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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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Dentro, antes de comer. Es necesario tragar cada tableta y cápsula en su totalidad.
Dosis recomendada para adultos: claritromicina 500 mg (1 tabla.), amoxicilina 1000 mg (2 cápsulas.), lansoprazol 30 mg (1 cápsulas.) 2 veces al día (mañana y tarde) durante 7-14 días.
hipersensibilidad establecida a cualquier componente de los envases combinados de medicamentos, medicamentos del grupo de macrólidos, penicilinas, cefalosporinas, carbapenos;
diátez alérgico, asma bronquial, polinosis;
mononucleosis infecciosa;
linfoleucemia ;
ingesta simultánea con los siguientes medicamentos: astemisol, cisaprida, pimosida, terfenadina, ergotamina, dihidroergotamina (ver. "Interacción con otros medicamentos");
ingesta simultánea con los siguientes medicamentos: alprazolam, midazolam, triazolam (formas de dosificación peroral);
porfiria ;
período de lactancia materna;
insuficiencia renal grave - Cl creatinina <30 ml / min ;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas);
embarazo (trimestre);
fabuloso fabuloso maligno fabuloso;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de azúcar / isomaltasa.
Con precaución : insuficiencia hepática; insuficiencia renal de grados moderados y severos; vejez (pacientes mayores de 65 años), ya que es posible insuficiencia asintomática de la función hepática y renal; miastenia gravis (los síntomas pueden aumentar); sangrado en la historia; II y III trimestres del embarazo; uso simultáneo con medicamentos metabolizados por el hígado (ver. "Interacción con otras drogas").
Los efectos secundarios más comunes encontrados en ensayos clínicos mientras se toman los tres componentes del medicamento durante 14 días fueron: diarrea, dolor de cabeza y trastornos de la percepción del gusto.
Los efectos secundarios enumerados a continuación reflejan los efectos secundarios de cada uno de los productos de embalaje combinados Helitrix®.
Desde el lado del MSS: angina de pecho, arritmia, bradicardia, accidente cerebrovascular / accidente cerebrovascular, aumento y disminución de la presión arterial, migraña, infarto de miocardio, shock (deficiencia circulatoria), síncope, taquicardia, vasodilatación, taquicardia gástrica, incluido h. escriba "pireut", inquietud y parpadeo de los ventrículos, aumentando el intervalo QT en el ECG
Del sistema digestivo : náuseas, dolor abdominal, hinchazón, vómitos, diarrea, dispepsia, disfagia, enteritis, eructos, estenosis del esófago, estreñimiento, anorexia, boca seca, sed, úlcera del esófago, cambio de color de esofagita, meteorismo, formación de castores, espasmo cardíaco, aumento de la actividad de enzimas hepáticas, h. ulceroso, hemorrágico / pseudomembranoso), nódulos gástricos / pólipos de las glándulas del estómago, gastritis, gastroenteritis, anomalías gastrointestinales, picazón perianal, enfermedades gastrointestinales, sangrado gastrointestinal, sangrado de las encías, giberato en sangre. ulceroso), candidiasis de la mucosa oral, decoloración de la lengua y los dientes, hepatotoxicidad, hepatitis, colelitiasis, hepatitis colestática, hepatitis citolítica, células hepáticas y ictericia colestática, insuficiencia hepática. Los casos de insuficiencia hepática con desenlace fatal rara vez se informaron, principalmente en el contexto de enfermedades concomitantes graves y / o terapia farmacológica concomitante.
Del sistema respiratorio: asma, bronquitis, tos, dificultad para respirar, hemorragias nasales, hemorragia, hipo, neoplasias laríngeas, faringitis, pleura, neumonía, patología del sistema respiratorio, inflamación / infección del tracto respiratorio superior, rinitis, sinusitis, sibilancias.
Trastornos metabólicos y nutricionales : gota, deshidratación, hinchazón periférica, hiperglucemia / hipoglucemia, aumento / disminución del peso corporal.
Del sistema endocrino: diabetes mellitus, goiterosis.
Del sistema genitourinario: jade intersticial, aumento de senos, dolor de mama, sensibilidad de los senos, dismenorea, disuria, ginecomastia, impotencia, nefrolitiasis, leucocituria, menorragia, enfermedad del pene, poliuria, enfermedad testicular, dolor uretral, micción frecuente, infección del tracto urinario, incontinencia de la micción.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: artralgia, artritis, enfermedad ósea, enfermedades articulares, calambres en las extremidades inferiores, dolor musculoesquelético, mialgia, miositis, miastenia, sinovitis.
Desde el lado del sistema nervioso : dolores de cabeza, trastornos psicóticos, mareos, ansiedad, insomnio, pesadillas, tinnitus, despersonalización, alucinaciones, desorientación, depresión, calambres, psicosis, agitación, hiperactividad reversible, amnesia, apatía, confusión, visión doble, habilidad emocional.
Del lado de los sentidos: sordera, vértigo, pérdida de olfato, distorsión de sensaciones olfativas, discapacidad visual, visión oscura, conjuntivitis, ojos secos, enfermedades de los órganos auditivos, dolor ocular, otitis media media, parofobia, degeneración retiniana, distorsión o pérdida de sensaciones de sabor, falta de percepción del gusto, tinnitus.
Desde el lado de la piel : acné, alopecia, dermatitis de contacto, piel seca, enfermedades del cabello, enfermedades de las uñas, picazón, cáncer de piel, enfermedades de la piel, aumento de la sudoración.
Reacciones alérgicas : reacciones de hipersensibilidad (enfermedad del suero y reacciones similares, erupción maculopapular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, exontematosa generalizada aguda vacía, vasculitis, urticaria, erupción cutánea, necrólisis epidérmica tóxica (en algunos casos con desenlace fatal).
General: astenia, candidiasis, dolor de espalda, dolor en el pecho (no especificado), escalofríos, hinchazón, síndrome similar a la gripe, olor desagradable de la boca, infección (no replenoide), malestar general, dolor en el cuello, rigidez cervical, dolor (no replenoide), dolor en el área pélvica .
Cambios en los indicadores de laboratorio: aumento en la actividad de ACT y ALT, aumento en la actividad de SchF, aumento en la concentración de globulinas, anemia (incluyendo.h. aplásico, hemolítico) hemólisis, linfadenopatía, trombocitopenia, aumento en el contenido de creatinina en sangre, hipoglucemia (con la ingesta simultánea de medicamentos hipoglucemiantes) agranulocitosis, neutropenia, terapia de concha, trombocitopo y púrpura trombocitopénica, aumento en la actividad del GGTP, aumento / disminución / violación de la relación leucocitaria, cambio en la proporción de albúmina / globulina, cambio en el contenido de glóbulos rojos, hiperbilirrubinemia, eosinofilia, hiperlipidemia, aumento / disminución en el nivel de electrolitos, aumento / disminución en la concentración de colesterol, aumento en el contenido de glucocorticoides, aumento en la actividad de los DLD, aumento / disminución / presencia de plaquetas anormales, aumento en la concentración de gastrina. También se informaron casos de trastornos de la composición urinaria en forma de albúinuria, glucosuria y hematuria. Además, hay informes de cambios en los indicadores de laboratorio individuales.
Pacientes con inmunidad debilitada
Los pacientes con SIDA y otros pacientes con inmunidad debilitada recibieron dosis aumentadas de claritromicina durante mucho tiempo para tratar infecciones micobacterianas. A menudo era difícil distinguir los efectos secundarios, posiblemente relacionados con la toma de claritromicina, de los principales síntomas del SIDA y las enfermedades accidentales. Para pacientes adultos que toman un total de 1000 mg de claritromicina por día, Los efectos secundarios más frecuentes fueron: náuseas, vómitos, trastornos del gusto, dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, hinchazón intestinal, dolor de cabeza, estreñimiento, discapacidad auditiva, aumento de la actividad ACT y ALT. Se encontraron los siguientes efectos secundarios: falta de aliento, insomnio, boca seca, disminución significativa en el número de leucocitos y plaquetas sanguíneas, Un aumento en la concentración de urea en sangre.
En caso de sobredosis, el paciente debe buscar atención médica de un médico. Están ausentes los requisitos previos farmacológicos, así como los estudios que indican una mayor toxicidad de la combinación de medicamentos en comparación con componentes individuales.
Lansoprazol
El lansoprazol no se elimina del flujo sanguíneo a través de la hemodiálisis. En un caso de sobredosis, hubo una recepción de lansoprazol a una dosis de 600 mg sin ningún fenómeno indeseable.
Amoxicilina
En caso de sobredosis, es necesario dejar de tomar el medicamento y, si es necesario, realizar un tratamiento sintomático y una terapia de apoyo. Si la sobredosis ocurrió recientemente y no hay contraindicaciones, se deben provocar vómitos u otras medidas para eliminar el contenido del estómago. Un estudio prospectivo en el que participaron 51 niños ingresados en el centro de control de intoxicación concluyó que una sobredosis de amoxicilina en una dosis de menos de 250 mg / kg no causa síntomas clínicos significativos y no requiere la eliminación del contenido del estómago.
En un pequeño número de pacientes, después de una sobredosis de amoxicilina, hubo un jade intersticial con el desarrollo de insuficiencia renal aguda.
Además, en adultos y niños, en el contexto de una sobredosis de amoxicilina, se informan varios casos de cristaluria, lo que provoca insuficiencia renal. En caso de sobredosis, se requiere la introducción de una cantidad suficiente de líquido y el mantenimiento de diurex adecuado para reducir el riesgo de cristalurio amoxicilindú. Cuando se cancela el medicamento, la disfunción de la función renal es reversible. Debido a la disminución del aclaramiento renal de amoxicilina en pacientes con insuficiencia renal, sus altas concentraciones sanguíneas se observan con mayor frecuencia. La amoxicilina se puede eliminar del flujo sanguíneo a través de la hemodiálisis.
Claritromicina
Tomar una gran dosis de claritromicina puede causar síntomas de trastornos por parte de la pantalla LCD. Un paciente con trastorno bipolar en la historia después de tomar 8 g de claritromicina describe cambios en el estado mental, comportamiento paranoico, hipocalemia e hipoxemia.
Para una sobredosis, se debe realizar una terapia de apoyo sintomática, incluido el lavado gástrico, con el objetivo de mantener las funciones vitales del cuerpo. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectan significativamente la concentración de claritromicina en el suero, que también es característica de otros fármacos del grupo macrólido.
Los siguientes datos sobre farmacocinética sistémica se obtienen sobre la base de un estudio de medicamentos individuales.
Lansoprazol
Las cápsulas de lansoprazol contienen gránulos de lansoprazol recubiertos con carcasa soluble intestinal. La succión de lansoprazol comienza solo después de que los gránulos de la droga ingresan al duodeno. El fármaco se caracteriza por una rápida absorción, el valor promedio de Cmax Se observó lansoprazol en plasma después de aproximadamente 1,7 horas. Cmax y los lansoprazoles de AUC fueron aproximadamente proporcionales a la administración oral única del fármaco a dosis de 15 a 60 mg. Para lansoprazol, la acumulación no es característica; La ingesta múltiple no afecta su farmacocinética.
La biodisponibilidad absoluta de lansoprazol es del 80%. Los sujetos sanos tienen un valor promedio de T1/2 ascendió a (1.5 ± 1) h. Al tomar el medicamento treinta minutos después de comer, se observó una disminución de Cmax y AUC en comparación con tomar el medicamento con el estómago vacío. Tomar el medicamento antes de comer no tuvo un impacto significativo en la farmacocinética. El 97% de lansoprazol se une a las proteínas plasmáticas. La unión de lansoprazol con proteínas plasmáticas se observó a concentraciones de 0.05 a 5 μg / ml. El lansoprazol se caracteriza por un metabolismo pronunciado en el hígado. En cantidades superiores al umbral de determinación en plasma, se identificaron dos de sus metabolitos: sulffinilo hidroxilado y lansoprazol de sulfonder. La actividad antisecretaria de estos metabolitos fue muy baja o ausente. Está previsto transformar lansoprazol en dos formas activas no presentadas en el torrente sanguíneo del sistema que inhiben N + / K + -ATFazu y secreción de iones H + en células parietales. T1/2 el lansoprazol no afecta su duración en la secreción de ácido clorhídrico en el estómago. Entonces T1/2 el lansoprazol plasmático es inferior a 2 horas, mientras que la duración de la secreción gástrica supera las 24 horas. El lansoprazol se excreta principalmente a través del hígado.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada, hay una disminución en el aclaramiento de lansoprazol, mientras que se observa un aumento en la T1/2 50-100%. Debido al hecho de que el valor promedio de T1/2 en pacientes de edad avanzada, permanece en el nivel de 1.9–2.9 h, la readmisión del medicamento no conduce a su acumulación. Para pacientes mayores, un aumento en las concentraciones plasmáticas de lansoprazol no es característico.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal grave cuando toman lansoprazol a una dosis de 60 mg, se observó una disminución en la unión de lansoprazol con proteínas plasmáticas en un 1–1.5%. Para pacientes con insuficiencia renal, una disminución en T es característica1/2 y el valor total de AUC (lansoprazol libre y asociado). Sin embargo, los valores de AUC para lansoprazol libre en el plasma sanguíneo no se correspondían con el grado de insuficiencia renal, con el valor de Cmax y Tmax no difirió de los observados en pacientes sin daño renal.
Insuficiencia pediátrica
En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas de diversos grados, se observó un aumento en la T promedio1/2 lansoprazola de 1.5 a 3.2–7.2 horas. En pacientes con insuficiencia hepática en estado estable, hubo un aumento en los valores de AUC al 500% en comparación con sujetos sanos. En pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe considerar reducir la dosis del medicamento.
Características raciales
Los valores promedio de AUC obtenidos para lansoprazol en pacientes de Asia excedieron los obtenidos en pacientes de los Estados Unidos; sin embargo, hubo una alta variabilidad en los indicadores en pacientes individuales. También se obtuvieron valores comparables de Cmax.
Amoxicilina
La amoxicilina retiene la estabilidad en presencia de ácido clorhídrico del jugo gástrico, además, se puede tomar independientemente de comer. En la administración oral, se observa una rápida absorción de amoxicilina. La amoxicilina se caracteriza por un flujo rápido hacia la mayoría de los fluidos y tejidos biológicos, con la excepción del cerebro y el líquido cefalorraquídeo (excepto en casos de meningitis). T1/2 la amoxicilina es de 61,3 min. La mayor parte de la amoxicilina se muestra por los riñones en su forma inalterada; Con el muestreo concomitante, es posible ralentizar la excreción de amoxicilina. La amoxicilina se une a las proteínas plasmáticas en sangre en un 20%. Al tomar cápsulas orales que contienen 500 mg de amoxicilina, Cmax la amoxicilina en plasma es de 5.5 a 7.5 μg / ml después de 1-2 horas después de tomar el medicamento.
Aproximadamente el 60% de la amoxicilina en la administración oral se excreta por los riñones en 6 a 8 horas.
Claritromicina
La claritromicina se metaboliza en el sistema del citocromo P450 3A (iso-fixión CYP3A) del hígado. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50%. Al tomar una dosis del fármaco de la acumulación repetidamente, la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no cambió. Comer inmediatamente antes de tomar claritromicina aumenta la biodisponibilidad de claritromicina en un 25%. En general, este aumento es insignificante y tiene poca importancia clínica cuando la dosis recomendada se toma correctamente. Por lo tanto, la claritromicina se puede tomar con o sin alimentos.
Investigación in vitro mostró que, en promedio, aproximadamente el 70% de la claritromicina está asociada con proteínas de la sangre humana a sus concentraciones de 0,45 a 4,5 μg / ml. Con un aumento en la concentración a 45 μg / ml, la unión de claritromicina disminuyó al 41%, lo que puede indicar la saturación de los centros de unión. Este fenómeno se observó solo a concentraciones de claritromicina, que excedieron significativamente las terapéuticas.
Al aplicar claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día, se alcanzaron las concentraciones máximas de equilibrio de claritromicina y 14-hidroxiclaritromicina en plasma después de tomar la quinta dosis y promediar 2.7–2.9 y 0.88–0.83 μg / ml respectivamente. T1/2 la claritromicina y su metabolito principal fueron 4.5–4.8 y 6.9–8.7 horas, respectivamente.
En equilibrio, la concentración de 14-hidroxiclaritromicina no aumenta en proporción a las dosis de claritromicina, sino T1/2 la claritromicina y su metabolito principal aumentan con un aumento en la dosis. La naturaleza no lineal de la farmacocinética de claritromicina se asocia con una disminución en la formación de metabolitos 14-hidroxilados y N-desmetilados cuando se usan dosis más altas, lo que indica la no linealidad del metabolismo de claritromicina al tomar dosis altas. Los riñones se excretan aproximadamente un 37,9% después de tomar 250 mg y un 46% después de tomar 1200 mg de claritromicina, a través de los intestinos, aproximadamente 40,2 y 29,1%, respectivamente.
La claritromicina y la 14-hidroxiclaritromicina están ampliamente distribuidas en los tejidos y fluidos del cuerpo. Después de la administración oral de claritromicina, su contenido en el líquido cefalorraquídeo sigue siendo bajo (con permeabilidad normal de HEB: 1–2% del valor en el suero sanguíneo). El contenido en los tejidos suele ser varias veces mayor que el contenido en suero sanguíneo.
Trastornos de la función hepática
En pacientes con insuficiencia funcional moderada y grave del hígado, pero con una función preservada de los riñones, no se requiere la corrección de la dosis de claritromicina. Css en plasma sanguíneo y el aclaramiento sistémico de claritromicina no difiere en pacientes de este grupo y pacientes sanos. Css La 14-hidroxiclaritromicina en personas con insuficiencia hepática es menor que en las sanas.
Violación de la función de los riñones
Si la función de los riñones se ve afectada, aumenta el contenido mínimo y máximo de claritromicina en el plasma sanguíneo, T1/2AUC claritromicina y metabolito 14-hidroxilado. La constante de eliminación y la extirpación de orina se reducen. El grado de cambio en estos parámetros depende del grado de violación de la función renal. La excreción reducida del metabolito 14-hidroxilado fue parcialmente compensada por el aumento de la abstinencia renal de claritromicina, lo que resultó en Css la claritromicina en dos grupos varió ligeramente. Estos estudios muestran que para pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave, pero con riñones sanos, no es necesaria la corrección de la dosis.
Pacientes de edad avanzada
Después del uso repetido en pacientes de edad avanzada, la concentración de claritromicina y su metabolito hidroxilado 14 en la sangre es mayor, y la producción es más lenta que la de un grupo de jóvenes. Los cambios en la farmacocinética en pacientes de edad avanzada se asocian principalmente con cambios en el aclaramiento de creatinina y el estado funcional de los riñones, y no con la edad de los pacientes.
Para lansoprazol, claritromicina y amoxicilina, se demostró actividad para la mayoría de las cepas Helicobacter pylori cómo in vitro, y en condiciones clínicas.
Lansoprazol
Inhibidor específico de la bomba de protones - N+/К+-ATFases; metabolizado en las células parietales del estómago a derivados activos de sulfonamida que inactivan N+/К+-ATFazu. Bloquea la etapa final de secreción de ácido clorhídrico, reduciendo la secreción basal y estimulada, independientemente de la naturaleza del irritante. Con alta lipofilia, penetra fácilmente en las células parietales del estómago. La velocidad y el grado de inhibición de la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico es dozociativo: el pH comienza a crecer después de 2-3 horas después de tomar 30 mg; La inhibición de los productos de ácido clorhídrico a una dosis de 30 mg es del 80–97%. No afecta las habilidades motoras de la pantalla LCD. El efecto inhibidor crece en los primeros 4 días de admisión. Después del inicio de la ingesta, la acidez permanece por debajo del 50% del valor basal durante 39 horas, no hay un aumento rebotó en la secreción. La actividad del sector se restablece 3-4 días después del final de la toma del medicamento. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, funciona más tiempo. Aumenta la concentración de pepsinógeno en el suero sanguíneo e inhibe la producción de pepsina. La depreciación de la secreción va acompañada de un aumento en el número de nitrozobacterias y un aumento en la concentración de nitratos en la secreción gástrica. Efectivo en el tratamiento de la úlcera péptica del estómago y el duodeno, resistente a los bloqueadores N2receptores de histamina. Proporciona una curación rápida de defectos ulcerosos en el intestino duodenal (el 85% de las úlceras duodenales sanan durante 4 semanas de tratamiento a una dosis de 30 mg / día).
Amoxicilina
Medios antibacterianos resistentes a los ácidos bactericidas de una amplia gama de acción de un grupo de penicilinas semisintéticas. Inhibe la transpeptidasa de bacterias, involucrada en la síntesis de la pared celular de bacterias; viola la síntesis de peptidoglucano (proteína de soporte de la pared celular) durante la división y el período de crecimiento; causa una lisis de bacterias. Activo en relación con bacterias grampositivas aeróbicas: Staphylococcus spp. (excluidas las cepas que producen penicilinasa), Streptococcus spp. y bacterias aerobias gramnegativas: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.Klebsiella spp. Los microorganismos que producen penicilinasa son resistentes a la amoxicilina.
Claritromicina
La claritromicina es un antibiótico semisintético de un grupo de macrólidos y tiene un efecto antibacteriano, interactúa con las subunidades ribosómicas 50S y suprime la síntesis de proteínas de bacterias sensibles a ella.
La claritromicina es altamente efectiva in vitro en relación con las cepas de bacterias de laboratorio estándar y las aisladas en pacientes durante la práctica clínica. Es altamente activo en relación con una amplia gama de microorganismos aeróbicos y anaeróbicos, grampositivos y gramnegativos. La claritromicina IPC para la mayoría de los patógenos es menor que la eritromicina IPC.
En investigación in vitro Se muestra que la claritromicina es altamente activa en relación Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, sin embargo Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. y otros microorganismos difamatorios de lactosa son inmunes a la claritromicina. La claritromicina tiene un efecto antibacteriano contra Helicobacter pylori ; La acción se mejora con valores de pH neutros y ácidos.
La actividad de claridad en relación con la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos se demuestra como in vitro, y en la práctica clínica para enfermedades enumeradas en la sección "Indicaciones de uso".
Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Moraxella catarrhalis; Legionella pneumophila.
Otros microorganismos : Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumoniae.
Micobacterias : Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - un complejo que incluye: Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare.
Las lactamasas beta no afectan la actividad de la claritromicina. La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a meticilina y oxacilina son resistentes a la claritromicina.
Helicobacter pylori
Sensibilidad N. pylori a claritromicina estudiada en aislamientos N. pylori, asignado de 104 pacientes, antes del inicio de la terapia con el medicamento. En 4 de ellos, se destacaron cepas resistentes N. pylori, 2 - cepas con resistencia intermedia, en los 98 pacientes restantes N. pylori eran sensibles a la claritromicina.
Claritromicina in vitro es activo en la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos.
Microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus agalactiae; Streptococcus spp. grupos C, F, G ; Streptococcus spp grupos. viridans Listeria monocytogenes.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida, Neisseria gonorrhoeae.
Microorganismos anaeróbicos grampositivos: Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes.
Microorganismos anaeróbicos gramnegativos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas : Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum.
Campilobacterias : Campylobacter jejuni.
Micobacterias : Mycobacterium leprae.
El metabolito principal de la claritromicina en el cuerpo humano es la hidroxiclaritromicina (14-ON-claritromicina) microbiológicamente activa 14 (R), que está relacionada con el palo hemofílico (N. influenzae) dos veces más activo que la conexión original. El compuesto inicial (claritromicina) y su metabolito en combinación pueden tener un efecto aditivo sinérgico N. influenzae in vitro y in vivo.
- Inhibidores de la bomba de protones en combinaciones
- Macrólidos y azalidos en combinaciones
- Penicilinas en combinaciones
Lansoprazol
El lansoprazol contribuye a la supresión prolongada de la secreción gástrica del ácido clorhídrico. La ingesta de lansoprazol contribuyó a una reducción significativa en las concentraciones sistémicas del inhibidor de la prostaasa del VIH atazanavir, para cuya absorción es necesaria la presencia de ácido clorhídrico del jugo gástrico. El lansoprazol ha ayudado a reducir la gravedad del efecto terapéutico del atazanavir y la resistencia del VIH. Por lo tanto, el lansoprazol y otros inhibidores de la bomba de protones no deben usarse junto con el atazanavir. Teóricamente, el efecto del lansoprazol sobre la absorción de otros fármacos, cuya biodisponibilidad depende del pH del jugo gástrico (por ejemplo, ketoconazol, éteres de ampicilina, sales de hierro, digoxina), es teóricamente posible.
El metabolismo del lansoprazol se lleva a cabo a través del sistema citocromo P450, especialmente los isopericos CYP3A y CYP2C19. Los estudios han demostrado que el lansoprazol no se caracteriza por una interacción clínicamente significativa con otros fármacos metabolizados por las isoperículas del sistema citocromo P450 (varfarina, fenazona, indometacina, ibuprofeno, fenitoína, propranolol, prednisona, diazepam y pacientes con claritromicina). Estos compuestos son metabolizados por varios isopurmentos del sistema citocromo P450, que incluyen los isopericos CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A. Al tomar lansoprazol y teofilina juntos (inoprofistas CYP1A1, CYP3A), se observó un aumento moderado en la clirenis. Sin embargo, en algunos pacientes, para lograr concentraciones clínicamente efectivas de lansoprazol en la sangre, se requiere una titulación adicional de la dosis de tetrofilina al principio y al final de la terapia con lansoprazol. En el estudio, la ingesta única o múltiple de lansoprazol a una dosis de 60 mg no afectó la farmacocinética de los enantiómeros de warfarina y PV en sujetos sanos. Sin embargo, hay informes de un aumento en las relaciones internacional normalizadas (MHO) y PV en pacientes que recibieron simultáneamente inhibidores de la bomba de protones (como lansoprazol) y warfarina. Un aumento en MHO y PV aumenta el riesgo de sangrado e incluso la muerte. Los pacientes que reciben conjuntamente el inhibidor de la bomba de protones y la warfarina pueden necesitar controlar MHO y PV
Se ha demostrado que para el lansoprazol, la interacción clínicamente significativa con la amoxicilina no es característica.
En un estudio cruzado, se estudió una ingesta única de 30 mg de lansoprazol y 20 mg de omprazol, tanto de forma aislada como junto con 1 g de suctralfato; cuando se combina, se observó una desaceleración de la absorción de inhibidores de la bomba de protones en un 17 y 16%, respectivamente. En relación con los datos obtenidos, los inhibidores de la bomba de protones deben tomarse 30 minutos antes de tomar sub-grasa. En ensayos clínicos, se aceptaron conjuntamente antiácidos y cápsulas para la liberación retardada de lansoprazol, mientras que la ingesta articular no afectó la efectividad del lansoprazol.
Amoxicilina
Probenezid reduce la secreción renal del club de amoxicilina. La ingesta conjunta de amoxicilina y probenocidio puede aumentar la concentración y la duración de amoxicilina en el plasma sanguíneo.
Cloranfenicol, macrólidos, sulfonilamidas y tetraciclina puede afectar el efecto bactericida de las penicilinas. Se ha demostrado la interacción farmacológica entre estos medicamentosin vitro; sin embargo, su importancia clínica no se establece con precisión.
El efecto de los medicamentos en los datos de laboratorio. Las altas concentraciones de ampicilina en la orina pueden conducir a resultados falsos positivos al determinar la glucosa en la orina utilizando el sistema de prueba Clinitest®, Solución Benedict y solución de tala. Dado que la aparición de este efecto es posible al tomar amoxicilina, se recomienda utilizar métodos basados en la acción de la enzima glucosoxidasa (por ejemplo, el sistema de prueba Clinistix®). Al tomar ampicilina en mujeres embarazadas, se observó una disminución transitoria en las concentraciones plasmáticas de estriol conjugado total, estriol glucorónido, estrona conjugada y estradiol. Además, este efecto puede ocurrir al tomar amoxicilina.
Claritromicina
El uso de los siguientes medicamentos junto con claritromicina está contraindicado en relación con la posibilidad de desarrollar efectos secundarios graves.
Cisaprid y pimoside
Cuando se usan juntos, es posible un aumento en la concentración de cisaprida, un aumento en el intervalo QT, la aparición de arritmias, incluida la taquicardia gástrica, la fibrilación ventricular y la taquicardia gástrica del tipo pirueta.
Terfenadina y astemisol
Cuando se usan juntos, es posible aumentar la concentración de terfenadina / astemisol en la sangre, aumentar el intervalo QT, la aparición de arritmias, taquicardia gástrica, fibrilación ventricular y taquicardia gástrica del tipo "pirueto".
Ergotamina / dihidroergotamina
Cuando se usan juntos, son posibles los siguientes efectos asociados con el envenenamiento agudo de los fármacos del grupo ergotamina: espasmo vascular, isquemia de extremidades y otros tejidos, incluido el SNC
El efecto de otras drogas sobre la claritromicina
Los siguientes medicamentos tienen un efecto comprobado o percibido sobre la concentración de claritromicina; Si se usa junto con claritromicina, puede ser necesaria la corrección de la dosis o la transición a un tratamiento alternativo.
Epavirección, nevirapina, rifampicina, riabutina y rifapentina
Los inductores fuertes del sistema citocromo P450, como epavirenos, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina, pueden acelerar el metabolismo de la claritromicina y, por lo tanto, reducir la concentración de claritromicina en plasma y debilitar el efecto terapéutico, y al mismo tiempo aumentar la concentración de 14-hidroxina.
Flukonazol
La ingesta conjunta de flukonazol a una dosis de 200 mg diarios y claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día para 21 voluntarios sanos condujo a un aumento en el promedio mínimo de Css claritromicina y AUC a 33 y 18%, respectivamente. Al mismo tiempo, la aceptación conjunta no afectó significativamente el promedio de Css metabolito activo 14-hidroxiclaritromicina. No se requiere la corrección de una dosis de claritromicina en el caso de fluonazol concomitante.
Ritonavir
La investigación farmacocinética mostró que la toma conjunta del ritonavir a una dosis de 200 mg cada 8 horas y la claritromicina a una dosis de 500 mg cada 12 horas condujo a una supresión notable del metabolismo de la claritromicina. Al tomar un detonador C juntosmax la claritromicina aumentó en un 31%, Cmin aumentó en un 182% y el AUC aumentó en un 77%. Se observó una supresión completa de la formación de 14-hidroxiclaritromicina. Debido a su amplio rango terapéutico, no se requiere reducción de la dosis en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, es aconsejable considerar las siguientes opciones de corrección de dosis: con Cl creatinina 30–60 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50% (no más de 1 tableta). claritromicina 500 mg por día). Los pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) se reducen en un 75%. El ritonavir no debe tomarse junto con la claritromicina en dosis superiores a 1 g / día.
El efecto de la claritromicina en otras drogas
Medicamentos antiarítmicos (hinidina y disopiramida)
Es posible producir taquicardia gástrica del tipo "pirueto" con el uso conjunto de claritromicina y chinidina o disopiramida. Al tomar claritromicina con estos medicamentos al mismo tiempo, el electrocardiograma debe controlarse regularmente para aumentar el intervalo QT, y las concentraciones séricas de estos medicamentos deben controlarse.
Interacción debida al isofenómeno CYP3A
La ingesta articular de claritromicina, que se sabe que inhibe el isopurmio CYP3A, y los fármacos que son metabolizados principalmente por la isofermia CYP3A, pueden asociarse con un aumento mutuo en sus concentraciones, que puede mejorar o extender los efectos terapéuticos y secundarios. La claritromicina debe usarse con precaución en pacientes que reciben fármacos que son sustratos del isofenio CYP3A, especialmente si el sustrato del isofenio CYP3A tiene un rango terapéutico estrecho (por ejemplo, carbamazepina) y / o es metabolizado intensamente por este isofenómeno. Si es necesario, la dosis del medicamento tomado con claritromicina debe corregirse y la ingesta conjunta de algunos medicamentos está contraindicada (ver. sección "Indicaciones"). Además, si es posible, se debe controlar la concentración sérica de fármacos, metabolizada primaria por el isofesio CYP3A. El metabolismo de los siguientes medicamentos / clases lo lleva a cabo la misma isoenzima CYP3A, así como el metabolismo de la claritromicina: alprazolam, astemizol, carbamazepina, tilostazol, cisaprid, ciclo-spore, disopiramidas, alcoholóidos esponjosos, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omprazol, anticoagulantes indirectos (p.ej, warfarina) pimoside, chinidin, rifabutina, sildenafil, simvastatina, trolimus, terfenadina, triazolam y vinblastin. Los medicamentos que interactúan de esta manera a través de otros isopermos del sistema citocromo P450 incluyen fenitoína, teofilina y ácido Walpereico.
Inhibidores GMG-KoA-reduktasa
Al igual que otros macrólidos, la claritromicina aumenta la concentración de los inhibidores de la GMG-KoA-reduktasa (p. Ej., lowastatina y simvastatina). Se informaron casos raros de rabdomiólisis en pacientes que tomaron estos medicamentos juntos.
Omprazol
Se investigó claritromicina (500 mg cada 8 h) en voluntarios adultos sanos en combinación con omeprazol (40 mg diarios). Cuando se usan juntos, claritromicina y omeprazol Css se incrementaron los omprazoles de plasma (CmaxAUC0-24y T1/2 aumentó en 30, 89 y 34%, respectivamente). El valor promedio de pH en el estómago durante 24 horas fue de 5.2 cuando se tomó omprazol por separado y de 5.7 cuando se tomó omprazol junto con claritromicina. Cuando solo se toman 500 mg de claritromicina cada 8 horas, el valor promedio de Css fue de aproximadamente 3,8 mg / ml, y el valor promedio fue de Cmin - aproximadamente 1,8 mg / ml., valor promedio de AUC0–8 para claritromicina fue de 22,9 mg / ml. Tmax y T1/2 fueron 2.1 y 5.3 horas, respectivamente, cuando se toman 500 mg de claritromicina 3 veces al día. Al tomar claritromicina junto con el valor de omeprazol CmaxCmin, y AUC0–8 para la claritromicina aumentó en 10, 27 y 15%, respectivamente, en comparación con los valores obtenidos al tomar claritromicina junto con placebo.
En el estado de equilibrio, la concentración de claritromicina en la mucosa gástrica 6 horas después de tomar el medicamento fue aproximadamente 25 veces mayor cuando se tomó claritromicina y omeprazol en comparación con tomar solo claritromicina. 6 horas después de tomar el medicamento, el valor promedio de la concentración de claritromicina en los tejidos del estómago fue 2 veces mayor cuando se tomó claritromicina con omeprazol en comparación con tomar claritromicina junto con placebo.
Anticoagulantes indirectos
Es posible fortalecer la acción de los anticoagulantes orales. Si los pacientes reciben simultáneamente claritromicina y anticoagulantes indirectos, la energía fotovoltaica debe controlarse cuidadosamente.
Sildenafil, tadalafil y vardenafil
Cada uno de estos inhibidores de la fosfodiesterasa se metaboliza, al menos en parte, con la participación del isofermento CYP3A. Al mismo tiempo, la iso-fixión CYP3A puede inhibirse en presencia de claritromicina. El uso articular de claritromicina con sildenafil, tadalafil o vardenafil puede conducir a un aumento de los efectos inhibitorios sobre la fosfodiestremia. Al usar estos medicamentos, la posibilidad de reducir la dosis de sildenafil, tadalafil y vardenafil debe considerarse en conjunto.
Teofilina, carbamazepina
Es posible aumentar la concentración de teofilina o carbamazepina en el flujo sanguíneo sistémico.
Tolterodina
El metabolismo de la meseta primaria se lleva a cabo a través de la iso-fixión CYP2D6. Sin embargo, en una parte de la población privada de isofermento CYP2D6, el metabolismo ocurre a través de la iso-granja CYP3A. En este grupo de población, la supresión del isofermento CYP3A conduce a concentraciones significativamente más altas de tiroides en el suero. En una población con baja actividad de isofermento CYP2D6, puede ser necesaria una reducción en la dosis de politerodina en presencia de inhibidores de la iso-granja CYP3A como la claritromicina.
Triazolobenzodiacepinas (p. Ej. alprazolam, midazolam, triazolam)
Cuando se usan tabletas de midazolam y claritromicina juntas (500 mg 2 veces al día), se observó un aumento en el AUC de midazolam: 2.7 veces después / en la introducción de midazolam y 7 veces después de la administración oral. Se debe evitar la administración oral conjunta de midazolam y claritromicina. Si se asigna claritromicina al mismo tiempo al ingresar al midazolam, se debe controlar cuidadosamente la condición del paciente para detectar una posible corrección de la dosis. Se deben aplicar las mismas precauciones a otras benzodiacepinas que son metabolizadas por el isofermento de CYP3A, incluidos triazoles y alprazoles. Para las benzodiacepinas, cuya eliminación no depende del isofermento de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), una interacción clínicamente significativa poco probable con la claritromicina.
Cuando se usan juntos, la claritromicina y el triazolam pueden afectar el sistema nervioso central, por ejemplo: somnolencia y confusión.
Interacción con otras drogas
Colquicina
La colchicina es un sustrato tanto del isopurmento CYP3A como de la proteína transportadora responsable de la eliminación del fármaco, la glicoproteína R (P-gp). Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos inhiben el isopurmento CYP3A y P-gp. Al tomar claritromicina y colchicina juntas, la inhibición de P-gp y / o CYP3A isofenio puede aumentar el efecto de la colchicina.
Se registraron informes posteriores a la comercialización de casos de sobredosis de colchicina mientras se tomaba con claritromicina, especialmente en pacientes de edad avanzada. Algunos de los casos descritos ocurrieron en pacientes con insuficiencia renal. Como se informó, algunos casos fueron fatales.
Digoxina
Se supone que la digoxina es un sustrato para P-gp. Se sabe que la claritromicina inhibe la P-gp. Al tomar claritromicina y digoxina juntas, la inhibición de P-gp con claritromicina puede conducir a una mayor acción de digoxina. Una ingesta articular de digoxina y claritromicina también puede conducir a un aumento en la concentración de digoxina en el suero en los pacientes, al desarrollo de síntomas clínicos de una sobredosis de digoxina, incluidas las arritmias potencialmente letales. Al tomar claritromicina y digoxina juntas, la concentración de digoxina en suero debe controlarse cuidadosamente.
Zidovudina
La administración oral simultánea de tabletas de claritromicina y zidovudina por pacientes adultos infectados por el VIH puede conducir a una disminución de Css zidovudina. Dado que la claritromicina afecta la absorción de zidovudina durante la administración oral, la interacción puede evitarse en gran medida seleccionando dosis de claritromicina y zidovudina. Este tipo de interacción no ocurre en niños infectados por el VIH que reciben claritromicina en forma de suspensión junto con zidovudina.
Interacción farmacológica dúpleccional
Atazanavir
La claritromicina y el atazanavir son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A. Hay evidencia de una interacción bidireccional de estos medicamentos. La ingesta simultánea de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y atazanavir (400 mg una vez al día) puede conducir a un aumento del AUC atazanavir en un 28%, un doble aumento en la claritromicina AUC, una disminución en el AUC de 14-hidroxicloritromicina en un 70%. Debido al amplio rango terapéutico de claritromicina en pacientes con función renal normal, no se requiere reducción de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min.) la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50%. Los pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml / min) se reducen en un 75%. La claritromicina en dosis superiores a 1000 mg / día no se puede usar junto con los inhibidores de la proteasa del VIH.
Itraconazol
La claritromicina y el itraconazol son sustratos e inhibidores del isopurmento de CYP3A. La claritromicina puede aumentar la concentración de itraconazol en plasma, mientras que el itraconazol puede aumentar la concentración de claritromicina. Los pacientes que toman itraconazol y claritromicina simultáneamente deben ser examinados cuidadosamente para detectar síntomas de amplificación o aumento de la duración de los efectos farmacológicos de estos medicamentos.
Sacvinavir
Claritromicina y saquinavir son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y saquinavir (en cápsulas de gelatina blanda, 1200 mg 3 veces al día) puede causar un aumento en el AUC y Css saquinavir al 177 y 187%, respectivamente, en comparación con tomar un saquinavir por separado. Valores AUC y Cmax la claritromicina fue aproximadamente un 40% más alta que cuando se toma claritromicina por separado. Cuando estos dos medicamentos se usan juntos por un tiempo limitado en las dosis / composiciones indicadas anteriormente, no se requiere corrección de la dosis. Los resultados de un estudio de interacciones medicinales con el uso de saquinavir en cápsulas de gelatina blanda pueden no corresponder a los efectos observados al usar saquinavir en cápsulas de gelatina sólida. Los resultados del estudio de las interacciones medicinales en el uso aislado de saquinavir pueden no corresponder a los efectos observados en el tratamiento de saquinavir / ritonavir. Al tomar un saquinavir junto con un ritonavir, se debe tener en cuenta la influencia potencial del ritonavir en la claritromicina.
Verapamilo
Cuando se combina con claritromicina, es posible la hipotensión arterial, la bradiarritmia y la azidosis del ácido láctico.