Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
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Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
- Ödem mit kongestiver Herzinsuffizienz assoziiert
- Schwere Herzinsuffizienz, (NYHA III-IV)
- als Adjuvans bei der Behandlung von resistenter Hypertonie
- Nephrotisches Syndrom
- Leberzirrhose mit Aszites und ödem
- Diagnose und Behandlung von primärem Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom)
Kinder sollten nur unter Anleitung eines Kinderarztes behandelt werden. Es liegen nur begrenzte Pädiatrische Daten vor
- Kongestive Herzinsuffizienz
- Leberzirrhose mit Aszites und ödem
- Maligner Aszites
- Nephrotisches Syndrom
- Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines Kinderarztes behandelt werden. Es liegen nur begrenzte Pädiatrische Daten vor.
Posologie
Erwachsene
Die Dosierung sollte individuell abhängig vom Zustand und dem Grad der erforderlichen Diurese bestimmt werden. Dosierung bis zu100 mg täglich können als Einzeldosis oder in geteilten Dosen verabreicht werden.
Ödem bei kongestiver Herzinsuffizienz
Zur Behandlung von ödemen wird eine anfängliche Tagesdosis von 100 mg Youlacton in Einzel-oder teildosen empfohlen, die jedoch zwischen 25 und 200 mg täglich liegen kann. Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Schwere Herzinsuffizienz (NYHA Klasse III-IV)
Die Behandlung in Verbindung mit einer Standardtherapie sollte einmal täglich mit einer Dosis von 25 mg youlacton begonnen werden, wenn serumkalium 5,0 mEq/L und serumkreatinin 2,5 mg/dL (221 µmol/L) beträgt.
Resistente Hypertonie
Die Anfangsdosis für Youlacton sollte 25mg täglich in einer Einzeldosis sein; die niedrigste wirksame Dosis sollte gefunden werden, sehr allmählich auf eine Dosis von 100mg täglich oder mehr titrierend.
Nephrotisches Syndrom
Übliche Dosis ist 100-200mg / Tag. Es wurde nicht gezeigt, dass youlacton entzündungshemmend ist oder den grundlegenden pathologischen Prozess beeinflusst. Seine Verwendung wird nur empfohlen, wenn Glukokortikoide selbst nicht ausreichend wirksam sind.
Leberzirrhose mit Aszites und ödem
Die Anfangsdosis beträgt 100-200 mg pro Tag, Z. B. basierend auf Dem na+/K+ - Verhältnis. Wenn das ansprechen auf 200 mg Youlacton innerhalb der ersten zwei Wochen nicht ausreicht, wird Furosemid zugesetzt und gegebenenfalls die Youlacton-Dosis schrittweise auf 400 mg pro Tag erhöht. Die Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus
Bei Verdacht auf primären Hyperaldosteronismus wird Youlacton in einer Dosis von 100-150 mg, oder bis zu 400 mg täglich verabreicht. Bei schnellem einsetzen einer starken harntreibenden und blutdrucksenkenden Wirkung ist dies ein deutlicher Hinweis auf eine erhöhte aldosteronproduktion. In diesem Fall werden 100-150 mg täglich für 3 - 5 Wochen vor der Operation verabreicht. Wenn eine Operation keine option ist, reicht diese Dosis Häufig aus, um den Blutdruck und die kaliumkonzentration auf einem normalen Niveau zu halten. In Ausnahmefällen sind höhere Dosen erforderlich, aber die niedrigstmögliche Dosierung sollte gefunden werden.
Pädiatrische population
Die anfängliche Tagesdosis sollte 1-3 mg Youlacton pro Kilogramm Körpergewicht in geteilten Dosen enthalten. Die Dosierung sollte auf der Grundlage der Reaktion und Toleranz angepasst werden. Die Tablette kann gemahlen oder zerkleinert und dann in Wasser suspendiert werden, um die Einnahme zu erleichtern.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines Kinderarztes behandelt werden. Es liegen nur begrenzte Pädiatrische Daten vor.
Ältere Menschen
Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen und dann mit höheren Dosen zu Titrieren, bis die optimale Wirkung erreicht ist. Vorsicht ist geboten, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen.
Art der Anwendung
Die Tabletten sollten zu den Mahlzeiten eingenommen werden. Tägliche Dosierungen von mehr als 100 mg sollten in mehreren geteilten Dosen verabreicht werden.
Posologie
Erwachsene
Kongestive Herzinsuffizienz mit ödem
Zur Behandlung von ödemen wird eine anfängliche Tagesdosis von 100 mg Spironolacton in Einzel-oder teildosen empfohlen, die jedoch zwischen 25 mg und 200 mg täglich liegen kann. Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Schwere Herzinsuffizienz (New York Heart Association Class III-IV)
<), sollte die Behandlung in Verbindung mit der Standardtherapie in einer Dosis von Spironolacton 25 mg einmal täglich eingeleitet werden, wenn serumkalium 5,0 mEq/L und serumkreatinin 2,5 mg/dL beträgt.Leberzirrhose mit Aszites und ödem
Wenn Urin Na+ / K+ Verhältnis größer als 1,0 ist, 100 mg / Tag. Wenn das Verhältnis weniger als 1,0 beträgt, 200 mg/Tag bis 400 mg / Tag. Die Erhaltungsdosis sollte individuell bestimmt werden.
Bösartiger Aszites
Anfangsdosis in der Regel 100 mg/Tag bis 200 mg / Tag. In schweren Fällen kann die Dosierung schrittweise auf 400 mg/Tag erhöht werden. Wenn das ödem kontrolliert wird, sollte die Erhaltungsdosis individuell bestimmt werden.
Nephrotisches Syndrom
Übliche Dosis 100 mg/Tag bis 200 mg / Tag. Es wurde nicht gezeigt, dass Spironolacton entzündungshemmend ist oder den grundlegenden pathologischen Prozess beeinflusst. Seine Verwendung wird nur empfohlen, wenn Glukokortikoide selbst nicht ausreichend wirksam sind.
Diagnose und Behandlung des primären Aldosteronismus
Aldacton kann als erste diagnostische Maßnahme angewendet werden, um vermutliche Hinweise auf primären Hyperaldosteronismus zu liefern, während Patienten eine normale Diät einhalten.
Langer test: Aldacton wird 3 bis 4 Wochen lang in einer Tagesdosis von 400 mg verabreicht. Die Korrektur von Hypokaliämie und Hypertonie liefert vermutliche Beweise für die Diagnose eines primären Hyperaldosteronismus.
Kurztest: Aldacton wird 4 Tage lang in einer Tagesdosis von 400 mg verabreicht. Wenn das serumkalium während der Verabreichung von Aldacton ansteigt, aber abfällt, wenn Aldacton abgesetzt wird, sollte eine vermutliche Diagnose eines primären Hyperaldosteronismus in Betracht gezogen werden.
Nachdem die Diagnose eines Hyperaldosteronismus durch definitivere Testverfahren gestellt wurde, kann Aldacton in Dosen von 100 mg bis 400 mg täglich zur Vorbereitung auf die Operation verabreicht werden. Bei Patienten, die für eine Operation als ungeeignet gelten, kann Aldacton für eine langfristige Erhaltungstherapie in der für den einzelnen Patienten festgelegten niedrigsten wirksamen Dosierung angewendet werden.
Ältere
Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigsten Dosis zu beginnen und nach Bedarf nach oben zu Titrieren, um den maximalen nutzen zu erzielen. Vorsicht ist geboten bei schweren Leber - und Nierenfunktionsstörungen, die den arzneimittelstoffwechsel und die Ausscheidung verändern können.
Pädiatrische population
Die anfängliche Tagesdosis sollte 1-3 mg Spironolacton pro Kilogramm Körpergewicht in geteilten Dosen. Die Dosierung sollte auf der Grundlage der Reaktion und Toleranz angepasst werden.
Kinder sollten nur unter Anleitung eines Kinderarztes behandelt werden. Es liegen nur begrenzte Pädiatrische Daten vor.
Art der Anwendung
Die Verabreichung von Aldacton einmal täglich zu einer Mahlzeit wird empfohlen.
- Şiddetli böbrek yetmezliği (1.73 m'de dakikada <30 mL eGFR2), akut veya ilerleyici böbrek hastalığı (bunun anüri ile ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın)
- Hiponatremi
- Başlatıldığında hiperkalemi (serum potasyum seviyesi> 5.0 mmol / L)
- Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) - inhibitörler ve anjiyotensin reseptör bloker (ARB) kombinasyonu ile potasyum tutucu diüretiklerin (eplerenon dahil) veya potasyum takviyelerinin veya çift RAAS blokajının eşzamanlı kullanımı
Youlakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Spironolakton yetişkinlerde ve pediatrik hastalarda aşağıdakilerle kontrendikedir:
- akut böbrek yetmezliği, önemli böbrek yetmezliği, anüri
- Addison hastalığı
- hiperkalemi
-
- eplerenon veya diğer potasyum tasarrufu sağlayan diüretiklerin eşzamanlı kullanımı.
Spironolakton, orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan pediatrik hastalarda kontrendikedir.
Aldakton, diğer potasyum koruyucu diüretiklerle aynı anda uygulanmamalıdır ve hiperkalemi neden olabileceğinden potasyum takviyeleri aldakton ile rutin olarak uygulanmamalıdır.
Flüssigkeits-und Elektrolythaushalt
Während der Langzeittherapie mit Youlactone sollte der Flüssigkeits-und elektrolytstatus regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Verabreichung von Youlacton wird nicht empfohlen, wenn der Kaliumspiegel im plasma erhöht und bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert ist Während der Behandlung mit Youlacton kann eine schwere hyperkaliämie auftreten, die bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, die gleichzeitig mit kaliumpräparaten behandelt werden, zu einem Herzstillstand (manchmal tödlich) führen kann.
Hyperkaliämie kann von parästhesie, Schwäche, leichter Lähmung oder Muskelkrämpfen begleitet sein und ist klinisch schwer von Hypokaliämie zu unterscheiden. EKG-Veränderungen können das erste Anzeichen für einen gestörten kaliumhaushalt sein, obwohl hyperkaliämie nicht immer von einem abnormalen EKG begleitet wird.
Die Kombination mit potenten kaliumsparenden Diuretika wie Triamteren und Amilorid ist kontraindiziert, um hyperkaliämie zu verhindern, und es sollte darauf geachtet werden, die Verabreichung von zusätzlichem Kalium zu vermeiden
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich diabetischer Mikroalbuminurie, sollte der Kaliumspiegel regelmäßig überwacht werden. Das Risiko einer hyperkaliämie steigt mit Abnehmender Nierenfunktion. Daher sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden.
Schwere Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist aufgrund des Risikos eines leberkomas Vorsicht geboten.
Karzinogenität
Tierversuche haben gezeigt, dass Youlacton bei hohen Dosen und nach längerer Anwendung Tumore induziert. Die Bedeutung dieser Daten für die klinische Anwendung ist unklar. Die Vorteile der Therapie sollten jedoch vor Beginn der Langzeitanwendung von Youlacton bei Jungen Patienten gegen den möglichen langzeitschaden abgewogen werden.
Laktose
Dieses Arzneimittel enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Pädiatrische population
Kaliumsparende Diuretika sollten bei hypertensiven pädiatrischen Patienten mit leichter Niereninsuffizienz wegen des Risikos einer hyperkaliämie mit Vorsicht angewendet werden..
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass Sie hyperkaliämie mit Prolacton verursachen, kann zu schwerer hyperkaliämie führen.
Flüssigkeits-und Elektrolythaushalt
Der Flüssigkeits - und elektrolytstatus sollte regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Menschen, bei Patienten mit signifikanter Nieren-und leberfunktionsstörung.
Hyperkaliämie kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder übermäßiger kaliumaufnahme auftreten und herzunregelmäßigkeiten verursachen, die tödlich sein können. Sollte sich eine hyperkaliämie entwickeln, sollte Aldacton abgesetzt und gegebenenfalls aktive Maßnahmen ergriffen werden, um das serumkalium auf normal zu reduzieren.
Es wurde berichtet, dass bei einigen Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose auch bei normaler Nierenfunktion eine Reversible hyperchlorämische metabolische Azidose Auftritt, die normalerweise mit hyperkaliämie in Verbindung steht.
Die gleichzeitige Anwendung von Aldacton mit anderen kaliumsparenden Diuretika, angiotensin-converting-Enzym (ACE) - Hemmern, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, angiotensin-II-Antagonisten, aldosteronblockern, heparin, niedermolekularem heparin oder anderen Arzneimitteln oder Zuständen, von denen bekannt ist, dass Sie hyperkaliämie verursachen, kaliumpräparaten, einer kaliumreichen Diät oder kaliumhaltigen salzersatzstoffen, kann zu schwerer hyperkaliämie führen.
Harnstoff
In Verbindung mit der Aldacton-Therapie wurde über einen reversiblen Anstieg des blutharnstoffs berichtet, insbesondere bei eingeschränkter Nierenfunktion.
Hyperkaliämie bei Patienten mit Schwerer Herzinsuffizienz
Hyperkaliämie kann tödlich sein. Es ist wichtig, serumkalium bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, die Spironolacton erhalten, zu überwachen und zu verwalten. Vermeiden Sie die Verwendung anderer kaliumsparender Diuretika. Vermeiden Sie orale kaliumpräparate bei Patienten mit serumkalium > 3.5 mEq / L. die empfohlene überwachung für Kalium und Kreatinin ist 1 Woche nach Beginn oder Erhöhung der Dosis von Spironolacton, monatlich für die ersten 3 Monate, dann vierteljährlich für ein Jahr und dann alle 6 Monate. Beenden oder unterbrechen Sie die Behandlung für serumkalium >5 mEq/L oder serum-Kreatinin >4 mg/dL.
Pädiatrische population
Kaliumsparende Diuretika sollten bei hypertensiven pädiatrischen Patienten mit leichter Niereninsuffizienz wegen des Risikos einer hyperkaliämie mit Vorsicht angewendet werden..
es liegen Keine Daten zur fahrfähigkeit vor. Unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Verwirrtheit und Kopfschmerzen können auftreten. Das mögliche auftreten dieser unerwünschten Wirkungen sollte beim fahren oder verwenden von Maschinen berücksichtigt werden.
es wurde berichtet, dass Somnolenz und Schwindel bei einigen Patienten auftreten. Beim fahren oder bedienen von Maschinen ist Vorsicht geboten, bis das ansprechen auf die Erstbehandlung festgestellt wurde.
Die unerwünschten Wirkungen sind abhängig von der Dosis und Dauer der Behandlung.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind hyperkaliämie (9%), Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brüste, einschließlich Gynäkomastie, die bei 13% der Patienten (in einer Dosis von weniger als 100 mg) berichtet wurden.)
Häufig:Hyponatriämie (insbesondere während einer kombinierten Intensivtherapie mit thiaziddiuretika), hyperkaliämie bei (1) Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, (2) Patienten, die mit ACE-Hemmern oder Kaliumchlorid behandelt werden, (3) ältere Menschen und (4) Diabetiker
Selten: Säuregehalt des Blutes (Azidose) bei Patienten mit Leberproblemen
Selten: Unzureichende Flüssigkeit im Gewebe (Dehydratation), Porphyrie, vorübergehender Anstieg des stickstoffspiegels im Blut und Urin, Hyperurikämie (kann bei prädisponierten Patienten zu Gicht führen)
Nicht bekannt: reversible hyperchlorämische metabolische Azidose-normalerweise begleitet von hyperkaliämie-wurde bei einigen Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose berichtet, auch wenn die Nierenfunktion normal war.
Psychiatrische Erkrankungen
Ungewöhnlich: Verwirrung
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr Häufig: Kopfschmerzen
Häufig: Schwäche, Lethargie bei Patienten mit Zirrhose, Kribbeln (parästhesie)
Selten: Lähmung, Querschnittslähmung der Gliedmaßen durch hyperkaliämie
Nicht bekannt: Schwindel, Ataxie
Gefäßerkrankungen
Sehr selten: Entzündung der Gefäßwände (Vaskulitis)
Nicht bekannt: leichte Hypotonie
Magen-Darm-Erkrankungen
Sehr Häufig: Verdauungsstörungen, Durchfall
Häufig: übelkeit und Erbrechen
Sehr selten: Magenentzündung, Magengeschwüre, darmblutungen, Krämpfe
Leber-und Gallenerkrankungen
Sehr selten: hepatitis
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag, Urtikaria, Erythem, chloasma, pruritus, Exanthem
Sehr selten: Alopezie, Ekzem, Erythem, Hypertrichose
Nicht bekannt: Stevens-Johnson-Syndrom( SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN), arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Pemihigoid
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Gelegentlich: Muskelkrämpfe, beinkrämpfe
Sehr selten: systemischer lupus erythematodes (SLE), Osteomalazie
Nieren - und Harnwegserkrankungen
Gelegentlich: erhöhte serumkreatininspiegel
Sehr selten: akutes Nierenversagen
Der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse Erkrankungen
Sehr Häufig: Männer: verminderte libido, erektile Dysfunktion, Impotenz, Vergrößerung der Brustdrüsen (Gynäkomastie);
Frauen: bruststörungen, Zärtlichkeit der Brüste, Menstruationsstörungen, Vertiefung der Stimme (in vielen Fällen irreversibel)
Häufig: Frauen: Veränderungen der vaginalsekrete, verminderte libido, fehlen von Perioden (Amenorrhoe), postmenopausale Blutungen
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle
Sehr Häufig: Müdigkeit, Schläfrigkeit
Häufig: Unwohlsein
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über
zu meldenGelber Karten-Scheme
Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Gynäkomastie kann in Verbindung mit der Verwendung von Spironolacton entwickeln. Die Entwicklung scheint sowohl mit der Dosierung als auch mit der Dauer der Therapie zusammenzuhängen und ist normalerweise reversibel, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird. In seltenen Fällen kann eine Brustvergrößerung bestehen bleiben.
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden in Verbindung mit der Spironolacton-Therapie berichtet:
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle: Unwohlsein
gutartige, bösartige und nicht spezifizierte Neoplasien (einschließlich Zysten und Polypen): gutartige brustneoplasie
Gastrointestinale Störungen: gastrointestinale Störungen, übelkeit
Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems: Leukopenie (einschließlich Agranulozytose), Thrombozytopenie
Hepatobiliäre Störungen: Leberfunktion abnormal
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen: Elektrolytstörungen, hyperkaliämie
Erkrankungen des Bewegungsapparates: beinkrämpfe
Störungen des Nervensystems: Schwindel
Psychiatrische Störungen: Veränderungen der libido, Verwirrung
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: Menstruationsstörungen, Brustschmerzen
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes : Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN), arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Alopezie, Hypertrichose, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, pemphigoid
Nieren-und Harnwegserkrankungen: akutes Nierenversagen
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels.
Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System unter zu melden www.mhra.gov.uk/yellowcard oder suchen Sie im Google Play oder Apple App Store nach MHRA Yellow Card.
Doz aşımı, mide bulantısı ve kusma şeklinde ve (daha nadiren) uyuşukluk, konfüzyon, döküntü veya ishal yoluyla kendini gösterebilir.
İnfertilite çok yüksek dozlarda (450 mg / gün) de ortaya çıkabilir.
Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir.
Elektrolit dengesi bozuklukları ve dehidrasyon meydana gelirse, tedavi semptomatik ve destekleyicidir ve sıvıların ve elektrolitlerin değiştirilmesini içerebilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.
Akut doz aşımı uyuşukluk, zihinsel karışıklık, bulantı, kusma, baş dönmesi veya ishale neden olabilir. Hiponatremi veya hiperkalemi indüklenebilir, ancak bu etkilerin akut bir aşırı doz ile ilişkili olması olası değildir. Hiperkalemi belirtileri kendilerini parestezi, halsizlik, sarkma felci veya kas krampları olarak gösterebilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt edilmesi zordur. Elektrokardiyografik değişiklikler potasyum bozukluklarının en erken spesifik belirtileridir. Spesifik bir antidot tanımlanmadı. İlaç geri çekildikten sonra bir iyileşme beklenebilir. Sıvı ve elektrolit değişimi dahil genel destekleyici önlemler uygun olabilir. Hiperkalemide potasyum alımını azaltın, potasyuma neden olan diüretikleri, düzenli insülin veya oral iyon değişim reçineleri ile intravenöz glikozu uygulayın.
Farmakoterapötik grup: kardiyovasküler sistem, diüretikler, potasyum tutucu diüretikler, aldosteron antagonisti.
ATC kodu: C03DA01
Youlakton böbrek ve adrenal bezi etkiler (böbrek tübüllerinde aldosteronun bir antagonisti olarak ve yüksek konsantrasyonlarda aldosteron sentezinin bir inhibitörü olarak).
Youlakton, idrarda sodyum atılımını artırarak ödem veya asitli hastalarda diürezi destekler. Tiazid diüretiklerinden kaynaklanan potasyum kaybı azalır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Prolaktonun kan basıncını düşürücü etkisi su ve tuz eksikliğinden kaynaklanmaktadır.
Şiddetli kalp yetmezliği: YARIŞLAR
Randomize Aldakton Değerlendirme Çalışması (RASSELGERÄUSCHE) çok uluslu biriydi, ejeksiyon fraksiyonu â ‰ ¤% 35 olan 1663 hastada çift kör çalışma, New York Kalp Derneği'nin tarihi (NYHA) - 6 ay içinde kalp yetmezliğinin IV. Sınıfı, ve randomizasyon sırasında Sınıf III-IV kalp yetmezliği. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında beta blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir beta bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg Youlacton'a veya plasebo ile randomize edildi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde belirlenen önemli bir mortalite avantajı nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Youlacton, plasebo ile karşılaştırıldığında ölüm riskini azalttı (Mortality Youlacton 284/841 (% 35); plasebo 386/822 (% 46); Risk azaltma% 30;% 95 güven aralığı% 18 ila% 40; p <0.001). Youlakton ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatma riskini önemli ölçüde azalttı.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda Youlakton ile ilgili klinik çalışmalardan içerik bilgisi yoktur. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, Youlacton'un diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Farmakoterapötik grup: potasyum tasarrufu sağlayan ajanlar, ATC kodu C03DA01
Etki mekanizması
Rekabetçi bir aldosteron antagonisti olarak spironolakton sodyum atılımını arttırır ve aynı zamanda distal böbrek tübülündeki potasyum kaybını azaltır. Kademeli ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Klinik etkililik ve güvenlik
Şiddetli kalp yetmezliği
RANDES,% 35'lik bir ejeksiyon fraksiyonu, 6 ay içinde sınıf IV'ün NYHA kalp yetmezliği ve randomizasyon sırasında sınıf III-IV'ün kalp yetmezliği olan 1663 hastada çok uluslu bir çift kör çalışmadır. Tüm hastalar aşındırıcı bir diüretik aldı,% 97'si bir ACE inhibitörü ve% 78 digoksin aldı (bu çalışma sırasında, b-blokerler genellikle kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılmadı ve sadece% 15'i bir b-bloker ile tedavi edildi). Başlangıç serum kreatinin> 2.5 mg / dL veya yakın zamanda% 25 artış veya> 5.0 mEq / L basisserum potasyumlu hastalar hariç tutulmuştur. Hastalar günde bir kez oral yoldan 25 mg veya plasebo ile randomize 1: 1 spironolakton idi. Günde bir kez 25 mg tolere eden hastalar, klinik olarak belirtildiği gibi dozlarını günde bir kez 50 mg'a çıkarmışlardır. Günde bir kez 25 mg tolere edemeyen hastalarda, doz her gün 25 mg'a düşürüldü. KANATLI MALLARIN YETİŞTİRİLMESİ için birincil son nokta ölüm zamanıdır. RALES, planlanan bir ara analizde tespit edilen önemli mortalite yararları nedeniyle ortalama 24 aylık bir takipten sonra erken sona erdi. Spironolakton, ölüm riskini plaseboya kıyasla% 30 azalttı (p <0.001;% 95 - güven aralığı% 18 -% 40). Spironolakton ayrıca kalp ölümü riskini, özellikle de ani ölüm ve ilerleyici kalp yetmezliğinden ölüm ve kalp nedenleri için hastaneye yatma riskini önemli ölçüde azaltmıştır. NYHA sınıfındaki değişiklikler spironolakton ile daha ucuzdu. Spironolakton ile tedavi edilen erkeklerin% 10'unda plasebo grubundaki erkeklerin% 1'ine kıyasla jinekomasti veya göğüs ağrısı görülmüştür (p <0.001). Şiddetli hiperkalemi insidansı her iki hasta grubunda da düşüktü.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda spironolakton üzerine yapılan klinik çalışmalardan önemli bilgiler eksiktir. Bu birkaç faktöre bağlıdır: pediatrik popülasyonda yapılan az sayıda çalışma, diğer aktif maddelerle kombinasyon halinde spironolakton kullanımı, her çalışmada değerlendirilen az sayıda hasta ve incelenen çeşitli endikasyonlar. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Emilim
Youlakton'un yaklaşık% 70'i oral uygulamadan sonra emilir. Youlacton'un biyoyararlanımı yiyecekle birlikte alındığında arttırılabilir. Bununla birlikte, bu etkinin klinik önemi tamamen açık değildir. Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg yelakton uygulandıktan sonra, plazma konsantrasyonlarına (tmax), pik plazma konsantrasyonlarına (Cmax) ve eliminasyon yarılanma ömrüne (t1 / 2) kadar geçen süre 2.6 saattir., 80ng / ml ve yaklaşık 1.4 saat., sırasıyla. 7 - alfa - (timetil) - yulakton ve canrenon metabolit sahtekarlığı için tmax 3.2 saat. ve 4.3 saat., Cmax 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t1 / 2 13.8 saat idi.. ve 16.5 saat b..
Dağıtım
Hem Youlacton hem de canrenon plazma proteinlerine% 90'dan fazla bağlanır.
Biyotransformasyon
Youlakton büyük ölçüde aktif metabolitlere metabolize edilir: timetil-youlakton ve canrenon dahil.
Eliminasyon
Youlacton'un plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saat, 7-timetil-Youlacton yaklaşık 9-12 saat ve kanrenonun 10-35 saattir. Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir. Tek bir Youlacton dozunun böbrek etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Spironolakton oral olarak iyi emilir ve esas olarak aktif metabolitlere metabolize edilir: kükürt içeren metabolitler (% 80) ve kısmen kanrenon (% 20). Spironolaktonun plazma yarılanma ömrü kısa olmasına rağmen (1.3 saat), aktif metabolitlerin yarılanma ömrü daha uzundur (2.8 ila 11.2 saat). Metabolitlerin eliminasyonu esas olarak idrarda ve dışkıda safra atılımı ile ikincil olarak gerçekleşir.
Hızlı olmayan sağlıklı gönüllülerde 15 gün boyunca günde 100 mg spironolakton uygulandıktan sonra, plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (tMaks), pik plazma konsantrasyonu (CMaks) ve eliminasyon yarılanma ömrü (t1/2) spironolakton için 2.6 saat., 80 ng / ml ve yakl. 7-alfa - (timetil) spironolakton ve canrenon metabolit sahtekarlığı için tMaks 3.2 saat. ve 4.3 saat., CMaks 391 ng / ml ve 181 ng / ml ve t idi1/2 13.8 saat idi. ve 16.5 saat., sırasıyla.
Tek bir spironolakton dozunun renal etkisi 7 saat sonra zirveye ulaşır ve aktivite en az 24 saat devam eder.
Pediatrik popülasyon
Pediatrik popülasyonda kullanım için farmakokinetik veri mevcut değildir. Pediatri için dozaj önerileri, bilimsel literatürde belgelenen klinik deneyime ve vaka çalışmalarına dayanmaktadır.
Klinik öncesi veriler, bu SmPC'nin diğer bölümlerinde daha önce belirtilenlere ilgili bilgi eklemez
Uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda yolaktonun olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi bilinmemektedir.
Üreme toksisitesi çalışmaları, konjenital anormallik riskinin artmadığını göstermiştir, ancak genç sıçanlarda ANTIANDROGEN, erkek genital gelişimi üzerindeki olası olumsuz etkiler hakkında endişeler yaratmıştır. İnsanlarda bu olası yan etkilerin bir teyidi yoktur.
Kanserojenite
Spironolaktonun uzun süre yüksek dozlarda uygulandığında sıçanlarda tümörlere neden olduğu gösterilmiştir. Bu bulguların klinik kullanım için önemi kesin değildir. Bununla birlikte, genç hastalarda spironolaktonun uzun süreli kullanımı, yararların ve potansiyel risklerin dikkatle değerlendirilmesini gerektirir. Spironolakton veya metabolitleri plasenta bariyerini aşabilir. Spironolakton ile erkek sıçan fetüsünde dişileşme gözlenmiştir. Hamile kadınlarda aldakton kullanımı, beklenen kullanımın anne ve fetus için olası tehlikelere karşı tartılmasını gerektirir.
Uygulanamaz.
Uygulanamaz.
Kullanılmayan herhangi bir ilaç veya atık yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
Özel imha gerekliliği yoktur.
kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
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