Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
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Taclonex® Topical Suspension está indicado para el tratamiento tópico de:
- Psoriasis en placa del cuero cabelludo y el cuerpo en pacientes mayores de 18 años
- Psoriasis en placa del cuero cabelludo en pacientes de 12 a 17 años
Botella: Indique a los pacientes que agiten el frasco antes de usar Taclonex® Topical Suspension y que se laven las manos después de aplicar el producto.
Aplicador: Indique a los pacientes que se laven las manos si les ponen Taclonex® Topical Suspension en los dedos.
Aplique Taclonex® Topical Suspension a las áreas afectadas una vez al día durante un máximo de 8 semanas. La terapia debe suspenderse cuando se logre el control.
Los pacientes mayores de 18 años no deben usar más de 100 g por semana y los pacientes de 12 a 17 años no deben usar más de 60 g por semana.
Taclonex® Topical Suspension no debe usarse con apósitos oclusivos a menos que se lo indique un médico. Taclonex® Topical Suspension no es para uso oral, oftálmico o intravaginal. Evite su uso en la cara, la ingle o las axilas, o si hay atrofia de la piel en el sitio de tratamiento.
Ninguno.
ADVERTENCIA
Incluido como parte del PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Hipercalcemia e hipercalciuria
Se han observado hipercalcemia e hipercalciuria con el uso de Taclonex® Topical Suspension. Si se desarrolla hipercalcemia o hipercalciuria, suspenda el tratamiento hasta que los parámetros del metabolismo del calcio se hayan normalizado. No se ha evaluado la incidencia de hipercalcemia e hipercalciuria después del tratamiento con Taclonex® Topical Suspension de más de 8 semanas.
Efectos sobre el sistema endocrino
Taclonex® Topical Suspension puede causar supresión reversible del eje hipotalámico-hipofisario-adrenal (HPA) con el potencial de insuficiencia clínica de glucocorticosteroides. Esto puede ocurrir durante el tratamiento o tras la retirada del tratamiento. Los factores que predisponen a un paciente a la supresión del eje HPA incluyen el uso de esteroides de alta potencia, grandes áreas de superficie de tratamiento, uso prolongado, uso de vendajes oclusivos, barrera cutánea alterada, insuficiencia hepática y edad temprana. La evaluación de la supresión del eje HPA se puede hacer usando la prueba de estimulación de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
En un ensayo que evaluó los efectos de Taclonex® Topical Suspension y Taclonex® Ointment en el eje HPA, 32 sujetos adultos fueron tratados con Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo y Taclonex® Ointment en el cuerpo. Se identificó supresión suprarrenal en 5 de 32 sujetos (16%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas. En otro ensayo con 43 sujetos tratados con Taclonex® Topical Suspension on body (incluido el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos), se identificó supresión suprarrenal en 3 de 43 sujetos (7%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En un ensayo que evaluó los efectos de Taclonex® Topical Suspension en el eje HPA, 31 sujetos de 12 a 17 años fueron tratados con Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo. Se identificó supresión suprarrenal en 1 de los 30 sujetos evaluables (3,3%) después de 4 semanas de tratamiento.
Si se documenta la supresión del eje HPA, retire gradualmente el medicamento, reduzca la frecuencia de aplicación o sustituya con un corticosteroide menos potente.
El síndrome de Cushing y la hiperglucemia también pueden ocurrir debido a los efectos sistémicos del corticosteroide tópico. Estas complicaciones son raras y generalmente ocurren después de una exposición prolongada a dosis excesivamente grandes, especialmente de corticosteroides tópicos de alta potencia.
Los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica debido a su mayor superficie de la piel a las relaciones de masa corporal.
El uso de más de un producto que contenga corticosteroides al mismo tiempo puede aumentar la exposición sistémica total a corticosteroides.
Dermatitis de contacto alérgica con corticosteroides tópicos
La dermatitis de contacto alérgica a un corticosteroide tópico generalmente se diagnostica observando una falta de curación en lugar de una exacerbación clínica. Dicha observación debe corroborarse con pruebas de parche diagnóstico adecuadas.
Dermatitis de contacto alérgica con calcipotrieno tópico
Se ha observado dermatitis de contacto alérgica con el uso de calcipotrieno tópico. Dicha observación debe corroborarse con pruebas de parche diagnóstico adecuadas.
Irritación de los ojos
Evite las exposiciones a los ojos. Taclonex® Topical Suspension puede causar irritación ocular.
Riesgos de exposiciones de luz ultravioleta
Los pacientes que aplican Taclonex® Topical Suspension a la piel expuesta deben evitar la exposición excesiva a la luz solar natural o artificial, incluyendo cabinas de bronceado, lámparas solares, etc. Es posible que los médicos deseen limitar o evitar el uso de fototerapia en pacientes que usan Taclonex® Topical Suspension.
Información de asesoramiento del paciente
Ver Etiquetado de pacientes aprobado por la FDA (INFORMACIÓN DEL PACIENTE e instrucciones de uso)
Informe a los pacientes de lo siguiente:
- Indique a los pacientes adultos (mayores de 18 años) que no usen más de 100 g por semana.
- Indique a los pacientes pediátricos (de 12 a 17 años) que no usen más de 60 g por semana.
- Suspenda el tratamiento cuando se logre el control a menos que el médico indique lo contrario.
- No aplique Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo en las 12 horas antes o después de cualquier tratamiento químico en el cabello. Dado que los tratamientos capilares pueden implicar productos químicos fuertes, hable primero con el médico.
- Si se aplica al cuero cabelludo, no lave el cabello ni tome un baño o una ducha inmediatamente después de la aplicación.
- Evite el uso de Taclonex® Topical Suspension en la cara, las axilas, la ingle u ojos. Si esta medicina entra en la cara o en los ojos, lávese el área de inmediato.
- No ocluya el área de tratamiento con un vendaje u otra cubierta a menos que se lo indique el médico.
- Tenga en cuenta que las reacciones locales y la atrofia de la piel son más propensas a ocurrir con el uso oclusivo, el uso prolongado o el uso de corticosteroides de mayor potencia.
- Botella: Indique a los pacientes que agiten el frasco antes de usar Taclonex® Topical Suspension y que se laven las manos después de la aplicación.
- Aplicador: Indique a los pacientes que se laven las manos si Taclonex® Topical Suspension se pone en los dedos Indique a los pacientes que no utilicen otros productos que contengan calcipotrieno o un corticosteroide con Taclonex® Topical Suspension sin antes hablar con el médico.
- Indique a los pacientes que usan Taclonex® Topical Suspension que eviten la exposición excesiva a la luz solar natural o artificial (incluyendo cabinas de bronceado, lámparas solares, etc.).
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Cuando calcipotrieno se aplicó tópicamente a ratones durante un máximo de 24 meses a dosis de 3, 10 y 30 mcg / kg / día (correspondiente a 9, 30 y 90 mcg / m² / día), no se observaron cambios significativos en la incidencia tumoral en comparación con el control.
En un estudio en el que ratones albinos sin pelo fueron expuestos tanto a la radiación ultravioleta (UVR) como a la aplicación tópica de calcipotrieno, se observó una reducción en el tiempo requerido para que la UVR induzca la formación de tumores cutáneos (estadísticamente significativa solo en hombres), lo que sugiere que el calcipotrieno puede mejorar el efecto de la UVR para inducir tumores
Se realizó un estudio de carcinogenicidad oral de 104 semanas con calcipotrieno en ratas macho y hembra a dosis de 1, 5 y 15 mcg/kg/día (correspondiente a dosis de aproximadamente 6, 30 y 90 mcg/m²/día). A partir de la semana 71, la dosis para animales con dosis altas de ambos sexos se redujo a 10 mcg/kg/día (correspondiente a una dosis de aproximadamente 60 mcg/m²/día). Se observó un aumento relacionado con el tratamiento de los adenomas benignos de células C en la tiroides de las mujeres que recibieron 15 mcg/kg/día. Se observó un aumento relacionado con el tratamiento de los feocromocitomas benignos en las glándulas suprarrenales de los hombres que recibieron 15 mcg/kg/día. No se observaron otras diferencias estadísticamente significativas en la incidencia tumoral en comparación con el control. Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para los pacientes
Cuando el dipropionato de betametasona se aplicó tópicamente a ratones CD-1 durante hasta 24 meses a dosis que se aproximaban a 1.3, 4.2 y 8.5 mcg / kg / día en mujeres, y 1.3, 4.2 y 12.9 mcg / kg / día en hombres (correspondientes a dosis de hasta aproximadamente 26 mcg / m² / día y 39 mcg / m² / día,
Cuando el dipropionato de betametasona se administró por sonda oral a ratas Sprague Dawley macho y hembra durante hasta 24 meses a dosis de 20, 60 y 200 mcg / kg / día (correspondiente a dosis de aproximadamente 120, 260 y 1200 mcg / m² / día), no se observaron cambios significativos en la incidencia del tumor en comparación con el control.
El calcipotrieno no provocó ningún efecto genotóxico en el ensayo de mutagenicidad de Ames, el ensayo de locus de conocimientos tradicionales de linfoma de ratón, la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos o la prueba de micronúcleo de ratón. El dipropionato de betametasona no provocó ningún efecto genotóxico en el ensayo de mutagenicidad de Ames, el ensayo de locus de conocimientos tradicionales de linfoma de ratón o en la prueba de micronúcleo de rata.
Los estudios en ratas con dosis orales de hasta 54 mcg/kg/día (324 mcg/m²/día) de calcipotrieno no indicaron ningún deterioro de la fertilidad o el rendimiento reproductivo general. Los estudios en ratas macho a dosis orales de hasta 200 mcg/kg/día (1200 mcg/m²/día), y en ratas hembras a dosis orales de hasta 1000 mcg/kg/día (6000 mcg/m²/día), de dipropionato de betametasona no indicaron ningún deterioro de la fertilidad.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría C
No se han realizado estudios de reproducción animal con Taclonex® Topical Suspension. Taclonex® Topical Suspension contiene calcipotrieno que ha demostrado ser fetotóxico y dipropionato de betametasona que ha demostrado ser teratogénico en animales cuando se administra sistémicamente. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Taclonex® Topical Suspension debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para el paciente justifica el riesgo potencial para el feto. Los estudios de teratogenicidad con calcipotrieno se realizaron por vía oral en ratas y conejos. En conejos, se observó un aumento de la toxicidad materna y fetal a una dosis de 12 mcg / kg / día (144 mcg / m² / día), una dosis de 36 mcg / kg / día (432 mcg / m² / día) dio lugar a un aumento significativo en la incidencia de osificación incompleta de los huesos púbicos y falanges de las extremidades anteriores de los fetos. En un estudio con ratas, una dosis de 54 mcg / kg / día (324 mcg / m² / día) dio como resultado una incidencia significativamente mayor de anomalías esqueléticas (fontanelas agrandadas y costillas adicionales). Las fontanelas agrandadas se debieron probablemente al efecto del calcipotrieno sobre el metabolismo del calcio. Los niveles estimados de efecto no adverso materno y fetal (NOAEL) en ratas (108 mcg/m²/día) y conejos (48 mcg/m²/día) derivados de estudios orales son inferiores a la dosis tópica máxima de calcipotrieno en hombres (460 mcg/m²/día). Se ha demostrado que los corticosteroides son teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administran sistémicamente a niveles de dosificación relativamente bajos. Se ha demostrado que el dipropionato de betametasona es teratogénico en ratones y conejos cuando se administra por vía subcutánea a dosis de 156 mcg / kg / día (468 mcg / m² / día) y 2.5 mcg/kg/día (30 mcg/m²/día), respectivamente. Estos niveles de dosis son inferiores a la dosis tópica máxima en el hombre (aproximadamente 5.950 mcg/m²/día). Las anomalías observadas incluyeron hernia umbilical, exencefalia y paladar hendido
Madres lactantes
Los corticosteroides administrados sistémicamente aparecen en la leche humana y pueden suprimir el crecimiento, interferir con la producción de corticosteroides endógenos o causar otros efectos adversos. No se sabe si el calcipotrieno o los corticosteroides administrados por vía tópica podrían resultar en una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando Taclonex® Topical Suspension se administra a una mujer lactante.
El paciente debe ser instruido para no utilizar Taclonex® Suspensión tópica en el pecho durante la lactancia.
Uso pediátrico
Seguridad y efectividad del uso de Taclonex® Suspensión tópica en pacientes pediátricos menores de 12 años no se han establecido.
La seguridad y eficacia de Taclonex® Topical Suspension para el tratamiento de la psoriasis en placas del cuero cabelludo se han establecido en el grupo de edad de 12 a 17 años. Se realizaron dos ensayos prospectivos no controlados (N=109) en sujetos pediátricos de 12 a 17 años con psoriasis del cuero cabelludo, incluida la evaluación de la supresión del eje HPA en 30 sujetos..
Debido a una mayor proporción de superficie de la piel a la masa corporal, los pacientes pediátricos corren un mayor riesgo que los adultos de toxicidad sistémica cuando se tratan con medicamentos tópicos. Por lo tanto, también tienen un mayor riesgo de supresión del eje HPA e insuficiencia suprarrenal con el uso de corticosteroides tópicos. Se han notificado toxicidades sistémicas raras como el síndrome de Cushing, retraso del crecimiento lineal, aumento de peso retardado e hipertensión intracraneal en pacientes pediátricos, especialmente aquellos con exposición prolongada a grandes dosis de corticosteroides tópicos de alta potencia.
También se han notificado reacciones adversas locales, incluidas estrías, con el uso de corticosteroides tópicos en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de Taclonex® Topical Suspension en psoriasis en placas en áreas no del cuero cabelludo incluyeron 124 sujetos mayores de 65 años y 36 mayores de 75 años. Los estudios clínicos de Taclonex® Topical Suspension en psoriasis del cuero cabelludo incluyeron 334 sujetos que tenían 65 años o más y 84 sujetos que tenían 75 años o más.
No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia de Taclonex® Topical Suspension entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en la respuesta entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden dirigirse en comparación con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Ensayos clínicos realizados en sujetos de 18 años en adelante con psoriasis del cuero cabelludo
Las tasas de reacciones adversas que figuran a continuación se derivaron de ensayos clínicos aleatorizados, multicéntricos, prospectivos con vehículos y/o activos controlados en sujetos adultos con psoriasis del cuero cabelludo. Los sujetos aplicaron el producto del estudio una vez al día durante 8 semanas, y la mediana de la dosis semanal fue de 12,6 g.
Las reacciones adversas que ocurrieron en ≥ 1% de los sujetos tratados con Taclonex® Topical Suspension y a una tasa mayor que en los sujetos tratados con vehículo se presentan en la Tabla 1:
Tabla 1: Número y porcentaje con reacciones adversas en ensayos de psoriasis del cuero cabelludo (eventos reportados por ≥ 1% de los sujetos y para los cuales es posible una relación)
Suspensión tópica Taclonex® Nivel de Cifrado WEP | Dipropionato de Betamethasone en vehículo N=1,214 | Calcipotrieno en vehículo N=979 | Vehículo N=173 | |
Evento | # de sujetos (%) | |||
Foliculitis | 16 (1%) | 12 (1%) | 5 (1%) | 0 (0%) |
Sensación de ardor en la piel | 13 (1%) | 10 (1%) | 29 (3%) | 0 (0%) |
Otras reacciones adversas menos frecuentes ( < 1% pero > 0,1%) fueron, en orden decreciente de incidencia: acné, exacerbación de psoriasis, irritación ocular y erupción pustulosa.
En un ensayo de 52 semanas, las reacciones adversas notificadas por > 1% de los sujetos tratados con Taclonex® Topical Suspension fueron prurito (3.6%), psoriasis (2.4%), eritema (2.1%), irritación de la piel (1.4%) y foliculitis (1.2%).
Ensayos clínicos realizados en sujetos mayores de 18 años con psoriasis en el cuerpo
En ensayos clínicos aleatorizados, multicéntricos, prospectivos con vehículos y/o activos controlados en sujetos adultos con psoriasis en placas en áreas no del cuero cabelludo, los sujetos aplicaron el producto del estudio una vez al día durante 8 semanas. Un total de 824 sujetos fueron tratados con Taclonex® Topical Suspension y la mediana de la dosis semanal fue de 22,6 g. No hubo reacciones adversas que se produjeron en ≥ 1% de los sujetos tratados con Taclonex® Topical Suspension y a una tasa mayor que en los sujetos tratados con vehículo.
Otras reacciones adversas menos frecuentes ( < 1% pero > 0,1%) fueron, en orden decreciente de incidencia: erupción cutánea y foliculitis.
Ensayos clínicos realizados en sujetos de 12 a 17 años con psoriasis del cuero cabelludo
En dos ensayos clínicos prospectivos no controlados, un total de 109 sujetos de 12-17 años con psoriasis en placas del cuero cabelludo fueron tratados con Taclonex® Topical Suspension una vez al día durante un máximo de 8 semanas. La mediana de la dosis semanal fue de 40 g. Las reacciones adversas incluyeron acné, dermatitis acneiforme y prurito en el lugar de aplicación (0,9% cada una).
Experiencia de Postmarketing
Debido a que las reacciones adversas se notifican voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.
Los informes posteriores a la comercialización de reacciones adversas locales a los corticosteroides tópicos también pueden incluir: atrofia, estrías, telangiectasias, picazón, sequedad, hipopigmentación, dermatitis perioral, infección secundaria y miliaria.
No se proporciona información.
Supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal (HPA)
La supresión del eje HPA se evaluó en tres ensayos (ensayo A, B y C) tras la aplicación de Taclonex® Topical Suspension. En el ensayo A, se evaluó la supresión del eje HPA en sujetos adultos (N=32) con psoriasis extensa que involucró al menos el 30% del cuero cabelludo y, en total, el 15-30% de la superficie corporal. El tratamiento consistió en la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo en combinación con Taclonex® Ointment en el cuerpo durante 4 a 8 semanas. Se observó supresión suprarrenal como lo indica un nivel de cortisol ≤ ,18 mcg/dL de 30 minutos después de la estimulación en 5 de 32 sujetos (15.6%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18.2%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas
En el ensayo B, se evaluó la supresión del eje HPA en sujetos adultos (N=43) con psoriasis extensa que afectaba al 15-30% de la superficie corporal (incluido el cuero cabelludo). El tratamiento consistió en la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension al cuerpo (incluido el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos) durante 4 a 8 semanas. Se observó supresión suprarrenal según lo indicado por un nivel de cortisol ≤,18 mcg/dL de 30 minutos después de la estimulación en 3 de 43 sujetos (7,0%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En el ensayo C, se evaluó la supresión del eje HPA en sujetos de 12 a 17 años (N=30) con psoriasis en placas del cuero cabelludo con al menos el 20% del área del cuero cabelludo. El tratamiento consistió en la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension en el área afectada en el cuero cabelludo durante un máximo de 8 semanas. Se observó supresión suprarrenal según lo indicado por un nivel de cortisol ≤,18 mcg/dL de 30 minutos después de la estimulación en 1 de los 30 sujetos evaluables (3,3%) después de 4 semanas de tratamiento y en ningún sujeto que continuó el tratamiento durante 8 semanas.
Efectos sobre el metabolismo del calcio
En el ensayo A descrito anteriormente, también se examinaron los efectos de la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo en combinación con Taclonex® Ointment en el cuerpo durante 4 a 8 semanas sobre el metabolismo del calcio. Después de la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo en combinación con Taclonex® Ointment en el cuerpo, se observaron niveles elevados de calcio en la orina fuera del rango normal en dos sujetos (uno a las 4 semanas y otro a las 8 semanas).
En el ensayo B, también se examinaron los efectos sobre el metabolismo del calcio de la aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension al 15-30% de la superficie corporal (incluido el cuero cabelludo) durante 4 a 8 semanas. No hubo cambios en los niveles medios de calcio sérico o urinario. Se observaron niveles elevados de calcio urinario fuera del rango normal en dos sujetos (uno a las 4 semanas y otro a las 8 semanas).
Además, se evaluó el metabolismo del calcio en un total de 109 sujetos de 12 a 17 años con psoriasis en placas del cuero cabelludo que involucró al menos al 10% del área del cuero cabelludo sometidos a una aplicación diaria de Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo durante un máximo de 8 semanas. No se notificaron casos de hipercalcemia ni cambios clínicamente relevantes en el calcio urinario.
Absorción
Suspensión tópica Taclonex®
El efecto sistémico de Taclonex® Topical Suspension en la psoriasis se investigó en los ensayos A y B descritos anteriormente. En el ensayo A, los niveles séricos de calcipotrieno y dipropionato de betametasona y sus principales metabolitos se midieron después de 4 y 8 semanas de aplicación una vez al día de Taclonex® Topical Suspension en el cuero cabelludo en combinación con Taclonex® Ointment en el cuerpo. Calcipotrieno y dipropionato de betametasona estuvieron por debajo del límite inferior de cuantificación en todas las muestras de suero de los 34 sujetos evaluados.
Sin embargo, un metabolito principal del calcipotrieno (MC1080) fue cuantificable en 10 de 34 (29,4%) sujetos en la semana 4 y en 5 de 12 (41,7%) sujetos en la semana 8. El principal metabolito del dipropionato de betametasona, el propionato de betametasona 17 (B17P) también fue cuantificable en 19 de 34 (55,9%) sujetos en la semana 4 y 7 de 12 (58,3%) sujetos en la semana 8. Las concentraciones séricas para MC1080 oscilaron entre 20 y 75 pg/ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
En el ensayo B, los niveles plasmáticos de calcipotrieno y dipropionato de betametasona y sus principales metabolitos se midieron después de 4 semanas de aplicación una vez al día de Taclonex® Topical Suspension al 15-30% de la superficie corporal (áreas del cuero cabelludo y no del cuero cabelludo). Calcipotrieno y su metabolito MC1080 estaban por debajo del límite inferior de cuantificación en todas las muestras de plasma. El dipropionato de betametasona fue cuantificable en 1 muestra tomada cada una de 4 de 43 (9,3%) sujetos. El metabolito del dipropionato de betametasona (B17P) fue cuantificable en 16 de 43 (37,2%) sujetos. Las concentraciones plasmáticas de dipropionato de betametasona variaron de 30,9
63,5 pg/ml y el de su metabolito betametasona 17-propionato variaron de 30,5-257 pg/ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
Metabolismo
Calcipotrieno
El metabolismo del calcipotrieno después de la absorción sistémica es rápido y ocurre en el hígado. Los metabolitos primarios del calcipotrieno son menos potentes que el compuesto original.
El calcipotrieno se metaboliza a MC1046 (el análogo α,ß-insaturado de la cetona del calcipotrieno), que se metaboliza más lejos a MC1080 (un análogo saturado de la cetona). MC1080 es el principal metabolito en plasma. MC1080 se metaboliza lentamente a ácido calcitroico.
Betamethasone Dipropionate
El dipropionato de betametasona se metaboliza en betametasona 17-propionato y betametasona, incluidos los derivados 6ß-hidroxi de esos compuestos por hidrólisis. Betametasona 17-propionato (B17P) es el metabolito primario.
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