Cardura-XL

iyi huylu prostat hiperplazisi;

idrar çıkış gecikmesi ve iyi huylu prostat hiperplazisi ile ilişkili semptomlar;

arteriyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).

İçeride (hem sabah hem de akşam kullanmak mümkündür).

DGPZH

Postüral hipotansiyon ve / veya senkopal durum (kötü) geliştirme olasılığını en aza indirmek için önerilen başlangıç Cardura-XL dozu günde 1 mg'dır (bkz. "Özel talimatlar"). Ürodinamik göstergelerin bireysel özelliklerine ve DGPZ semptomlarının varlığına bağlı olarak, doz 2 mg'a ve daha sonra 4 mg'a ve önerilen maksimum doza - 8 mg'a yükseltilebilir. Dozu arttırmak için önerilen aralık 1-2 haftadır. Tipik olarak, önerilen doz günde 2-4 mg'dır.

Arteriyel hipertansiyon

Dozaj günde 1 ila 16 mg arasında değişir. Postüral hipotansiyon ve / veya senkopal durum (bayılma) (ilk dozun fenomeni) gelişme olasılığını en aza indirmek için tedaviye 1 veya 2 hafta boyunca günde 1 kez başlanması önerilir (bkz. "Özel talimatlar"). İlk dozu aldıktan sonra, hastanın kan basıncını 6-8 saat izlemesi gerekir. Bu, özellikle önceki diüretik alımının arka planında ifade edilen ilk doz fenomenini geliştirme olasılığı ile bağlantılı olarak gereklidir.

Sonraki 1 veya 2 hafta boyunca, doz günde 1 kez 2 mg'a çıkarılabilir. Kan basıncında istenen azalmayı elde etmek için, hastanın ilacı almaya tepkisinin şiddetine bağlı olarak, günlük doz kademeli olarak arttırılmalı, 4 mg, 8 mg ve maksimum 16 mg'a kadar eşit aralıklar gözlemlenmelidir. .

Genellikle doz günde 2-4 mg'dır.

Tedaviye diüretik veya başka bir hipotensif ilaç eklenirse, bir doktorun gözetiminde daha fazla titrasyon ile hastanın durumuna bağlı olarak Cardura-XL dozunu ayarlamak gerekir.

Cardura-XL ile tedavi birkaç gün boyunca kesilirse, ilacın kullanımı başlangıç dozundan devam ettirilmelidir.

Yaşlı hastalarda uygulama. Doz ayarlaması gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği için başvuru. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doksazosinin farmakokinetiği değişmez ve ilacın kendisi mevcut böbrek fonksiyon bozukluğunu kötüleştirmez, bu nedenle bu hastalarda normal dozlarda kullanılır.

Karaciğer yetmezliği için uygulama. Dikkat edilmelidir (bkz. "Özel talimatlar").

Çocuklarda uygulama. Çocuklarda Cardura-XL ile deneyim yoktur.

kinazolinlere, doksazozine veya ilacın yardımcı bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;

laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu;

18 yaşına kadar;

bu kategoride hasta kullanma konusunda deneyim eksikliği nedeniyle ciddi karaciğer yetmezliği;

idrar yolu enfeksiyonları;

anüri;

ilerleyici böbrek yetmezliği;

hipotansiyon ve ortostatik bozukluklara eğilim (dahil. tarihte);

üst idrar yolunun eşzamanlı tıkanması;

mesanede taşlar.

Dikkatle: mitral ve aort darlığı, dakika akıntısında artış ile kalp yetmezliği, pulmoner emboli veya eksüdatif perikardit nedeniyle ventriküler yetmezlik, düşük dolum basıncı ile solak eksiklik, serebrovasküler kaza, yaşlılık, 5. tip inhibitörlerle eşzamanlı fosfodiestralaz kullanımı .to. semptomatik hipotansiyon, karaciğer yetmezliği oluşabilir.

İstenmeyen reaksiyonların sıklığı aşağıdaki sınıflandırmaya göre sunulmaktadır: çok sık - ≥% 10; genellikle - ≥% 1 ve <% 10; seyrek olarak - ≥% 0.1 ve <% 1; nadiren -%% 0.01 ve <% 0.1; çok nadiren - <% 0.01.

DGPZH

Kontrollü klinik çalışmalara göre, BPH'li hastalar arteriyel hipertansiyonu olan hastalarla aynı yan reaksiyonlara sahipti.

İlacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında, aşağıdaki istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir.

Kan şekillendirme ve lenfatik sistemin yanından: çok nadiren - lökopeni, trombositopeni.

İşitme organı ve vestibüler aparatın yanından: seyrek - kulak çınlaması.

Görüş gövdesinin yanından: sık sık bozulmuş renk algısı; seyrek olarak - atonik iris sendromu.

LCD'nin yanından: sıklıkla - karın ağrısı, ishal, hazımsızlık, oral mukozanın kuruluğu; seyrek olarak - meteorizm, kabızlık, kusma.

Karaciğerden: çok nadiren - kolestaz, hepatit, sarılık.

Bağışıklık sisteminin yanından: çok nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.

Laboratuvar göstergeleri: seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - karaciğer transaminazlarının aktivitesinde bir artış.

Metabolik taraftan: seyrek - anoreksiya.

Kas-iskelet sistemi tarafından: seyrek olarak - artralji, sırt ağrısı, kas krampları, kas güçsüzlüğü, kas ağrısı.

Merkezi sinir sisteminin ve periferik sinir sisteminin yanından: sık sık - pastezia; seyrek - hipestezi, titreme.

Ruhtan: sık sık - heyecan, kaygı, uykusuzluk; seyrek - depresyon.

İdrar yolundan: seyrek olarak - idrara çıkma, poliüri, idrar kaçırma artışı; çok nadiren - dizüri, hematüri, niktüri.

Üreme sisteminden: çok nadiren - jinekomasti, iktidarsızlık, priapizm; çok nadiren - geriye dönük boşalma.

Solunum sisteminden: sık sık - nefes darlığı, rinit; seyrek olarak - öksürük, burun kanaması; çok nadiren - mevcut bronkospazmın alevlenmesi.

Cildin yanından: seyrek - alopesi, cilt kaşıntısı, deri döküntüsü, mor; çok nadiren - ürtiker.

MSS'nin yanından: seyrek olarak - yüzün derisine kan gelgitleri, kan basıncında belirgin bir azalma, postüral hipotansiyon.

Diğer: seyrek olarak - çeşitli lokalizasyon ağrısı.

Arteriyel hipertansiyon

Cardura-XL'nin kontrollü klinik çalışmalarında, en sık aşağıdaki reaksiyonları içeren postüral (bayılma ile zararlı bir şekilde ilişkili) veya spesifik olmayan tipine atfedilebilen yan reaksiyonlar bulunmuştur.

İşitme organı ve vestibüler aparatın yanından: sık sık - baş dönmesi.

LCD'nin yanından: sık sık - mide bulantısı.

Merkezi sinir sisteminin ve periferik sinir sisteminin yanından: çok sık - baş dönmesi, baş ağrısı; sık sık - postüral baş dönmesi (ilk dozu aldıktan sonra, şiddetli durumlarda, özellikle ayakta dururken veya oturma pozisyonunda bir swoon'a hızla hareket ederken, ortostatik baş dönmesine yol açabilecek belirgin bir kan basıncında belirgin bir azalma gelişebilir), uyuşukluk.

Solunum sisteminden: sık sık - rinit.

Diğer: sıklıkla - asteni, alt ekstremitelerin şişmesi, yorgunluk, halsizlik.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda Cardura-XL'nin pazarlama kullanımında aşağıdaki yan reaksiyonlar gözlenmiştir, genel olarak bu ilaçla tedavi olmadığında bu tür semptomlar gözlemlenmiş olsa da: sıklıkla - taşikardi, kalp atışı hissi, göğüs ağrısı; seyrek - anjina pektoris, miyokard enfarktüsü ve aritmi; çok nadiren - bradikardi, bozuklukları.

Belirtiler : bazen bayılma ile birlikte kan basıncında belirgin bir azalma.

Tedavi: hastayı hemen sırtına koymalı ve gerekirse bacaklarını kaldırmalısınız, semptomatik tedavi uygulamalısınız. Doksazosinin kan plazma proteinleri ile bağlanması yüksektir, bu nedenle diyaliz etkisizdir.

DGPZH

DGPZ semptomları olan hastalara doksazosinin atanması ürodinamiğinde önemli bir iyileşmeye ve hastalığın semptomlarının tezahüründe bir azalmaya yol açar. İlacın bu etkisi, alfa'nın seçici blokajı ile ilişkilidir₁- mesanenin boynu olan prostat bezinin stromasında ve kapsülünde bulunan adrenoreseptörler.

Daxazosinin 1A alfa alt tipinin etkili bir blokeri olduğu kanıtlanmıştır₁-Tüm alt tiplerin yaklaşık% 70'ini oluşturan adrenoreseptörler, alfa₁-Prostat bezindeki adrenoreseptörler. Bu BPH hastalarındaki etkisini açıklar

Doksazozin ile tedavinin destekleyici etkisi ve güvenliği, ilacın uzun süreli kullanımı ile kanıtlanmıştır (örneğin, 48 aya kadar).

Arteriyel hipertansiyon

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda doksazosin kullanımı, OPS'deki bir azalmanın sonucu olarak kan basıncında önemli bir azalmaya yol açar. Bu etkinin ortaya çıkması, alfa'nın seçici blokajı ile ilişkilidir₁- gemiler ağında bulunan adrenoreseptörler. İlacı günde 1 kez alırken, klinik olarak anlamlı antihipertansif etki 24 saat devam eder, kan basıncı kademeli olarak azalır; maksimum etki genellikle ilacı içeri aldıktan 2-6 saat sonra gözlenir. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda, doksazozin tedavisi sırasında kan basıncı yalan söyleme ve ayakta durma ile aynıydı.

Seçici olmayan alfadan farklı olarak not edilir₁-Doksazozin ile uzun süreli tedavi gören adrenoblokatörler, ilaca tolerans gelişmedi. Destekleyici tedavi yapılırken, kan plazması ve taşikardi raventinin aktivitesinde bir artış yaygın değildir.

Doksazosin, lipit kan profili üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir, LVPP'nin toplam kolesterole oranını önemli ölçüde arttırır ve toplam trigliseritlerin ve genel kolesterolün içeriğini önemli ölçüde azaltır. Bu bağlamda, bu parametreleri olumlu etkilemeyen diüretikler ve beta-adrenoblokatörlere göre bir avantajı vardır. Arteriyel hipertansiyon ile lipit kan profili arasında IBS ile kurulan ilişki göz önüne alındığında, doksazozin almanın arka planına karşı kan basıncının ve lipit konsantrasyonlarının normalleşmesi IBS gelişme riskini azaltır.

Doksazozin ile tedavinin sol ventrikül hipertrofisinin gerilemesine, trombosit agregasyonunun inhibisyonuna ve plazminojenin doku aktivatörünün artan aktivitesine yol açtığı gözlenmiştir. Ek olarak, glikoz toleransı bozulmuş hastalarda daxazosinin insülin duyarlılığını arttırdığı bulunmuştur.

Doksazosinin yan metabolik etkileri yoktur ve bronşiyal astım, diabetes mellitus, solak eksiklik ve gut hastalarında kullanılabilir.

Araştırma in vitro 5 μmol konsantrasyonunda 6 '- ve 7'- doksazosin hidroksimetabolitlerin antioksidan özelliklerini gösterdi.

Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, doksazozin tedavisine erektil fonksiyonda bir iyileşme eşlik etti. Ek olarak, doksazozin alan hastalarda, yeni ortaya çıkan erektil fonksiyon bozuklukları, antihipertansif ilaçlar alan hastalara göre daha az sıklıkla kaydedildi.

Terapötik dozlarda içeri aldıktan sonra, doksazosin iyi emilir; T_mak kanda yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.

Doksazosin, kan plazma proteinleri ile yaklaşık% 98 ilişkilidir.

Metabolik doksazozinin birincil yolları O-demetilasyon ve hidroksilasyondur.

Kan plazmasından çıkarılması, son T ile iki fazlıdır_1/2 22 saat, ilacı günde 1 kez reçete etmenizi sağlar. Doksazosin aktif biyotransformasyona uğrar; dozun sadece% 5'inden azı görüntülenir.

Özel hasta gruplarında uygulama

Farmakokinetik çalışmalara göre, yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın farmakokinetiği, normal böbrek fonksiyonu olan daha genç yaştaki hastalardan önemli ölçüde farklı değildir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hepatik metabolizmayı değiştirebilen ilaçların etkisi hakkında (örneğin, simetidin) sadece sınırlı veri bulunmaktadır. Orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan 12 hastada yapılan bir klinik çalışmada, tek doksazozin kullanımına EAA'da% 43 artış ve gerçek oral klerenste% 40 azalma eşlik etti. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için doksazozin ve karaciğerde tamamen biyotransformasyona maruz kalan diğer ilaçların reçete edilmesine dikkat edilmelidir (bkz. "Özel talimatlar").

• Alfa₁-Adrenoblokatör [Alfa-Adrenoblokatörler]

Bazı hastalarda Cardura-XL'nin FDE-5 inhibitörleri ile birlikte kullanılması semptomatik hipotansiyona yol açabilir (bkz. "Özel talimatlar").

Kan plazmasındaki doksazosinin daha büyük (% 98) kısmı proteinlerle ilişkilidir. İnsan kan plazması çalışmasının sonuçları in vitro daxazosinin digoksin, warfarin, fenitoin veya indometasin proteinleri ile bağlanmayı etkilemediğini gösterir.

Klinik uygulamada, Cardura-XL, tiazid diüretikleri, furosemid, beta-adrenoblokatörler, antibiyotikler, yutma için hipoglisemik ilaçlar, ürikosurik ajanlar ve antikoagülanlar ile herhangi bir etkileşim belirtisi olmadan kullanıldı.

NSAID'ler (özellikle indometasin), östrojenler ve sempatik ajanlar doksazosinin antihipertansif etkisini azaltabilir.

Epinefrin alfa-adrenostimüle edici etkilerini ortadan kaldıran doksazosin, taşikardi ve arteriyel hipotansiyonun gelişmesine yol açabilir.

Aynı zamanda, pulmoner hipertansiyon tedavisi için sildenafil ile birlikte almak ortostatik hipotansiyon riskini artırır.

Cardura-XL preparatı, günde 2 kez 400 mg'lık bir kimetidin alımı ile kombinasyon halinde 4 gün boyunca 1 mg / gün dozunda bir kez kullanıldığında, EAA ortalama değerlerinde% 10'luk bir artış ve ortalama C seviyesinde istatistiksel olarak önemsiz bir artış gözlenmektedir_mak kan ve orta T plazmasında_1/2 Doksazozin. Simetidin alımının arka planına karşı AUC doksazosinin ortalama değerlerinde% 10'luk benzer bir artış, plaseboya kıyasla doksazosin için ortalama AUC değerlerinin değişkenliği (% 27) çerçevesindedir.

Diğer hipotensit araçlarla aynı anda kullanıldığında, eylemlerinin şiddeti artar (doz düzeltmesi gereklidir).

Alfa-adrenoreseptörlerin diğer blokerlerle aynı anda alınması önerilmez.

İndükleyicilerle karaciğerde mikrozomal oksidasyon kullanılırken, doksazosinin ve inhibitörlerin verimliliğini arttırmak mümkündür - bir azalma.