Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
Tabletler: 5 mg, 10 mg, 20 mg ve 40 mg
- Her 5 mg tablet açık sarıdır, bir tarafta “5” ve diğer tarafta “LOTENSIN” bulunur
- Her 10 mg tablet koyu sarıdır, bir tarafta “10” ve diğer tarafta “LOTENSIN” bulunur
- Her 20 mg tablet bir tarafta “20” ve diğer tarafta “LOTENSIN” ile pembe renktedir
- Her 40 mg tablet, bir tarafında “40” ve diğer tarafında “LOTENSIN” ile koyu güldür
Depolama ve Taşıma
Lotensin şu şekilde mevcuttur:
Doz | Renk | Gravür | Şişe 100 |
5 mg | Açık Sarı | Lotensin 5 | NDC 30698-447-01 |
10 mg | Koyu sarı | Lotensin 10 | NDC 30698-448-01 |
20 mg | Pembe | Lotensin 20 | NDC 30698-449-01 |
40 mg | Karanlık Gül | Lotensin 40 | NDC 30698-450-01 |
Depolama
30 ° C'nin (86 ° F) üzerinde saklamayın. Nemden koruyun.
Sıkı kapta (USP) dağıtım.
Dağıtımı: Validus Pharmaceuticals LLC Parsippany, New Jersey 07054. Revize: Temmuz 2015
Lotensin, kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisi için endikedir. Kanı düşürmek basınç, öncelikle felç ve miyokardiyal olmak üzere ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini azaltır enfarktüsler. Bu faydalar, geniş bir antihipertansif ilacın kontrollü çalışmalarında görülmüştür bu ilacın esas olarak ait olduğu sınıf dahil olmak üzere farmakolojik sınıfların çeşitliliği.
Yüksek tansiyonun kontrolü kapsamlı kardiyovasküler risk yönetiminin bir parçası olmalıdır uygun olduğu şekilde, lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigarayı bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı. Birçok hasta kan elde etmek için birden fazla ilaca ihtiyaç duyacaktır baskı hedefleri. Hedefler ve yönetim hakkında özel tavsiyeler için, bunlar gibi yayınlanmış yönergelere bakın Ulusal Yüksek Tansiyon Eğitim Programının Ortak Ulusal Önleme Komitesi, Yüksek Tansiyonun (JNC) Tespiti, Değerlendirilmesi ve Tedavisi.
Çeşitli farmakolojik sınıflardan ve farklı olan çok sayıda antihipertansif ilaç etki mekanizmaları, kardiyovasküler azalmayı amaçlayan randomize kontrollü çalışmalarda gösterilmiştir morbidite ve mortalite ve bunun kan basıncını düşürdüğü ve başka bir şey olmadığı sonucuna varılabilir ilaçların farmakolojik özelliği, bu faydalardan büyük ölçüde sorumludur. En büyük ve en tutarlı kardiyovasküler sonuç yararı inme riskinde bir azalma, ancak azalma olmuştur miyokard enfarktüsünde ve kardiyovasküler mortalitede de düzenli olarak görülmüştür.
Yüksek sistolik veya diyastolik basınç artmış kardiyovasküler riske ve mutlak riske neden olur mmHg başına artış, yüksek kan basınçlarında daha yüksektir, böylece şiddetli mütevazı azalmalar bile hipertansiyon önemli fayda sağlayabilir. Kan basıncının düşürülmesinden kaynaklanan göreceli risk azalması değişen mutlak risk taşıyan popülasyonlarda benzer, bu nedenle mutlak fayda, hipertansiyonlarından bağımsız olarak daha yüksek risk altındadır (örneğin, diyabetli hastalar veya hiperlipidemi) ve bu tür hastaların a'ya daha agresif tedaviden faydalanması beklenir düşük tansiyon hedefi.
Bazı antihipertansif ilaçların Siyah hastalarda daha küçük kan basıncı etkileri vardır (monoterapi olarak) ve birçok antihipertansif ilacın onaylanmış ek endikasyonları ve etkileri vardır (ör., anjina, kalp başarısızlık veya diyabetik böbrek hastalığı). Bu düşünceler terapi seçimine rehberlik edebilir.
Tek başına veya tiazid diüretikleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir.
Önerilen Dozaj
Yetişkinler
Diüretik almayan hastalar için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 10 mg'dır. Her zamanki gibi idame dozaj aralığı, tek bir doz olarak veya iki eşit olarak günde 20 mg ila 40 mg'dır bölünmüş dozlar. 80 mg'lık bir doz artan bir yanıt verir, ancak bu dozla ilgili deneyim sınırlıdır. Bölünmüş rejim, oluk (dozlama öncesi) kan basıncını kontrol etmede daha etkiliydi günde bir kez verilen rejimle aynı doz.
Yetişkinlerde Diüretiklerle Kullanın
Diüretik kullanan bir hastada önerilen başlangıç Lotensin dozu günde bir kez 5 mg'dır. Kan varsa basınç sadece Lotensin ile kontrol edilmez, düşük dozda diüretik eklenebilir.
6 Yaş ve Üstü Çocuk Hastalar
Pediatrik hastalar için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 0.2 mg / kg'dır. Gerektiği gibi titre edin Günde bir kez 0.6 mg / kg. 0.6 mg / kg'ın üzerindeki (veya günde 40 mg'ın üzerindeki) dozlar araştırılmamıştır pediatrik hastalar.
Lotensin, 6 yaşından küçük pediatrik hastalarda veya pediatrik hastalarda önerilmez GFR 30 mL / dk / 1,73 m'den az2.
Böbrek Bozukluğu İçin Doz Ayarı
GFR <30 mL / dak / 1,73 m olan yetişkinler için2 (serum kreatinin> 3 mg / dL), önerilen başlangıç dozu Günde bir kez 5 mg Lotensin. Dozaj, kan basıncı kontrol edilene kadar veya a maksimum toplam günlük doz 40 mg. Lotensin ayrıca böbrek fonksiyonlarını kötüleştirebilir.
Süspansiyonun Hazırlanması (150 mL A 2 mg / mL Süspansiyon için)
75 mL Ora-Plus ekleyin®* kehribar polietilen tereftalat (PET) şişesine oral askı aracı on beş Lotensin 20 mg tablet içerir ve en az iki dakika sallayın. Askıya alma işlemine izin ver en az 1 saat bekletin. Bekleme süresinden sonra, süspansiyonu en az bir kez sallayın ek dakika. 75 mL Ora-Sweet ekleyin®* oral şurup aracı şişeye ve süspansiyonu sallayın malzemeleri dağıtmak için. Süspansiyon 2 8 ° C'de (36-46 ° F) soğutulmalıdır ve saklanabilir çocuklara dayanıklı vidalı kapaklı PET şişede 30 güne kadar. Süspansiyonu sallayın her kullanımdan önce.
* Ora-Plus® ve Ora-Sweet® Paddock Laboratories, Inc. şirketinin tescilli ticari markalarıdır. Ora Plus® karagenan, sitrik asit, metilparaben, mikrokristalin selüloz, karboksimetilselüloz içerir sodyum, potasyum sorbat, simetikon, sodyum fosfat monobazik, ksantan zamkı ve su. Ora- Tatlı® sitrik asit, berry narenciye aroması, gliserin, metilparaben, potasyum sorbat, sodyum içerir fosfat monobazik, sorbitol, sükroz ve su.
Lotensin hastalarda kontrendikedir:
- benazapril veya başka bir ACE inhibitörüne aşırı duyarlı olanlar
- önceki ACE inhibitörü tedavisi olan veya olmayan anjiyoödem öyküsü olan
- Aliskireni anjiyotensin reseptör blokerleri, ACE inhibitörleri ile birlikte uygulamayın Diyabetli hastalarda lotensin.
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil "KORUMALAR" Bölüm
ÖNLEMLER
Fetal Toksisite
Gebelik Kategorisi D
Renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçların ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerde kullanılması gebelik fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve yenidoğan morbiditesini ve ölümünü arttırır.
Ortaya çıkan oligohidramnios, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel yenidoğan yan etkileri arasında kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamilelik tespit edildiğinde, Lotensin'i mümkün olan en kısa sürede bırakın.
Anjiyoödem ve Anafilaktoid Reaksiyonlar
Anjiyoödem
Baş ve Boyun Anjiyoödem
Bazı ölümcül reaksiyonlar dahil olmak üzere yüz, ekstremiteler, dudaklar, dil, glotis ve / veya gırtlak anjiyoödemi Lotensin ile tedavi edilen hastalarda ortaya çıkmıştır. Dil, glotis veya gırtlak tutulumu olan hastalar özellikle hava yolu cerrahisi öyküsü olanlar olmak üzere hava yolu tıkanıklığı yaşama olasılığı yüksektir. Lotensin derhal kesilmeli ve uygun tedavi ve izleme sağlanmalıdır anjiyoödem belirti ve semptomlarının tam ve sürekli olarak çözülmesi meydana gelmiştir.
ACE inhibitörü tedavisi ile ilgisi olmayan anjiyoödem öyküsü olan hastalar, riski artabilir ACE inhibitörü alırken anjiyoödem. ACE inhibitörleri olmuştur Siyah olmayan anjiyoödem oranı ile Siyah olmayan hastalara göre daha yüksektir.
ACE inhibitörü ve mTOR (rapamisinin memeli hedefi) birlikte uygulanan hastalar inhibitör (ör., temsirolimus, sirolimus, everolimus) tedavisi anjiyoödem riski altında olabilir.
Bağırsak Anjiyoödem
ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda bağırsak anjiyoödemi meydana gelmiştir. Bu hastalar başvurdu karın ağrısı ile (bulantı veya kusma ile veya bulantı olmadan); bazı durumlarda önceden öykü yoktu yüz anjiyoödemi ve C-1 esteraz seviyeleri normaldi. Bazı durumlarda anjiyoödem teşhis edildi karın BT taraması veya ultrason dahil prosedürlerle veya ameliyatta ve semptomlar sonra düzeldi ACE inhibitörünün durdurulması.
Anafilaktoid Reaksiyonlar
Duyarsızlaştırma Sırasında Anafilaktoid Reaksiyonlar
ACE alırken duyarsızlaştırıcı tedavi gören iki hasta inhibitörler yaşamı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonları sürdürdüler.
Diyaliz Sırasında Anafilaktoid Reaksiyonlar
Diyalize edilen bazı hastalarda ani ve potansiyel olarak hayatı tehdit eden anafilaktoid reaksiyonlar meydana gelmiştir yüksek akı membranları ile ve bir ACE inhibitörü ile birlikte işlenir. Bu gibi hastalarda diyaliz derhal durdurulmalı ve anafilaktoid reaksiyonlar için agresif tedavi başlatılmalıdır. Bu durumlarda semptomlar antihistaminikler tarafından hafifletilmemiştir. Bu hastalarda dikkate alınmalıdır farklı tipte bir diyaliz membranı veya farklı bir antihipertansif sınıf kullanılmalıdır ajan. Düşük yoğunluklu lipoprotein uygulanan hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar da bildirilmiştir dekstran sülfat emilimine sahip aferez.
Bozulmuş Böbrek Fonksiyonu
Lotensin ile tedavi edilen hastalarda böbrek fonksiyonlarını periyodik olarak izleyin. Böbrek fonksiyonundaki değişiklikler, akut böbrek yetmezliği dahil, renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlardan kaynaklanabilir.
Böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin sisteminin aktivitesine bağlı olabilecek hastalar (ör., hastalar böbrek arter stenozu, kronik böbrek hastalığı, şiddetli konjestif kalp yetmezliği, miyokard sonrası enfarktüs veya hacim azalması) özellikle Lotensin üzerinde akut böbrek yetmezliği gelişme riski altında olabilir. Klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi bırakmayı veya bırakmayı düşünün Lotensin üzerinde böbrek fonksiyonunda.
Hipotansiyon
Lotensin, bazen oligüri, progresif azotemi ile komplike olan semptomatik hipotansiyona neden olabilir akut böbrek yetmezliği veya ölüm. Aşırı hipotansiyon riski taşıyan hastalar aşağıdakileri içerir koşullar veya özellikler: sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı, serebrovasküler hastalık, hiponatremi, yüksek doz diüretik tedavisi, böbrek diyalizi veya herhangi bir etiyolojinin şiddetli hacmi ve / veya tuz tükenmesi.
Bu gibi hastalarda, tedavinin ilk 2 haftasını ve ne zaman benazepril dozunu yakından takip edin veya diüretik arttırılır. Sonrasında hemodinamik olarak kararsız olan hastalarda Lotensin kullanmaktan kaçının akut MI .
Cerrahi / Anestezi
Büyük cerrahi geçiren hastalarda veya hipotansiyon üreten ajanlarla anestezi sırasında, Lotensin, telafi edici renin salınımına sekonder anjiyotensin II oluşumunu engelleyebilir. Hipotansiyon varsa hacim genişletmesi ile doğru gerçekleşir.
Hiperkalemi
Lotensin alan hastalarda serum potasyum periyodik olarak izlenmelidir. İnhibe eden ilaçlar renin anjiyotensin sistemi hiperkalemiye neden olabilir. Hiperkalemi gelişimi için risk faktörleri böbrek yetmezliği, diabetes mellitus ve potasyum tutucu diüretiklerin birlikte kullanımını içerir potasyum takviyeleri ve / veya potasyum içeren tuz ikameleri.
Karaciğer yetmezliği
ACE inhibitörleri kolestatik sarılık ve ile başlayan bir sendromla ilişkilendirilmiştir fulminan hepatik nekroza ve (bazen) ölüme ilerler. Bu sendromun mekanizması değildir anlaşıldı. Sarılık veya belirgin hepatik yükselmeler geliştiren ACE inhibitörleri alan hastalar enzimler ACE inhibitörünü bırakmalı ve uygun tıbbi takip almalıdır.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karciniogenesis, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Sıçanlara ve farelere kadar benazepril uygulandığında kanserojenlik kanıtı bulunmadı 150 mg / kg / güne kadar dozlarda iki yıl. Vücut ağırlıkları temelinde karşılaştırıldığında, bu doz Önerilen maksimum insan dozunun 110 katı. Vücut yüzey alanlarına göre karşılaştırıldığında, bu doz önerilen maksimum insan dozunun 18 ve 9 katıdır (sırasıyla sıçanlar ve fareler) (hesaplamalar hasta ağırlığının 60 kg olduğunu varsayar). Ames testinde mutajenik aktivite tespit edilmedi bakteriler (metabolik aktivasyonlu veya metabolik aktivasyonsuz), bir in vitro kültürde ileri mutasyonlar için test memeli hücreleri veya bir çekirdek anomali testinde. 50-500 mg / kg / gün dozlarında (6-60 kez) mg / m'ye göre önerilen maksimum insan dozu2 karşılaştırma ve maksimum 37-375 kat mg / kg karşılaştırmasına dayalı önerilen insan dozu), Lotensin'in üzerinde olumsuz bir etkisi yoktu erkek ve dişi sıçanların üreme performansı.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi D
Renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçların ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerde kullanılması gebelik fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve yenidoğan morbiditesini ve ölümünü arttırır.
Ortaya çıkan oligohidramnios, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel yenidoğan yan etkileri arasında kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamilelik tespit edildiğinde, Lotensin'i mümkün olan en kısa sürede bırakın. Bu olumsuz sonuçlar genellikle bu ilaçların gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde kullanımı ile ilişkilidir. En ilkinde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen epidemiyolojik çalışmalar trimester, renin anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğerinden ayırt etmedi antihipertansif ajanlar. Hamilelik sırasında maternal hipertansiyonun uygun yönetimi hem anne hem de fetus için sonuçları optimize etmek önemlidir.
Olağandışı durumda, reninanjiyotensini etkileyen ilaçlarla tedaviye uygun bir alternatif yoktur belirli bir hasta için sistem, fetus için potansiyel risk annesini uygular. Yapmak amniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri. Oligohidramnios gözlenirse, anne için hayat kurtarıcı sayılmadığı sürece Lotensin'i bırakın. Fetal test uygun olabilir hamilelik haftasına göre. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar bunun farkında olmalıdır oligohidramnios, fetus geri dönüşü olmayan yaralanmaya devam edene kadar görünmeyebilir. Yakından gözlemleyin geçmişi olan bebekler utero hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için Lotensin'e maruz kalma.
Hemşirelik Anneler
En az miktarda değişmemiş benazepril ve benazeprilat, anne sütüne geçer benazepril ile tedavi edilen emziren kadınlar. Tamamen anne sütü alan yeni doğmuş bir çocuk alacaktı mg / kg maternal dozda benazepril ve benazeprilatın% 0.1'inden az.
Pediatrik Kullanım
Lotensin'in antihipertansif etkileri, pediatrik çift kör bir çalışmada değerlendirilmiştir 7 ila 16 yaş arası hastalar. Lotensin farmakokinetiğine sahiptir 6 ila 16 yaş arası pediyatrik hastalarda değerlendirildi.
1 yaşın altındaki bebeklere, etki riski nedeniyle Lotensin verilmemelidir böbrek gelişimi.
6 yaşından küçük pediatrik hastalarda Lotensin'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir yaş veya glomerüler filtrasyon hızı <30 mL / dak / 1.73m olan çocuklarda2.
Lotensin'e Utero Maruz Kalma Tarihi Olan Yenidoğanlar:
Oligüri veya hipotansiyon meydana gelirse, kan basıncı ve böbrek perfüzyonunun desteklenmesine doğrudan dikkat edin. Hipotansiyonu ve / veya tersine çevirme aracı olarak değişim transfüzyonları veya diyaliz gerekebilir düzensiz böbrek fonksiyonunun yerine geçer. Plasentayı geçen benazepril teorik olarak olabilir bu yollarla yenidoğan dolaşımından çıkarılmış; zaman zaman fayda raporları vardır bu başka bir ACE inhibitörü ile manevra yapar, ancak deneyim sınırlıdır.
Geriatrik Kullanım
Lotensin'in ABD klinik çalışmalarında benazepril alan toplam hasta sayısının% 18'i idi 65 yaş ve üstü,% 2'si 75 yaş ve üzerindeydi. Etkililik veya güvenlik açısından genel bir fark yoktu bu hastalar ve genç hastalar arasında gözlenen ve bildirilen diğer klinik deneyimler görülmemiştir yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tespit etmiş, ancak daha fazla duyarlılığı tespit etmiştir bazı yaşlı bireyler göz ardı edilemez.
Benazepril ve benazeprilat böbrek tarafından büyük ölçüde atılır. Çünkü yaşlı hastalar daha fazladır böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı varsa, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve bunun için yararlı olabilir böbrek fonksiyonlarını izlemek.
Yarış
Monoterapi olarak Lotensin dahil ACE inhibitörlerinin kan basıncı üzerinde daha az etkisi vardır Siyah hastalar, Siyah olmayanlara göre.
Böbrek Bozukluğu
Hemodiyalize giren veya kreatinin olan hastalarda Lotensin dozunun ayarlanması gereklidir açıklık ≤30 mL / dakikadır. Kreatinin hastalarında Lotensin doz ayarlaması gerekmez boşluk> 30 mL / dk.
Benazeprilin farmakokinetiği aşağıdaki ilaçlardan etkilenmez: hidroklorotiyazid, furosemid, klortalidon, digoksin, propranolol, atenolol, nifedipin, amlodipin, naproksen, asetilsalisilik asit veya simetidin. Benzer şekilde benazepril uygulaması da önemli ölçüde değildir bu ilaçların farmakokinetiğini etkiler (simetidin kinetiği araştırılmamıştır)
Gebelik Kategorisi D
Renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçların ikinci ve üçüncü üç aylık dönemlerde kullanılması gebelik fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve yenidoğan morbiditesini ve ölümünü arttırır.
Ortaya çıkan oligohidramnios, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkili olabilir. Potansiyel yenidoğan yan etkileri arasında kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamilelik tespit edildiğinde, Lotensin'i mümkün olan en kısa sürede bırakın. Bu olumsuz sonuçlar genellikle bu ilaçların gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde kullanımı ile ilişkilidir. En ilkinde antihipertansif kullanıma maruz kaldıktan sonra fetal anormallikleri inceleyen epidemiyolojik çalışmalar trimester, renin anjiyotensin sistemini etkileyen ilaçları diğerinden ayırt etmedi antihipertansif ajanlar. Hamilelik sırasında maternal hipertansiyonun uygun yönetimi hem anne hem de fetus için sonuçları optimize etmek önemlidir.
Olağandışı durumda, reninanjiyotensini etkileyen ilaçlarla tedaviye uygun bir alternatif yoktur belirli bir hasta için sistem, fetus için potansiyel risk annesini uygular. Yapmak amniyotik ortamı değerlendirmek için seri ultrason muayeneleri. Oligohidramnios gözlenirse, anne için hayat kurtarıcı sayılmadığı sürece Lotensin'i bırakın. Fetal test uygun olabilir hamilelik haftasına göre. Bununla birlikte, hastalar ve doktorlar bunun farkında olmalıdır oligohidramnios, fetus geri dönüşü olmayan yaralanmaya devam edene kadar görünmeyebilir. Yakından gözlemleyin geçmişi olan bebekler utero hipotansiyon, oligüri ve hiperkalemi için Lotensin'e maruz kalma.
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenmiştir bir ilacın klinik çalışmalarında, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ilaç ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Lotensin, hipertansiyonu olan 6000'den fazla hastada güvenlik açısından değerlendirilmiştir; bunların 700'den fazlası hastalar en az bir yıl tedavi edildi. Bildirilen advers olayların genel insidansı benzerdi Lotensin ve plasebo hastalarında.
Bildirilen yan etkiler genellikle hafif ve geçiciydi ve yan arasında bir ilişki yoktu etkiler ve yaş, tedavi süresi veya 2 ila 80 mg aralığında toplam dozaj.
ABD'li hastaların yaklaşık% 5'inde yan etki nedeniyle tedavinin kesilmesi gerekiyordu Lotensin ile tedavi edildi ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 3'ünde. Bunun en yaygın nedenleri kesilme baş ağrısı (% 0.6) ve öksürük (% 0.5) idi.
Lotensin ile tedavi edilen hastalarda plasebodan en az% 1 daha fazla görülen advers reaksiyonlar baş ağrısı (% 6'ya karşı% 4), baş dönmesi (% 4'e karşı% 2), uyku hali (% 2'ye karşı% 0) ve postüral baş dönmesi (% 2) idi vs% 0).
Kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonlar (benazepril üzerinde% 1'den az daha fazla) baş ağrısı (% 6'ya karşı% 4), baş dönmesi (% 4'e karşı% 2), uyku hali (% 2'ye karşı% 0) ve postüral baş dönmesi (% 2) idi vs% 0).
Kontrollü klinik çalışmalarda bildirilen advers reaksiyonlar (benazepril üzerinde% 1'den az daha fazla) plasebo) ve pazarlama sonrası deneyimlerde görülen daha nadir olaylar aşağıdakileri içerir (bazılarında nedenseldir) uyuşturucu kullanımı ile ilişkisi belirsizdir) :
Dermatolojik: Stevens-Johnson sendromu, pemfigus, belirgin aşırı duyarlılık reaksiyonları (tezahür etti dermatit, kaşıntı veya döküntü), ışığa duyarlılık ve kızarma ile.
Gastrointestinal : Bulantı, pankreatit, kabızlık, gastrit, kusma ve melena.
Hematolojik: Trombositopeni ve hemolitik anemi.
Nörolojik / Psikiyatrik: Anksiyete, azalmış libido, hipertoni, uykusuzluk, sinirlilik ve parestezi
Diğer: Yorgunluk, astım, bronşit, dispne, sinüzit, idrar yolu enfeksiyonu, sık idrara çıkma, enfeksiyon, artrit, iktidarsızlık, alopesi, artralji, kas ağrısı, asteni, terleme.
Laboratuvar Anormallikleri
Hiponatremi, elektrokardiyografik değişiklikler gibi ürik asit, kan şekeri, serum bilirubin ve karaciğer enzimlerinde artışlar bildirilmiştir eozinofili ve proteinüri
3 g / kg benazepril tek oral dozlar, farelerde önemli ölümcüllük ile ilişkilendirildi. Ancak sıçanlar 6 g / kg'a kadar tolere edilen tek oral dozlar. Farelerde 1 g / kg ve 5 g / kg inçte azalmış aktivite görülmüştür fareler. İnsanların aşırı dozda benazepril bildirilmemiştir, ancak en yaygın tezahürü bildirilmiştir insan benazepril doz aşımı, olağan tedavinin olacağı hipotansiyon olacaktır normal salin çözeltisinin intravenöz infüzyonu. Hipotansiyon elektrolit ile ilişkilendirilebilir rahatsızlıklar ve böbrek yetmezliği.
Benazepril sadece biraz diyaliz edilebilir, ancak ciddi bozukluğu olan hastaları desteklemek için diyalizi düşünün böbrek fonksiyonu.
Yutma yakınsa, aktif kömürü düşünün. Mide dekontaminasyonunu düşünün (ör., kusma, mide lavajı) yutulduktan sonraki erken dönemde.
Kan basıncı ve klinik semptomları izleyin. Destekleyici yönetim kullanılmalıdır yeterli hidrasyon sağlamak ve sistemik kan basıncını korumak.
Belirgin hipotansiyon durumunda, fizyolojik tuzlu su çözeltisi verin; gerektiği gibi düşünün vazopresörler (ör., katekolaminler i.v.).
10 mg veya daha fazla Lotensin'in tek ve çoklu dozları, plazma ACE aktivitesinin at tarafından inhibisyonuna neden olur dozlamadan sonra en az 24 saat boyunca en az% 80-% 90. Ekzojen anjiyotensine baskılayıcı tepkiler vardı 10 mg dozda% 60-90 (dozdan 4 saate kadar) inhibe edilir.
İlaç Etkileşimleri
Lotensin, beta-adrenerjik bloke edici ajanlar, kalsiyum kanalı blokajı ile birlikte kullanılmıştır klinik olarak önemli advers kanıt olmadan ajanlar, diüretikler, digoksin ve hidralazin etkileşimleri. Benazepril, diğer ACE inhibitörleri gibi, betaadrenerjik ile daha az katkı etkisine sahiptir muhtemelen her iki ilaç da parçalarını inhibe ederek kan basıncını düşürdüğü için blokerler renin-anjiyotensin sistemi
Benazeprilin farmakokinetiği, dozaj aralığı içinde yaklaşık olarak doz orantılıdır 10-80 mg.
Lotensin'in oral uygulamasını takiben, benazeprilin pik plazma konsantrasyonları ve aktif metabolit benazeprilat'a sırasıyla 0.5-1.0 saat ve 1-2 saat içinde ulaşılır. Süre benazeprilin biyoyararlanımı gıdalardan, benazeprilatın pik plazma konsantrasyonlarına kadar geçen süreden etkilenmez 2-4 saate ertelenir.
Benazeprilin serum proteinlerine bağlanması yaklaşık% 96.7 ve benazeprilatın yaklaşık% 95.3'üdür denge diyalizi ile ölçülür; temelinde in vitro çalışmalar, protein bağlanma derecesi olmalıdır yaş, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya konsantrasyondan etkilenmez (0.24- konsantrasyon aralığında) 23.6 µmol / L).
Benazepril, ester grubunun bölünmesiyle (öncelikle) benazeprilata neredeyse tamamen metabolize edilir karaciğerde). Hem benazepril hem de benazeprilat glukuronidasyona uğrar.
Benazepril ve benazeprilat ağırlıklı olarak renal atılım ile temizlenir. Sözlü olarak yaklaşık% 37 uygulanan doz idrarda benazeprilat (% 20), benazeprilat glukuronid (% 8) olarak geri kazanılmıştır benazepril glukuronid (% 4) ve eser miktarda benazepril olarak. Böbreküstü (ör., biliyer) atılım benazeprilat atılımının yaklaşık% 11-12'sini oluşturur. Benazeprilatın etkili yarılanma ömrü günde bir kez tekrardan sonra benazepril hidroklorürün oral uygulaması 10-11 saattir. Böylece, 2 veya 3 doz benazeprilden sonra kararlı durumdaki benazeprilat konsantrasyonlarına ulaşılmalıdır hidroklorür günde bir kez verilir.
Benazeprilatın EAA'sına dayalı birikim oranı günde bir kez uygulandıktan sonra 1.19 idi.
However, we will provide data for each active ingredient