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Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Aciclovir-Akri
Aciclovir
Pomada para uso externo, pastillas
Los comprimidos de Aciclovir-Akri están indicados para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital inicial y recurrente (con la excepción del VHS en el recién nacido y las infecciones graves por VHS en niños inmunocomprometidos).
Aciclovir Akri comprimidos están indicados para la supresión (prevención de recurrencia) de infecciones recurrentes por herpes simple en pacientes inmunocompetentes.
Aciclovir Akri comprimidos está indicado para la prevención de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos.
Las tabletas de Aciclovir-Akri están indicadas para el tratamiento de las infecciones por varicela (varicela) y herpes zóster (culebrilla).
Posología
Medición en adultos
Tratamiento de las infecciones por herpes simple: 200 mg de aciclovir-Akri deben tomarse cinco veces al día en aproximadamente cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 5 días, pero en el caso de infecciones iniciales graves puede ser necesario prolongarlo.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de mercado) o en pacientes con absorción intestinal limitada, la dosis puede duplicarse a 400 mg de acyclovir-Akri o, alternativamente, puede considerarse una dosis intravenosa.
La dosis debe iniciarse lo antes posible tras el inicio de una infección, en caso de episodios recurrentes, preferiblemente durante el período prodrómico o en la primera aparición de lesiones.
Supresión de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200 mg de aciclovir-Akri deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
Muchos pacientes pueden ser tratados convenientemente con un régimen de 400 mg de aciclovir-Akri dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.
El ajuste de dosis de hasta 200 mg de aciclovir-Akri tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas o incluso dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas puede resultar eficaz.
En algunos pacientes, puede producirse una infección irruptiva con dosis diarias totales de 800 mg de aciclovir-Akri.
El tratamiento debe interrumpirse periódicamente a intervalos de seis a doce meses con el fin de observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 200 mg de aciclovir-Akri deben tomarse cuatro veces al día a intervalos de aproximadamente seis horas.
En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de mercado) o en pacientes con absorción intestinal limitada, la dosis puede duplicarse a 400 mg de acyclovir-Akri o, alternativamente, puede considerarse una dosis intravenosa.
La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración del período de riesgo.
Tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zóster: 800 mg de aciclovir-Akri deben tomarse cinco veces al día a intervalos de aproximadamente cuatro horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante siete días.
En pacientes gravemente inmunodeprimidos (por ejemplo, después de un trasplante de mercado) o en pacientes con absorción intestinal limitada, se debe considerar la administración intravenosa.
La dosis debe comenzar lo antes posible después del inicio de una infección: el tratamiento del herpes zoster conduce a mejores resultados si se inicia lo antes posible después del inicio de la erupción. El tratamiento de la varicela en pacientes inmunocompetentes debe comenzar dentro de las 24 horas posteriores a la aparición de la erupción.
Población pediátrica
Tratamiento de las infecciones por herpes simple, y profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: Los niños a partir de dos años de edad deben recibir dosis de adultos y los niños menores de dos años de edad mitad debe administrarse la dosis para adultos.
Aciclovir Acri intravenoso se recomienda para el tratamiento de infecciones por herpesvirus neonatales.
Tratamiento de las infecciones por varicela
A partir de 6 años: 800 mg de aciclovir-Akri cuatro veces al día
2-5 años: 400 mg de aciclovir-Akri cuatro veces al día
Menores de 2 años: 200 mg de aciclovir-Akri cuatro veces al día
El tratamiento debe continuarse durante cinco días.
La dosis se puede calcular con más precisión que 20 mg/kg de peso corporal (no más de 800 mg) aciclovir-Akri cuatro veces al día.
No hay datos específicos disponibles para la supresión de las infecciones por herpes simple o para el tratamiento de las infecciones por herpes zóster en niños inmunocompetentes.
Dosificación en personas de edad avanzada
Se debe considerar la posibilidad de insuficiencia renal en pacientes de edad avanzada y ajustar la dosis en consecuencia (Ver más abajo la posología para la insuficiencia renal). Debe mantenerse una hidratación adecuada de los pacientes de edad avanzada que tomen dosis altas de Aciclovir-Akri por vía oral.
Posología en caso de disfunción renal
Se debe tener precaución cuando se administre aciclovir-Akri a pacientes con insuficiencia renal. Debe mantenerse una hidratación adecuada.
En el tratamiento de infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, las dosis orales recomendadas no conducen a la acumulación de aciclovir acri por encima de los valores determinados por perfusión intravenosa. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/minuto), se recomienda ajustar la dosis a 200 mg de aciclovir-Akri dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas.
En el tratamiento de las infecciones por herpes zoster, se recomienda ajustar la dosis a 800 mg de aciclovir-Akri (aclaramiento de creatinina por debajo de 10 ml/minuto) dos veces al día en pacientes con insuficiencia renal grave y a 800 mg de aciclovir-Akri (aclaramiento de creatinina en el intervalo de 10-25 ml/minuto) tres veces al día en pacientes con insuficiencia renal moderada.
Método de aplicación:
Oral.
Los comprimidos de Aciclovir Akri pueden dispersarse en al menos 50 ml de agua o tragarse enteros con un poco de agua. Asegurar que los pacientes con dosis altas de acyclovir-Akri estén adecuadamente hidratados.
Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada:
Aciclovir-Akri se elimina por aclaramiento renal, por lo que la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal (ver 4.2 Posología y forma de administración).
Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan insuficiencia renal, por lo que se debe considerar la necesidad de ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con disfunción renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos adversos neurológicos y deben ser estrechamente monitorizados para detectar la evidencia de estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles tras la interrupción del tratamiento (Ver 4.8 efectos adversos).
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir Akri en pacientes con inmunodeficiencias graves pueden dar lugar a la selección de cepas del virus con sensibilidad disminuida que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir akri.
Estado de hidratación: se debe tener cuidado para garantizar una hidratación adecuada en pacientes que reciben dosis altas de aciclovir-Akri por vía oral.
El riesgo de disfunción renal aumenta por el uso con otros fármacos nefrotóxicos.
Los datos disponibles actualmente procedentes de estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con aciclovir-Akri reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
Población pediátrica:
Aciclovir-Akri Oral se debe utilizar en la población pediátrica principalmente para el tratamiento de infecciones no graves del VHS de la piel y de la membrana mucosa. Aciclovir-Akri debe utilizarse para tratar el VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunocomprometidos.
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no se han realizado estudios para investigar el efecto de acyclovir-Akri sobre la conducción o la capacidad para utilizar maquinaria. La Farmacología del principio activo no puede predecir un efecto adverso sobre estas actividades, pero debe tenerse en cuenta el perfil de reacciones adversas.
).
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir Akri en pacientes con inmunodeficiencias graves pueden dar lugar a la selección de cepas del virus con sensibilidad disminuida que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir akri.
Estado de hidratación: se debe tener cuidado para garantizar una hidratación adecuada en pacientes que reciben dosis altas de aciclovir-Akri por vía oral.
El riesgo de disfunción renal aumenta por el uso con otros fármacos nefrotóxicos.
Los datos disponibles actualmente procedentes de estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con aciclovir-Akri reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.
Población pediátrica:
Aciclovir-Akri Oral se debe utilizar en la población pediátrica principalmente para el tratamiento de infecciones no graves del VHS de la piel y de la membrana mucosa. Aciclovir-Akri debe utilizarse para tratar el VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunocomprometidos.
4.5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Formen der WechselwirkungAciclovir-Akri se elimina principalmente inalterado en la orina a través de la secreción tubular renal activa. Todos los fármacos administrados concomitantemente que compiten con este mecanismo pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir-Akri.
Probenecid y cimetidina aumentan el AUC de aciclovir-Akri a través de este mecanismo y reducen el aclaramiento renal de aciclovir-akri. Del mismo modo, se ha demostrado un aumento en el aucs plasmático de aciclovir-Akri y el metabolito inactivo de micofenolato mofetilo, un inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados, cuando los fármacos se administran simultáneamente. Sin embargo, debido al amplio índice terapéutico de acyclovir-Akri, no es necesario ajustar la dosis.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos muestra que la terapia concomitante con aciclovir-Akri reduce el AUC de pacientes completamente administrados Teofilina aumentado en aproximadamente un 50%. Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas durante el tratamiento concomitante con aciclovir-Akri.
4.6 Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und StillzeitEmbarazo
Sólo se debe considerar el uso de aciclovir-Akri si el beneficio potencial supera la posibilidad de riesgos desconocidos. Un registro de embarazo post-comercialización de aciclovir-Akri ha documentado resultados de embarazo en mujeres expuestas a la formulación de aciclovir-Akri. Los resultados del registro no mostraron un aumento en el número de defectos de nacimiento en los sujetos expuestos a aciclovir-Akri en comparación con la población general, y los defectos de nacimiento no mostraron ninguna singularidad o patrón consistente que indique una causa común. La administración sistémica de aciclovir-Akri en pruebas estándar reconocidas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones. En una prueba no estándar en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta
Sin embargo, se debe tener precaución al sopesar el beneficio potencial del tratamiento frente a un peligro potencial.
Amamantar
Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir-akri cinco veces al día, se detectó aciclovir-Akri en la leche materna en concentraciones entre 0,6 y 4,1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles podrían exponer potencialmente a los lactantes a dosis de acyclovir akri de hasta 0,3 mg/kg/día. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administre aciclovir-Akri a una mujer en periodo de lactancia.
Fertilidad
No hay información sobre el efecto de Aciclovir-Akri en la fertilidad femenina humana.
En un estudio de 20 pacientes varones con recuento espermático normal, aciclovir akri oral administrado durante un máximo de seis meses a dosis de hasta 1 g al día no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre el recuento espermático, la motilidad o la morfología.
4.7 Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzenNo se han realizado estudios para investigar el efecto de acyclovir-Akri sobre la conducción o la capacidad para utilizar maquinaria. La Farmacología del principio activo no puede predecir un efecto adverso sobre estas actividades, pero debe tenerse en cuenta el perfil de reacciones adversas.
4.8 Unerwünschte WirkungenLas categorías de frecuencia asociadas con las siguientes reacciones adversas son estimaciones. En la mayoría de los casos, no se dispone de datos adecuados para estimar la incidencia. Además, las reacciones adversas pueden variar en frecuencia dependiendo de la indicación.
Las siguientes convenciones se utilizan para clasificar a los efectos adversos en términos de frecuencia: Muy frecuentes > 1/10, Frecuentes > 1/100 y < 1/10, poco frecuentes > 1/1000 y < 1/100, raras > 1/10, 000 y < 1/1000 muy raras < 1/10, 000
Enfermedades de la sangre y del sistema linfático:
Muy raros: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico:
Raras: Anafilaxia.
trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso:
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos.
Muy raras: agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
Los acontecimientos anteriores son generalmente reversibles y se notifican normalmente en pacientes con insuficiencia renal u otros factores de predisposición (ver 4.4 advertencias y precauciones especiales de empleo).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Raras: Disnea.
Trastornos gastrointestinales:
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares:
Raros: aumento Reversible de la bilirrubina y de las enzimas hepáticas.
Muy raras: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuentes: picor, erupciones cutáneas (incluyendo fotosensibilidad).
Poco Frecuentes: Urticaria. Pérdida Difusa Acelerada Del Cabello. La pérdida difusa acelerada del cabello se ha asociado con una variedad de procesos de enfermedad y medicamentos, la relación del evento con la terapia de aciclovir-Akri es incierta.
Raras: Angioedema.
Trastornos renales y urinarios:
Raros: aumento de urea y creatinina en sangre.
Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal y cristaluria.
Enfermedades y Condiciones Generales en el lugar de administración:
Frecuentes: fatiga, fiebre.
Notificación de sospechas de efectos adversos
Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen los posibles efectos adversos a través del sistema de notificación de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Signos y Síntomas
Aciclovir-Akri solo se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal. Los pacientes han tomado sobredosis de hasta 20 g de aciclovir-Akri en una sola ocasión, generalmente sin efectos tóxicos. Las sobredosis accidentales y repetidas de aciclovir-Akri oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).
Una sobredosis de aciclovir-Akri intravenoso ha llevado a un aumento de la creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y posterior insuficiencia renal. Se han descrito efectos neurológicos como confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma junto con sobredosis intravenosa.
Gestión
Se debe vigilar estrechamente a los pacientes para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación de aciclovir-Akri de la sangre y, por lo tanto, puede considerarse una opción de manejo En sobredosis sintomáticas.
Grupo farmacoterapéutico: antivirales de acción directa, nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa.
Código ATC: J05AB01
Aciclovir-Akri es un análogo sintético del nucleósido de la purina con in vitro y in vivo actividad inhibitoria frente a los virus del herpes humano, incluidos el virus del herpes simple (VHS) tipo I y II y el virus de la varicela zóster (VVZ).
La actividad inhibitoria de aciclovir-Akri para el VHS I, VHS II y VVZ es altamente selectiva. La enzima timidina quinasa (TK) de las células normales no infectadas no utiliza eficazmente el aciclovir-Akri como sustrato, por lo tanto, la toxicidad de las células huésped de los mamíferos es baja, pero el TK codificado por el VHS y el VZV convierte el aciclovir-akri en monofosfato de aciclovir-akri, un análogo de nucleósido que se convierte en difosfato y, finalmente, en trifosfato por las enzimas celulares. Aciclovir-Akri-trifosfato interfiere con la ADN polimerasa viral e inhibe la replicación del ADN viral con la terminación de la cadena resultante después de su incorporación al ADN viral.
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir-Akri en individuos gravemente inmunodeprimidos pueden dar lugar a la selección de cepas de virus con sensibilidad disminuida que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir-Akri. La mayoría de los aislados clínicos con sensibilidad reducida tenían una relativa falta de TK viral, pero también se han notificado cepas con TK viral alterado o ADN polimerasa viral. in vitro la exposición de aislados del VHS a acyclovir-Akri también puede conducir a la aparición de cepas menos sensibles. La relación entre el in vitrono está clara cierta sensibilidad de los aislados del VHS y respuesta clínica al tratamiento con aciclovir-Akri.
Aciclovir-Akri solo se absorbe parcialmente del intestino. Concentraciones plasmáticas máximas estacionarias Medias (Cestradiolmáximo) después de dosis de 200 mg administradas durante cuatro horas fueron de 3,1 micromol (0,7 microgramos/ml) y niveles plasmáticos mínimos equivalentes (Cestradiolmin) fueron 1,8 micromoles (0,4 microgramos/ml). Correspondiente Cestradiollos valores máximos tras la administración de dosis de 400 mg y 800 mg durante cuatro horas fueron de 5,3 micromol (1,2 microgramos/ml) y 8 micromol (1,8 microgramos / ml), respectivamente equivalentes Cestradiollos valores mínimos fueron de 2,7 micromol (0,6 microgramos / ml) y 4 micromol (0,9 microgramos/ml).
En adultos, la semivida plasmática terminal de aciclovir-Akri después de la administración intravenosa de aciclovir-Akri es de aproximadamente 2.9 Horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios a través del riñón. El aclaramiento Renal de acyclovir-Akri es significativamente mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que indica que la secreción tubular contribuye a la eliminación renal del fármaco además de la filtración glomerular. La 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito significativo de aciclovir-Akri y representa aproximadamente el 10-15% de la dosis administrada derivada de la orina. Cuando se administra aciclovir-Akri una hora después de 1 gramo de probenecid, la semivida terminal y el área bajo la curva de concentración plasmática se prolongan en un 18% y un 20% respectivamente..
En adultos, las concentraciones plasmáticas máximas estacionarias Medias (Cestradiolmax) después de una perfusión de una hora de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg 22,7 micromol (5,1 microgramos/ml), 43,6 micromol (9,8 microgramos/ml) y 92 micromol (20,7 microgramos/ml). Los niveles Valle correspondientes (Cestradiolmin) 7 horas después fueron 2,2 micromol (0,5 microgramos / ml), 3,1 micromol (0,7 microgramos/ml) y 3,1 micromol (0,7 microgramos / ml) respectivamente.
En niños mayores de 1 año de edad, picos medios similares (Cestradiolmax) y valores mínimos (Cestradiolmin) cuando se observa una dosis de 250 mg/m. 2 se sustituyó por 5 mg / kg y una dosis de 500 mg / m2 en 10 mg / kg. En recién nacidos y lactantes (de 0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de perfusión de 10 mg/kg cada 8 horas durante un período de una hora, la Cestradiolmax 61,2 microMol (13,8 microgramos / ml) y Cestradiolmin alrededor de 10,1 microMol (2,3 microgramos / ml). La semivida plasmática terminal en estos pacientes fue de 3,8 horas. Un grupo separado de recién nacidos tratados con 15 mg/kg cada 8 horas mostró aumentos de dosis proporcionales aproximados con una Cmax de 83,5 micromolares (18,8 microgramos/ml) y una Cmin de 14,1 micromolares (3,2 microgramos / ml).
En los ancianos, El aclaramiento corporal total disminuye con la edad, lo que se asocia con una disminución del aclaramiento de creatinina, aunque la semivida plasmática terminal no cambia mucho.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, la semivida terminal media fue de 19,5 horas. La semivida media de aciclovir-akri durante la hemodiálisis es de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir-Akri disminuyeron aproximadamente un 60% durante la diálisis.
El nivel de líquido cefalorraquídeo en el cerebro es de aproximadamente el 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y no se esperan interacciones con medicamentos que impliquen desplazamiento del lugar de unión.
Virostáticos de acción directa, nucleósidos y nucleótidos, es decir, inhibidores de la transcriptasa inversa.
Mutagenicidad:
Los resultados de una variedad de pruebas de mutagenicidad in vitro y in vivo sugieren que aciclovir-Akri probablemente no representa un riesgo genético para los seres humanos.
Carcinogenicidad:
Aciclovir-Akri no fue cancerígeno en estudios a largo plazo en ratas y ratones.
Teratogenicidad:
La administración sistémica de aciclovir-Akri en pruebas estándar reconocidas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en ratas, conejos o ratones.
En una prueba no estándar en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas que se produjo toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
Fertilidad:
Solo se notificaron efectos secundarios en gran medida reversibles sobre la espermatogénesis junto con toxicidad general en ratas y perros a dosis de aciclovir-Akri mucho más altas que las utilizadas terapéuticamente. Los estudios de la segunda generación en ratones no mostraron ningún efecto de aciclovir-Akri sobre la fertilidad.
No procede.
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No procede.
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