Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Farmasötik formlar ve güçlü yanlar
4 mg ve 8 beyaz, yuvarlak, film kaplı tabletler mg doksazosinmesilat.
Depolama ve taşıma
KARTURA XL (doksazosin mesilat uzatılmış salım tabletleri) 4 mg (beyaz, CXL 4 ile basılmış) olarak mevcuttur ve 8 mg (beyaz, CXL 8 ile basılmış) tabletler.
Şişe 30: 4 mg (NDR
0049-2710-30)
Şişe 30: 8 mg (NDR
0049-2720-30)
Depolama
Önerilen depolama alanı: mağaza 25 ° C (77 ° F); 15-30'a kadar olan gezilere izin verilir ° C (59-86 ° F).
Dağıtımı: Pfizer Inc.'in Roerig Bölümü., NEW YORK, NY 10017. Revize: Şubat 2017
CARDURA® XL (doksazosin mesilat uzatılmış salım tabletleri) iyi huylu bir prostatın belirti ve semptomlarının tedavisi için endikedir Hiperplazi (BPH).
CARDURA XL tedavisi için değildir Hipertansiyon.
Genel dozaj bilgileri
CARDURA XL'nin başlangıç dozu, günde bir kez 4 mg kahvaltı ile verilmelidir. Hastanın semptomlarına bağlı olarak Reaksiyon ve tolere edilebilirlik, doz maksimum 8 mg'a çıkarılabilir önerilen doz. Önerilen titrasyon aralığı 3-4 haftadır. KARTURA ise Uygulama birkaç gün durdurulursa, tedavi yeniden başlatılmalıdır günde bir kez 4 mg doz ile. Tabletler tamamen yutulmalı ve yutulmamalıdır çiğnedi, bölündü, kesildi veya ezildi.
Hastalar CARDURA'dan CARDURA XL'ye geçer
CARDURA'dan derhal serbest bırakma (IR) olarak değiştirilirken CARDURA XL, tedaviye en düşük dozla (günde bir kez 4 mg) başlanmalıdır. CARDURA XL ile tedaviye başlamadan önce, CARDURA'nın son akşam dozu alınmamalıdır.
PDE-5 inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım
CARDURA XL'nin bir PDE-5 ile eşzamanlı uygulanması inhibitör kan basıncını düşüren katkı maddelerine yol açabilir ve semptomatik hipotansiyon; bu nedenle PDE-5 inhibitör tedavisi başlatılmalıdır CARDURA XL alan hastalarda en düşük dozda .
CARDURA XL, bilinen hastalarda kontrendikedir doksazosin, diğer chinazolinlere karşı aşırı duyarlılık (ör. prazosin, terazosin), veya inert bileşenlerden biri. Doksazosin ve diğerlerine alerjik reaksiyonlar chinazolinlerde döküntü, ürtiker, kaşıntı, anjiyoödem ve bulunur solunum belirtileri.
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Ortostatik hipotansiyon
Semptomlu veya semptomsuz ortostatik hipotansiyon (ör., Baş dönmesi) CARDURA uygulamasından sonraki birkaç saat içinde gelişebilir XL. Bununla birlikte, nadir durumlarda, semptomatik postural hipotansiyon da gözlenmiştir dozlamadan birkaç saat sonra bildirilmiştir. Diğer alfa blokerlerinde olduğu gibi özellikle başlangıç dozundan sonra veya bir dozdan sonra senkop potansiyeli vardır Dozaj gücünde artış. Hastalar mümkün olduğu konusunda uyarılmalıdır bu tür olaylar meydana gelir ve yaralanmaların ortaya çıkabileceği durumlardan kaçınmalıdır senkop oluşmalıdır. CARDURA XL uygulandığında dikkatli olunmalıdır Semptomatik hipotansiyonu olan hastalar veya hipotansif hastalar Diğer ilaçlara tepki.
Katarakt ameliyatı
İntraoperatif disket iris sendromu (IFIS) idi tedavi edilen veya öncesinde tedavi edilen bazı hastalarda katarakt ameliyatı sırasında gözlenir alfa-1 engelleyici. Küçük öğrenci sendromunun bu varyantı, İntraoperatife yanıt olarak bir sarkık irisin kombinasyonu sulama akışları, standart midriyatikler ve potansiyel iris prolapsları ile preoperatif dilatasyona rağmen progresif intraoperatif miyoz facoemulsifikasyon kesintileri yolunda. Hastanın cerrahı olmalıdır cerrahi tekniğinizde olası değişiklikler için hazırlanmıştır İris kancası, iris dilatör halkaları veya viskoelastik maddelerin kullanımı. Alfa-1-bloker tedavisini durdurmanın bir avantajı yok gibi görünüyor katarakt ameliyatından önce.
Gastrointestinal hastalıklar
Deforme olmayan diğer materyallerde olduğu gibi, dikkatli olunmalıdır önceden mevcut olan şiddetli hastalara CARDURA XL uygulanırken gastrointestinal daralma (patolojik veya iyatrojenik). Nadiren vardı Bilinen darlıkları olan hastalarda obstrüktif semptomların raporları Bu deforme olmayan durumda başka bir ilaç almakla ilişki İfadeleri serbest bırakın. Sizde olduğu gibi öncelik sürelerini önemli ölçüde artırdı Kronik kabızlığı olan hastalar, doksazosine sistemik maruziyeti artırabilir ve böylece potansiyel olarak yan etkileri arttırır.
Prostat kanseri
Prostat karsinomu bunların çoğuna neden olur BPH ve iki bozukluk ile ilgili semptomlar Yaygın olarak bir arada bulunur. Bu nedenle prostat kanseri başlamadan önce dışlanmalıdır CARDURA XL ile tedavi .
PDE-5 inhibitörleri
CARDURA XL'nin bir PDE-5 ile eşzamanlı uygulanması inhibitör kan basıncını düşüren katkı maddelerine yol açabilir ve semptomatik hipotansiyon. CARDURA XL ve arasındaki farmakodinamik etkileşimler antihipertansif ilaçlar veya diğer vazodilatörler değildi belirlemek.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
CARDURA XL şiddetli hastalar için değildir karaciğer fonksiyon bozukluğu ve hastalarda dikkatle kullanılmalıdır hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Koroner yetmezliği olan hastalar
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalar, anjina pektoris, veya son 6 ay içinde akut miyokard enfarktüsü olmuştur Aşama 3 çalışmaları. Anjina pektoris belirtileri görünmez veya kötüleşirse, CARDURA XL ayarlanmalıdır.
CYP-3A4 inhibitörleri
Aynı zamanda dikkatli olunması önerilir Atanazavir gibi güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü ile CARDURA XL uygulanması klaritromisin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin veya vorikonazol.
Priapizm
Nadir (muhtemelen her birinde bir kereden az birkaç bin hasta), doksazosin dahil alfa-1 antagonistleri priapizm ile ilişkili (acı verici penil ereksiyon, saatlerce süren ve cinsel ilişki veya mastürbasyon yoluyla güvenilmez). Çünkü bu durum olabilir kalıcı iktidarsızlığa yol açar, hemen tedavi edilmezse hastalara tavsiye edilmelidir durumun ciddiyeti hakkında.
Hasta tavsiye bilgileri
Lütfen bakın FDA onaylı hasta Etiketleme (HASTA BİLGİLERİ)
Ortostatik hipotansiyon
Hastalar bilgilendirilmelidir postüral hipotansiyon ile ilgili semptomların olası oluşumu, örneğin Baş dönmesi veya senkop, tedavinin başlangıcında veya doz arttırıldığında CARDURA XL'den. Hastalar sürüş, makine kullanımı konusunda uyarılmalıdır veya ilacın etkisi olana kadar bu süre zarfında tehlikeli görevleri yerine getirin belirlendi.
Priapizm
Hastayı hakkında bilgilendirin CARDURA XL ile tedavi sonucunda priapizm olasılığı genişletildi tabletleri ve diğer benzer ilaçları serbest bırakın. Hastalar bilgilendirilmelidir bu reaksiyon hemen tıbbi olmasa bile oldukça nadirdir Uyarı, kalıcı erektil disfonksiyona yol açabilir.
Tablet uygulaması
Hastalar bilgilendirilmelidir bu CARDURA XL genişletilmiş salım tabletleri tamamen yutulmalıdır. Hasta tabletleri çiğnememeli, bölmemeli, kesmemeli veya ezmemelidir.
Doz aralığı
CARDURA XL bir seferde alınmalıdır Kahvaltı ile gün.
Tablet atılımı
Hastalar olmamalıdır zaman zaman sandalyenizde görünen bir şey fark ederseniz endişe ediyor Tablet. İlaç CARDURA XL genişletilmiş salimli tablette ilacı bir tanesinde serbest bırakmak için kullanılan emilemeyen bir zarf içinde bulunur kontrollü oran. Bu işlem tamamlandığında, boş tablet çıkarılır vücuttan.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Kanserojenez ve mutajenez
Doksazosin mesilat, sıçanlara veya farelere kanserojen değildi 40 mg / kg / gün veya 120'ye kadar dozlarda 2 yıl boyunca günlük uygulama ile mg / kg / gün. AUC ile ölçülen sistemik ilaç maruziyetleri olmuştur sıçanlarda yaklaşık 34 kat ve farelerde maruziyetlerin üstünde 16 kat 8 mg CARDURA XL olan insanlar (MHRD) için önerilen maksimum doz .
Doksazosin bazı mutajenik değildi in vitro bakteri Ames deneyleri, insan lenfositlerinde kromozomal sapma testi veya Fare lenfoma deneyi. Doksazosin vardı in vivo Fare klastojenik değil mikrokern testi. Doksazosin mesilat genotoksisite açısından çalışılmamıştır.
Erkeklerde doğurganlık
Doksazosinin oral yoldan verilmesinden sonra sıçanlarda çalışmalar baz, iki hafta sonra geri dönüşümlü olan erkeklerde doğurganlığın azaldığını gösterdi İnsanın 13 katından fazla doksazosin bazlı maruziyet için tedavinin sonlandırılması 8 mg CARDURA XL MHRD'ye maruz kalma (AUC). Hiçbir rapor yok doksazosinin insanlarda erkek doğurganlığı üzerindeki etkileri.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Riske genel bakış
CARDURA XL kadınlarda kullanım için endike değildir, değil yüksek tansiyon tedavisi için endikedir. Sınırlı veri mevcut Hamile kadınlarda CARDURA XL bir uyuşturucu bağımlısını bilgilendirmek için yeterli değildir Ciddi doğum kusurları ve düşükler riski. Olumsuz gelişme sonucu yok oral uygulama ile hayvan üreme çalışmalarında gözlenmiştir 10 ve 4 defaya kadar dozlarda hamile sıçanlar ve tavşanlar için doksazosin önerilen doz 12 mg / gün. Doğum sonrası gelişim ertelendi sıçanlarda önerilen dozun 12 mg / gün'ün 8 katı dozda.
Veri
Hayvan verileri
Radyoaktivitenin plasentayı geçtiği bulunmuştur. hamile sıçanlara etiketli doksazosinin oral yoldan uygulanması. Gebe kadınlarda çalışmalar Tavşanlar ve sıçanlar günlük oral dozlarda 41 veya. (plazma ilaç konsantrasyonları 10 veya. İnsan AUC'sinin 4 katı Organogenez sırasında terapötik doz 12 mg / gün ile maruz kalma) olumsuz gelişim etkileri kanıtı yok. 82 dozlama programı tavşanda mg / kg / gün, fetüsün sağkalımı azalmış olarak ilişkilendirilmiştir. Peri ve sıçanlarda doğum sonrası çalışmalar, 40 veya 50 maternal dozlarda doğum sonrası gelişim mg / kg / gün doksazosin (12 mg / gün olan insanlarda yaklaşık 8 kez AUC maruziyeti terapötik doz), daha yavaş vücut ağırlığı artışı ve biraz sonra anatomik özellikler ve refleksler ortaya çıkar.
Emzirme
Riske genel bakış
CARDURA XL kadınlarda kullanım için endike değildir, değil yüksek tansiyon tedavisi için endikedir. Anne sütünde doksazosin bulunur. CARDURA XL'nin emzirilen çocuk üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur veya süt üretimi üzerindeki etkisi.
Pediatrik kullanım
Pediatrikte CARDURA XL'nin güvenliği ve etkinliği Hastalar tanımlanmadı.
Geriatrik uygulama
CARDURA XL'de hipotansiyon insidansı ortaya çıkar yaşa bağlı ve 70 yaş ve üstü hastalarda daha yaygındır. Sabitlerle Durum, maksimum plazma konsantrasyonlarında (Cmaks)% 27 ve% 34 artış konsantrasyon-zaman eğrisinin (EAA) altındaki alan yaşlılarda görülmüştür (> 65 yaşında) erkeklere kıyasla.
BPH'li 666 hastanın CARDURA XL'si 325 hasta ile yapılan iki kontrollü klinik etkinlik ve güvenlik çalışması (% 49) idi 65 yaş ve üstü. Yüz otuz altı hasta CARDURA ile tedavi edildi XL (% 20)> 70 yaşındaydı. Bu iki çalışmada kümülatiftir Hipotansiyon insidansı yaşa bağlı görünüyordu. Birinin nedeni 70 yaşın üzerindeki hastalarda hipotansiyon insidansında artış sistemik doksazosin maruziyetinde hafif bir artış, yaşlılarda ortostaz eğilimi veya yaşlılarda vazodilatör ajanlara karşı artan hassasiyet. İnsidans advers reaksiyon olarak bildirilen hipotansiyonun 70 yaş üstü hastalarda daha yüksekti 70 yaşın altındaki hastalara göre yaş ve üstü (4/136;% 2.9) (7/530;% 1.3).
Karaciğer yetmezliği
Çünkü hastalarda klinik deneyim yoktur şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu, bu hastalarda kullanılması önerilmez. KARTURA XL hafif veya orta şiddette karaciğer hastalığı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır Bozukluk.
Yan etkiler
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
Yan etki insidansı ikiden türetilmiştir 1473 BPH hastası ile kontrollü etkinlik ve güvenlik çalışmaları. Çalışma 1'de CARDURA XL (n = 317) doksazosin IR tabletleri (n = 322) ve plasebo ile karşılaştırıldı (n = 156). Çalışma 2'de, CARDURA XL (n = 350) sadece doksazosin ile karşılaştırıldı. Tabletler (n = 330). Her iki çalışmada da, CARDURA XL bir dozda başlatılmıştır araştırmacının yedi hafta sonra 8 mg'a yükselebileceği 4 mg uygun bir cevap görülmediyse. Benzer, doksazosin IR, tüm hastalarda artan 1 mg'lık bir dozda başlatıldı 1 hafta sonra 2 mg'a, ardından 4 hafta sonra 4 mg'a yükselme seçeneği 7 hafta sonra mg ve 8 mg.
En sık bildirilen yan etkiler ortaya çıkar CARDURA XL grubunda kesilme: baş dönmesi, nefes darlığı, asteni, Baş ağrısı, hipotansiyon, duruş hipotansiyonu ve uyku hali. Fiyatları yan etkiler için kesmeler CARDURA XL'de% 6,% 7 ve% 3 idi doksazosin IR veya. plasebo grupları.
Tablo 1, yan etkilerin insidans oranlarını listelemektedir iki kontrollü çalışmada bildirilen tüm advers olaylardan türetilmiştir (çalışmalar 1 ve 2), plasebodan daha yüksek bir oranla ve% 1 veya daha fazla hastada birleştirildi CARDURA XL ile tedavi .
TABLO 1: Herkesten kaynaklanan yan etkiler
Plasebo oranını aşan ve BPH'nin ≥% 1'inde meydana gelen advers olaylar
CARDURA XL hastaları
Ek advers olaylar CARDURA XL ile rapor edilmiş, hastaların ve hastaların% 1'inden daha azı tarafından bildirilmiştir klinik ilgi şunları içerir: Kardiyovasküler sistem: anjina pektoris, Senkop, taşikardi, göğüs ağrısı, çarpıntı; Sindirim sistemi: İshal; Kas-iskelet sistemi: Artralji; Sinir sistemi: libido azaltılmış; Ürogenital sistem: İktidarsızlık, dizüri.
Genellikle, olumsuz olaylar yaklaşık 295 BPH hastasında açık etiket güvenlik genişlemesinde raporlar 37 haftaya kadar tedavi edilen, olaylara benzer tip ve sıklıkta idi yukarıda kontrollü çalışmalarda tarif edilmiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki advers olaylar onaylandıktan sonra doksazosin kullanılırken bulundu. Çünkü bu Reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak rapor edilir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.
Maks.
Hakkında nadir raporlar var gastrointestinal tahriş ve başka bir kullanırken gastrointestinal kanama Nedensel olmasına rağmen bu deforme olmayan geciktirici formülasyonda ilaç ilaçla olan ilişki belirsizdir.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
CYP-3A4 inhibitörleri
Hayır in vivo ilaç etkileşimi çalışmaları ile gerçekleştirilmiştir KARTURA XL .
in vitro Çalışmalar doksazosinin bir substratı olduğunu göstermektedir CYP 3A4. CARDURA aynı anda uygulandığında dikkatli olunmalıdır Atanazavir, klaritromisin gibi güçlü bir CYP 3A4 inhibitörüne sahip XL indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin veya vorikonazol.
Kan basıncını düşüren ilaçlar
CARDURA XL ve arasındaki farmakodinamik etkileşimler antihipertansif ilaçlar veya diğer vazodilatörler belirlenmemiştir.
PDE-5 inhibitörleri
CARDURA XL'nin bir PDE-5 ile eşzamanlı uygulanması inhibitör kan basıncını düşüren katkı maddelerine yol açabilir ve semptomatik hipotansiyon.
Vücut sistemi | KARTURA XL (N = 666) |
Doksazosin IR (N = 651) |
Plasebo (N = 156) |
BÜTÜN OLARAK VÜCUT | |||
Karın ağrısı | % 1.8 | % 2.3 | % 0.6 |
Zayıflık | % 3.9 | % 6.9 | % 1.3 |
Baş ağrısı | % 6.0 | % 5.1 | % 4.5 |
> | |||
Hipotansiyon | % 1.7 | % 1.8 | % 0.0 |
Postüral hipotansiyon | % 1.2 | % 2.2 | % 0.6 |
> | |||
Dispepsi | % 1.4 | % 1.2 | % 0.0 |
Bulantı | % 1.2 | % 2.3 | % 0.6 |
Kas SKELET - | |||
Miyalji | % 1.4 | % 0.5 | % 0.0 |
> | |||
Baş dönmesi | % 5.3 | % 9.1 | % 1.9 |
Somnolans | % 1.5 | % 1.2 | % 0.0 |
Vertigo | % 1.5 | % 4.1 | % 0.6 |
> | |||
Dispne | % 1.2 | % 1.2 | % 0.0 |
Solunum enfeksiyonu | % 4.8 | % 4.5 | % 1.9 |
UROGENITAL | |||
İdrar yolu enfeksiyonu | % 1.4 | % 0.8 | % 0.6 |
Riske genel bakış
CARDURA XL kadınlarda kullanım için endike değildir, değil yüksek tansiyon tedavisi için endikedir. Sınırlı veri mevcut Hamile kadınlarda CARDURA XL bir uyuşturucu bağımlısını bilgilendirmek için yeterli değildir Ciddi doğum kusurları ve düşükler riski. Olumsuz gelişme sonucu yok oral uygulama ile hayvan üreme çalışmalarında gözlenmiştir 10 ve 4 defaya kadar dozlarda hamile sıçanlar ve tavşanlar için doksazosin önerilen doz 12 mg / gün. Doğum sonrası gelişim ertelendi sıçanlarda önerilen dozun 12 mg / gün'ün 8 katı dozda.
Veri
Hayvan verileri
Radyoaktivitenin plasentayı geçtiği bulunmuştur. hamile sıçanlara etiketli doksazosinin oral yoldan uygulanması. Gebe kadınlarda çalışmalar Tavşanlar ve sıçanlar günlük oral dozlarda 41 veya. (plazma ilaç konsantrasyonları 10 veya. İnsan AUC'sinin 4 katı Organogenez sırasında terapötik doz 12 mg / gün ile maruz kalma) olumsuz gelişim etkileri kanıtı yok. 82 dozlama programı tavşanda mg / kg / gün, fetüsün sağkalımı azalmış olarak ilişkilendirilmiştir. Peri ve sıçanlarda doğum sonrası çalışmalar, 40 veya 50 maternal dozlarda doğum sonrası gelişim mg / kg / gün doksazosin (12 mg / gün olan insanlarda yaklaşık 8 kez AUC maruziyeti terapötik doz), daha yavaş vücut ağırlığı artışı ve biraz sonra anatomik özellikler ve refleksler ortaya çıkar.
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz İlaç ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtamaz.
Yan etki insidansı ikiden türetilmiştir 1473 BPH hastası ile kontrollü etkinlik ve güvenlik çalışmaları. Çalışma 1'de CARDURA XL (n = 317) doksazosin IR tabletleri (n = 322) ve plasebo ile karşılaştırıldı (n = 156). Çalışma 2'de, CARDURA XL (n = 350) sadece doksazosin ile karşılaştırıldı. Tabletler (n = 330). Her iki çalışmada da, CARDURA XL bir dozda başlatılmıştır araştırmacının yedi hafta sonra 8 mg'a yükselebileceği 4 mg uygun bir cevap görülmediyse. Benzer, doksazosin IR, tüm hastalarda artan 1 mg'lık bir dozda başlatıldı 1 hafta sonra 2 mg'a, ardından 4 hafta sonra 4 mg'a yükselme seçeneği 7 hafta sonra mg ve 8 mg.
En sık bildirilen yan etkiler ortaya çıkar CARDURA XL grubunda kesilme: baş dönmesi, nefes darlığı, asteni, Baş ağrısı, hipotansiyon, duruş hipotansiyonu ve uyku hali. Fiyatları yan etkiler için kesmeler CARDURA XL'de% 6,% 7 ve% 3 idi doksazosin IR veya. plasebo grupları.
Tablo 1, yan etkilerin insidans oranlarını listelemektedir iki kontrollü çalışmada bildirilen tüm advers olaylardan türetilmiştir (çalışmalar 1 ve 2), plasebodan daha yüksek bir oranla ve% 1 veya daha fazla hastada birleştirildi CARDURA XL ile tedavi .
TABLO 1: Herkesten kaynaklanan yan etkiler
Plasebo oranını aşan ve BPH'nin ≥% 1'inde meydana gelen advers olaylar
CARDURA XL hastaları
Ek advers olaylar CARDURA XL ile rapor edilmiş, hastaların ve hastaların% 1'inden daha azı tarafından bildirilmiştir klinik ilgi şunları içerir: Kardiyovasküler sistem: anjina pektoris, Senkop, taşikardi, göğüs ağrısı, çarpıntı; Sindirim sistemi: İshal; Kas-iskelet sistemi: Artralji; Sinir sistemi: libido azaltılmış; Ürogenital sistem: İktidarsızlık, dizüri.
Genellikle, olumsuz olaylar yaklaşık 295 BPH hastasında açık etiket güvenlik genişlemesinde raporlar 37 haftaya kadar tedavi edilen, olaylara benzer tip ve sıklıkta idi yukarıda kontrollü çalışmalarda tarif edilmiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Aşağıdaki advers olaylar onaylandıktan sonra doksazosin kullanılırken bulundu. Çünkü bu Reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyon tarafından gönüllü olarak rapor edilir sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir Uyuşturucuya maruz kalma ile ilişki.
Maks.
Hakkında nadir raporlar var gastrointestinal tahriş ve başka bir kullanırken gastrointestinal kanama Nedensel olmasına rağmen bu deforme olmayan geciktirici formülasyonda ilaç ilaçla olan ilişki belirsizdir.
Vücut sistemi | KARTURA XL (N = 666) |
Doksazosin IR (N = 651) |
Plasebo (N = 156) |
BÜTÜN OLARAK VÜCUT | |||
Karın ağrısı | % 1.8 | % 2.3 | % 0.6 |
Zayıflık | % 3.9 | % 6.9 | % 1.3 |
Baş ağrısı | % 6.0 | % 5.1 | % 4.5 |
> | |||
Hipotansiyon | % 1.7 | % 1.8 | % 0.0 |
Postüral hipotansiyon | % 1.2 | % 2.2 | % 0.6 |
> | |||
Dispepsi | % 1.4 | % 1.2 | % 0.0 |
Bulantı | % 1.2 | % 2.3 | % 0.6 |
Kas SKELET - | |||
Miyalji | % 1.4 | % 0.5 | % 0.0 |
> | |||
Baş dönmesi | % 5.3 | % 9.1 | % 1.9 |
Somnolans | % 1.5 | % 1.2 | % 0.0 |
Vertigo | % 1.5 | % 4.1 | % 0.6 |
> | |||
Dispne | % 1.2 | % 1.2 | % 0.0 |
Solunum enfeksiyonu | % 4.8 | % 4.5 | % 1.9 |
UROGENITAL | |||
İdrar yolu enfeksiyonu | % 1.4 | % 0.8 | % 0.6 |
CARDURA XL doz aşımı konusunda deneyim yoktur. Doksazosin IR ile aşırı doz deneyimi sınırlıdır. İki genç kim her biri kasıtlı olarak diklofenak veya parasetamol ile 40 mg doksazosin IR aldı aktif karbon ile mide lavajı ile tedavi edildi ve dolduruldu Kurtarma. Yanlışlıkla 4 mg doksazosin alan iki yaşında bir çocuk. mide lavajı ile tedavi edildi ve beş saatlik süre boyunca normotansif kaldı Acil servis gözlem süresi. yanlışlıkla altı aylık bir çocuk aldı rendelenmiş 1 mg tablet doksazosin IR'nin uykulu olduğu bildirildi. A Kronik böbrek yetmezliği, epilepsi ve depresyonu olan 32 yaşında bir kadın kasıtlı olarak 60 mg doksazosin IR (kan seviyesi 0.9 μg / mL; normal Hipertonik değerler = 0.02 μg / mL); ölüm hipotansiyon nedeniyle büyük bir mal saldırısına bağlandı. 70 mg alan 39 yaşında bir kadın doksazosin IR, alkol ve Dalmane® (flurazepam) hipotansiyon geliştirir Sıvı tedaviye tepki. Doz aşımının en olası tezahürü olacaktır Olağan tedavinin intravenöz infüzyonu olacağı hipotansiyon Sıvı, hastayı sırtüstü pozisyonda ve kesin olarak tutar Koşullar, vazopresörlerin uygulanması. Çünkü doksazosin yüksektir proteine bağlı, diyaliz belirtilmez.
CARDURA XL'nin yönetimi de Semptomatik BPH'si olan hastalar istatistiksel olarak anlamlı bir hasta ile sonuçlandı Maksimum idrar akış hızının iyileştirilmesi.
CARDURA'nın farmakokinetiği XL, doksazosin IR'den farklıdır. CARDURA XL kontrollü bir tane sunar 24 saatlik bir süre içinde doksazosin salınımı.
Emilim: Emilimi tanımlayan farmakokinetik parametreler 4 ve 8 mg CARDURA XL günlük dozlar aşağıdaki Tablo 2'de verilmiştir. Göreli 4 mg'da doksazosin IR sahtekarlığına kıyasla CARDURA XL'nin biyoyararlanımı% 54'tür Doz ve 8 mg doz için% 59.
TABLO 2: Ortalama (± SD) plazma konsantrasyonu
Sağlıklı gönüllülerde kararlı durum doksazosin: farmakokinetik parametreler
Gıda etkisi: resimde gösterildiği gibi 1, plazma Cmaks ve EAA yaklaşık% 32 ve% 18 daha yüksekti CARDURA XL'nin beslenen durumda uygulanmasından sonra oruç durumu. En eşit pozlamayı sağlamak için CARDURA XL kahvaltı ile verilmelidir.
Şekil 1: Ortalama (+ SD) plazma
Doksazosin konsantrasyonu 8 mg CARDURA XL (Fed
ve oruç)
Parametreler | CARDURA XL (4 mg) | CARDURA XL (8 mg) |
Cmax (ng / mL) | 10.1 ± 5.6 | 25.8 ± 12.1 |
EAA (0 - ∞) | 183 ± 85.5 | 472 ± 170.8 |
Tmax (h) | 8 ± 3.7 | 9 ± 4.7 |
gi tutma süresi etkisi: GI'yi önemli ölçüde azalttı tutma süreleri (ör. kısa bağırsak sendromu) farmakokinetiği etkileyebilir ve muhtemelen daha düşük plazma konsantrasyonlarına yol açar. Tersine, önemli ölçüde uzatılmış gecikme süreleri (ör. kronik kabızlık) artabilir doksazosine sistemik maruziyet ve muhtemelen artan yan etkiler Reaksiyon.
Dağıtım: plazma üzerinde Terapötik dozlarla elde edilen konsantrasyonlar, yaklaşık% 98'i dolaşan ilaç plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma: Doksazosin etkilidir karaciğerde metabolize. in vitro Çalışmalar bunun için birincil yol olduğunu göstermektedir eliminasyon CYP 3A4 aracılığıyla gerçekleşir; ancak CYP 2D6 ve CYP 2C9 metabolik yolları daha az ölçüde de mevcuttur. Hayırin vivo ilaç etkileşimi çalışmaları yapılmıştır CARDURA XL ile gerçekleştirilir. Her ne kadar birkaç aktif doksazosin metaboliti tespit edildi, bu metabolitlerin farmakokinetiği tanımlanmadı çizmek.
Eliminasyon: İki çalışmada Doksazosin IR 2 mg oral ve 1 mg radyoaktif işaretli denekler intravenöz olarak iki farklı durumda, dozun yaklaşık% 63'ü idi dışkıda elimine edildi ve dozun% 9'u idrarda bulundu. Ortalama, dozun sadece% 4.8'i değişmemiş bir ilaç olarak dışkıya atıldı ve sadece bir tane İdrardaki toplam radyoaktivitenin izi değişmemiş ilaçlara bağlandı. CARDURA XL'nin görünür eliminasyon yarılanma ömrü 15-19 saattir.