Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Posología
Una cápsula al día después del desayuno o después de la primera comida diaria.
Insuficiencia hepática / renal
No se justifica el ajuste de la dosis en insuficiencia renal.
No se justifica el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia del clorhidrato de omsulosina en niños <18 años.
Método de administración
Uso oral.
La cápsula se traga entera, sin triturar ni masticar, porque de lo contrario la liberación controlada del ingrediente activo se vería afectada.
- Historia de la hipotensión ortostática.
- Insuficiencia hepática grave.
- Historial del síncope de micción
Como con otros Î ±1-antagonistas de los adrenoceptores, puede producirse una reducción en la presión arterial en casos individuales durante el tratamiento con clorhidrato de omsulosina como resultado de lo cual, rara vez, puede producirse un síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.
Antes de iniciar la terapia con clorhidrato de omsulosina, se debe examinar al paciente para excluir la presencia de otras afecciones, que pueden causar los mismos síntomas que la hiperplasia prostática benigna. El examen rectal digital y, cuando sea necesario, la determinación del antígeno prostático específico (PSA) deben realizarse antes del tratamiento y a intervalos regulares después.
El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de <10 ml / min) debe abordarse con precaución, ya que estos pacientes no han sido estudiados.
El angioedema rara vez se ha informado después del uso de omsulosina. En caso de angioedema, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente, el paciente debe ser monitoreado hasta la desaparición del edema y no se debe volver a administrar la omsulosina.
El 'Síndrome de iris con disquete intraoperatorio' (IFIS, una variante del síndrome de la pupila pequeña) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados previamente con clorhidrato de omsulosina. IFIS puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la operación.
La interrupción del clorhidrato de omsulosina 1 a 2 semanas antes de la cirugía de cataratas se considera anecdóticamente útil, pero el beneficio de la interrupción del tratamiento aún no se ha establecido. IFIS también se ha informado en pacientes que habían descontinuado la omsulosina durante un período más largo antes de la cirugía de cataratas.
No se recomienda el inicio de la terapia con clorhidrato de omsulosina en pacientes para quienes está programada la cirugía de cataratas. Durante la evaluación preoperatoria, los cirujanos de cataratas y los equipos oftálmicos deben considerar si los pacientes programados para la cirugía de cataratas están siendo o han sido tratados con omsulosina para garantizar que se tomen las medidas apropiadas para controlar el IFIS durante la cirugía.
El clorhidrato de omsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores fuertes de CYP3A4 en pacientes con fenotipo CYP2D6 de metabolizador pobre.
El clorhidrato de omsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores fuertes y moderados de CYP3A4.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes del hecho de que pueden ocurrir mareos.
Lista tabulada de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas de la omsulosina que se enumeran a continuación se define mediante la siguiente convención: Común (> 1/100 a <1/10); poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100); raro (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000); muy raro (<000) no puede ser.
| Sistema MedDRA clasificación de órganos | Frecuencia | Reacción adversa |
| Trastornos del sistema nervioso | Común | Mareos (1.3%) |
| Poco común | Dolor de cabeza | |
| Raro | Síncope | |
| Trastornos oculares | Frecuencia no conocida | Visión borrosa *, discapacidad visual * |
| Trastornos cardíacos | Poco común | Palpitaciones |
| Trastornos vasculares | Poco común | Hipotensión ortostática |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Poco común | Rinitis |
| Frecuencia no conocida | Epistaxis * | |
| Trastornos gastrointestinales | Poco común | Estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos |
| Frecuencia no conocida | Boca seca * | |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Poco común | Sarpullido, prurito, urticaria |
| Raro | Angioedema | |
| Muy raro | Síndrome de Stevens-Johnson | |
| Frecuencia no conocida | Eritema multiforme *, dermatitis exfoliativa * | |
| Sistema reproductivo y trastornos mamarios | Común | Trastorno de eyaculación, eyaculación retrógrada, falla de eyaculación |
| Muy raro | Priapismo | |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | Poco común | Astenia |
* Postcomercialización observada.
Experiencia posterior a la comercialización: además de los eventos adversos enumerados anteriormente, se han informado fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea en asociación con el uso de clorhidrato de omsulosina. Debido a que estos eventos informados espontáneamente provienen de la experiencia mundial posterior a la comercialización, la frecuencia de los eventos y el papel de la omsulosina en su causalidad no pueden determinarse de manera confiable.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Síntomas
La sobredosis con clorhidrato de omsulosina puede provocar efectos hipotensores graves. Se han observado efectos hipotensores graves en diferentes niveles de sobredosis.
Tratamiento
En caso de hipotensión aguda que ocurra después de una sobredosis, se debe administrar soporte cardiovascular. La presión arterial puede restablecerse y la frecuencia cardíaca volver a la normalidad al acostar al paciente. Si esto no ayuda, entonces se podrían emplear expansores de volumen y, cuando sea necesario, vasopresores. Se debe controlar la función renal y aplicar medidas generales de apoyo. Es poco probable que la diálisis sea de ayuda ya que la omsulosina está muy unida a las proteínas plasmáticas.
Se pueden tomar medidas, como la emesis, para impedir la absorción. Cuando se trata de grandes cantidades, se puede aplicar lavado gástrico y activar el carbón y se puede administrar un laxante osmótico, como el sulfato de sodio.
Pharmacotherapeutic category: Adrenergic α1-receptors antagonist.
ATC: G04CA02.
The product is designed exclusively for the treatment of diseases of the prostate.
Mechanism of action
Omsulosin binds selectively and competitively to post-synaptic α1-adrenoreceptors, prevailingly their subtypes designated α1A and α1D. Thus relaxation of smooth muscles of the prostate and urethra is achieved, which leads to a reduction of tonus and an improvement of the urinary flow.
Pharmacodynamic effects
Omsulosin increases the maximum urinary flow. Due to relaxation of smooth muscles in the prostate and the urethra, obstruction is decreased, which leads to alleviation of voiding symptoms.
Omsulosin also alleviates the storage symptoms in the development of which also the instability of the urinary bladder is involved at a significant extent. The effects on symptoms of filling and depletion of the urinary bladder persist during long-term treatment. The necessity of surgical treatment or catheterization is significantly delayed owing to these effects.
α1-blockers can reduce blood pressure by lowering peripheral resistance. No reduction in blood pressure of any clinical significance was observed during studies with Omsulosin in normotensive patients.
Paediatric population
A double-blind, randomized, placebo-controlled, dose ranging study was performed in children with neuropathic bladder. A total of 161 children (with an age of 2 to 16 years) were randomized and treated at 1 of 3 dose levels of Omsulosin (low [0.001 to 0.002 mg/kg], medium [0.002 to 0.004 mg/kg], and high [0.004 to 0.008 mg/kg]), or placebo. The primary endpoint was number of patients who decreased their detrusor leak point pressure (LPP) to < 40 cm H2O based upon two evaluations on the same day. Secondary endpoints were: Actual and percent change from baseline in detrusor leak point pressure, improvement or stabilization of hydronephrosis and hydroureter and change in urine volumes obtained by catheterisation and number of times wet at time of catheterisation as recorded in catheterisation diaries. No statistically significant difference was found between the placebo group and any of the 3 Omsulosin dose groups for either the primary or any secondary endpoints. No dose response was observed for any dose level.
Absorción
La omsulosina se absorbe del tracto intestinal y su biodisponibilidad es casi completa. La absorción de omsulosina disminuye si el producto se administra poco después de la comida. La uniformidad de absorción puede ser compatible mediante el uso del producto Cápsulas de omsulosina siempre después de la misma comida diaria.
La cinética de la omsulosina es lineal.
Después de una dosis única de omsulosina tomada después de una comida completa, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en aproximadamente 6 horas. El estado estacionario se alcanza en el día cinco de dosis múltiples, cuando Cmax en pacientes es aproximadamente dos tercios más alto que el alcanzado después de una dosis única. Aunque esto se ha demostrado solo en los ancianos, también se esperaría el mismo resultado en pacientes más jóvenes.
Existen enormes variaciones entre pacientes en los niveles plasmáticos de omsulosina, tanto después de una dosis única como múltiple.
Distribución
En humanos, aproximadamente el 99% de la omsulosina se une a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es pequeño (aproximadamente 0.2 l / kg).
Biotransformación
La omsulosina tiene un efecto metabólico de primer paso bajo. La mayoría de la omsulosina está presente en el plasma sin cambios. La omsulosina se metaboliza en el hígado.
En estudios en ratas, no se ha observado prácticamente una inducción de enzimas hepáticas microsomales inducidas por la omsulosina.
In vitro los resultados sugieren que CYP3A4 y también CYP2D6 están involucrados en el metabolismo, con posibles contribuciones menores al metabolismo del clorhidrato de omsulosina por otras isoenzimas CYP. La inhibición de las enzimas metabolizadoras de fármacos CYP3A4 y CYP2D6 puede conducir a una mayor exposición al clorhidrato de omsulosina.
El ajuste de la dosis no es necesario en insuficiencia hepática leve.
Los metabolitos no son tan efectivos y tóxicos como el medicamento activo en sí.
Eliminación
La omsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina; aproximadamente el 9% de la dosis administrada se libera sin cambios.
La vida media de eliminación de la omsulosina en pacientes es de aproximadamente 10 horas (cuando se toma después de una comida) y 13 horas en estado estacionario.
En caso de afecciones renales, no se justifica la reducción de las dosis de omsulosina.
Se ha investigado la toxicidad después de una dosis única y dosis múltiples en ratones, ratas y perros. La toxicidad reproductiva también se ha investigado en ratas, carcinogenicidad en ratones y ratas, y genotoxicidad in vivo y in vitro El perfil de toxicidad común con grandes dosis de omsulosina es equivalente al efecto farmacológico asociado con los antagonistas alfa adrenérgicos.
Se encontraron cambios en las lecturas de ECG con dosis muy grandes en perros. Sin embargo, no se supone que esto tenga importancia clínica. No se ha encontrado que la omsulosina tenga propiedades genotóxicas significativas.
Se ha encontrado una mayor incidencia de alteraciones proliferativas en las glándulas mamarias de hembras de ratas y ratones. Estos hallazgos, que probablemente están indirectamente vinculados a la hiperprolactinemia y solo ocurren como resultado de que se hayan tomado grandes dosis, se consideran clínicamente insignificantes.
No aplica.
No hay requisitos especiales.
