Prilben chiens, chats

Lotensin, kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisi için endikedir. Kan basıncının düşürülmesi, öncelikle felç ve miyokard enfarktüsü olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır. Bu faydalar, bu ilacın esas olarak ait olduğu sınıf da dahil olmak üzere çok çeşitli farmakolojik sınıflardan gelen antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür.

Yüksek tansiyonun kontrolü, uygun olduğu şekilde, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı dahil olmak üzere kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır. Birçok hasta kan basıncı hedeflerine ulaşmak için birden fazla ilaca ihtiyaç duyacaktır. Hedefler ve yönetim hakkında özel tavsiyeler için, Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programı'nın Yüksek Tansiyonun Önlenmesi, Tespiti, Değerlendirilmesi ve Tedavisi Ortak Ulusal Komitesi (JNC) gibi yayınlanmış kılavuzlara bakın.

Çok sayıda antihipertansif ilaç, çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı etki mekanizmalarına sahiptir, kardiyovasküler morbidite ve mortaliteyi azaltmak için randomize kontrollü çalışmalarda gösterilmiştir, ve bunun kan basıncını düşürdüğü sonucuna varılabilir, ve ilaçların başka bir farmakolojik özelliği değil, bu faydalardan büyük ölçüde sorumludur. En büyük ve en tutarlı kardiyovasküler sonuç yararı inme riskinde bir azalma olmuştur, ancak miyokard enfarktüsü ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak azalma görülmüştür.

Yüksek sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske neden olur ve mmHg başına mutlak risk artışı daha yüksek kan basınçlarında daha fazladır, böylece şiddetli hipertansiyonun mütevazı azalmaları bile önemli fayda sağlayabilir. Kan basıncının düşürülmesinden kaynaklanan göreceli risk azalması, değişen mutlak risk taşıyan popülasyonlarda benzerdir, bu nedenle hipertansiyonlarından bağımsız olarak daha yüksek risk altında olan hastalarda mutlak fayda daha fazladır (Örneğin, diyabet veya hiperlipidemili hastalar) ve bu tür hastaların daha düşük bir kan basıncı hedefine daha agresif tedaviden faydalanmaları beklenir.

Bazı antihipertansif ilaçların Siyah hastalarda daha küçük kan basıncı etkileri (monoterapi olarak) vardır ve birçok antihipertansif ilacın ek onaylanmış endikasyonları ve etkileri vardır (ör.anjina, kalp yetmezliği veya diyabetik böbrek hastalığı üzerine). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.

Tek başına veya tiazid diüretikleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir.

Önerilen Dozaj

Yetişkinler

Diüretik almayan hastalar için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. Olağan idame dozaj aralığı, tek bir doz olarak veya eşit olarak bölünmüş iki doz halinde günde 20 mg ila 40 mg'dır. 80 mg'lık bir doz artan bir yanıt verir, ancak bu dozla ilgili deneyim sınırlıdır. Bölünmüş rejim, oluk (dozlama öncesi) kan basıncını kontrol etmede günde bir kez verilen aynı dozdan daha etkiliydi.

Yetişkinlerde Diüretiklerle Kullanın

Diüretik kullanan bir hastada önerilen başlangıç Lotensin dozu günde bir kez 5 mg'dır. Kan basıncı sadece Lotensin ile kontrol edilmezse, düşük dozda diüretik eklenebilir.

6 Yaş ve Üstü Çocuk Hastalar

Pediatrik hastalar için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 0.2 mg / kg'dır. Günde bir kez 0.6 mg / kg'a kadar titrat. Pediatrik hastalarda 0.6 mg / kg'ın üzerindeki (veya günde 40 mg'ın üzerindeki) dozlar araştırılmamıştır.

Lotensin, 6 yaşından küçük pediatrik hastalarda veya GFR'si 30 mL / dak / 1.73m'den az olan pediatrik hastalarda önerilmez².

Böbrek Bozukluğu İçin Doz Ayarı

GFR <30 mL / dak / 1,73 m olan yetişkinler için² (serum kreatinin> 3 mg / dL), önerilen başlangıç dozu günde bir kez 5 mg Lotensin'dir. Dozaj, kan basıncı kontrol edilene kadar veya maksimum toplam günlük 40 mg doza kadar yukarı doğru titre edilebilir. Lotensin ayrıca böbrek fonksiyonlarını kötüleştirebilir.

Süspansiyonun Hazırlanması (150 mL A 2 mg / mL Süspansiyon için)

75 mL Ora-Plus ekleyin^®* on beş Lotensin 20 mg tablet içeren bir amber polietilen tereftalat (PET) şişesine oral askı aracı ve en az iki dakika çalkalayın. Süspansiyonun en az 1 saat bekletin. Bekleme süresinden sonra, süspansiyonu en az bir dakika daha sallayın. 75 mL Ora-Sweet ekleyin^®* oral şurup aracı şişeye ve malzemeleri dağıtmak için süspansiyonu sallayın. Süspansiyon 2 8 ° C'de (36-46 ° F) soğutulmalıdır ve çocuklara dayanıklı vidalı kapaklı PET şişede 30 güne kadar saklanabilir. Her kullanımdan önce süspansiyonu sallayın.

* Ora-Plus^® ve Ora-Sweet^® Paddock Laboratories, Inc. şirketinin tescilli ticari markalarıdır. Ora Plus^® karagenan, sitrik asit, metilparaben, mikrokristalin selüloz, karboksimetilselüloz sodyum, potasyum sorbat, simetikon, sodyum fosfat monobazik, ksantan zamkı ve su içerir. Ora- Tatlı^® sitrik asit, berry narenciye aroması, gliserin, metilparaben, potasyum sorbat, sodyum fosfat monobazik, sorbitol, sükroz ve su içerir.

Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

Lotensin hipertansiyonu olan 6000'den fazla hastada güvenlik açısından değerlendirilmiştir; bu hastaların 700'den fazlası en az bir yıl tedavi edildi. Bildirilen advers olayların genel insidansı Lotensin ve plasebo hastalarında benzerdi.

Bildirilen yan etkiler genellikle hafif ve geçiciydi ve yan etkiler ile yaş, tedavi süresi veya toplam dozaj arasında 2 ila 80 mg arasında bir ilişki yoktu.

Lotensin ile tedavi edilen ABD hastalarının yaklaşık% 5'inde ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 3'ünde yan etki nedeniyle tedavinin kesilmesi gerekiyordu. Kesilmenin en yaygın nedenleri baş ağrısı (% 0.6) ve öksürük (% 0.5) idi.

Lotensin ile tedavi edilen hastalarda plasebodan en az% 1 daha fazla sıklıkta görülen advers reaksiyonlar baş ağrısı (% 6'ya karşı% 4), baş dönmesi (% 4'e karşı% 2), uyku hali (% 2'ye karşı% 0) ve postüral baş dönmesidir (% 2 vs % 0).

Kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonlar (benazeprilde baş ağrısı (% 6'ya karşı% 4), baş dönmesi (% 4'e karşı% 2), uyku hali (% 2'ye karşı% 0) ve postüral baş dönmesi (% 2 vs % 0).

Kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonlar (benazeprilde plasebodan% 1'den az) ve pazarlama sonrası deneyimde görülen daha nadir olaylar aşağıdakileri içerir (bazılarında ilaç kullanımı ile nedensel bir ilişki belirsizdir):

Dermatolojik: Stevens-Johnson sendromu, pemfigus, belirgin aşırı duyarlılık reaksiyonları (dermatit, kaşıntı veya döküntü ile tezahür ettirilir), ışığa duyarlılık ve kızarma.

Gastrointestinal : Bulantı, pankreatit, kabızlık, gastrit, kusma ve melena.

Hematolojik: Trombositopeni ve hemolitik anemi.

Nörolojik / Psikiyatrik: Anksiyete, azalmış libido, hipertoni, uykusuzluk, sinirlilik ve parestezi

Diğer: Yorgunluk, astım, bronşit, dispne, sinüzit, idrar yolu enfeksiyonu, sık idrara çıkma, enfeksiyon, artrit, iktidarsızlık, alopesi, artralji, kas ağrısı, asteni, terleme.

Laboratuvar Anormallikleri

Hiponatremi, elektrokardiyografik değişiklikler, eozinofili ve proteinüri olaylarında olduğu gibi ürik asit, kan şekeri, serum bilirubin ve karaciğer enzimlerinde artışlar bildirilmiştir

10 mg veya daha fazla Lotensin'in tek ve çoklu dozları, dozlamadan sonra en az 24 saat boyunca plazma ACE aktivitesinin en az% 80-% 90 oranında inhibisyonuna neden olur. Ekzojen anjiyotensin I'e verilen basın yanıtları, 10 mg dozda% 60-90 (dozdan 4 saate kadar) tarafından inhibe edildi.

İlaç Etkileşimleri

Lotensin, klinik olarak önemli advers etkileşimlerin kanıtı olmadan beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, kalsiyum kanalı bloke edici ajanlar, diüretikler, digoksin ve hidralazin ile birlikte kullanılmıştır. Benazepril, diğer ACE inhibitörleri gibi, muhtemelen her iki ilaç da renin-anjiyotensin sisteminin parçalarını inhibe ederek kan basıncını düşürdüğü için betaadrenerjik blokerler ile daha az katkı etkisine sahiptir

Benazeprilin farmakokinetiği, 10-80 mg dozaj aralığında yaklaşık olarak doz orantılıdır.

Lotensin'in oral uygulamasını takiben, benazeprilin pik plazma konsantrasyonlarına ve aktif metaboliti benazeprilatına sırasıyla 0.5-1.0 saat ve 1-2 saat içinde ulaşılır. Benazeprilin biyoyararlanımı gıdalardan etkilenmese de, benazeprilatın pik plazma konsantrasyonlarına kadar geçen süre 2-4 saate ertelenir.

Benazeprilin serum proteinlerine bağlanması, denge diyalizi ile ölçüldüğü üzere yaklaşık% 96.7 ve benazeprilatın yaklaşık% 95.3'üdür; temelinde in vitro çalışmalar, protein bağlanma derecesi yaş, hepatik disfonksiyon veya konsantrasyondan etkilenmemelidir (0.24-23.6 µmol / L konsantrasyon aralığında).

Benazepril, ester grubunun (öncelikle karaciğerde) bölünmesiyle neredeyse tamamen benazeprilata metabolize edilir. Hem benazepril hem de benazeprilat glukuronidasyona uğrar.

Benazepril ve benazeprilat ağırlıklı olarak renal atılım ile temizlenir. Oral olarak uygulanan bir dozun yaklaşık% 37'si idrarda benazeprilat (% 20), benazeprilat glukuronid (% 8), benazepril glukuronid (% 4) ve eser miktarda benazepril olarak geri kazanılmıştır. Böbreküstü (ör.biliyer) atılım, benazeprilat atılımının yaklaşık% 11-12'sini oluşturur. Benazepril hidroklorürün günde bir kez tekrar oral uygulamasını takiben benazeprilatın etkili yarılanma ömrü 10-11 saattir. Bu nedenle, günde bir kez verilen 2 veya 3 doz benazepril hidroklorürden sonra kararlı durumdaki benazeprilat konsantrasyonlarına ulaşılmalıdır.

Benazeprilatın EAA'sına dayalı birikim oranı günde bir kez uygulandıktan sonra 1.19 idi.