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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 24.03.2022
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Enfermedades inflamatorias infecciosas, infecciones del tracto respiratorio superior (laringitis, amigdalitis, faringitis, sinusitis), departamentos del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía bacteriana y atípica), piel y tejidos blandos (foliculitis, boironculiasis, impétigo, infección de la herida).
Dentro. Adultos: 250-500 mg 2 veces / día durante 6-14 días.
Niños: 7.5 mg / kg / día, máximo - 500 mg por día, durante 7-10 días.
hipersensibilidad a la claritromicina, otros componentes del fármaco y otros macrólidos;
uso simultáneo de claritromicina con los siguientes fármacos: astemisol, cisaprida, pimosida, terfenadina (ver. "Interacción");
uso simultáneo de claritromicina con alcaloides esponjosos, por ejemplo, ergotamina, dihidroergotamina (ver. "Interacción");
ingesta simultánea de claritromicina con midazolam para ingestión (ver. "Interacción");
ingesta simultánea de claritromicina con los inhibidores de la GMG-KoA-reduktasa (estados), que son metabolizados en gran medida por la isoferia CYP3A4 (lovastatina, simvastatina), debido al mayor riesgo de miopatía, incluida la rabdomiólisis (ver. "Interacción");
uso simultáneo de claritromicina con colchicina;
uso simultáneo de claritromicina con tecagrelor o lasina temprana;
alargamiento del intervalo QT en el ECG en la historia, arritmia gástrica o taquicardia ventricular del tipo "pirenueto";
hipocalemia (riesgo de alargamiento del intervalo QT en el ECG);
insuficiencia hepática grave que ocurre simultáneamente con insuficiencia renal;
ictericia colestática / hepatitis en anamnesis, desarrollada mediante el uso de claritromicina (ver. "Instrucciones especiales");
porfiria ;
período de lactancia materna;
edad hasta 12 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : insuficiencia renal de grado moderado y severo; insuficiencia hepática de grado medio y severo; uso simultáneo de claritromicina con benzodiacepinas como alprazolam, triazolam, midazolam para uso / uso (ver. "Interacción"); uso simultáneo de claritromicina con otros fármacos otóxicos, especialmente aminoglucósidos (ver. "Interacción"); uso simultáneo con medicamentos metabolizados por el isofermento de CYP3A, como carbamazepina, tilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, omprazol, anticoagulantes indirectos (p. ej. warfarina), cinidina, rifabutina, sildenafil. "Interacción"); uso simultáneo con medicamentos que inducen el isofragmento CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, permoide perforado (ver. "Interacción"); uso simultáneo de claritromicina con estadísticas independientes del metabolismo del isopurmento CYP3A (p. ej. fluvastatina) (ver. "Interacción"); recepción simultánea con BKK, que son metabolizados por el isofenio CYP3A4 (p. ej. verapamilo, amlodipino, diltiazem); pacientes con enfermedad coronaria (SII), insuficiencia cardíaca grave, hipomagnemia, expresada por bradicardia (menos de 50 minerales./ min), así como pacientes que toman simultáneamente medicamentos antiarítmicos de clase IA (hinidina, procinaamida) y clase III (dofetilida, amiodaron, sotalol); embarazo.
Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios (número de casos notificados / número de pacientes) recomendada por la OMS: muy a menudo ≥1 / 10; a menudo de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia de ≥1 / 1000 a <1/1000; rara vez de ≥1/1000 no está disponible;.
Reacciones alérgicas : a menudo - erupción cutánea; con poca frecuencia - reacción anafilactoide1hipersensibilidad, la dermatitis es la diana1, picazón en la piel, urticaria, erupción maculopapuleosa3; frecuencia desconocida: reacción anafiláctica, hinchazón angioneurótica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción medicinal con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS).
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: dolor de cabeza, insomnio; con poca frecuencia - pérdida de conciencia1, discinesia1mareos, somnolencia, temblor, ansiedad, aumento de la excitabilidad3; frecuencia desconocida: calambres, trastornos psicóticos, confusión, despersonalización, depresión, desorientación, alucinaciones, sueños deteriorados (sueños de pesadilla), parestesia, manía.
Desde el lado de la piel : a menudo - sudoración intensa; frecuencia desconocida: acné, hemorragia.
Del sistema urinario: frecuencia desconocida - insuficiencia renal, jade intersticial.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia: anorexia, una disminución del apetito.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: espasmo muscular, sistema musculoesquelético, mialgia; frecuencia desconocida: rabdomiólisis2*, miopatía.
Del sistema digestivo : a menudo: diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor abdominal; con poca frecuencia: esofagitis1ALEBRE2gastritis, proctalgia2, estomatitis, brillo, hinchazón4, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, eructos, meteorismo, colestasis4hepatitis en t.h. colestático o hepatocelular4; frecuencia desconocida: pancreatitis aguda, cambio de color de lengua y dientes, insuficiencia hepática, ictericia colestática.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia - asma bronquial1hemorragias nasales2TELA1.
Del lado de los sentidos: a menudo - disgevsia (una perversión del gusto); con poca frecuencia - vértigo, discapacidad auditiva, tinnitus; frecuencia desconocida - sordera, agevsia (pérdida de sensaciones de sabor), parosmia, anosmia.
Desde el lado del MSS: a menudo - vasodilatación1; con poca frecuencia: un paro cardíaco repentino1, fibrilación auricular1, alargamiento del intervalo QT en el ECG, extrasístolia1temblor de aurícula; frecuencia desconocida - taquicardia ventricular, incluyendo.h. escribe "pireut".
Indicadores de laboratorio : a menudo - desviación de indicadores de laboratorio de la función hepática; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de creatinina1, aumentar la concentración urinaria1 en plasma sanguíneo, cambio en la proporción de albúmina / globuleína1, leucopenia, neutropenia4eosinofilia4trombocitemia3, mayor actividad de ALT, ACT4GGT4SCH4LDG4 en plasma sanguíneo; se desconoce la frecuencia: agranulocitosis, trombocitopenia, un aumento en el valor de INR, alargamiento de PV, un cambio en el color de la orina, un aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
Otro: frecuencia desconocida - malestar general4hipertermia3astenia, dolor en el pecho4, escalofríos4aumento de la fatiga4.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - celulitis1candidiasis, gastroenteritis2infecciones secundarias3 (incluyendo.h. vaginal); frecuencia desconocida - colitis pseudomembranosa, cara.
Pacientes con inmunidad suprimida
En pacientes con SIDA y otras inmunodeficiencias que reciben más dosis altas de claritromicina durante mucho tiempo para tratar infecciones micobacterianas, a menudo es difícil distinguir los efectos no deseados del medicamento de los síntomas de infección por VIH o enfermedad concomitante.
Los fenómenos indeseables más comunes en pacientes que tomaron una dosis diaria de claritromicina igual a 1000 mg fueron: náuseas, vómitos, disgevsia (perversión de favorato), dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, meteorismo, dolor de cabeza, estreñimiento, discapacidad auditiva, aumento de la actividad ACT y ALT en plasma sanguíneo. También se observaron casos de fenómenos no deseados con baja frecuencia de ocurrencia, como dificultad para respirar, insomnio y mucosa oral seca.
En pacientes con inmunidad suprimida, se evaluaron los indicadores de laboratorio, analizando sus desviaciones significativas de la norma (aumento o disminución brusca). Según este criterio, el 2-3% de los pacientes que recibieron claritromicina a una dosis de 1000 mg diarios registraron un aumento significativo en la actividad de ACT y ALT en el plasma sanguíneo, así como una disminución en el número de leucocitos y plaquetas. Un pequeño número de pacientes también registró un aumento en la concentración de nitrógeno ureico residual en el plasma sanguíneo.
* En algunos informes de rabdomiólisis, la claritromicina se tomó simultáneamente con otros medicamentos, cuya recepción, como saben, está asociada con el desarrollo de rabdomiólisis (estados, fibratos, colchicina o alopurinol).
1 Los mensajes sobre estas reacciones laterales se obtuvieron solo cuando se utilizó liofilizado de claritromicina a base de fármacos para preparar una solución para perfusión.
2 Los mensajes sobre estas reacciones laterales se recibieron solo cuando se usaron tabletas de claritromicina de grado farmacológico recubiertas con una carcasa de película.
3 Los mensajes sobre estas reacciones laterales se obtuvieron solo cuando se usa polvo de claritromicina a base de fármacos para preparar una suspensión para la ingestión.
4 Los mensajes sobre estas reacciones secundarias se recibieron solo cuando se usan tabletas de claritromicina de grado farmacológico.
Síntomas : tomar dentro de una gran dosis de claritromicina puede causar síntomas de trastornos en el tracto gastrointestinal.
Un paciente con trastorno bipolar en la historia después de tomar 8 g de claritromicina describe los cambios en el estado mental, el comportamiento paranoico, la hipocalemia y la hipoxemia.
Tratamiento: retire el medicamento no absorbido de la pantalla LCD (lavado bastardo, ingesta de carbón activado) y realice una terapia sintomática. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectan significativamente la concentración de claritromicina en el suero sanguíneo, que también es característica de otros fármacos del grupo macro-lide.
La claritromicina es un antibiótico semisintético de un grupo de macrólidos y tiene un efecto antibacteriano, interactúa con las subunidades ribosómicas 50S y suprime la síntesis de proteínas de bacterias sensibles a ella.
La claritromicina ha mostrado una alta actividad in vitro en relación con las cepas de bacterias de laboratorio estándar y las aisladas en pacientes durante la práctica clínica. Es altamente activo en relación con muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos aeróbicos y anaeróbicos. La claritromicina IPC para la mayoría de los patógenos es menor que la eritromicina IPC, en promedio por registro2 cría.
Claritromicina en condiciones in vitro altamente activo en relación Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae Tiene un efecto bactericida en relación. Helicobacter pyloriEsta actividad de claritromicina es mayor con pH neutro que con agrio.
Además, datos en condiciones in vitro y in vivo indique que la claritromicina actúa sobre especies clínicamente significativas de micobacterias. Enterobacteriaceae y Pseudomonas spp. como otras bacterias gramnegativas sin lactosa, no sensibles a la claritromicina.
La actividad de claridad en relación con la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos se demuestra como en condiciones in vitro, y en la práctica clínica de enfermedades enumeradas en la sección "Indicaciones".
Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Otros microorganismos : Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobacterias : Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) (complejo que incluye: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare).
Los productos de beta lactamasa no afectan la actividad de claritromicina. La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a meticilina y oxacilina son resistentes a la claritromicina.
Helicobacter pylori Sensibilidad. Helicobacter pylori a claritromicina estudiada en aislamientos Helicobacter pyloriasignado de 104 pacientes antes del inicio de la terapia con el medicamento. En 4 pacientes, se asignaron cepas resistentes a la claritromicina Helicobacter pylori, en 2 pacientes - cepas con resistencia moderada, en los 98 pacientes restantes están aisladas Helicobacter pylori eran sensibles a la claritromicina.
La claritromicina tiene un efecto en las condiciones in vitro y en relación con la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (sin embargo, la seguridad y eficiencia del uso de claritromicina en la práctica clínica no está confirmada por los estudios clínicos, y el valor práctico sigue sin estar claro):
Microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus agalactiae, Streptococci (grupos C, F, G), Estreptococos del grupo de viridanos.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida.
Microorganismos anaeróbicos grampositivos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Microorganismos anaeróbicos gramnegativos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas : Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campilobacterias : Campilobacter jejuni.
El metabolito principal de la claritromicina en el cuerpo humano es el metabolito microbiológicamente activo de la 14-hidroxiclaritromicina (14-ON-claritromicina).
La actividad microbiológica del metabolito es la misma que la de la sustancia fuente, o 2 veces más débil en relación con la mayoría de los microorganismos. La excepción es Haemophilus influenzaepara el cual la eficiencia del metabolito es 2 veces mayor. El compuesto inicial y su metabolito principal tienen un aditivo; efecto sinérgico en relación Haemophilus influenzae en condiciones in vitro y in vivo dependiendo de la cepa de las bacterias.
Succión. El medicamento se absorbe rápidamente en la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50%. Con múltiples dosis de la droga, la acumulación prácticamente no se encontró y la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no cambió. Comer inmediatamente antes de tomar el medicamento aumentó la biodisponibilidad del medicamento, en un promedio del 25%. La claritromicina se puede usar antes de comer o mientras come.
Distribución, metabolismo y cría
In vitro. La claritromicina se une a las proteínas plasmáticas en sangre en un 70% en una concentración de 0,45 a 4,5 μg / ml. A una concentración de 45 μg / ml, la unión disminuye al 41%, probablemente como resultado de la saturación de los sitios de unión. Esto se observa solo a concentraciones que exceden repetidamente la concentración terapéutica.
In vivo. Investigación in vivo los animales han demostrado que la claritromicina está presente en todos los tejidos, con la excepción del SNC, en concentraciones varias veces más altas que el plasma. Las concentraciones más altas (10-20 veces más altas que el plasma) se encontraron en el hígado y los pulmones.
Saludable. Cuando se usa claritromicina a una dosis de 250 mg 2 veces al día Css se alcanzaron claritromicina y 14-hlaritromicina en el plasma sanguíneo después de 3 días y ascendieron a 1 y 0.6 μg / ml, respectivamente. T1/2 la claritromicina y su metabolito principal ascendieron a 3–4 y 5–6 h, respectivamente. Cuando se usa claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día Cmax se lograron claritromicina y 14-hlaritromicina en el plasma sanguíneo después de tomar la quinta dosis y promediar 2.7–2.9 y 0.88–0.83 μg / ml, respectivamente. T1/2 la claritromicina y su metabolito principal ascendieron a 4.5–4.8 y 6.9–8.7 h, respectivamente.
Cmax La 14-hlaritromicina en el plasma sanguíneo no aumentó en proporción a la dosis de claritromicina tomada hacia adentro, mientras que la T1/2 tanto la claritromicina como la 14-ON-claritromicina tendieron a alargarse con un aumento en la dosis. Dicha farmacocinética no lineal de claritromicina, combinada con una disminución en la formación de productos hidroxilados y N-desmetilados a dosis altas, indica un metabolismo no lineal de claritromicina, que se vuelve más pronunciado a dosis altas.
Los riñones se excretan aproximadamente un 37,9% después de tomar claritromicina a una dosis de 250 mg y un 46% después de tomar claritromicina a una dosis de 1200 mg; aproximadamente 40.2 y 29.1% se excretan a través de los intestinos, respectivamente.
Pacientes. La claritromicina y la 14-ON-claritromicina penetran rápidamente en el tejido y el líquido del cuerpo.
Existe evidencia limitada de que la concentración de claritromicina en el líquido cefalorraquídeo cuando se toma por vía oral es insignificante (p. Ej. solo del 1 al 2% de la concentración en suero sanguíneo con permeabilidad HEB normal). La concentración en los tejidos suele ser varias veces mayor que en el suero sanguíneo.
La tabla muestra ejemplos de concentraciones de tejido y suero.
Concentraciones (250 mg cada 12 h) | ||
Tipo de tela | Tejido, mcg / g | Suero, mcg / ml |
Mindalina | 1.6 | 0.8 |
Los ligeros | 8.8 | 1.7 |
Violación de la función hepática. En pacientes con un grado promedio y severo de insuficiencia hepática, pero con una función renal preservada, no se requiere una corrección de la dosis de claritromicina. Css en plasma sanguíneo y el aclaramiento sistémico de claritromicina no difiere en pacientes de este grupo y pacientes sanos. Css La 14-ON-claritromicina en pacientes con insuficiencia hepática es menor que en pacientes sanos.
Violación de la función de los riñones. Si la función renal está alterada, C aumentamax y Cmin claritromicina en plasma sanguíneo, T1/2AUC claritromicina y su metabolito (14-hlaritromicina). La constante de eliminación y la extirpación renal se reducen. El grado de cambio en estos parámetros depende del grado de violación de la función renal.
Pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, la concentración de claritromicina y su metabolismo de 14 ON-claritromicina en el plasma sanguíneo fue mayor, y la producción fue más lenta que la de un grupo de jóvenes. Sin embargo, después de la corrección, teniendo en cuenta la cremedad renal, no hubo diferencias en ambos grupos. Por lo tanto, el efecto principal sobre los parámetros farmacocinéticos de la claritromicina es ejercido por la función de los riñones, no por la edad.
Pacientes con infecciones micobacterianas. Css la claritromicina y la claritromicina 14-H en pacientes con VIH que recibieron dosis regulares de claritromicina (500 mg 2 veces al día) fueron similares a las de las personas sanas. Sin embargo, al aplicar claritromicina en dosis más altas, que pueden ser necesarias para tratar infecciones micobacterianas, las concentraciones de antibióticos pueden exceder significativamente las normales. En pacientes con infección por VIH que han tomado claritromicina a una dosis de 1000 o 2000 mg / día a 2 dosis, Css generalmente ascendió a 2–4 y 5–10 μg / ml, respectivamente. Al aplicar claritromicina en dosis más altas, se observó un alargamiento de T1/2 en comparación con esto, voluntarios sanos que recibieron claritromicina en dosis regulares. Aumento de la concentración plasmática en sangre y alargamiento T1/2 cuando se usa claritromicina en dosis más altas se asocia con una farmacocinética no lineal del fármaco.
Tratamiento combinado con omeprazol. Claritromicina a 500 mg 3 veces al día en combinación con omeprazol a una dosis de 40 mg / día contribuye a la extensión de T1/2 y aumentar el AUC0-24 omprazola. En todos los pacientes que recibieron terapia combinada, en comparación con los pacientes que recibieron un omeprazol, se observó un aumento del 89% del AUC0-24 y 34% T1/2 omprazola. Claritromicina CmaxCmin y AUC0–8 aumentó, respectivamente, en 10, 27 y 15% en comparación con los mismos indicadores cuando se usa claritromicina sin omeprazol. Css claritromicina en la mucosa gástrica 6 horas después de tomar claritromicina en el grupo que recibió la combinación fue 25 veces mayor que las de los pacientes que recibieron una claritromicina. La concentración de claritromicina en los tejidos del estómago 6 horas después de tomar claritromicina y omprazol fue 2 veces mayor que los datos obtenidos en el grupo de pacientes que recibieron una claritromicina.
- Macrólidos y azalidos
El uso de los siguientes medicamentos simultáneamente con claritromicina está contraindicado en relación con la posibilidad de desarrollar efectos secundarios graves.
Cisaprid, pimoside, terfenadina y astemisole. Al mismo tiempo, se informó a la claritromicina con cisaprida, pimosida, terfenadina o astemisol de un aumento en la concentración de este último en el plasma sanguíneo, lo que podría conducir a una extensión del intervalo QT en el ECG y la aparición de arritmias cardíacas, incluyendo taquicardia gástrica (incluyendo.h. taquicardia ventricular tipo "pirueta") y fibrilación ventricular (ver. "Indicaciones").
Los alcaloides son controvertidos. Los estudios posteriores a la comercialización muestran que con el uso simultáneo de claritromicina con ergotamina o dihidroergotamina, los siguientes efectos son posibles asociados con el envenenamiento agudo de los fármacos del grupo ergotamina: espasmo vascular, isquemia de extremidades y otros tejidos, incluido el sistema nervioso central. El uso simultáneo de claritromicina y esponja alcaloide está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Inhibidores GMG-KoA-reduktasa (estados). La ingesta simultánea de claritromicina con lovastan o simvastan está contraindicada (ver. "Vigilancia") debido al hecho de que estas estatinas son metabolizadas en gran medida por el isofenio CYP3A4, y el uso simultáneo con claritromicina aumenta sus concentraciones séricas, lo que conduce a un mayor riesgo de desarrollar miopatía, incluida la rabdomiólisis. Se informaron casos de rabdomiólisis en pacientes que toman claritromicina simultáneamente con estos medicamentos. Si es necesario usar claritromicina, se debe suspender el uso de lobastatina o simvastatina durante la terapia. La claritromicina debe usarse con precaución en el caso de la terapia combinada con otras estatinas. Se recomienda usar stents cuyo metabolismo no dependa del isopurmio CYP3A (p. Ej. fluvastatina). Si necesita tomar la dosis más precisa de estatina al mismo tiempo. Se debe controlar el desarrollo de signos y síntomas de miopatía.
El efecto de otras drogas sobre la claritromicina
Medicamentos que son inductores de isopurmento CYP3A (p. Ej. rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, perforado) puede inducir el metabolismo de la claritromicina. Esto puede conducir a una concentración subterapéutica de claritromicina y, en consecuencia, a una disminución en su efectividad. Además, es necesario observar la concentración de la isopurma CYP3A en el plasma sanguíneo, que puede aumentar debido a la inhibición de la isofermita CYP3A. Con el uso simultáneo de riabutina y claritromicina, se observó un aumento en la concentración de riabutina y una disminución en la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo con un mayor riesgo de uveítis.
Los siguientes medicamentos tienen un efecto comprobado o percibido sobre la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo, si se usan simultáneamente con claritromicina, puede ser necesaria la corrección de la dosis o la transición a un tratamiento alternativo.
Epavirección, nevirapina, rifampicina, riabutina y rifapentina. Los inductores fuertes del sistema citocromo P450, como epavirenos, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina, pueden acelerar el metabolismo de la claritromicina y, por lo tanto, disminuir la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo y debilitar el efecto terapéutico, y al mismo tiempo aumentar la concentración en plasma sanguíneo 14-. Dado que la actividad microbiológica de claritromicina y 14-ON-claritromicina difiere en relación con varias bacterias, el efecto terapéutico puede disminuir con el uso simultáneo de claritromicina e inductores del sistema citocromo P450.
Etravirina. La concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo disminuye con el uso simultáneo con etravirina, pero aumenta la concentración en el plasma sanguíneo de la claritromicina activa 14-ON. Dado que la 14-ON-claritromicina tiene una actividad baja con respecto a las infecciones por MAC, la actividad general con respecto a estos patógenos puede cambiar, por lo tanto, se debe considerar un tratamiento alternativo para el tratamiento de MAC
Flukonazol. La ingesta simultánea de fluconazol a una dosis de 200 mg diarios y claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día para 21 voluntarios sanos condujo a un aumento en el valor promedio del equilibrio Cmin claritromicina y AUC al 33 18%, respectivamente. Al mismo tiempo, la recepción simultánea no afectó significativamente el promedio de Css metabolito activo 14-ON-claritromicina. No se requiere la corrección de una dosis de claritromicina en caso de ingesta simultánea de fluconazol.
Ritonavir. La investigación farmacocinética mostró que la ingesta simultánea de ritonavir a una dosis de 200 mg cada 8 horas y claritromicina a una dosis de 500 mg cada 12 horas condujo a una supresión notable del metabolismo de la claritromicina. Al mismo tiempo, tomar un detonador Cmax la claritromicina aumentó en un 31%, Cmin aumentó en un 182% y el AUC aumentó en un 77%. Se observó una supresión completa de la formación de 14-ON-claritromicina. Debido al amplio rango terapéutico de la claritromicina, no se requiere una disminución en su dosis en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, Es aconsejable considerar las siguientes opciones de corrección de dosis: con Cl creatinina 30–60 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50%, con Cl creatinina inferior a 30 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 75%. El ritonavir no debe tomarse simultáneamente con claritromicina en dosis superiores a 1 g / día.
El efecto de la claritromicina en otras drogas
Agentes antiarítmicos (hinidina y disopiramidos). Es posible producir taquicardia gástrica del tipo "pirueto" mientras se usa claritromicina y chinidina o disopiramida. Al tomar claritromicina con estos medicamentos al mismo tiempo, se debe controlar regularmente el ECG para extender el intervalo QT, así como para controlar las concentraciones séricas de estos medicamentos.
Durante el uso posterior a la comercialización, se informaron casos de desarrollo de hipoglucemia mientras se tomaba claritromicina y disopiramida. Es necesario controlar la concentración de glucosa en la sangre mientras se usa claritromicina y disopiramida.
Medios hipoglucemiantes para ingestión / insulina. Con el uso simultáneo de claritromicina y medios hipoglucemiantes para la ingestión (por ejemplo, derivados de sulfonilurea) y / o insulina, se puede observar hipoglucemia severa. El uso simultáneo de claritromicina con algunos fármacos hipoglucemiantes (p. Ej. nateglinida, pioglitásona, repaglinida y rosiglitazona) puede provocar la inhibición de la isofermia de CYP3A, como resultado de lo cual puede desarrollarse hipoglucemia. Se recomienda un control cuidadoso de las concentraciones de glucosa en sangre.
Interacción debida a la isopilement CYP3A . La ingesta simultánea de claritromicina, que se sabe que inhibe el isopurmio CYP3A, y los fármacos que son metabolizados principalmente por la isofermia CYP3A, pueden asociarse con un aumento mutuo en sus concentraciones, lo que puede mejorar o extender los efectos terapéuticos y secundarios. La claritromicina debe usarse con precaución a los pacientes que reciben medicamentos que son sustratos del isofenio CYP3A, especialmente si estos medicamentos tienen un rango terapéutico estrecho (p. Ej. carbamazepina) y / o fármacos que se metabolizan intensamente por este isoporseamiento. Si es necesario, se debe corregir la dosis del medicamento tomado simultáneamente con claritromicina. Siempre que sea posible, se deben controlar las concentraciones séricas de fármacos que inicialmente son metabolizados por el isofermento de CYP3A .
El metabolismo de los siguientes medicamentos / clases se lleva a cabo mediante el mismo isopilemento de CYP3A que el metabolismo de claritromicina: alprazolam, carbamazepina, tilostasis, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulantes indirectos (e.grafaniburophaline). Los siguientes medicamentos también se usan para inhibidores de isofenio CYP3A que están contraindicados para uso simultáneo con claritromicina: astemisol, cisaprida, pimosida, terfenadina, lovastatina, simvastatina y alcaloide esponga (ver. "Indicaciones"). Los medicamentos que interactúan de esta manera a través de otros isopercules en el marco del citocromo P450 incluyen: fenitoína, teofilina y ácido de la valtasa.
Anticoagulantes indirectos. Con la ingesta simultánea de warfarina y claritromicina, es posible sangrar, un aumento pronunciado de MNO y un alargamiento de PV. En el caso del uso simultáneo con warfarina u otros anticoagulantes indirectos, es necesario controlar MNO y PV
Omprazol. Se investigó claritromicina (500 mg cada 8 h) en voluntarios adultos sanos en combinación con omeprazol (40 mg diarios). Con el uso simultáneo de claritromicina y omeprazol, plasma Css se han incrementado los omprazoles (CmaxAUC0-24 y T1/2 aumentó en 30, 89 y 34%, respectivamente). El valor promedio de pH del estómago durante 24 horas fue de 5.2 (cuando se toma el omprazol por separado) y 5.7 (cuando se toma omeprazol simultáneamente con claritromicina).
Sildenafil, tadalafil y vardenafil. Cada uno de estos inhibidores de la FDE se metaboliza al menos en parte con la participación del iso-marco CYP3A. Al mismo tiempo, la iso-fixión CYP3A puede inhibirse en presencia de claritromicina. El uso simultáneo de claritromicina con sildenafil, tadalafil o vardenafil puede conducir a un aumento de los efectos inhibitorios sobre la fosfodiestremia. Cuando se usan estos medicamentos simultáneamente con claritromicina, se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de sildenafil, tadalafil y vardenafil.
Teofilina, carbamazepina. Con el uso simultáneo de claritromicina y teofilina o carbamazepina, es posible un aumento en la concentración de estos fármacos en el flujo sanguíneo sistémico.
Tolterodina. El metabolismo de la meseta primaria se lleva a cabo a través de la iso-fixión CYP2D6. Sin embargo, en términos de población privada de isofermento CYP2D6, el metabolismo ocurre a través de la iso-granja CYP3A. En este grupo de población, la supresión del isofermento CYP3A conduce a concentraciones significativamente más altas de politerodina en el suero sanguíneo. En una población con bajo metabolismo a través de la isoergencia CYP2D6, puede ser necesaria una disminución en la dosis de politerodina mientras se usan inhibidores de isofragmento de CYP3A como la claritromicina.
Benzodiacepinas (p. Ej. alprazolam, midazolam, triazolam). Con el uso simultáneo de tabletas de midazolam y claritromicina (500 mg 2 veces al día), se observó un aumento en el midazolam AUC: 2.7 veces después / en la introducción de midazolam y 7 veces después de ser tomado dentro. El uso simultáneo de claritromicina con midazolam para la ingestión está contraindicado. Si el midazolam se usa simultáneamente con claritromicina, se debe controlar cuidadosamente una solución para la administración in / in en la forma de dosificación para detectar la condición del paciente para una posible corrección de la dosis de midazolam. Se deben aplicar las mismas precauciones a otras benzodiacepinas que son metabolizadas por el isofermento de CYP3A, incluidos triazoles y alprazoles. Para las benzodiacepinas, cuya eliminación no depende del isofermento de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), una interacción clínicamente significativa poco probable con la claritromicina.
Con el uso simultáneo de claritromicina y triazolam, es posible influir en el sistema nervioso central, por ejemplo, somnolencia y confusión. En este sentido, en caso de uso simultáneo, se recomienda controlar los síntomas de violación del SNC.
Interacción con otras drogas
Aminoglucósidos. Al tomar claritromicina con otros fármacos ototóxicos, especialmente aminoglucósidos, se debe tener cuidado y controlar las funciones del aparato vestibular y auditivo, tanto durante la terapia como después de su finalización.
Colquicina. La colchicina es un sustrato tanto para el isopurgeón CYP3A como para la proteína portadora P-gp. Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos son inhibidores del CYP3A y el isofenio P-gp. Con el uso simultáneo de claritromicina y colchicina, la inhibición de P-gp y / o CYP3A isofenio puede aumentar el efecto de la colchicina. Se debe controlar el desarrollo de síntomas clínicos de intoxicación por colchicina. Los informes posteriores a la comercialización de casos de intoxicación por colchicina se registraron al mismo tiempo con claritromicina, más a menudo en pacientes de edad avanzada. Algunos de los casos descritos ocurrieron con pacientes que padecen insuficiencia renal. Como se informó, algunos casos fueron fatales. El uso simultáneo de claritromicina y colchicina está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Digoxina. Se supone que la digoxina es un sustrato de P-gp. Se sabe que la claritromicina inhibe la P-gp. Con el uso simultáneo de claritromicina y digoxina, la inhibición de P-gp con claritromicina puede conducir a una mayor acción de digoxina. La ingesta simultánea de digoxina y claritromicina también puede conducir a un aumento en la concentración sérica de digoxina. Algunos pacientes tenían síntomas clínicos de intoxicación por digoxina, incluidas arritmias potencialmente letales. Al tomar claritromicina y digoxina al mismo tiempo, la concentración de digoxina en el suero sanguíneo debe controlarse cuidadosamente.
Zidovudina. La ingesta simultánea de tabletas de claritromicina y zidovudina en pacientes adultos infectados por el VIH puede conducir a una disminución en la concentración de equilibrio de zidovudina en el plasma sanguíneo. Dado que la claritromicina afecta la absorción de zidovudina cuando se toma hacia adentro, las interacciones se pueden evitar en gran medida tomando claritromicina y zidovudina a intervalos de 4 horas. Dicha interacción no se observó en niños infectados por el VIH que tomaron la suspensión infantil de claritromicina con zidovudina o didoxinosina. Dado que la claritromicina puede prevenir la absorción de zidovudina al mismo tiempo cuando se ingresan en el interior en pacientes adultos, dicha interacción es casi imposible cuando se aplica claritromicina a / c.
Fenitoína y ácido valproeico. Existe evidencia de la interacción de los inhibidores de isofenio de CYP3A (incluida la claritromicina) con medicamentos que no se metabolizan utilizando el isopurmio de CYP3A (feniltoína y ácido valproeico). Para estos medicamentos, mientras se usan con claritromicina, se recomienda determinar sus concentraciones séricas, t.to. Hay informes de su aumento.
Interacción farmacológica dúpleccional
Atazanavir. Claritromicina y atazanavir son sustratos e inhibidores del isopurmento de CYP3A. Hay evidencia de una interacción bidireccional de estos medicamentos. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y atazanavir (400 mg una vez al día) puede conducir a un doble aumento en la influencia de la claritromicina y una disminución en el efecto de la 14-hlaritromicina en un 70% con un aumento en AUC atasanavir en un 28%. Debido al amplio rango terapéutico de la claritromicina, no se requiere una disminución en su dosis en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min), la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50%. En pacientes con creatinina Cl, menos de 30 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 75%, utilizando la forma medicinal apropiada de claritromicina.
La claritromicina en dosis superiores a 1000 mg / día no se puede usar simultáneamente con inhibidores de la proteasa.
BKK . Cuando se usa claritromicina y BKK al mismo tiempo, que son metabolizados por el isofenio CYP3A4 (p. Ej. verapamilo, amlodipino, diltiazem), se debe tener precaución, ya que existe un riesgo de hipotensión arterial. Con el uso simultáneo, las concentraciones plasmáticas de claritromicina y BKK pueden aumentar. La hipotensión arterial, la bradiarritmia y la lactato-acidosis son posibles con el uso simultáneo de claritromicina y verapamilo.
Itraconazol. La claritromicina y el itraconazol son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A, que determina la interacción bidireccional de los fármacos. La claritromicina puede aumentar la concentración de itraconazol en el plasma sanguíneo, mientras que el itraconazol puede aumentar la concentración plasmática de claritromicina. Los pacientes que toman itraconazol y claritromicina simultáneamente deben ser examinados cuidadosamente para detectar síntomas de amplificación o aumento de la duración de los efectos farmacológicos de estos medicamentos.
Sacvinavir. La claritromicina y el saquinavir son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A, que determina la interacción bidireccional de los fármacos. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y saquinavir (en cápsulas de gelatina blanda, 1200 mg 3 veces al día) en 12 voluntarios sanos causó un aumento en el AUC y Cmax saquinavir en el plasma sanguíneo en 177 y 187%, respectivamente, en comparación con tomar un saquinavir por separado. Valores AUC y Cmax la claritromicina fue aproximadamente un 40% más alta que con la terapia con claritromicina única. Con el uso simultáneo de estos dos medicamentos por un tiempo limitado en las dosis / composiciones indicadas anteriormente, no se requiere corrección de la dosis. Los resultados de un estudio de interacciones medicinales con el uso de saquinavir en cápsulas de gelatina blanda pueden no corresponder a los efectos observados al usar saquinavir en cápsulas de gelatina sólida. Los resultados del estudio de la interacción farmacológica durante el tratamiento con saquinavir individualmente pueden no corresponder a los efectos observados durante la terapia mediante la combinación de saquinavir / ritonavir. Al tomar un saquinavir simultáneamente con un ritonavir, se debe tener en cuenta la influencia potencial del ritonavir sobre la claritromicina.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La vida útil de la droga es Kriksan2 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
1 comprimido recubierto con una carcasa contiene una claritromicina de 250 mg; en una ampolla de 4 piezas., en la caja 1 blister.
En el trimestre del embarazo, solo por indicaciones absolutas.
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