Tamsulosine EG

Succión. Tamsulosine EG es una tableta de liberación controlada basada en una matriz que utiliza un gel de tipo no ion. Esta forma medicinal proporciona una liberación larga y lenta de tamsulosina y una exposición suficiente con fluctuaciones débiles en la concentración de tamsulosina en el plasma sanguíneo durante 24 horas.

Tamsulosina en forma de tabletas Tamsulosina EG se absorbe en los intestinos. La absorción se estima en el 57% de la dosis ingresada. Comer no afecta la capacidad de absorción del medicamento. La tamsulosina se caracteriza por una farmacocinética lineal. Después de una sola cita dentro de las tabletas naschak Tamsulosine EG C_max La tamsulosina en plasma se alcanza en promedio después de 6 horas. En el estado de equilibrio, que se alcanza en el cuarto día de recepción, la concentración de tamsulosina en el plasma alcanza el valor más alto después de 4-6 horas tanto con el estómago vacío como después de comer. C_max en plasma aumenta de aproximadamente 6 ng / ml después de la primera dosis a 11 ng / ml en equilibrio. La concentración más pequeña de tamsulosina en plasma es del 40% de la concentración máxima en el plasma con el estómago vacío y después de comer. Existen diferencias individuales significativas entre los pacientes con respecto a la concentración del fármaco en el plasma después de una dosis única y una ingesta múltiple.

Distribución. Unión de proteínas plasmáticas: aproximadamente el 99%, V_d pequeño (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo. La tamsulosina se metaboliza lentamente en el hígado con la formación de metabolitos menos activos. La mayor parte de la tamsulosina se representa en el plasma sanguíneo sin cambios. La capacidad de la tamsulosina para inducir la actividad de las enzimas hepáticas microsomalos está prácticamente ausente (datos experimentales).

En insuficiencia hepática, no requiere corrección del régimen de medición.

La conclusión. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente con orina, y aproximadamente del 4 al 6% del fármaco se libera sin cambios.

T_1/2 tamsulosina en forma de tabletas de Tamsulosina EG en una sola recepción y en condiciones de equilibrio: 19 y 15 horas, respectivamente.

Succión

La tamsulosina se absorbe bien en los intestinos y tiene una biodisponibilidad casi del 100%. La absorción de tamsulosina se retrasa un poco después de comer. Se puede lograr el mismo nivel de succión si el paciente toma el medicamento cada vez después de un desayuno regular. La tamsulosina se caracteriza por una cinética lineal. Después de una sola ingestión de 0.4 mg de su medicamento C_max en plasma se logra después de 6 horas. Después de la ingestión múltiple de 0.4 mg por día, la concentración de equilibrio se alcanza en el quinto día, mientras que su valor es aproximadamente 2/3 más alto que el valor de este parámetro después de tomar una dosis única.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas: 99%, el volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo

La tamsulosina se metaboliza lentamente en el hígado con la formación de metabolitos menos activos. La mayor parte de la tamsulosina se representa en el plasma sanguíneo sin cambios.

El experimento reveló la capacidad de la tamsulosina para inducir ligeramente la actividad de las enzimas hepáticas microsomales.

Con un grado leve y moderado de insuficiencia hepática, no requiere corrección del modo de dosificación.

La conclusión

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente con orina, y aproximadamente el 9% del fármaco se libera sin cambios.

T_1/2 el medicamento con una ingesta única de 0.4 mg después de comer es de 10 horas, con múltiples - 13 horas.

En caso de insuficiencia renal, no se requiere una reducción de la dosis, si el paciente tiene insuficiencia renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), el nombramiento de tamsulosina debe realizarse con precaución.

Succión. Después de tomar dentro de la Tamsulosina se absorbe rápida y casi por completo de la pantalla LCD, su biodisponibilidad es casi del 100%. Después de una sola toma de la droga Tamsulosine EG^® hacia adentro a una dosis de 400 mcg C_max El principio activo en plasma se logra después de 6 horas.

Distribución. Después de 5 días de recepción del curso, el valor de C_max El principio activo del plasma sanguíneo es 60-70% más alto que C_max después de una sola recepción. Unión a proteínas plasmáticas: 99%. V_d tamsulosina pequeña (aproximadamente 0.2 l / kg).

Metabolismo. La tamsulosina no está expuesta al efecto del primer paso y se biotransforma lentamente en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente activos que mantienen una alta selectividad a α_1A-adrenoreceptores. La mayor parte del principio activo está presente en la sangre sin cambios.

La conclusión. La tamsulosina se excreta por los riñones, el 9% de la dosis se muestra sin cambios. T_1/2 tamsulosina en una sola recepción - 10 h, después de recepción múltiple - 13 h, final - 22 h.