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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
A preparação de progesterona é um progestogênio que reduz o risco de parto prematuro em mulheres com uma gravidez de singleton na história do parto prematuro espontâneo de singleton. A eficácia do Progesteron Gentle é baseada em uma melhora na proporção de mulheres que apresentaram <37 semanas de gravidez. Não há ensaios controlados que usem uso clínico direto, como uma melhora na mortalidade e morbidade do recém-nascido.
Restrição de uso
Embora existam muitos fatores de risco para o parto prematuro, a segurança e a eficácia da terapia com progesterona só foram demonstradas em mulheres com um parto prematuro espontâneo e espontâneo anterior. Não se destina ao uso em mulheres com gravidez múltipla ou outros fatores de risco para bebês prematuros.
Dosagem
- administrado por via intramuscular na dose de 250 mg (1 mL) uma vez por semana (a cada 7 dias) por um médico
- Inicie o tratamento entre 16 semanas, 0 dias e 20 semanas, 6 dias de gravidez
- continue a administração uma vez por semana até a semana 37 (até 36 semanas, 6 dias) de gravidez ou parto, o que ocorrer primeiro
Preparação e administração
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem. Progesterone Gentle é uma solução clara e amarela. Não use se ocorrerem partículas sólidas ou se a solução estiver turva.
Instruções de uso
- Limpe o frasco com um algodão embebido em álcool antes de usar.
- Medicamento de 1 ml com uma agulha de calibre 18 em uma seringa de 3 ml.
- Mude a agulha para uma agulha de 21 polegadas e meia.
- Após preparar a pele, injete no quadrante externo superior do glúteo máximo. A solução é viscosa e oleosa. Recomenda-se uma injeção lenta (mais de um minuto ou mais).
- A pressão no local da injeção pode minimizar os hematomas e o inchaço.
Se o frasco para injetáveis multidose de 5 mL for usado, descarte os produtos não utilizados 5 semanas após a primeira aplicação.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Distúrbios tromboembólicos
Pare a terapia com progesterona se ocorrer um evento trombótico ou tromboembólico venoso arterial ou profundo.
Reações alérgicas
Reações alérgicas, incluindo urticária, prurido e angioedema, foram relatadas usando progesterona ou outros produtos contendo óleo de rizinus. Considere parar o medicamento se essas reações ocorrerem.
Diminuição da tolerância à glicose
Uma diminuição na tolerância à glicose foi observada em alguns pacientes tratados com progestogênios. O mecanismo dessa diminuição não é conhecido. Monitore cuidadosamente mulheres pré-diabéticas e diabéticas enquanto recebe suplementos de progesterona.
Retenção de líquidos
Como medicamentos progestógenos podem causar alguma retenção de líquidos, monitore cuidadosamente as mulheres com condições que podem ser afetadas por esse efeito (por exemplo,. pré-eclâmpsia, epilepsia, enxaquecas, asma, disfunção cardíaca ou renal).
Depressão
Monitore as mulheres com histórico de depressão clínica e pare a terapia com progesterona quando a depressão clínica reaparecer.
Icterícia
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem icterícia enquanto recebem progesterona e considere se o uso do aplicativo justifica a continuação.
Hipertensão
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem pressão alta enquanto recebem progesterona e considere se o uso do aplicativo justifica a continuação.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Dor, dor, inchaço, coceira ou hematomas podem ocorrer em pacientes que injetam mansidão por progesterona. Diga ao paciente para entrar em contato com seu médico se notar aumento de desconforto, umidade do sangue ou líquido ou reações inflamatórias no local da injeção ao longo do tempo.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
O caproat de hidroxiprogesterona não foi adequadamente estudado quanto à carcinogenicidade.
Não foi observada toxicidade reprodutiva ou de desenvolvimento ou fertilidade prejudicada em um estudo de várias gerações em ratos. A progesterona, administrada por via intramuscular em exposições à gravidez até cinco vezes a dose humana recomendada, não teve efeitos adversos nas barragens dos pais (F0), na prole em desenvolvimento (F1) ou na capacidade da prole em produzir um segundo viável e normal (F2) geração .
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados sobre o uso de progesterona em mulheres durante o primeiro trimestre de gravidez. Dados de um ensaio clínico controlado por veículo (placebo) em 310 mulheres grávidas que receberam progesterona suave em doses semanais de 250 mg por injeção intramuscular no segundo e terceiro trimestres1, bem como dados de segurança de acompanhamento de longo prazo (2-5 anos) em 194 de seus bebês2, não mostrou riscos teratogênicos para bebês devido à exposição do útero à progesterona suave.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos em doses de até 95 ou. Realizou 5 vezes a dose humana e não mostrou sinais de fertilidade ou dano fetal devido à deficiência de progesterona.
A administração de progesterona resultou em embrião-letália em macacos rhesus, mas não em macacos cynomolgus, que foram expostos a 1 a 10 vezes a dose humana, o que corresponde a 20 e 146 gravidez a cada 7 dias. Não houve efeitos teratogênicos em ambas as espécies.
Trabalho e entrega
Progesterone Gentle não pode ser parado para uso em parto prematuro ativo. O efeito da gentileza da progesterona no trabalho ativo é desconhecido.
Mães que amamentam
Pare a terapia com progesterona após 37 semanas de gravidez ou após o parto. Quantidades detectáveis de gestagênio foram identificadas no leite de mães que recebem tratamento com progestogênio. Muitos estudos não encontraram efeitos adversos do gestagen na amamentação ou na saúde, crescimento ou desenvolvimento da criança.
Uso pediátrico
Progesterone Gentle não está indicado para uso em crianças. Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas. Um pequeno número de mulheres com menos de 18 anos foi examinado; Espera-se que segurança e eficácia sejam as mesmas para mulheres com 16 anos ou mais e para usuários com 18 anos ou mais.
Aplicação geriátrica
Progesterone Gentle não se destina ao uso em mulheres na pós-menopausa. Segurança e eficácia em mulheres na pós-menopausa não foram estabelecidas.
Compromisso renal
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética das preparações de progesterona em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética das preparações de progesterona em pacientes com disfunção hepática. Progesterona Gentil é amplamente metabolizado e o comprometimento hepático pode reduzir a excreção de progesterona Gentil.
Para os efeitos colaterais mais graves no uso de gestagen, consulte AVISO E PRECAUÇÕES.
Experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em um estudo clínico controlado por veículo (placebo) com 463 mulheres grávidas, onde existe risco de parto prematuro espontâneo devido ao histórico de terapia obstétrica, recebeu 310 250 mg de progesterona e 153 uma formulação de veículo, que não continha nenhuma droga, por injeção intramuscular semanal, que começou com 16 a 20 semanas de gravidez e durou até 37 semanas de gravidez ou após o parto, dependendo, a que horas a primeira entrada.1
Certas complicações ou eventos fetais e maternos relacionados à gravidez aumentaram numericamente em indivíduos tratados com progesterona em comparação com pessoas controle, incluindo abortos e natimortos, Entrada para bebês prematuros, Pré-eclâmpsia ou hipertensão da gravidez, Diabetes na gravidez e oligoidramniona (Tabelas 1 e 2).max.0 13.8 Pré-eclâmpsia ou hipertensão da gravidez 8.8 4.6 Diabetes na gravidez 5.6 4.6 Oligohidramnios 3.6 1.3 1 Além da aprovação de entrega.
Efeitos colaterais comuns
O efeito colateral mais comum foi a dor no local da injeção relatada após pelo menos uma injeção de 34,8% do grupo progesterona e 32,7% do grupo controle. A Tabela 3 lista os efeitos colaterais que ocorreram em ≥ 2% dos indivíduos e com uma taxa mais alta no grupo controle de progesterona do que no grupo controle.
Tabela 3: Efeitos colaterais que ocorrem em ≥ 2% dos indivíduos tratados com progesterona macia e a uma taxa mais alta do que nas pessoas controle
Termo preferido | Progesterone Gentle N = 310% | Ao controle N = 153% |
Dor no local da injeção | 34,8 | 32,7 |
Inchaço do local da injeção | 17.1 | 7.8 |
Urticária | 12,3 | 11.1 |
Comichão | 7.7 | 5.9 |
prurido no local da injeção | 5.8 | 3.3 |
5 | 5.8 | 4.6 |
Nó no local da injeção | 4.5 | 2.0 |
1 | 2.3 | 0,7 |
O ensaio clínico relatou que 2,2% dos indivíduos que receberam terapia com progesterona interromperam a terapia devido a efeitos colaterais em comparação com 2,6% das pessoas controle. Os efeitos colaterais mais comuns que levaram ao desmame em ambos os grupos foram urticária e dor / inchaço no local da injeção (1% cada).
A embolia pulmonar em um sujeito e a celulite no local da injeção em outro sujeito foram relatadas como efeitos colaterais graves em indivíduos tratados com progesterona.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados durante o uso pós-aprovação de progesterona :. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento
Não houve relatos de eventos adversos relacionados à overdose de progesterona macia em ensaios clínicos. No caso de uma overdose, o paciente deve ser tratado de forma sintomática.
Absorção
Pacientes do sexo feminino com gravidez de singleton receberam doses intramusculares de 250 mg de caproata de hidroxiprogesterona para reduzir o parto prematuro de 16 semanas 0 dias e 20 semanas 6 dias. Todos os pacientes tomavam sangue por 7 dias por dia para avaliar a farmacocinética.
Tabela 4: Resumo dos parâmetros médios (desvio padrão) da farmacocinética para o caproato de hidroxiprogesterona
Para todos os três grupos, a concentração máxima (Cmax) e a área sob a curva (AUC (1-7 dias)) dos metabólitos mono-hidroxilados foram aproximadamente 3-8 vezes menores que os respectivos parâmetros para o caproat de hidroxiprogesterona mãe medicado. Embora metabolitos di-hidroxilados e tri-hidroxilados também tenham sido detectados em menor grau no plasma humano, nenhum resultado quantitativo significativo pode ser obtido devido à falta de padrões de referência para esses múltiplos metabólitos hidroxilados. A atividade relativa e a importância desses metabólitos são desconhecidas.
A meia-vida de eliminação do caproato de hidroxiprogesterona, avaliada por 4 pacientes no estudo que atingiram a gravidez em período integral, foi de 16,4 (± 3,6) dias. A meia-vida de eliminação dos metabolitos mono-hidroxilados foi de 19,7 (± 6,2) dias.
Distribuição
O caproat hidroxiprogesterona se liga amplamente às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e globulinas de ligação a corticosteróides.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o caproato de hidroxiprogesterona pode ser metabolizado por hepatócitos humanos através de reações de fase I e fase II. O caproat de hidroxiprogesterona está sujeito a extensa redução, hidroxilação e conjugação. Os metabólitos conjugados incluem produtos sulfatados, glucuronidados e acetilados. Dados in vitro mostram que o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona é predominantemente mediado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Os dados in vitro mostram que o grupo caproat é retido pelo caproat hidroxiprogesterona durante o metabolismo.
Eliminação
Tanto os metabólitos conjugados quanto os esteróides livres são excretados na urina e nas fezes, destacando-se os metabólitos conjugados. Após administração intramuscular a mulheres grávidas após 10 a 12 semanas de gravidez, aproximadamente 50% de uma dose foi recuperada nas fezes e aproximadamente 30% na urina.
Grupo (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; hr / mL) | / tr> | |
Grupo 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) | ||
O sangue foi tomado diariamente por 7 dias (1), iniciando 24 horas após a primeira dose entre as semanas 1620 (grupo 1), (2) após uma dose entre as semanas 24-28 (grupo 2) ou (3) após uma dose entre as semanas 32 -36 (grupo 3) a como mediana (intervalo) b T = 7 dias |