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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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Enfermedades inflamatorias infecciosas causadas por microorganismos sensibles al fármaco:
infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía);
infecciones del tracto respiratorio superior y lor-órganos (tonsilitis, faringitis, sinusitis, otitis media media aguda);
infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo.h. foliculitis, inflamación del tejido subcutáneo, cara).
Dentro, durante la comida, tragar por completo, sin romperse y sin masticar.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta cada uno. (500 mg) 1 vez al día.
Con amigdalitis y otitis media: adultos y niños mayores de 18 años: 1 tableta cada uno. (500 mg) 1 vez al día.
Con infecciones graves la dosis se incrementa a 2 tabletas. (1000 mg) 1 vez al día.
La duración habitual del tratamiento es de 5 a 14 días. La excepción es la neumonía y la sinusitis de base comunitaria, que requieren tratamiento de 6 a 14 días.
Trastornos de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), el uso del medicamento Fromilid® el Uno está contraindicado. En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina de 30 a 60 ml / min), la dosis del fármaco se reduce a la mitad, que no es más de 500 mg (1 tabla.) por día.
hipersensibilidad a los componentes del medicamento y otros macrólidos;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);
uso simultáneo de claritromicina con los siguientes fármacos: astemisol, cisaprida, pimosida, terfenadina (ver. "Interacción");
uso simultáneo de claritromicina con alcaloides esponjosos, por ejemplo ergotamina, dihidroergotamina (ver. "Interacción");
ingesta simultánea de claritromicina con midazolam para ingestión (ver. "Interacción");
ingesta simultánea de claritromicina con los inhibidores de la GMG-KoA-reduktasa (estados), que son metabolizados en gran medida por la isoferia CYP3A4 (lovastatina, simvastatina), debido al mayor riesgo de miopatía, incluida la rabdomiólisis (ver. "Interacción");
uso simultáneo de claritromicina con colchicina;
uso simultáneo con teakaglor o lasina temprana;
alargamiento del intervalo QT en el ECG (elongación vigorizada o documentada del intervalo QT) en la anamnesis, arritmia ventricular o taquicardia ventricular del tipo "pireut" en la anamnesis;
hipocalemia (riesgo de alargamiento del intervalo QT en el ECG);
insuficiencia hepática grave que ocurre simultáneamente con insuficiencia renal;
ictericia colestática / hepatitis en anamnesis, desarrollada mediante el uso de claritromicina (ver. "Instrucciones especiales");
porfiria ;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (según indicaciones: amigdalitis, otitis media aguda), hasta 12 años (según otras indicaciones).
Con precaución : insuficiencia renal de gravedad moderada; insuficiencia hepática de grado medio y severo; uso simultáneo de claritromicina con benzodiacepinas como alprazolam, triazolam, midazolam para uso / uso (ver. "Interacción"); uso simultáneo con medicamentos metabolizados por isofenio CYP3A, por ejemplo, carbamazepina, tilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolona, omprazol, anticoagulantes indirectos (p. ej. warfarina), cinidina, rifabutina, silideno. "Interacción"); uso simultáneo con medicamentos que inducen el isofragmento CYP3A4, como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, permoide perforado (ver. "Interacción"); ingesta simultánea con BKK, que son metabolizados por el isofenio CYP3A4 (p. ej. verapamilo, amlodipino, diltiazem); uso simultáneo con otros fármacos ototóxicos, especialmente aminoglucósidos; ingesta simultánea con piedras estáticas independientes del metabolismo del isofeno CYP3A4 (p. ej./ min), así como pacientes que toman simultáneamente medicamentos antiarítmicos de clase IA (hinidina, procinaamida) y clase III (dofetilida, amiodaron, sotalol); embarazo.
Clasificación de frecuencia de desarrollo de efectos secundarios de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥ 1/100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/1000. En cada grupo, se presentan efectos no deseados para reducir su gravedad.
Reacciones alérgicas : a menudo - erupción cutánea; con poca frecuencia - reacción anafilactoide1hipersensibilidad, diana1 dermatitis, picazón en la piel, urticaria, erupción maculopapuleosa3; frecuencia desconocida: reacción anafiláctica, hinchazón angioneurótica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, erupción medicinal con eosinofilia y síntomas sistémicos (VESTIDO-Sindrom).
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: dolor de cabeza, insomnio; con poca frecuencia - pérdida de conciencia1, discinesia1mareos, somnolencia, temblor, ansiedad, aumento de la excitabilidad3; frecuencia desconocida: calambres, trastornos psicóticos, confusión, despersonalización, depresión, desorientación, alucinaciones, sueños deteriorados (sueños de "pesadilla"), parestesia, manía.
Desde el lado de la piel : a menudo - sudoración intensa; frecuencia desconocida - acné, hemorragia.
Del sistema urinario: frecuencia desconocida - insuficiencia renal, jade intersticial.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: con poca frecuencia: anorexia, una disminución del apetito.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: espasmo muscular, sistema musculoesquelético, mialgia; frecuencia desconocida - rabdomiólisis2.5, miopatía.
Del sistema digestivo : a menudo: diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor abdominal; con poca frecuencia - esofagitis1enfermedad por reflujo gastroesofágico2gastritis, proctalgia2, estomatitis, brillo, hinchazón4, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, eructos, meteorismo, colestasis4hepatitis en t. h. colestático o hepatocelular4; frecuencia desconocida: pancreatitis aguda, cambio de color de lengua y dientes, insuficiencia hepática, ictericia colestática.
Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: asma bronquial1hemorragias nasales2, tromboembolismo pulmonar1.
Del lado de los sentidos: a menudo - disgevsia (una perversión del gusto); con poca frecuencia - vértigo, discapacidad auditiva, tinnitus; frecuencia desconocida - sordera, agevsia (pérdida de sensaciones de sabor), parosmia, anosmia.
Desde el lado del MSS: a menudo - vasodilatación1; con poca frecuencia: un paro cardíaco repentino1arritmia parpadeante1, alargamiento del intervalo QT en el ECG, extrasístolia1temblor de aurícula; frecuencia desconocida - taquicardia ventricular, incluyendo.h. tipo "pyreuet", fibrilación ventricular.
Indicadores de laboratorio : a menudo - desviación de indicadores de laboratorio de la función hepática; con poca frecuencia: un aumento en la concentración de creatinina1, aumentar la concentración urinaria1 en plasma sanguíneo, cambio en la proporción de albúmina / globuleína1, leucopenia, neutropenia4eosinofilia4trombocitemia3, aumento de la actividad AJIT, ACT, GT4SCH4LDG4 en plasma sanguíneo; se desconoce la frecuencia: agranulocitosis, trombocitopenia, un aumento en el valor de INR, alargamiento de PV, un cambio en el color de la orina, un aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
Otro: con poca frecuencia - malestar general4hipertermia3astenia, dolor en el pecho4, escalofríos4aumento de la fatiga4.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: con poca frecuencia - celulitis1candidiasis, gastroenteritis2infecciones secundarias3 (incluyendo.h. vaginal); frecuencia desconocida - colitis pseudomembranosa, cara.
Pacientes con inmunidad suprimida
En pacientes con SIDA y otras inmunodeficiencias que reciben más dosis altas de claritromicina durante mucho tiempo para tratar infecciones micobacterianas, a menudo es difícil distinguir los efectos no deseados del medicamento de los síntomas de infección por VIH o enfermedad concomitante.
Los fenómenos indeseables más comunes en pacientes que tomaron una dosis diaria de claritromicina igual a 1000 mg fueron: náuseas, vómitos, disgevsia (perversión de favorato), dolor abdominal, diarrea, erupción cutánea, meteorismo, dolor de cabeza, estreñimiento, discapacidad auditiva, aumento de la actividad ACT y ALT en plasma sanguíneo. También se observaron casos de fenómenos indeseables con baja frecuencia de ocurrencia, tales como: dificultad para respirar, insomnio y mucosa oral seca.
En pacientes con inmunidad suprimida, se evaluaron los indicadores de laboratorio, analizando sus desviaciones significativas de la norma (aumento o disminución brusca). Según este criterio, el 2-3% de los pacientes que recibieron claritromicina a una dosis de 1000 mg diarios registraron un aumento significativo en la actividad de ACT y ALT en el plasma sanguíneo, así como una disminución en el número de leucocitos y plaquetas. Un pequeño número de pacientes también registró un aumento en la concentración de nitrógeno ureico residual en el plasma sanguíneo.
1 Se obtuvieron mensajes sobre estas reacciones secundarias durante los ensayos clínicos, así como el uso posterior a la comercialización de liofilizado de claritromicina a base de fármacos para preparar una solución para perfusión.
2 Se obtuvieron mensajes sobre estas reacciones secundarias durante los ensayos clínicos, así como el uso posterior a la comercialización de tabletas de claritromicina basadas en fármacos recubiertas con carcasa de película.
3 Se obtuvieron mensajes sobre estas reacciones secundarias durante los ensayos clínicos, así como el uso posterior a la comercialización de polvo de claritromicina a base de fármacos para preparar suspensiones para la ingestión.
4 Se obtuvieron mensajes sobre estas reacciones secundarias durante los ensayos clínicos, así como el uso posterior a la comercialización de tabletas de claritromicina recubiertas con fármaco recubiertas con carcasa de película.
5 En algunos informes de rabdomiólisis, la claritromicina se tomó simultáneamente con otros medicamentos, cuya recepción, como saben, implica el desarrollo de rabdomiólisis (estados, fibratos, colchicina o alopurinol).
Síntomas : tomar dentro de una gran dosis de claritromicina puede causar síntomas de trastornos en el tracto gastrointestinal. Un paciente con trastorno bipolar en la historia después de tomar 8 g de claritromicina describe los cambios en el estado mental, el comportamiento paranoico, la hipocalemia y la hipoxemia.
Tratamiento: durante una sobredosis, se debe eliminar un medicamento no absorbido de la pantalla LCD (lavado gástrico, toma de carbón activado, etc.) y llevar a cabo una terapia sintomática. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afectan significativamente la concentración de claritromicina en el suero sanguíneo, que también es característica de otros fármacos del grupo macro-lide.
La claritromicina es un antibiótico semisintético de un grupo de macrólidos y tiene un efecto antibacteriano, interactúa con las subunidades ribosómicas 50S y suprime la síntesis de proteínas de bacterias sensibles a ella.
La claritromicina mostró una alta actividad en condiciones in vitro en relación con las cepas de bacterias de laboratorio estándar y las aisladas en pacientes durante la práctica clínica. Es altamente activo en relación con muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos aeróbicos y anaeróbicos. Las concentraciones mínimas abrumadoras (IPC) de claritromicina para la mayoría de los patógenos son menores que el IPC de la línea de sangre roja, en promedio, en uno log2 cría.
Claritromicina en condiciones in vitro altamente activo en relación Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae Tiene un efecto bactericida en relación. Helicobacter pyloriEsta actividad de claritromicina es mayor con pH neutro que con agrio.
Además, datos en condiciones in vitro y in vivo indique que la claritromicina actúa sobre especies clínicamente significativas de micobacterias. Enterobacteriaceae y Pseudomonas spp. como otras bacterias gramnegativas sin lactosa, no sensibles a la claritromicina.
La actividad de claridad en relación con la mayoría de las cepas enumeradas a continuación de los microorganismos se demuestra como en condiciones in vitro, y en la práctica clínica de enfermedades enumeradas en la sección "Indicaciones".
Microorganismos aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Otros microorganismos : Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Micobacterias : Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - un complejo que incluye: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Los productos de beta lactamasa no afectan la actividad de claritromicina. La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a meticilina y oxacilina son resistentes a la claritromicina.
Helicobacter pylori. Sensibilidad Helicobacter pylori a claritromicina estudiada en aislamientos Helicobacter pylori, asignado de 104 pacientes antes del inicio de la terapia con el medicamento. En 4 pacientes, se asignaron cepas resistentes a la claritromicina Helicobacter pylori, en 2 pacientes - cepas con resistencia moderada, en los 98 pacientes restantes están aisladas Helicobacter pylori eran sensibles a la claritromicina.
La claritromicina tiene un efecto en las condiciones in vitro y en relación con la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos (sin embargo, la seguridad y eficiencia del uso de claritromicina en la práctica clínica no está confirmada por los estudios clínicos, y el valor práctico sigue sin estar claro):
Microorganismos aerobios grampositivos: Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruposC, F, G), Estreptococos del grupo de viridanos.
Microorganismos aerobios gramnegativos: Bordetella pertussis, Pasteurella multicida.
Microorganismos anaeróbicos grampositivos: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Microorganismos anaeróbicos gramnegativos: Bacteroides melaninogenicus.
Espiroquetas : Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campilobacterias : Campilobacter jejuni.
El metabolito principal de la claritromicina en el cuerpo humano es el metabolito microbiológicamente activo de la 14-hidroxiclaritromicina (14-ON-claritromicina).
La actividad microbiológica del metabolito es la misma que la de la sustancia fuente, o 2 veces más débil en relación con la mayoría de los microorganismos. La excepción es Haemophilus influenzaepara el cual la eficiencia del metabolito es dos veces mayor. El compuesto inicial y su metabolito principal tienen un efecto aditivo o sinérgico en relación Haemophilus influenzae en condiciones in vitro y in vivo dependiendo de la cepa de las bacterias.
Succión. El medicamento se absorbe rápidamente en la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 50%. Al tomar dosis repetidas de la droga, la acumulación prácticamente no se detectó y la naturaleza del metabolismo en el cuerpo humano no cambió.
Distribución, metabolismo y cría
In vitro. La claritromicina se une a las proteínas plasmáticas en sangre en un 70% en una concentración de 0,45 a 4,5 μg / ml. A una concentración de 45 μg / ml, la unión disminuye al 41%, probablemente como resultado de la saturación de los sitios de unión.
Esto se observa solo a concentraciones que exceden repetidamente la concentración terapéutica.
Saludable. En pacientes que toman 500 mg de claritromicina 1 vez al día después de comer, Cmax la claritromicina y la 14-hlaritromicina en el plasma sanguíneo fueron 1.3 y 0.48 μg / ml, respectivamente. T1/2 la claritromicina y el metabolito fueron 5.3 y 7.7 horas, respectivamente. Al tomar una dosis única de claritromicina en forma medicinal: tabletas de tallo largo recubiertas con una carcasa de película, 1000 mg (2 × 500 mg), Cmax la claritromicina y su metabolito hidroxilado en el plasma sanguíneo fueron 2.4 y 0.67 μg / ml, respectivamente. T1/2 la claritromicina a una dosis de 1000 mg fue de 5,8 horas, mientras que el mismo indicador de 14-hlaritromicina fue de 8,9 horas. Tmax cuando se toma por vía oral, tanto 500 como 1000 mg de claritromicina fueron aproximadamente 6 horas. Cmax La 14-ON-claritromicina no aumentó en proporción a la dosis tomada en la dosis de claritromicina, mientras que la T1/2 tanto la claritromicina como su metabolito hidroxilado tendieron a alargarse con un aumento en la dosis. Dicha farmacocinética no lineal de claritromicina, combinada con una disminución en la formación de productos hidroxilados y N-desmetilados a dosis altas, indica un metabolismo no lineal de claritromicina, que se vuelve más pronunciado a dosis altas.
Los riñones muestran aproximadamente el 40% de la dosis de claritromicina tomada en el interior; intestinos: aproximadamente el 30%.
Pacientes. La claritromicina y su metabolito (14-ON-claritromicina) penetran rápidamente en el tejido y el líquido del cuerpo. Existe evidencia limitada de que la concentración de claritromicina en el líquido cefalorraquídeo cuando se toma por vía oral es insignificante (p. Ej. solo del 1 al 2% de la concentración en suero sanguíneo con permeabilidad normal de la barrera hematoencefálica). La concentración en los tejidos suele ser varias veces mayor que en el suero sanguíneo.
Violación de la función hepática. En pacientes con un grado promedio y severo de insuficiencia hepática, pero con una función renal preservada, no se requiere una corrección de la dosis de claritromicina. Css en plasma sanguíneo y el aclaramiento sistémico de claritromicina no difiere en pacientes de este grupo y pacientes sanos. Css La 14-ON-claritromicina en pacientes con insuficiencia hepática es menor que en pacientes sanos.
Violación de la función de los riñones. Si la función renal está alterada, C aumentamax y Cmin claritromicina en plasma sanguíneo, T1/2AUC claritromicina y su metabolito (14-hlaritromicina). La constante de eliminación y la extirpación renal se reducen. El grado de cambio en estos parámetros depende del grado de violación de la función renal.
Pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, la concentración de claritromicina y su metabolito (14-ON-claritromicina) en el plasma sanguíneo fue mayor, y la producción fue más lenta que en un grupo de jóvenes. Sin embargo, después de la corrección, teniendo en cuenta la cremedad renal, no hubo diferencias en ambos grupos. Por lo tanto, el efecto principal sobre los parámetros farmacocinéticos de la claritromicina es ejercido por la función de los riñones, no por la edad.
- Antibiótico - macrólido [Macrólidos y azalidos]
El uso de los siguientes medicamentos simultáneamente con claritromicina está contraindicado en relación con la posibilidad de desarrollar efectos secundarios graves
Cisaprid, pimoside, terfenadina y astemisole. Al mismo tiempo, se informó a la claritromicina con cisaprida, pimosida, terfenadina o astemisol de un aumento en la concentración de este último en el plasma sanguíneo, lo que podría conducir a un alargamiento del intervalo QT en el ECG y la aparición de arritmias cardíacas, incluyendo taquicardia gástrica (incluyendo.h. taquicardia ventricular tipo "pirueta") y fibrilación ventricular (ver. "Indicaciones").
Los alcaloides son controvertidos. Los estudios posteriores a la comercialización muestran que con el uso simultáneo de claritromicina con ergotamina o dihidroergotamina, los siguientes efectos son posibles asociados con el envenenamiento agudo de los fármacos del grupo ergotamina: espasmo vascular, isquemia de extremidades y otros tejidos, incluido el sistema nervioso central. El uso simultáneo de claritromicina y esponja alcaloide está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Inhibidores GMG-KoA-reduktasa (estados). La ingesta simultánea de claritromicina con lovastan o simvastan está contraindicada (ver. "Vigilancia") debido al hecho de que estas estatinas son metabolizadas en gran medida por el isofenio CYP3A4, y el uso simultáneo con claritromicina aumenta sus concentraciones séricas, lo que conduce a un mayor riesgo de desarrollar miopatía, incluida la rabdomiólisis. Se informaron casos de rabdomiólisis en pacientes que toman claritromicina simultáneamente con estos medicamentos. Si es necesario usar claritromicina, se debe suspender el uso de lobastatina o simvastatina durante la terapia. La claritromicina debe usarse con precaución en el caso de la terapia combinada con otras estatinas. Se recomienda usar stents cuyo metabolismo no dependa del isopurmio CYP3A (p. Ej. fluvastatina). Si necesita tomar la dosis más precisa de estatina al mismo tiempo. Se debe controlar el desarrollo de signos y síntomas de miopatía.
El efecto de otras drogas sobre la claritromicina
Medicamentos que son inductores de isopurmento CYP3A (p. Ej. rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, perforado) puede inducir el metabolismo de la claritromicina. Esto puede conducir a una concentración subterapéutica de claritromicina y, en consecuencia, a una disminución en su efectividad. Además, es necesario observar la concentración de la isopurma CYP3A en el plasma sanguíneo, que puede aumentar debido a la inhibición de la isofermita CYP3A. Con el uso simultáneo de riabutina y claritromicina, se observó un aumento en la concentración de riabutina y una disminución en la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo con un mayor riesgo de uveítis.
Los siguientes medicamentos tienen un efecto comprobado o percibido sobre la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo, si se usan simultáneamente con claritromicina, puede ser necesaria la corrección de la dosis o la transición a un tratamiento alternativo
Epavirección, nevirapina, rifampicina, riabutina y rifapentina Los inductores fuertes del sistema citocromo P450, como epavirenos, nevirapina, rifampicina, rifabutina y rifapentina, pueden acelerar el metabolismo de la claritromicina y, por lo tanto, disminuir la concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo y debilitar el efecto terapéutico, y al mismo tiempo aumentar la concentración en el plasma sanguíneo 14-ON-. Dado que la actividad microbiológica de claritromicina y 14-ON-claritromicina difiere en relación con varias bacterias, el efecto terapéutico puede disminuir con el uso simultáneo de claritromicina e inductores del sistema citocromo P450.
Etravirina. La concentración de claritromicina en el plasma sanguíneo disminuye con el uso simultáneo con etravirina, pero aumenta la concentración en el plasma sanguíneo de la claritromicina activa 14-ON. Dado que la 14-ON-claritromicina tiene una actividad baja con respecto a las infecciones por MAC, la actividad general con respecto a estos patógenos puede cambiar, por lo tanto, se debe considerar un tratamiento alternativo para el tratamiento de MAC
Flukonazol. La ingesta simultánea de fluconazol a una dosis de 200 mg diarios y claritromicina a una dosis de 500 mg 2 veces al día para 21 voluntarios sanos condujo a un aumento en el valor promedio de C mínimoss claritromicina y AUC a 33 y 18%, respectivamente. Al mismo tiempo, la recepción simultánea no afectó significativamente el promedio de Css metabolito activo 14-ON-claritromicina. No se requiere la corrección de una dosis de claritromicina en caso de ingesta simultánea de fluconazol.
Ritonavir. La investigación farmacocinética mostró que la ingesta simultánea de ritonavir a una dosis de 200 mg cada 8 horas y claritromicina a una dosis de 500 mg cada 12 horas condujo a una supresión notable del metabolismo de la claritromicina. Al mismo tiempo, tomar un detonador Cmax la claritromicina aumentó en un 31%, Cmin aumentó en un 182% y el AUC aumentó en un 77%. Se observó una supresión completa de la formación de 14-ON-claritromicina. Debido al amplio rango terapéutico de la claritromicina, no se requiere una disminución en su dosis en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal, es aconsejable considerar las siguientes opciones de corrección de dosis: con Cl creatinina 30–60 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50%. El ritonavir no debe tomarse simultáneamente con claritromicina en dosis superiores a 1 g / día.
El efecto de la claritromicina en otras drogas
Agentes antiarítmicos (hinidina y disopiramidos). Es posible producir taquicardia gástrica del tipo "pirueto" mientras se usa claritromicina y chinidina o disopiramida. Al tomar claritromicina con estos medicamentos al mismo tiempo, se debe controlar regularmente el ECG para extender el intervalo QT, y se deben controlar las concentraciones séricas de estos medicamentos.
Disopiramida. Durante el uso posterior a la comercialización, se informaron casos de desarrollo de hipoglucemia mientras se tomaba claritromicina y disopiramida. Es necesario controlar la concentración de glucosa en la sangre mientras se usa claritromicina y disopiramida.
Medios hipoglucemiantes para ingestión / insulina. Con el uso simultáneo de claritromicina y medios hipoglucemiantes para la ingestión (por ejemplo, derivados de sulfonilurea) y / o insulina, se puede observar hipoglucemia severa. El uso simultáneo de claritromicina con algunos fármacos hipoglucemiantes (p. Ej. nateglinida, pioglitásona, repaglinida y rosiglitazona) puede provocar la inhibición de la isofermia de CYP3A, como resultado de lo cual puede desarrollarse hipoglucemia. Se recomienda un control cuidadoso de las concentraciones de glucosa en sangre.
Interacción debida al isofenómeno CYP3A
La ingesta simultánea de claritromicina, que se sabe que inhibe el isopurmento de CYP3A, y los fármacos que son metabolizados principalmente por la isofermia de CYP3A, pueden asociarse con un aumento mutuo en sus concentraciones, lo que puede mejorar o extender los efectos terapéuticos y secundarios. La claritromicina debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos que son sustratos del isopurgo CYP3A, especialmente si estos medicamentos tienen un rango terapéutico estrecho (p. Ej. carbamazepina) y / o fármacos que se metabolizan intensamente por este isoporseamiento. Si es necesario, se debe corregir la dosis del medicamento tomado simultáneamente con claritromicina. Siempre que sea posible, se deben controlar las concentraciones séricas de fármacos que inicialmente son metabolizados por el isofermento de CYP3A .
El metabolismo de los siguientes medicamentos / clases lo lleva a cabo la misma isopiramicina CYP3A que el metabolismo: alprazolam, carbamazepina, tilostasis, ciclosporina, dizopiramida, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulystinoma indirecto (p. Ej. warfarina). Los siguientes medicamentos también se usan para inhibidores de isofenio CYP3A que están contraindicados para uso simultáneo con claritromicina: astemisol, cisaprida, pimosida, terfenadina, lovastatina, simvastatina y alcaloide esponga (ver. "Indicaciones"). Los medicamentos que interactúan de esta manera a través de otros isopercules en el marco del citocromo P450 incluyen: fenitoína, teofilina y ácido de la valtasa.
Anticoagulantes indirectos. Con la ingesta simultánea de warfarina y claritromicina, es posible sangrar, un aumento pronunciado de MNO y un alargamiento de PV. En el caso del uso simultáneo con warfarina u otros anticoagulantes indirectos, es necesario controlar MNO y PV
Omprazol Se investigó claritromicina (500 mg cada 8 h) en voluntarios adultos sanos en combinación con omeprazol (40 mg diarios). Con el uso simultáneo de claritromicina y omeprazol, plasma C .ss se han incrementado los omprazoles (CmaxAUC0-24 y T1/2 aumentó en 30, 89 y 34%, respectivamente). El valor promedio de pH del estómago durante 24 horas fue de 5.2 (cuando se toma el omprazol por separado) y 5.7 (cuando se toma omeprazol simultáneamente con claritromicina).
Sildenafil, tadalafil y vardenafil. Cada uno de estos inhibidores de la FDE se metaboliza, al menos en parte, con la participación del iso-marco CYP3A. Al mismo tiempo, la iso-fixión CYP3A puede inhibirse en presencia de claritromicina. El uso simultáneo de claritromicina con sildenafil, tadalafil o vardenafil puede conducir a un aumento en el efecto inhibitorio sobre la FDE Al usar estos medicamentos simultáneamente con claritromicina, se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis de sildenafil, tadalafil y vardenafil.
Teofilina, carbamazepina. Con el uso simultáneo de claritromicina y teofilina o carbamazepina, es posible un aumento en la concentración de estos fármacos en el flujo sanguíneo sistémico.
Tolterodina. El metabolismo de la meseta primaria se lleva a cabo a través de la iso-fixión CYP2D6. Sin embargo, en términos de población privada de isofermento CYP2D6, el metabolismo ocurre a través de la iso-granja CYP3A. En este grupo de población, la supresión del isofermento CYP3A conduce a concentraciones significativamente más altas de politerodina en el suero sanguíneo. En una población con bajo metabolismo a través de la isoergencia CYP2D6, puede ser necesaria una disminución en la dosis de politerodina mientras se usan inhibidores de isofragmento de CYP3A como la claritromicina.
Benzodiacepinas (p. Ej. alprazolam, midazolam, triazolam). Con el uso simultáneo de tabletas de midazolam y claritromicina (500 mg 2 veces al día), se observó un aumento en el midazolam AUC: 2.7 veces después / en la introducción de midazolam y 7 veces después de ser tomado dentro. El uso simultáneo de claritromicina con midazolam para la ingestión está contraindicado. Si se usa una solución para la administración in / in simultáneamente con claritromicina, se debe controlar cuidadosamente la condición del paciente para detectar una posible corrección de la dosis de midazolam. Se deben aplicar las mismas precauciones a otras benzodiacepinas que son metabolizadas por el isofermento de CYP3A, incluidos triazoles y alprazoles. Para las benzodiacepinas, cuya eliminación no depende del isofermento de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), una interacción clínicamente significativa poco probable con la claritromicina.
Con el uso simultáneo de claritromicina y triazolam, es posible influir en el sistema nervioso central, por ejemplo, somnolencia y confusión. En este sentido, en caso de uso simultáneo, se recomienda controlar los síntomas de violación del SNC.
Interacción con otras drogas
Aminoglucósidos. Al tomar claritromicina con otros fármacos ototóxicos, especialmente aminoglucósidos, se debe tener cuidado y las funciones del vestibular y los audífonos tanto durante la terapia como después de su finalización.
Colquicina. La colchicina es un sustrato tanto del isopurmento CYP3A como de la proteína de la glicoproteína P (Pgp). Se sabe que la claritromicina y otros macrólidos son inhibidores del CYP3A y el isofenómeno Pgp. Con el uso simultáneo de claritromicina y colchicina, la inhibición de Pgp y / o isofenio CYP3A puede conducir a una mayor acción de la colchicina. Se debe controlar el desarrollo de síntomas clínicos de intoxicación por colchicina. Los informes posteriores a la comercialización de casos de intoxicación por colchicina se registraron al mismo tiempo con claritromicina, más a menudo en pacientes de edad avanzada. Algunos de los casos descritos ocurrieron con pacientes que padecen insuficiencia renal. Como se informó, algunos casos fueron fatales. El uso simultáneo de claritromicina y colchicina está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Digoxina. Se supone que la digoxina es un sustrato de Pgp. Se sabe que la claritromicina inhibe la Pgp. Con el uso simultáneo de claritromicina y digoxina, la inhibición de Pgp con claritromicina puede conducir a una mayor acción de digoxina. La ingesta simultánea de digoxina y claritromicina también puede conducir a un aumento en la concentración sérica de digoxina. Algunos pacientes tenían síntomas clínicos de intoxicación por digoxina, incluidas arritmias potencialmente letales. Al tomar claritromicina y digoxina al mismo tiempo, la concentración de digoxina en el suero sanguíneo debe controlarse cuidadosamente.
Zidovudina. La ingesta simultánea de tabletas de claritromicina y zidovudina en pacientes adultos infectados por el VIH puede conducir a una disminución de Css zidovudina en un plasma sanguíneo. Dado que la claritromicina afecta la absorción de zidovudina cuando se toma hacia adentro, las interacciones se pueden evitar en gran medida tomando claritromicina y zidovudina a intervalos de 4 horas. Dicha interacción no se observó en niños infectados por el VIH que tomaron la suspensión infantil de claritromicina con zidovudina o didoxinosina. Dado que la claritromicina puede prevenir la absorción de zidovudina al mismo tiempo cuando se ingresan en el interior en pacientes adultos, dicha interacción es casi imposible cuando se aplica claritromicina a / c.
Fenitoína y ácido valproeico. Existe evidencia de la interacción de los inhibidores de isofenio de CYP3A (incluida la claritromicina) con medicamentos que no se metabolizan utilizando el isopurmio de CYP3A (fenitoína y ácido valproeico). Para estos medicamentos, mientras se usan con claritromicina, se recomienda determinar sus concentraciones séricas, t.to. Hay informes de su aumento.
Interacción farmacológica dúpleccional
Atazanavir. Claritromicina y atazanavir son sustratos e inhibidores del isopurmento de CYP3A. Hay evidencia de una interacción bidireccional de estos medicamentos. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y atazanavir (400 mg una vez al día) puede conducir a un doble aumento en la influencia de la claritromicina y una disminución en el efecto de la 14-hlaritromicina en un 70% con un aumento en AUC atasanavir en un 28%. Debido al amplio rango terapéutico de la claritromicina, no se requiere una disminución en su dosis en pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia renal moderada (Cl creatinina 30–60 ml / min), la dosis de claritromicina debe reducirse en un 50%. En pacientes con creatinina Cl, menos de 30 ml / min, la dosis de claritromicina debe reducirse en un 75%, utilizando la forma medicinal apropiada de claritromicina. La claritromicina en dosis superiores a 1000 mg / día no se puede usar simultáneamente con inhibidores de la proteasa.
BKK . Cuando se usa claritromicina y BKK al mismo tiempo, que son metabolizados por el isofenio CYP3A4 (p. Ej. verapamilo, amlodipino, diltiazem), se debe tener precaución, ya que existe un riesgo de hipotensión arterial. Con el uso simultáneo, las concentraciones plasmáticas de claritromicina y BKK pueden aumentar. La hipotensión arterial, la bradiarritmia y la lactoacidosis son posibles con el uso simultáneo de claritromicina y verapamilo.
Itraconazol. La claritromicina y el itraconazol son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A, que determina la interacción bidireccional de los fármacos. La claritromicina puede aumentar la concentración de itraconazol en el plasma sanguíneo, mientras que el itraconazol puede aumentar la concentración plasmática de claritromicina. Los pacientes que toman itraconazol y claritromicina simultáneamente deben ser examinados cuidadosamente para detectar síntomas de amplificación o aumento de la duración de los efectos farmacológicos de estos medicamentos.
Sacvinavir. La claritromicina y el saquinavir son sustratos e inhibidores del isopurmio CYP3A, que determina la interacción bidireccional de los fármacos. El uso simultáneo de claritromicina (500 mg 2 veces al día) y saquinavir (en cápsulas de gelatina blanda, 1200 mg 3 veces al día) en 12 voluntarios sanos causó un aumento en el AUC y Cmax saquinavir en el plasma sanguíneo en 177 y 187%, respectivamente, en comparación con tomar un saquinavir por separado. Valores AUC y Cmax la claritromicina fue aproximadamente un 40% más alta que con la terapia con claritromicina única. Con el uso simultáneo de estos dos medicamentos por un tiempo limitado en las dosis / composiciones indicadas anteriormente, no se requiere corrección de la dosis. Los resultados de un estudio de interacciones medicinales con el uso de saquinavir en cápsulas de gelatina blanda pueden no corresponder a los efectos observados al usar saquinavir en cápsulas de gelatina sólida. Los resultados del estudio de las interacciones farmacológicas en el tratamiento de saquinavir por separado pueden no corresponder a los efectos observados en la terapia mediante una combinación de saquinarina / ritonavir. Al tomar un saquinavir simultáneamente con un ritonavir, se debe tener en cuenta la influencia potencial del ritonavir sobre la claritromicina.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La fecha de vencimiento de la droga Fromild® Uno3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Comprimidos prolongados recubiertos con una carcasa de película | 1 mesa. |
núcleo | |
sustancia activa : | |
claritromicina | 500 mg |
(en términos de sustancia activa 980–1020 μg / mg) | |
sustancias auxiliares : alginato de sodio - 80 mg; alginato de sodio y calcio - 90 mg; lactosa monogidrato - 225 mg; obediente - 30 mg; polisorbato 80 - 30 mg; dióxido de silicio coloide - 5 mg; estearato de magnesio - 10 mg; talco. - | |
film shell : hipromelosis - 14,45 mg; polvo de talco - 1,33 mg; tinte de hierro de óxido amarillo (E172) - 0.5 mg; dióxido de titanio - 2.64 mg; propilenglicol - 1.08 mg |
Comprimidos prolongados recubiertos con una carcasa de película, 500 mg. 5 o 7 tabletas. colocado en una ampolla de PVC / PVDH y papel de aluminio (PVC / PVDC-Al). 1 blister (blister para 5 tabletas.) o 1 o 2 ampollas (ampolla para 7 tabletas.) poner en un paquete de cartón.
No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina durante el embarazo y durante la lactancia.
El uso de claritromicina durante el embarazo (especialmente en el trimestre I) solo es posible cuando no hay una terapia alternativa, y el beneficio potencial para la madre excede el riesgo potencial para el feto.
La claritromicina se excreta con la leche materna. Si es necesario amamantar durante la lactancia, es necesario dejar de hacerlo.
De acuerdo con la receta.
La ingesta a largo plazo de antibióticos puede conducir a la formación de colonias con un mayor número de bacterias y hongos insensibles. Para la superinfección, se debe recetar la terapia adecuada.
Cuando se usa claritromicina, se informó disfunción hepática (aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo, hepatitis hepatocelular y / o colestática con o sin ictericia).
La disfunción de la panadería puede ser grave, pero generalmente es reversible. Hay casos de insuficiencia hepática con un desenlace fatal, principalmente relacionados con la presencia de enfermedades concomitantes graves y / o el uso simultáneo de otros medicamentos. Cuando aparecen signos y síntomas de hepatitis, como anorexia, ictericia, oscurecimiento de la orina, picazón en la piel, dolor abdominal durante la palpación, es necesario suspender inmediatamente la terapia con claritromicina.
En presencia de enfermedades hepáticas crónicas, es necesario un control regular de la actividad de las enzimas hepáticas del suero sanguíneo.
En el tratamiento de casi todos los medios antibacterianos, incluido. H. claritromicina, se describen casos de colitis pseudomembranosa, cuya gravedad puede variar de leve a potencialmente mortal. Los fármacos antibacterianos pueden cambiar la microflora intestinal normal, lo que puede conducir al crecimiento Clostridium difficile.
Colitis pseudomembranosa causada Clostridium difficile, debe sospecharse en todos los pacientes con aparición de diarrea después del uso de agentes antibacterianos. Después del curso de la terapia con antibióticos, es necesaria una cuidadosa supervisión médica del paciente. Se describieron casos de desarrollo de colitis pseudomembranosa 2 meses después del uso de antibióticos.
Extensión del intervalo QT. Se observa un largo período de repolarización del miocardio y el intervalo QT, lo que aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas y arritmias del tipo "pirueta" cuando se usan macrólidos, incluida la claritromicina. El uso de claritromicina puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (incluidas las arritmias piroet), por lo que la claritromicina debe usarse con precaución:
- en pacientes con SII, insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia cardíaca, bradicardia clínicamente significativa;
- en pacientes con trastornos electrolíticos del agua, como hipomagnemia. La claritromicina no debe prescribirse en pacientes con hipocalemia;
- mientras se usa con otros medicamentos asociados con una extensión del intervalo QT (ver. "Interacción").
Es posible la resistencia cruzada a la claritromicina y otros antibióticos del grupo macrólido, así como a la lincomicina y la clindamicina.
Dada la creciente resistencia Streptococcus pneumoniae para los macrólidos, es importante realizar pruebas de sensibilidad al asignar claritromicina a pacientes con neumonía extrahospitalaria. En la neumonía hospitalaria, la claritromicina debe usarse en combinación con antibióticos apropiados.
Las infecciones de la piel y los tejidos blandos de gravedad leve a moderada son causadas con mayor frecuencia Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes En este caso, ambos patógenos pueden ser resistentes a los macrólidos. Por lo tanto, es importante realizar una prueba para determinar la sensibilidad a los antibióticos.
Los macrólidos se pueden usar para infecciones causadas Corynebacterium minutissimum (eritrazismo), enfermedades acné vulgaris y la cara, así como en situaciones donde la penicilina no se puede usar.
En caso de reacciones de hipersensibilidad aguda, como reacción anafiláctica, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y erupción medicinal con eosinofilia y síntomas sistémicos (VESTIDO-Sindrom) es necesario dejar de tomar claritromicina de inmediato y comenzar la terapia adecuada.
En caso de uso simultáneo con warfarina u otros anticoagulantes indirectos, es necesario controlar MNO y PV (ver. "Interacción").
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. Los datos sobre el efecto de la claritromicina sobre la capacidad para conducir un automóvil y los mecanismos no están disponibles. Se debe tener en cuenta el potencial de mareos, vértigo, confusión y desorientación que puede surgir al usar este medicamento.
Se debe tener cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
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