Carzin

Carzin

Doxazosin

benign prostat hiperplazisi,

gecikmiş idrar çıkışı ve benign prostat hiperplazisi ile ilişkili semptomlar,

arteriyel hipertansiyon (kombinasyon terapisinin bir parçası olarak).

İçine (hem sabah hem de akşam kullanmak mümkündür).

BPH

Carzin'in önerilen başlangıç dozu, postural hipotansiyon ve/veya senkop (senkop) gelişme olasılığını en aza indirgemek için günde bir kez 1 mg'dır (bkz. «özel talimatlar»). Ürodinamik göstergelerin bireysel özelliklerine ve BPH semptomlarının varlığına bağlı olarak, doz 2 mg'a ve daha sonra 4 mg'a ve önerilen maksimum doza — 8 mg'a yükseltilebilir. Genellikle önerilen doz günde bir kez 2-4 mg 1'dir.

Arteriyel hipertansiyon

Dozaj 1 ila 16 mg/gün arasında değişir. Postural hipotansiyon ve/veya senkop (senkop) (ilk doz fenomeni) gelişme olasılığını en aza indirgemek için tedavinin 1 veya 1 haftaları için günde bir kez 2 mg ile başlaması önerilir (bkz. İlk dozu aldıktan sonra, hastanın 6-8 saat boyunca kan basıncının izlenmesi gerekir.bu, özellikle önceki diüretik alımının arka planına karşı belirgin olan ilk doz olgusunun gelişmesi olasılığı nedeniyle gereklidir.

Sonraki 1 veya 2 haftaları boyunca, doz günde bir kez 2 mg 1'e yükseltilebilir. Kan basıncında istenen azalmayı elde etmek için, gerekirse, günlük doz kademeli olarak artırılmalı, hastanın ilaca verdiği yanıtın ciddiyetine bağlı olarak 4 mg, 8 mg ve maksimum 16 mg'a kadar eşit aralıklarla gözlemlenmelidir.

Genellikle doz günde bir kez 2-4 mg 1'dir.

Tedaviye bir diüretik veya başka bir antihipertansif ajan eklenirse, Carzin dozunun hastanın durumuna bağlı olarak doktor gözetiminde daha fazla titrasyon ile ayarlanması gerekir.

Carzin ile tedavi birkaç gün kesintiye uğradıysa, ilacın başlangıç dozundan devam etmesi gerekir.

Yaşlı hastalarda uygulama. Doz ayarlaması gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği için uygulama. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doksazosinin farmakokinetiği değişmez ve ilacın kendisi mevcut böbrek fonksiyon bozukluğunu kötüleştirmez, bu nedenle bu hastalarda normal dozlarda kullanılır.

Karaciğer yetmezliği için uygulama. Dikkatli olunmalıdır (bkz. "özel talimatlar").

Çocuklarda uygulama. Çocuklarda ilaç Carzin kullanma deneyimi yoktur.

kinazolinlere, doksazosine veya ilacın yardımcı bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık,

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu,

18 yaşına kadar,

bu hasta kategorisinde kullanım deneyiminin olmaması nedeniyle ciddi karaciğer yetmezliği,

idrar yolu enfeksiyonları,

anuria,

ilerleyici böbrek yetmezliği,

hipotansiyon ve ortostatik bozukluklar eğilimi (tarih dahil),

üst idrar yolunun eşzamanlı tıkanıklığı,

mesane taşları.

Dikkatle: mitral ve aort darlığı, kalp yetmezliği, artmış dakika output, правожелудочковая yetmezliği nedeniyle pulmoner emboli pulmoner arter veya экссудативным перикардитом, levojeludochkovaya hatası düşük basınç ile doldurma, serebral dolaşımı ihlali, yaşlılık, inhibitörleri ile eşzamanlı uygulama fosfodiesteraz 5. tür (PDE-5), t. k. oluşabilir semptomatik hipotansiyon, karaciğer yetmezliği.

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı aşağıdaki sınıflandırmaya göre temsil edilir: çok sık — ≥10%, genellikle — ≥1% ve <10%, nadiren — ≥0,1% ve <1%, nadiren — ≥0,01% ve <0,1%, çok nadiren - <0,01%.

BPH

Kontrollü klinik çalışmalara göre, BPH hastalarında arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda olduğu gibi aynı ADVERS REAKSİYONLAR vardı.

İlacın pazarlama sonrası kullanımı ile aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir.

Hematopoetik ve lenfatik sistemden: çok nadiren-lökopeni, trombositopeni.

İşitme organı ve vestibüler aparattan: nadiren-kulak çınlaması.

Görme organının yanından: genellikle-renk algısının ihlali, nadiren-atonik iris sendromu.

Sindirim sisteminden: genellikle-karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, ağız mukozasının kuruluğu, nadiren-şişkinlik, kabızlık, kusma.

Karaciğer tarafından: çok nadiren-kolestaz, hepatit, sarılık.

Bağışıklık sisteminden: çok nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.

Laboratuvar göstergeleri: nadiren-vücut ağırlığında bir artış, çok nadiren-hepatik transaminazların aktivitesinde bir artış.

Metabolizmanın yanından: nadiren-anoreksiya.

Kas-iskelet sistemi tarafında: nadiren-artralji, sırt ağrısı, kas spazmları, kas güçsüzlüğü, miyalji.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: genellikle-parestezi, seyrek olarak-hipestezi, titreme.

Ruh tarafında: genellikle-ajitasyon, anksiyete, uykusuzluk, nadiren-depresyon.

İdrar yolu tarafında: nadiren — idrara çıkma, poliüri, idrar kaçırma, çok nadiren-dizüri, hematüri, noktüri.

Üreme sistemi tarafından: çok nadiren-jinekomasti, iktidarsızlık, priapizm, çok nadiren - retrograd boşalma.

Solunum sisteminden: genellikle-nefes darlığı, rinit, nadiren-öksürük, burun kanaması, çok nadiren-mevcut bronkospazmın alevlenmesi.

Cildin yanından: nadiren-alopesi, kaşıntı, deri döküntüsü, purpura, çok nadiren-ürtiker.

CCC tarafından: seyrek olarak-yüz derisine kan akışı, kan basıncında belirgin bir azalma, postural hipotansiyon.

Diğer: seyrek olarak-çeşitli lokalizasyonların ağrıları.

Arteriyel hipertansiyon

Carzin ilacının kontrollü klinik çalışmalarında, aşağıdaki reaksiyonları içeren postural (bazen bayılma ile ilişkili) veya nonspesifik tiplere atfedilebilecek ADVERS REAKSİYONLAR en yaygın olanıdır.

İşitme organı ve vestibüler aparattan: sık sık-vertigo.

Sindirim sisteminden: sık sık-mide bulantısı.

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: çok sık-baş dönmesi, baş ağrısı, sık sık-postural baş dönmesi (ilk dozu aldıktan sonra, ortostatik baş dönmesine yol açabilecek kan basıncında belirgin bir azalma gelişebilir, ciddi vakalarda, özellikle yatma pozisyonundan Ayakta durma pozisyonuna veya oturma pozisyonuna hızlı geçiş — bayılma), uyuşukluk.

Solunum sisteminden: genellikle-rinit.

Diğer: genellikle-asteni, alt ekstremitelerin şişmesi, yorgunluk, halsizlik.

Genellikle — taşikardi, çarpıntı hissi, göğüs ağrısı, seyrek — anjina pektoris, miyokard enfarktüsü ve aritmi, çok nadiren-bradikardi, serebral dolaşım bozuklukları: aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR hipertansiyon hastalarında ilaç carzin pazarlama kullanımı sırasında gözlenmiştir.

Belirtiler: kan basıncında belirgin bir azalma, bazen bayılma eşlik eder.

Tedavi: gerekirse Semptomatik tedavi uygulamak için hastayı hemen sırtına yatırmak ve bacaklarını kaldırmak gerekir. Doxazosin'in kan plazma proteinlerine bağlanması yüksektir, bu nedenle diyaliz etkisizdir.

BPH

BPH semptomları olan hastalara doksazosinin atanması, ürodinamiğin göstergelerinde önemli bir iyileşmeye ve hastalığın semptomlarının belirtilerinde bir azalmaya yol açar. İlacın bu etkisi seçici alfa blokajı ile ilişkilidir₁- stroma ve prostat kapsülü, mesane boynunda bulunan adrenoreseptörler.

Doksazosinin etkili bir alt tip 1A alfa blokeri olduğu kanıtlanmıştır₁- tüm alt tiplerin yaklaşık %70'ini oluşturan adrenoseptörler, alfa₁- prostat bezinde bulunan adrenoreseptörler. Bu, bph'li hastalarda etkisini açıklar.

Doksazosin tedavisinin destekleyici etkisi ve güvenliği ilacın uzun süreli kullanımı ile kanıtlanmıştır (örneğin 48 aya kadar).

Arteriyel hipertansiyon

Arteriyel hipertansiyonlu hastalarda doksazosin kullanımı, OPSS'NİN azalmasının bir sonucu olarak kan basıncında anlamlı bir azalmaya yol açar. Bu etkinin ortaya çıkması seçici alfa blokajı ile ilişkilidir₁- damar ağında bulunan adrenoreseptörler. İlacı alırken 1 günde bir kez klinik olarak anlamlı antihipertansif etki 24 saat boyunca devam eder, kan basıncı yavaş yavaş azalır, maksimum etki genellikle ilacı aldıktan sonra 2-6 saat sonra gözlenir. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, doksazosin ile tedavi edilen kan basıncı, yatma ve ayakta durma pozisyonunda aynıydı.

Seçici olmayan alfaların aksine₁- doksazosin ile uzun süreli tedavi ile adrenoblocker, ilaca tolerans gelişmedi. İdame tedavisi sırasında, plazma renin ve taşikardi aktivitesinde artış seyrek görülür.

Doksazosin, kan lipid profili üzerinde yararlı bir etkiye sahiptir, HDL içeriğinin toplam kolesterol oranını önemli ölçüde arttırır ve toplam trigliseritleri ve toplam kolesterolü önemli ölçüde azaltır. Bu bağlamda, bu parametreleri olumlu yönde etkilemeyen diüretikler ve beta-blokerler üzerinde bir avantaja sahiptir. Arteriyel hipertansiyon ve kan lipid profilinin KAH ile olan ilişkisi göz önüne alındığında, kan basıncının normalleştirilmesi ve doksazosin kullanımının arka planına karşı lipid konsantrasyonları KAH gelişme riskini azaltır.

Doksazosin ile tedavinin sol ventrikül hipertrofisinin gerilemesine, trombosit agregasyonunun inhibisyonuna ve doku plazminojen aktivatörünün aktivitesinin artmasına yol açtığı gözlenmiştir. Ek olarak, doksazosinin bozulmuş glukoz toleransı olan hastalarda insülin duyarlılığını arttırdığı bulunmuştur.

Doksazosin yan metabolik etkilere sahip değildir ve bronşiyal astım, diabetes mellitus, sol ventrikül yetmezliği ve gut hastalarında kullanılabilir.

Araştırmalar in vitro doksazosinin 6'- ve 7'- hidroksimetabolitlerinin antioksidan özelliklerini 5 µmol konsantrasyonunda gösterdi.

Hipertansiyon hastalarında yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, doksazosin ile tedaviye erektil fonksiyonun iyileştirilmesi eşlik etti. Ek olarak, doksazosin alan hastalarda, erektil fonksiyonun yeni ihlalleri, antihipertansif ajanlar alan hastalardan daha az bildirilmiştir.

Terapötik dozlarda oral uygulamadan sonra doksazosin iyi emilir, T_max kanda yaklaşık 2 saat sonra elde edilir.

Doksazosin yaklaşık %98 kan plazma proteinlerine bağlanır.

Doksazosin metabolizmasının birincil yolları O-demetilasyon ve hidroksilasyondur.

Kan plazmasından atılım, sonlu bir T ile iki fazlıdır_1/2 22 H, ilacı günde bir kez reçete etmenizi sağlar. Doksazosin aktif biyotransformasyona uğrar, dozun sadece %5'inden azı değişmeden atılır.

Özel hasta gruplarında uygulama

Farmakokinetik çalışmalara göre, yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın farmakokinetiği normal böbrek fonksiyonu olan genç yaştaki hastalardan önemli ölçüde farklı değildir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğer metabolizmasını değiştirebilen ilaçların (örneğin simetidin) etkisi hakkında elde edilen sınırlı veriler vardır. Orta derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonuna sahip 12 hastada yapılan bir klinik çalışmada, tek bir doksazosin kullanımı, auc'de %43'lük bir artış ve gerçek oral klirenste %40'lık bir azalma eşlik etti. Doksazosinin yanı sıra karaciğerde tamamen biyotransformasyon geçiren Diğer İlaçlar, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için dikkatli olunmalıdır (bkz. «özel talimatlar»).

• Alfa₁-adrenoblocker [Alfa adrenoblocker]

Bazı hastalarda PDE-5 inhibitörleri ile birlikte ilaç Carzin kullanımı semptomatik hipotansiyona yol açabilir(bkz.

Kan plazmasındaki doksazosinin büyük (%98) kısmı proteinlere bağlıdır. İnsan kan plazması çalışmasının sonuçları in vitro doksazosinin digoksin, varfarin, fenitoin veya indometasin proteinlerine bağlanmayı etkilemediğini göstermektedir.

Klinik uygulamada, ilaç carzin, tiyazid diüretikler, furosemid, beta-blokerler, antibiyotikler, oral uygulama için hipoglisemik ajanlar, ürikozurikler ve antikoagülanlar ile herhangi bir etkileşim belirtisi olmadan kullanılmıştır.

NSAID'LER (özellikle indometasin), östrojenler ve sempatomimetik ajanlar doksazosinin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Doksazosin, epinefrin alfa-adrenostimulan etkilerini ortadan kaldırarak, taşikardi ve arteriyel hipotansiyon gelişimine yol açabilir.

Pulmoner hipertansiyon tedavisinde sildenafil ile eşzamanlı olarak alındığında, ortostatik hipotansiyon riski artar.

At bir dozda ilaç Carzin tek kullanımı 1 mg/gün için 4 gün simetidin doz ile birlikte 400 mg 2 günde bir kez, ortalama AUC değerlerinde bir 10% artış ve ortalama C düzeyinde istatistiksel olarak önemsiz bir artış vardır_max kan plazması ve ortalama T_1/2 doksazosin. Simetidin alımının arka planına karşı DOKSAZOSİNİN ortalama AUC değerlerinde benzer bir 10 % artış, plaseboya kıyasla doksazosin için ortalama AUC değerlerinin değişkenliği (27%) içindedir.

Diğer antihipertansif ajanlarla eşzamanlı olarak kullanıldıĞında, eylemlerinin ciddiyetini arttırır (doz ayarlaması gereklidir).

Diğer alfa-adrenoreseptör blokerleri ile aynı anda alınması önerilmez.

Karaciğerde mikrozomal oksidasyon indükleyicileri ile eşzamanlı olarak kullanıldıĞında, doksazosinin etkinliğini artırabilir ve inhibitörlerle — bir azalma olabilir.