Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Hipercalcemia e hipercalciuria
Se han observado hipercalcemia e hipercalciuria cuando se usa la suspensión tópica Taclonex®. Si se desarrolla hipercalcemia o hipercalciuria, suspenda el tratamiento hasta que los parámetros del metabolismo del calcio se hayan normalizado. No se evaluó la incidencia de hipercalcemia e hipercalciuria después del tratamiento de suspensión tópica Taclonex® de más de 8 semanas.
Efectos sobre el sistema endocrino
La suspensión tópica de Taclonex® puede causar la supresión del eje de hipotálamo-pituitario-adrenal reversible (HPA) con el potencial de insuficiencia glucocorticosteroide clínica. Esto puede ocurrir durante el tratamiento o después de retirar el tratamiento. Los factores que predisponen a un paciente a suprimir el eje hPa son el uso de esteroides altamente efectivos, grandes áreas de tratamiento, uso prolongado, uso de vendajes oclusivos, barreras cutáneas cambiantes, insuficiencia hepática y edad temprana. La evaluación de la supresión del eje hPa se puede llevar a cabo con la prueba de estimulación de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
En un estudio que evalúa los efectos de Taclonex & reg; Suspensión tópica y Taclonex & reg; Ungüento en el eje HPa, 32 sujetos adultos fueron tratados con Taclonex® Suspensión tópica en el cuero cabelludo y Taclonex & reg; Ungüento en el cuerpo. Se encontró supresión suprarrenal en 5 de 32 sujetos (16%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas. En otro estudio con 43 sujetos, tratado con Taclonex y reg; Suspensión tópica en el cuerpo (incluyendo el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos) se encontró supresión suprarrenal en 3 de 43 sujetos (7%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos, quien continuó el tratamiento durante 8 semanas, detectado.
En un estudio que evaluó los efectos de la suspensión tópica Taclonex® en el eje hPa, 31 sujetos de 12 a 17 años fueron tratados con suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo. La supresión suprarrenal se identificó en 1 de 30 sujetos evaluables (3.3%) después de 4 semanas de tratamiento.
Si se documenta la supresión del eje hPa, retire gradualmente el medicamento, reduzca la frecuencia de uso o reemplácelo con un corticosteroide menos potente.
El síndrome de Cushing y la hiperglucemia también pueden ocurrir debido a los efectos sistémicos del corticosteroide tópico. Estas complicaciones son raras y generalmente ocurren después de una exposición prolongada a dosis excesivamente altas, especialmente con corticosteroides tópicos altamente efectivos.
Debido a su superficie cutánea más grande, los pacientes pediátricos pueden ser más susceptibles a la toxicidad sistémica debido a sus condiciones de superficie cutánea más grandes.
El uso concomitante de más de un producto que contiene corticosteroides puede aumentar la exposición sistémica general a los corticosteroides.
Dermatitis alérgica de contacto con corticosteroides tópicos
La dermatitis alérgica de contacto con un corticosteroide tópico generalmente se diagnostica observando exacerbación no curativa en lugar de clínica. Dicha observación debe confirmarse con pruebas de diagnóstico adecuadas.
Dermatitis alérgica de contacto con calcipotria tópica
Se ha observado dermatitis alérgica de contacto cuando se usa calcipotrieno tópico. Dicha observación debe confirmarse con pruebas de diagnóstico adecuadas.
Irritación ocular
Evite la exposición ocular. La suspensión tópica Taclonex® puede causar irritación ocular.
Riesgos de exposición a la luz ultravioleta
Los pacientes que usan la suspensión tópica taclonex® en la piel expuesta deben evitar la exposición excesiva a la luz solar natural o artificial, incluidos los salones de bronceado, las lámparas solares, etc. Los médicos pueden limitar o evitar el uso de fototerapia en pacientes que usan la suspensión tópica taclonex®.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES e instrucciones de uso)
Cuénteles a los pacientes sobre lo siguiente:
- instruir a los pacientes adultos (mayores de 18 años) para que no usen más de 100 g por semana.
- Indique a los pacientes pediátricos (12 a 17 años) que no usen más de 60 g por semana.
- Detenga la terapia cuando se alcance el control a menos que el médico indique lo contrario.
- No aplique una suspensión tópica taclonex® en el cuero cabelludo en las 12 horas previas o posteriores a los tratamientos químicos en el cabello. Debido a que los tratamientos capilares pueden contener químicos fuertes, primero hable con el médico.
- no lave el cabello cuando se usa en el cuero cabelludo, el baño o la ducha inmediatamente después de su uso.
- evite usar la suspensión facial tópica Taclonex®, axilas, ingle u ojos. Si este medicamento llega a la cara o a los ojos, lávese inmediatamente.
- no cierre el área de tratamiento con una venda u otra cubierta a menos que el médico lo señale.
- Tenga en cuenta que las reacciones locales y la atrofia de la piel tienen más probabilidades de ocurrir con el uso oclusivo, el uso prolongado o el uso de corticosteroides de mayor potencia.
- Botella: Pacientes sabios para agitar el frasco antes de usar Taclonex & reg; Suspensión tópica y lavarse las manos después de su uso.
- Aplicador : Indique a los pacientes que se laven las manos cuando Taclonex & reg; La suspensión tópica en los dedos indica a los pacientes que no usen otros productos que contengan calcipotrieno o un corticosteroide con suspensión tópica Taclonex® sin hablar con el médico de antemano.
- instruir a los pacientes que usan la suspensión tópica de Taclonex® para evitar una exposición excesiva a la luz solar natural o artificial (incluidas las cabinas de bronceado, lámparas solares, etc.).
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Si el calcipotrieno se aplicó tópicamente a ratones a dosis de 3, 10 y 30 mcg / kg / día (correspondientes a 9, 30 y 90 mcg / m² / día) durante hasta 24 meses, no se observaron cambios significativos en la incidencia tumoral en comparación con el control.
En un estudio, en los ratones albino-sin pelo, ambas radiaciones ultravioleta (UVR) así como el calcipotrien aplicado tópicamente fueron expuestos, Se observó una reducción en el tiempo, Se necesita la UVR, para inducir la formación de tumores de piel (estadísticamente significativo solo en hombres) lo que indica, que el calcipotrieno puede aumentar el efecto de la UVR en la inducción de tumores de piel.
Se realizó un estudio de carcinogenicidad oral de 104 semanas con calcipotrieno en ratas macho y hembra a dosis de 1, 5 y 15 mcg / kg / día (correspondiente a dosis de aproximadamente 6, 30 y 90 mcg / m & sup2; / día). Desde la semana 71, la dosis para animales con dosis altas de ambos sexos se redujo a 10 mcg / kg / día (correspondiente a una dosis de aproximadamente 60 mcg / m & sup2; / día). Se observó un aumento relacionado con el tratamiento en los adenomas benignos de células C en la glándula tiroides de las mujeres que recibieron 15 mcg / kg / día. Se observó un aumento relacionado con el tratamiento en los feocromocitomas benignos en las glándulas suprarrenales de los hombres que recibieron 15 mcg / kg / día. No se observaron otras diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de tumores en comparación con el control. Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para los pacientes.
Si el dipropionato de beta etásona es tópico en ratones CD-1 en dosis de aproximadamente 1.3 por hasta 24 meses, 4.2 y 8.5 mcg / kg / día en mujeres y 1.3, 4.2 y 12.9 mcg / kg / día en hombres (dosis correspondientes de hasta aproximadamente 26 mcg / m² / día y 39 mcg / m² / día para mujeres y hombres) fue aplicado, no se observaron cambios significativos en la incidencia de tumores en comparación con el control.
Cuando el dipropionato de betametasona se administró por vía oral a ratas Sprague Dawley machos y hembras a dosis de 20, 60 y 200 µg / kg / día por hasta 24 meses (correspondiente a dosis de aproximadamente 120, 260 y 1200 µg / m² / día) no se observaron cambios significativos en la incidencia de tumores en comparación con el control.
Calcipotria no desencadenó ningún efecto genotóxico en la prueba de mutagenicidad de Ames, en el ensayo de locus de linfoma de ratón, en la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos o en la prueba de micronúcleos de ratón. El dipropionato de betametasona no provocó ningún efecto genotóxico en la prueba de mutagenicidad de Ames, en la prueba de locus de mauslymphom o en la prueba de micronúcleos de rata.
Los estudios en ratas con dosis orales de hasta 54 mcg / kg / día (324 mcg / m² / día) de calcipotrieno no mostraron deterioro de la fertilidad o rendimiento reproductivo general. Estudios en ratas macho en dosis orales de hasta 200 mcg / kg / día (1200 mcg / m² / día) y en ratas hembras en dosis orales de hasta 1000 mcg / kg / día (6000 mcg / m² / día) del dipropionato de betametasona no mostró deterioro de la fertilidad.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C
Los estudios de reproducción en animales no se llevaron a cabo con la suspensión tópica taclonex®. Taclonex y reg; La suspensión tópica contiene calcipotria, que se ha demostrado que es fetotóxica, y dipropionato de betametasona, que se ha demostrado que es teratogénico en animales cuando se administra sistémicamente. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Taclonex y reg; La suspensión tópica solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto. Los estudios de teratogenicidad con calcipotria se llevaron a cabo oralmente en ratas y conejos. En conejos, Se encontró una mayor toxicidad materna y fetal a una dosis de 12 mcg / kg / día (144 mcg / m² / día) una dosis de 36 mcg / kg / día (432 mcg / m² / día) condujo a un aumento significativo en la incidencia de osificación incompleta de las falanges púbicas y frontales de f. En un estudio en ratas, una dosis de 54 mcg / kg / día (324 mcg / m² / día) condujo a una incidencia significativamente mayor de anomalías en el esqueleto (futanelas agrandadas y costillas adicionales). Las fontanelas ampliadas probablemente se debieron al efecto de la calcipotria en el metabolismo del calcio. Los efectos secundarios maternos y fetales estimados (NOAEL) en ratas (108 mcg / m & sup2; / día) y conejos (48 mcg / m² / día) derivados de estudios orales son más bajos que la dosis máxima de calcipotrien tópico en humanos (460 mcg / m & sup2 ;. Se ha demostrado que los corticosteroides son teratogénicos en animales de laboratorio cuando se administran sistémicamente a dosis relativamente bajas. Se ha demostrado que el dipropionato de betametasona es teratogénico en ratones y conejos cuando se administra por vía subcutánea a dosis de 156 mcg / kg / día (468 mcg / m² / día) y 2.5 mcg / kg / día (30 mg / m² / día), o.. Estas dosis son más bajas que la dosis máxima tópica en humanos (aproximadamente 5,950 mcg / m & sup2; / día). Las anomalías observadas incluyeron fractura umbilical, exencefalia y paladar hendido.
Lactancia materna
Los corticosteroides administrados sistémicamente se producen en la leche materna y pueden suprimir el crecimiento, afectar la producción de corticosteroides endógenos o causar otros efectos indeseables. No se sabe si el calcipotrieno o los corticosteroides administrados tópicamente podrían conducir a una absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra la suspensión tópica Taclonex® a una mujer que amamanta.
Se debe indicar al paciente que no use la suspensión tópica Taclonex® en el pecho cuando esté atento.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de la suspensión tópica Taclonex® en pacientes pediátricos menores de 12 años.
La seguridad y efectividad de la suspensión tópica Taclonex® para el tratamiento de la psoriasis en placas del cuero cabelludo se establecieron en el grupo de edad de 12 a 17 años. Se realizaron dos estudios prospectivos no controlados (N = 109) en sujetos pediátricos de 12 a 17 años con psoriasis del cuero cabelludo, incluida la evaluación de la supresión del eje hPa en 30 sujetos..
Debido a una mayor proporción de la superficie de la piel a la masa corporal, los pacientes pediátricos tienen un mayor riesgo de toxicidad sistémica cuando son tratados con medicamentos tópicos que los adultos. Por lo tanto, también tienen un mayor riesgo de supresión del eje HPa e insuficiencia suprarrenal cuando se usan corticosteroides tópicos. Se han notificado toxicidades sistémicas raras como el síndrome de Cushing, retraso del crecimiento lineal, aumento de peso retrasado e hipertensión intracraneal en pacientes pediátricos, particularmente en pacientes con exposición prolongada a grandes dosis de corticosteroides tópicos altamente efectivos.
También se han informado efectos secundarios locales, incluidas estrías, utilizando corticosteroides tópicos en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Estudios clínicos de Taclonex® La suspensión tópica en psoriasis en placas en áreas sin cuero cabelludo incluyó a 124 sujetos que tenían 65 años o más y 36 tenían 75 años o más. Estudios clínicos de Taclonex® La suspensión tópica en la psoriasis del cuero cabelludo incluyó a 334 sujetos de 65 años o más y 84 sujetos de 75 años o más.
No se han observado diferencias generales en la seguridad o eficacia de Taclonex® Suspensión tópica entre estos sujetos y sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en la respuesta entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Estudios clínicos en sujetos de 18 años o más con psoriasis del cuero cabelludo
Las tasas de efectos secundarios que se dan a continuación se derivaron de ensayos aleatorios, multicéntricos, prospectivos y / o clínicos controlados activamente en sujetos adultos con psoriasis del cuero cabelludo. Producto de estudio temático una vez al día durante 8 semanas, y la dosis semanal media fue de 12,6 g.
Max
Otros efectos secundarios menos comunes (<1% pero> 0.1%) fueron en orden decreciente de incidencia: acné, empeoramiento de la psoriasis, irritación ocular y erupción pustular.
En un estudio de 52 semanas, se informaron efectos secundarios> 1% de las personas tratadas con Taclonex® La suspensión tópica fue prurito (3.6%), psoriasis (2.4%), eritema (2.1%), irritación de la piel (1.4%) y foliculitis ( 1.2%).
Estudios clínicos en sujetos de 18 años o más Con psoriasis en el cuerpo
En estudios clínicos aleatorizados, multicéntricos, prospectivos y / o controlados activamente en sujetos adultos con psoriasis en placas en áreas no húmedas, los sujetos usaron el producto del estudio una vez al día durante 8 semanas. Se trataron un total de 824 temas con la suspensión tópica Taclonex® y la dosis semanal promedio fue de 22,6 g. No hubo reacciones negativas en ≥ 1% de los tratados con suspensión tópica Taclonex® y a un ritmo mayor que en los temas tratados con el vehículo.
Otros efectos secundarios menos comunes (<1% pero> 0.1%) fueron en orden decreciente de incidencia: erupción cutánea y foliculitis.
Estudios clínicos En sujetos de 12 a 17 años con psoriasis del cuero cabelludo
En dos estudios clínicos prospectivos no controlados, un total de 109 sujetos de entre 12 y 17 años fueron tratados con psoriasis en placa del cuero cabelludo con suspensión tópica taclonex® una vez al día durante un máximo de 8 semanas. La dosis semanal media de fraude de 40 G. Los efectos secundarios fueron acné, dermatitis acneiforme y prurito en el sitio de aplicación (0.9% cada uno).
Experiencia post marketing
Dado que los efectos secundarios se informan voluntariamente de una población de tamaño inseguro, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Los informes posteriores a la comercialización de los efectos secundarios locales sobre los corticosteroides tópicos también pueden incluir: atrofia, estrías, teleangiectasia, picazón, sequedad, hipopigmentación, dermatitis perioral, infección secundaria y miliaria.
Supresión del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA)
La supresión del eje de HPa se evaluó en tres estudios (experimentos A, B y C) después de usar la suspensión tópica de Taclonex®. En el experimento A, se examinó la supresión del eje HPA en sujetos adultos (N = 32) con psoriasis extensa con al menos el 30% del cuero cabelludo y un total del 15-30% de la superficie corporal. Tratamiento que consiste en el uso diario de Taclonex & reg; Suspensión tópica en el cuero cabelludo en combinación con Taclonex & reg; Ungüento en el cuerpo durante 4 a 8 semanas. Supresión suprarrenal, como lo indica un nivel de cortisol de 30 minutos después de la estimulación ≤ ;; Se observaron 18 mcg / dL en 5 de 32 sujetos (15,6%) después de 4 semanas de tratamiento y en 2 de 11 sujetos (18,2%) que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
El estudio B examinó la supresión del eje hPa en sujetos adultos (N = 43) con psoriasis extensa con 15-30% de la superficie del cuerpo (incluido el cuero cabelludo). El tratamiento consistió en el uso una vez al día de la suspensión tópica Taclonex® en el cuerpo (incluido el cuero cabelludo en 36 de 43 sujetos) durante 4 a 8 semanas. Supresión suprarrenal, como lo indica un nivel de cortisol de 30 minutos después de la estimulación ≤ ;; Se observaron 18 mcg / dL en 3 de 43 sujetos (7.0%) después de 4 semanas de tratamiento y en ninguno de los 36 sujetos que continuaron el tratamiento durante 8 semanas.
En el estudio C, se examinó la supresión del eje HPa en sujetos de 12 a 17 años (N = 30) con psoriasis en placa del cuero cabelludo con al menos el 20% del área del cuero cabelludo. Tratamiento que consiste en el uso diario de Taclonex & reg; Suspensión tópica en el área afectada en el cuero cabelludo por hasta 8 semanas. Supresión suprarrenal, como lo indica un nivel de cortisol de 30 minutos después de la estimulación ≤ ;; Se observaron 18 mcg / dL en 1 de 30 sujetos evaluables (3.3%) después de 4 semanas de tratamiento y en ningún paciente que continuó el tratamiento durante 8 semanas.
Efectos sobre el metabolismo del calcio
El estudio A descrito anteriormente también examinó los efectos del uso diario único de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo en combinación con ungüento Taclonex® en el cuerpo durante 4 a 8 semanas en el metabolismo del calcio. Después de usar Taclonex & reg una vez al día; Suspensión tópica en el cuero cabelludo en combinación con ungüento Taclonex® en el cuerpo, se observaron niveles elevados de calcio en la orina fuera del rango normal en dos sujetos (uno después de 4 semanas y otro después de 8 semanas).
El estudio B también examinó los efectos sobre el metabolismo del calcio desde el uso diario de la suspensión tópica de Taclonex® hasta el 15-30% de la superficie corporal (incluido el cuero cabelludo) durante 4 a 8 semanas. No hubo cambios en el nivel medio de suero o calcio en la orina. Se observaron niveles elevados de calcio en la orina fuera del rango normal en dos sujetos (uno después de 4 semanas y otro después de 8 semanas).
Además, el metabolismo del calcio se examinó en un total de 109 sujetos de 12 a 17 años con psoriasis en placa del cuero cabelludo, en los que al menos el 10% del área del cuero cabelludo estaba involucrada, la suspensión tópica Taclonex® una vez al día en el cuero cabelludo hasta 8 semanas . No se han informado casos de hipercalcemia ni cambios clínicamente relevantes en el calcio urinario.
Absorción
Suspensión tópica Taclonex®
Los efectos sistémicos de Taclonex & reg; La suspensión tópica para la psoriasis se examinó en los estudios ay B descritos anteriormente. En el Estudio A, los niveles séricos de calcipotrien y dipropionato de betametasona y sus metabolitos principales se midieron en el cuerpo en combinación con ungüento Taclonex® después de 4 y 8 semanas de uso diario único de la suspensión tópica Taclonex® en el cuero cabelludo. Calciotria y capas de betametasondipropionato en todas las muestras de suero de los 34 sujetos examinados por debajo del límite de cuantificación inferior.
Sin embargo, un metabolito principal del calcipotrien (MC1080) fue cuantificable en 10 de los 34 sujetos (29.4%) en la semana 4 y en 5 de los 12 (41.7%) sujetos en la semana 8. El metabolito principal del dipropionato de betametasona, el propionato de betametasona 17 (B17P), también fue cuantificable en 19 de los 34 sujetos (55,9%) en la semana 4 y 7 de los 12 sujetos (58,3%) en la semana 8. Las concentraciones séricas para capas MC1080 entre 20 y 75 pg / ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
En el estudio B, los niveles plasmáticos de calcipotria y dipropionato de betametasona y sus metabolitos principales después de 4 semanas de uso diario único de Taclonex® fueron suspensión tópica en el 15-30% de la superficie del cuerpo (escalofrío y antideslizante). Calcipotria y sus capas de metabolito MC1080 en todas las muestras de plasma por debajo del límite de cuantificación más bajo. El dipropionato de betametasona fue cuantificable en una muestra de 4 de 43 sujetos (9.3%). El metabolito del dipropionato de betametasona (B17P) fue cuantificable en 16 de 43 (37,2%) sujetos. Las concentraciones plasmáticas de dipropionato de betametasona se encuentran entre 30,9
63.5 pg / ml y el de su metabolito betametasona 17-propionato varió de 30.5-257 pg / ml. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.
Metabolismo
Calcipotria
El metabolismo de calcipotri después de la absorción sistémica es rápido y ocurre en el hígado. Los metabolitos primarios de la calcipotria son menos severos que el compuesto madre.
La calcipotria se metaboliza a MC1046 (el análogo de cetona insaturada α de la calcipotria), que se metaboliza aún más a MC1080 (un análogo de cetona saturada). MC1080 es el principal metabolito en plasma. MC1080 se metaboliza lentamente a ácido calcitrónico.
Dipropionato de betametasona
El dipropionato de beta etasona se metaboliza por hidrólisis a propionato beta-17 y betametasona, incluido el 6-HIDROXYDERIVATE de estos compuestos. El propionato de betametasona 17 (B17P) es el metabolito primario.