Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O prodrox é um progestino que reduz o risco de parto prematuro em mulheres com uma gravidez de singleton na história de um parto espontâneo precoce de singleton. A eficácia do Prodrox é baseada em uma melhora na proporção de mulheres que apresentaram <37 semanas de gravidez. Não há ensaios controlados que usem uso clínico direto, como uma melhora na mortalidade e morbidade do recém-nascido.
Restrição de uso
Embora existam muitos fatores de risco para bebês prematuros, a segurança e a eficácia do Prodrox só foram demonstradas em mulheres com um parto prematuro espontâneo anterior de singleton. Não se destina ao uso em mulheres com gravidez múltipla ou outros fatores de risco para bebês prematuros.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Distúrbios tromboembólicos
Pare o Prodrox se ocorrer um evento trombótico ou tromboembólico arterial ou profundamente venoso.
Reações alérgicas
Foram relatadas reações alérgicas, incluindo urticária, prurido e angioedema, usando Prodrox ou outros produtos que contêm óleo de rizinus. Considere parar o medicamento se essas reações ocorrerem.
Diminuição da tolerância à glicose
Uma diminuição na tolerância à glicose foi observada em alguns pacientes tratados com progestogênios. O mecanismo dessa diminuição não é conhecido. Monitore cuidadosamente mulheres pré-diabéticas e diabéticas enquanto recebe Prodrox.
Retenção de líquidos
Como medicamentos progestógenos podem causar alguma retenção de líquidos, monitore cuidadosamente as mulheres com condições que podem ser afetadas por esse efeito (por exemplo,. pré-eclâmpsia, epilepsia, enxaquecas, asma, disfunção cardíaca ou renal).
Depressão
Monitore as mulheres com histórico de depressão clínica e pare o prodróx quando a depressão clínica reaparecer.
Icterícia
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem icterícia enquanto recebem o Prodrox e considere se o uso do aplicativo justifica a continuação.
Hipertensão
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem pressão alta enquanto recebem Prodrox e considere se o uso do aplicativo justifica a continuação.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Diga aos pacientes que as injeções de Prodrox podem causar dor, dor, inchaço, coceira ou hematomas. Diga ao paciente para entrar em contato com seu médico se notar aumento de desconforto, umidade do sangue ou líquido ou reações inflamatórias no local da injeção ao longo do tempo.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
O caproat de hidroxiprogesterona não foi adequadamente estudado quanto à carcinogenicidade.
Não foi observada toxicidade reprodutiva ou de desenvolvimento ou fertilidade prejudicada em um estudo de várias gerações em ratos. O prodrox, que foi administrado por via intramuscular em exposições à gravidez até cinco vezes a dose humana recomendada, não teve efeitos adversos nas barragens dos pais (F0), na prole em desenvolvimento (F1) ou na capacidade da prole em produzir uma segunda viável e normal (F2) geração para produzir.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados sobre o uso de Prodrox em mulheres durante o primeiro trimestre de gravidez. Dados de um ensaio clínico controlado por veículo (placebo) em 310 mulheres grávidas que receberam Prodrox em doses semanais de 250 mg por injeção intramuscular no segundo e terceiro trimestres1, bem como dados de segurança de acompanhamento de longo prazo (2-5 anos) em 194 de seus bebês2, não mostrou riscos teratogênicos para bebês devido à exposição do útero ao Prodrox.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos em doses de até 95 ou. Realizou 5 vezes a dose humana e não mostrou evidência de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido ao Prodrox.
A administração de prodrox resultou em embrioletalia em macacos rhesus, mas não em macacos cynomolgus, que foram expostos a 1 e 10 vezes a dose humana a cada 7 dias entre os dias 20 e 146 da gravidez. Não houve efeitos teratogênicos em ambas as espécies.
Trabalho e entrega
O prodrox não se destina a acabar com o trabalho prematuro ativo. O efeito do Prodrox no trabalho ativo é desconhecido.
Mães que amamentam
Pare o Prodrox após 37 semanas de gravidez ou após o parto. Quantidades detectáveis de gestagênio foram identificadas no leite de mães que recebem tratamento com progestogênio. Muitos estudos não encontraram efeitos adversos do gestagen na amamentação ou na saúde, crescimento ou desenvolvimento da criança.
Uso pediátrico
O prodrox não está indicado para uso em crianças. Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas. Um pequeno número de mulheres com menos de 18 anos foi examinado; Espera-se que segurança e eficácia sejam as mesmas para mulheres com 16 anos ou mais e para usuários com 18 anos ou mais.
Aplicação geriátrica
O prodrox não se destina ao uso em mulheres na pós-menopausa. Segurança e eficácia em mulheres na pós-menopausa não foram estabelecidas.
Compromisso renal
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética do Prodrox em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética do Prodrox em pacientes com disfunção hepática. O prodrox é amplamente metabolizado e a disfunção hepática pode reduzir a eliminação do Prodrox.
Para os efeitos colaterais mais graves no uso de gestagen, consulte AVISO E PRECAUÇÕES.
Experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em um estudo clínico controlado por veículo (placebo) com 463 mulheres grávidas, onde existe risco de parto prematuro espontâneo devido ao histórico de terapia obstétrica, recebeu 310 250 mg de Prodrox e 153 uma formulação de veículo, que não continha nenhuma droga, por injeção intramuscular semanal, que começou com 16 a 20 semanas de gravidez e durou até 37 semanas de gravidez ou parto, dependendo, o que aconteceu primeiro.1
Certas complicações ou eventos fetais e maternos relacionados à gravidez aumentaram numericamente nos indivíduos tratados com Prodrox em comparação com as pessoas controle, incluindo abortos e natimortos, Entrada para bebês prematuros, Pré-eclâmpsia ou hipertensão da gravidez, Diabetes na gravidez e oligoidramniona (Tabelas 1 e 2).max.0 13.8 Pré-eclâmpsia ou hipertensão da gravidez 8.8 4.6 Diabetes na gravidez 5.6 4.6 Oligohidramnios 3.6 1.3 1 Além da aprovação de entrega.
Efeitos colaterais comuns
O efeito colateral mais comum foi a dor no local da injeção relatada após pelo menos uma injeção de 34,8% do grupo Prodrox e 32,7% do grupo controle. A Tabela 3 lista os efeitos colaterais que ocorreram em ≥ 2% dos indivíduos e em uma taxa mais alta no grupo Prodrox do que no grupo controle.
Tabela 3: Efeitos colaterais em ≥ 2% dos indivíduos tratados com Prodrox e a uma taxa mais alta do que nas pessoas controle
Termo preferido | Prodrox N = 310% | Ao controle N = 153% |
Dor no local da injeção | 34,8 | 32,7 |
Inchaço do local da injeção | 17.1 | 7.8 |
Urticária | 12,3 | 11.1 |
Comichão | 7.7 | 5.9 |
prurido no local da injeção | 5.8 | 3.3 |
5 | 5.8 | 4.6 |
Nó no local da injeção | 4.5 | 2.0 |
1 | 2.3 | 0,7 |
O ensaio clínico relatou que 2,2% dos indivíduos que receberam Prodrox interromperam a terapia devido a efeitos colaterais, em comparação com 2,6% das pessoas controle. Os efeitos colaterais mais comuns que levaram ao desmame em ambos os grupos foram urticária e dor / inchaço no local da injeção (1% cada).
A embolia pulmonar em um sujeito e a celulite no local da injeção em outro sujeito foram relatadas como efeitos colaterais graves em indivíduos tratados com Prodrox.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados com o uso pós-aprovação do Prodrox. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento
Absorção
Pacientes do sexo feminino com gravidez de singleton receberam doses intramusculares de 250 mg de caproata de hidroxiprogesterona para reduzir o parto prematuro de 16 semanas 0 dias e 20 semanas 6 dias. Todos os pacientes tomavam sangue por 7 dias por dia para avaliar a farmacocinética.
Tabela 4: Resumo dos parâmetros médios (desvio padrão) da farmacocinética para o caproato de hidroxiprogesterona
Para todos os três grupos, a concentração máxima (Cmax) e a área sob a curva (AUC (1-7 dias)) dos metabólitos mono-hidroxilados foram aproximadamente 3-8 vezes menores que os respectivos parâmetros para o caproat de hidroxiprogesterona mãe medicado. Embora metabolitos di-hidroxilados e tri-hidroxilados também tenham sido detectados em menor grau no plasma humano, nenhum resultado quantitativo significativo pode ser obtido devido à falta de padrões de referência para esses múltiplos metabólitos hidroxilados. A atividade relativa e a importância desses metabólitos são desconhecidas.
A meia-vida de eliminação do caproato de hidroxiprogesterona, avaliada por 4 pacientes no estudo que atingiram a gravidez em período integral, foi de 16,4 (± 3,6) dias. A meia-vida de eliminação dos metabolitos mono-hidroxilados foi de 19,7 (± 6,2) dias.
Distribuição
O caproat hidroxiprogesterona se liga amplamente às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e globulinas de ligação a corticosteróides.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o caproato de hidroxiprogesterona pode ser metabolizado por hepatócitos humanos através de reações de fase I e fase II. O caproat de hidroxiprogesterona está sujeito a extensa redução, hidroxilação e conjugação. Os metabólitos conjugados incluem produtos sulfatados, glucuronidados e acetilados. Dados in vitro mostram que o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona é predominantemente mediado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Os dados in vitro mostram que o grupo caproat é retido pelo caproat hidroxiprogesterona durante o metabolismo.
Eliminação
Tanto os metabólitos conjugados quanto os esteróides livres são excretados na urina e nas fezes, destacando-se os metabólitos conjugados. Após administração intramuscular a mulheres grávidas após 10 a 12 semanas de gravidez, aproximadamente 50% de uma dose foi recuperada nas fezes e aproximadamente 30% na urina.
Grupo (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; hr / mL) | / tr> | |
Grupo 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) | ||
O sangue foi tomado diariamente por 7 dias (1), iniciando 24 horas após a primeira dose entre as semanas 1620 (grupo 1), (2) após uma dose entre as semanas 24-28 (grupo 2) ou (3) após uma dose entre as semanas 32 -36 (grupo 3) a como mediana (intervalo) b T = 7 dias |