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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 31.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле é um progestino indicado para reduzir o risco de nascimento prematuro em mulheres com uma gravidez de singleton que têm um histórico de parto espontâneo por solteiros. A eficácia de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле é baseada na melhoria da proporção de mulheres que apresentaram <37 semanas de gestação. Não há ensaios controlados demonstrando um benefício clínico direto, como melhora na mortalidade e morbidade neonatais.
Limitação de uso
Embora existam muitos fatores de risco para parto prematuro, a segurança e a eficácia de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле foram demonstradas apenas em mulheres com um parto prematuro espontâneo. Não se destina ao uso em mulheres com várias gestações ou outros fatores de risco para parto prematuro.
Dosagem
- Administre por via intramuscular na dose de 250 mg (1 mL) uma vez por semana (a cada 7 dias) por um profissional de saúde
- Inicie o tratamento entre 16 semanas, 0 dias e 20 semanas, 6 dias de gestação
- Continue a administração uma vez por semana até a semana 37 (até 36 semanas, 6 dias) de gestação ou entrega, o que ocorrer primeiro
Preparação e administração
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente permitirem. Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле é uma solução clara e amarela. Não use se partículas sólidas aparecerem ou se a solução estiver turva.
Instruções para administração
- Limpe a parte superior do frasco com um algodão embebido em álcool antes de usar.
- Coloque 1 mL de medicamento em uma seringa de 3 mL com uma agulha de calibre 18.
- Mude a agulha para uma agulha de 21 polegadas e meia.
- Após preparar a pele, injete no quadrante externo superior do glúteo máximo. A solução é viscosa e oleosa. Injeção lenta (mais de um minuto ou mais) é recomendada.
- A aplicação de pressão no local da injeção pode minimizar contusões e inchaço.
Se o frasco para injetáveis multidose de 5 mL for usado, descarte qualquer produto não utilizado 5 semanas após o primeiro uso.
Não use Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле em mulheres com uma das seguintes condições :
- Corrente ou história de trombose ou distúrbios tromboembólicos
- Câncer de mama conhecido ou suspeito, outro câncer sensível a hormônios ou histórico dessas condições
- Sangramento vaginal anormal não diagnosticado, não relacionado à gravidez
- icterícia colestática da gravidez
- Tumores hepáticos, benignos ou malignos ou doença hepática ativa
- Hipertensão não controlada
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Distúrbios tromboembólicos
Descontinue Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле se ocorrer um evento trombótico ou tromboembólico arterial ou venoso profundo.
Reações alérgicas
Foram relatadas reações alérgicas, incluindo urticária, prurido e angioedema, com o uso de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле ou com outros produtos que contêm óleo de mamona. Considere interromper o medicamento se essas reações ocorrerem.
Diminuição da tolerância à glicose
Uma diminuição na tolerância à glicose foi observada em alguns pacientes em tratamento com progestina. O mecanismo dessa diminuição não é conhecido. Monitore cuidadosamente as mulheres pré-abéticas e diabéticas enquanto elas estão recebendo Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле.
Retenção de Fluidos
Como os medicamentos progestacionais podem causar algum grau de retenção de líquidos, monitore cuidadosamente as mulheres com condições que podem ser influenciadas por esse efeito (por exemplo,.pré-eclâmpsia, epilepsia, enxaqueca, asma, disfunção cardíaca ou renal).
Depressão
Monitore as mulheres que têm histórico de depressão clínica e interrompa o tratamento de mulheres que sofrem de depressão clínica e que sofrem de depressão clínica.
Icterícia
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem icterícia enquanto recebem Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле e considere se o benefício do uso justifica a continuação.
Hipertensão
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem hipertensão enquanto recebem Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле e considere se o benefício do uso justifica a continuação.
Informações de aconselhamento ao paciente
Vejo Rotulagem de pacientes aprovados pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Os pacientes que aconselham que as injeções de 0000000000000000000000000000000000000000000000000000000000 injeções podem causar dor, dor, inchaço, coceira ou hematomas. Informe a paciente para entrar em contato com seu médico se ela perceber um desconforto aumentado ao longo do tempo, escorrendo sangue ou líquido ou reações inflamatórias no local da injeção.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
O caproato de hidroxiprogesterona não foi avaliado adequadamente quanto à carcinogenicidade.
Não foi observada toxicidade reprodutiva ou de desenvolvimento ou fertilidade prejudicada em um estudo multigeracional em ratos. 2a (F1), a segunda geração de gestações é viável, com uma segunda capacidade de produção humana recomendada, sem efeitos adversos nas barragens dos pais (F0), na sua prole em desenvolvimento (F1).
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле uso em mulheres durante o primeiro trimestre de gravidez. Dados de um ensaio clínico controlado por veículo (placebo) de 310 mulheres grávidas que receberam Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле em doses semanais de 250 mg por injeção intramuscular no segundo e terceiro trimestres1, bem como dados de segurança de acompanhamento de longo prazo (2-5 anos) em 194 de seus bebês2, não demonstrou riscos teratogênicos para bebês da exposição no útero à Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos em doses de até 95 e 5, respectivamente, vezes a dose humana e não revelaram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido a Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле.
A administração produziu embrioletalidade em macacos rhesus, mas não em macacos cynomolgus expostos a 1 e 10 vezes a dose humana equivalente a cada 7 dias entre os dias 20 e 20. Não houve efeitos teratogênicos em nenhuma das espécies.
Trabalho e entrega
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле não se destina ao uso para interromper o trabalho de parto prematuro ativo. O efeito de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле no trabalho ativo é desconhecido.
Mães de enfermagem
Descontinue Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле às 37 semanas de gestação ou no momento da entrega. Quantidades detectáveis de progestinas foram identificadas no leite de mães que recebem tratamento com progestina. Muitos estudos não encontraram efeitos adversos das progestinas no desempenho da amamentação ou na saúde, crescimento ou desenvolvimento da criança.
Uso pediátrico
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле não está indicado para uso em crianças. Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas. Um pequeno número de mulheres com menos de 18 anos foi estudado; espera-se que segurança e eficácia sejam as mesmas em mulheres com 16 anos ou mais que em usuários com 18 anos ou mais.
Uso geriátrico
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле não se destina ao uso em mulheres na pós-menopausa. Segurança e eficácia em mulheres na pós-menopausa não foram estabelecidas.
Compromisso renal
Não foram realizados estudos para examinar a farmacocinética de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos para examinar a farmacocinética de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле em pacientes com insuficiência hepática. Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле é extensivamente metabolizado e a insuficiência hepática pode reduzir a eliminação de Оксипрогестерона капроната ратстстс.
Para as reações adversas mais graves ao uso de progestinas, consulte AVISO E PRECAUÇÕES.
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em um veículo (placebo)ensaio clínico controlado de 463 mulheres grávidas em risco de parto espontâneo por pré-mandato com base na história obstétrica, 310 receberam 250 mg de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле e 153 receberam uma formulação de veículo que não contém medicamento por uma injeção intramuscular semanal, começando em 16 a 20 semanas de gestação e, o que ocorreu primeiro.1
Certas complicações ou eventos fetais e maternos relacionados à gravidez aumentaram numericamente no 2o ano, em comparação com os indivíduos que controlam, incluindo aborto espontâneo e natimorto, diabetes gestic.
Tabela 1: Complicações fetais selecionadas
Complicação da gravidez | Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле n / N | Ao controle n / N |
Aborto (<20 semanas)1 | 5/209 | 0/107 |
Parto (≥ 20 semanas)2 | 6/305 | 2/153 |
1 N = Número total de indivíduos inscritos antes de 20 semanas e 0 dias 2 N = Número total de indivíduos em risco ≥ 20 semanas |
Tabela 2: Complicações maternas selecionadas
Complicação da gravidez | Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле N = 310% | Ao controle N = 153% |
Admissão para trabalho prematuro1 | 16,0 | 13,8 |
Pré-eclâmpsia ou hipertensão gestacional | 8.8 | 4.6 |
Diabetes gestacional | 5.6 | 4.6 |
Oligohydramnios | 3.6 | 1.3 |
1 Além da admissão de entrega. |
Reações adversas comuns
A reação adversa mais comum foi a dor no local da injeção, que foi relatada após pelo menos uma injeção em 34,8% do grupo Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле e 32,7% do grupo controle. A Tabela 3 lista as reações adversas que ocorreram em ≥ 2% dos indivíduos e em uma taxa mais alta no grupo капроната раствор для инъекций в масле do que no grupo controle.
Tabela 3: Reações adversas que ocorrem em ≥ 2% de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле-Treated Subjects e a uma taxa mais alta que os de controle
Termo preferido | Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле N = 310% | Ao controle N = 153% |
Dor no local da injeção | 34,8 | 32,7 |
Inchaço no local da injeção | 17.1 | 7.8 |
Urticária | 12,3 | 11.1 |
Prurido | 7.7 | 5.9 |
Prurido no local da injeção | 5.8 | 3.3 |
Náusea | 5.8 | 4.6 |
Nódulo no local da injeção | 4.5 | 2.0 |
Diarréia | 2.3 | 0,7 |
No ensaio clínico, 2,2% dos indivíduos que receberam Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле foram relatados como terapia de interrupção devido a reações adversas em comparação com 2,6% dos indivíduos controle. As reações adversas mais comuns que levaram à descontinuação em ambos os grupos foram urticária e dor / inchaço no local da injeção (1% cada).
O embolia pulmonar em um indivíduo e a celulite no local da injeção em outro sujeito foram relatados como reações adversas graves em Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле assuntos tratados.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
- Corpo como um todo : Reações locais no local da injeção (incluindo eritema, urticária, erupção cutânea, irritação, hipersensibilidade, calor); fadiga; febre; ondas de calor / rubores
- Distúrbios digestivos: Vômitos
- Infecções: Infecção do trato urinário
- Distúrbios do sistema nervoso: Dor de cabeça, tontura
- Gravidez, puerpério e condições perinatais : Incompetência cervical, ruptura prematura das membranas
- Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: Dilatação cervical, colo do útero encurtado
- Distúrbios respiratórios : Dispnéia, desconforto no peito
- Pele: Erupção cutânea
Não houve relatos de eventos adversos associados à superdosagem de Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле em ensaios clínicos. No caso de superdosagem, o paciente deve ser tratado de forma sintomática.
Não foram realizados estudos farmacodinâmicos específicos com Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле.
Absorção
Pacientes do sexo feminino com gravidez de singleton receberam doses intramusculares de 250 mg de hidroxiprogesterona caproato para a redução do parto prematuro a partir de 16 semanas 0 dias e 20 semanas 6 dias. Todos os pacientes tiveram sangue diariamente por 7 dias para avaliar a farmacocinética.
Tabela 4: Resumo dos parâmetros médios (devio padrão) de PK para caproato de hidroxiprogesterona
Grupo (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (dias)a | AUC (1-t)b (ng • h / mL) |
Grupo 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) |
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) |
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) |
O sangue foi coletado diariamente por 7 dias (1), iniciando 24 horas após a primeira dose entre as Semanas 1620 (Grupo 1), (2) após uma dose entre as Semanas 24-28 (Grupo 2) ou (3) após uma dose entre Semanas 32-36 (Grupo 3) a Relatado como mediana (intervalo) b t = 7 dias |
Para todos os três grupos, a concentração máxima (Cmax) e a área sob a curva (AUC (1-7 dias)) dos metabólitos mono-hidroxilados foram aproximadamente 3-8 vezes menores que os respectivos parâmetros para o medicamento original, o caproato de hidroxiprogesterona. Embora metabolitos di-hidroxilados e tri-hidroxilados também tenham sido detectados no plasma humano em menor grau, nenhum resultado quantitativo significativo pode ser obtido devido à ausência de padrões de referência para esses múltiplos metabólitos hidroxilados. A atividade relativa e o significado desses metabólitos não são conhecidos.
A meia-vida de eliminação do caproato de hidroxiprogesterona, avaliada em 4 pacientes no estudo que atingiram a termo na gravidez, foi de 16,4 (± 3,6) dias. A meia-vida de eliminação dos metabólitos mono-hidroxilados foi de 19,7 (± 6,2) dias.
Distribuição
O caproato de hidroxiprogesterona se liga extensivamente às proteínas plasmáticas, incluindo globulinas de ligação à albumina e corticosteróides.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o caproato de hidroxiprogesterona pode ser metabolizado por hepatócitos humanos, tanto pelas reações de fase I quanto de fase II. O caproato de hidroxiprogesterona sofre extensa redução, hidroxilação e conjugação. Os metabólitos conjugados incluem produtos sulfatados, glucuronidados e acetilados. Dados in vitro indicam que o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona é predominantemente mediado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Os dados in vitro indicam que o grupo caproato é retido durante o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona.
Excreção
Tanto os metabólitos conjugados quanto os esteróides livres são excretados na urina e nas fezes, com os metabólitos conjugados sendo proeminentes. Após administração intramuscular a mulheres grávidas com 10 a 12 semanas de gestação, aproximadamente 50% de uma dose foi recuperada nas fezes e aproximadamente 30% se recuperou na urina.