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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Prolustar Depot é um progestino que reduz o risco de parto prematuro em mulheres com uma gravidez de singleton na história de um parto espontâneo precoce de singleton. A eficácia do Prolustar Depot é baseada em uma melhora na proporção de mulheres que deram à luz <37 semanas de gravidez. Não há ensaios controlados que usem uso clínico direto, como uma melhora na mortalidade e morbidade do recém-nascido.
Restrição de uso
Embora existam muitos fatores de risco para bebês prematuros, a segurança e a eficácia do Prolustar Depot só foram demonstradas em mulheres com um parto prematuro espontâneo e espontâneo anterior. Não se destina ao uso em mulheres com gravidez múltipla ou outros fatores de risco para bebês prematuros.
Dosagem
- administrado por via intramuscular na dose de 250 mg (1 mL) uma vez por semana (a cada 7 dias) por um médico
- Inicie o tratamento entre 16 semanas, 0 dias e 20 semanas, 6 dias de gravidez
- continue a administração uma vez por semana até a semana 37 (até 36 semanas, 6 dias) de gravidez ou parto, o que ocorrer primeiro
Preparação e administração
Os medicamentos parenterais devem ser inspecionados visualmente quanto a partículas e descoloração antes da administração, se a solução e o recipiente permitirem. Prolustar Depot é uma solução clara e amarela. Não use se ocorrerem partículas sólidas ou se a solução estiver turva.
Instruções de uso
- Limpe o frasco com um algodão embebido em álcool antes de usar.
- Medicamento de 1 ml com uma agulha de calibre 18 em uma seringa de 3 ml.
- Mude a agulha para uma agulha de 21 polegadas e meia.
- Após preparar a pele, injete no quadrante externo superior do glúteo máximo. A solução é viscosa e oleosa. Recomenda-se uma injeção lenta (mais de um minuto ou mais).
- A pressão no local da injeção pode minimizar os hematomas e o inchaço.
Se o frasco para injetáveis multidose de 5 mL for usado, descarte os produtos não utilizados 5 semanas após a primeira aplicação.
Não use Prolustar Depot em mulheres com nenhuma das seguintes condições :
- Corrente ou história de trombose ou distúrbios tromboembólicos
- Câncer de mama conhecido ou suspeito, outro câncer sensível a hormônios ou histórico dessas condições
- sangramento vaginal anormal não diagnosticado, independentemente da gravidez
- icterícia colestática da gravidez
- Tumores hepáticos, benignos ou malignos ou doença hepática ativa
- hipertensão não controlada
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Distúrbios tromboembólicos
Saia do Prolustar Depot quando ocorrer um evento trombótico ou tromboembólico arterial ou profundamente venoso.
Reações alérgicas
Foram relatadas reações alérgicas, incluindo urticária, prurido e angioedema, usando Prolustar Depot ou outros produtos que contêm óleo de rizinus. Considere parar o medicamento se essas reações ocorrerem.
Diminuição da tolerância à glicose
Uma diminuição na tolerância à glicose foi observada em alguns pacientes tratados com progestogênios. O mecanismo dessa diminuição não é conhecido. Monitore cuidadosamente mulheres pré-diabéticas e diabéticas enquanto recebe Prolustar Depot.
Retenção de líquidos
Como medicamentos progestógenos podem causar alguma retenção de líquidos, monitore cuidadosamente as mulheres com condições que podem ser afetadas por esse efeito (por exemplo,. pré-eclâmpsia, epilepsia, enxaquecas, asma, disfunção cardíaca ou renal).
Depressão
Monitore as mulheres com histórico de depressão clínica e termine o Prolustar Depot quando a depressão clínica reaparecer.
Icterícia
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem icterícia enquanto recebem o Prolustar Depot e considere se o uso do aplicativo justifica a continuação.
Hipertensão
Monitore cuidadosamente as mulheres que desenvolvem pressão alta enquanto recebem o Prolustar Depot e considere se o uso do aplicativo justifica uma continuação.
Informações de aconselhamento do paciente
Por favor consulte Etiqueta de paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Dor, dor, inchaço, coceira ou hematomas podem ocorrer em pacientes que usam injeções de depósito prolustar. Diga ao paciente para entrar em contato com seu médico se notar aumento de desconforto, umidade do sangue ou líquido ou reações inflamatórias no local da injeção ao longo do tempo.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
O caproat de hidroxiprogesterona não foi adequadamente estudado quanto à carcinogenicidade.
Não foi observada toxicidade reprodutiva ou de desenvolvimento ou fertilidade prejudicada em um estudo de várias gerações em ratos. O Prolustar Depot, administrado por via intramuscular, não teve efeitos adversos nas barragens dos pais (F0), na prole em desenvolvimento (F1) ou na capacidade da prole em produzir uma segunda geração viável e normal (F2) em exposições à gravidez até cinco vezes a dose humana recomendada para produzir.
Use em certas populações
Gravidez
Categoria de gravidez B
Não há estudos adequados e bem controlados sobre o uso de Prolustar Depot em mulheres durante o primeiro trimestre de gravidez. Dados de um ensaio clínico controlado por veículo (placebo) em 310 mulheres grávidas que receberam doses semanais de 250 mg no depósito de prolustar do segundo e terceiro trimestre por injeção intramuscular1, bem como dados de segurança de acompanhamento de longo prazo (2-5 anos) em 194 de seus bebês2, não mostrou riscos teratogênicos para bebês devido à exposição do útero ao Prolustar Depot.
Estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos em doses de até 95 ou. Realizou 5 vezes a dose humana e não mostrou evidência de fertilidade ou dano fetal devido ao prolustarismo.
A administração de Prolustar Depot resultou em embrião-letália em macacos rhesus, mas não em macacos cynomolgus, que foram expostos 1 a 10 vezes a dose humana, o que corresponde à gravidez a cada 7 dias entre os dias 20 e 146. Não houve efeitos teratogênicos em ambas as espécies.
Trabalho e entrega
Prolustar Depot não se destina a acabar com bebês prematuros ativos. O efeito do Prolustar Depot no trabalho ativo é desconhecido.
Mães que amamentam
Saia do Prolustar Depot após 37 semanas de gravidez ou após o parto. Quantidades detectáveis de gestagênio foram identificadas no leite de mães que recebem tratamento com progestogênio. Muitos estudos não encontraram efeitos adversos do gestagen na amamentação ou na saúde, crescimento ou desenvolvimento da criança.
Uso pediátrico
Prolustar Depot não está indicado para uso em crianças. Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 16 anos de idade não foram estabelecidas. Um pequeno número de mulheres com menos de 18 anos foi examinado; Espera-se que segurança e eficácia sejam as mesmas para mulheres com 16 anos ou mais e para usuários com 18 anos ou mais.
Aplicação geriátrica
Prolustar Depot não se destina ao uso em mulheres na pós-menopausa. Segurança e eficácia em mulheres na pós-menopausa não foram estabelecidas.
Compromisso renal
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética do Prolustar Depot em pacientes com insuficiência renal.
Compromisso hepático
Não foram realizados estudos para investigar a farmacocinética do Prolustar Depot em pacientes com disfunção hepática. Prolustar Depot é amplamente metabolizado e a disfunção hepática pode reduzir a eliminação do Prolustar Depot.
Absorção
Pacientes do sexo feminino com gravidez de singleton receberam doses intramusculares de 250 mg de caproata de hidroxiprogesterona para reduzir o parto prematuro de 16 semanas 0 dias e 20 semanas 6 dias. Todos os pacientes tomavam sangue por 7 dias por dia para avaliar a farmacocinética.
Tabela 4: Resumo dos parâmetros médios (desvio padrão) da farmacocinética para o caproato de hidroxiprogesterona
Para todos os três grupos, a concentração máxima (Cmax) e a área sob a curva (AUC (1-7 dias)) dos metabólitos mono-hidroxilados foram aproximadamente 3-8 vezes menores que os respectivos parâmetros para o caproat de hidroxiprogesterona mãe medicado. Embora metabolitos di-hidroxilados e tri-hidroxilados também tenham sido detectados em menor grau no plasma humano, nenhum resultado quantitativo significativo pode ser obtido devido à falta de padrões de referência para esses múltiplos metabólitos hidroxilados. A atividade relativa e a importância desses metabólitos são desconhecidas.
A meia-vida de eliminação do caproato de hidroxiprogesterona, avaliada por 4 pacientes no estudo que atingiram a gravidez em período integral, foi de 16,4 (± 3,6) dias. A meia-vida de eliminação dos metabolitos mono-hidroxilados foi de 19,7 (± 6,2) dias.
Distribuição
O caproat hidroxiprogesterona se liga amplamente às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e globulinas de ligação a corticosteróides.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o caproato de hidroxiprogesterona pode ser metabolizado por hepatócitos humanos através de reações de fase I e fase II. O caproat de hidroxiprogesterona está sujeito a extensa redução, hidroxilação e conjugação. Os metabólitos conjugados incluem produtos sulfatados, glucuronidados e acetilados. Dados in vitro mostram que o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona é predominantemente mediado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Os dados in vitro mostram que o grupo caproat é retido pelo caproat hidroxiprogesterona durante o metabolismo.
Eliminação
Tanto os metabólitos conjugados quanto os esteróides livres são excretados na urina e nas fezes, destacando-se os metabólitos conjugados. Após administração intramuscular a mulheres grávidas após 10 a 12 semanas de gravidez, aproximadamente 50% de uma dose foi recuperada nas fezes e aproximadamente 30% na urina.
Grupo (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; hr / mL) | / tr> | |
Grupo 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) | ||
O sangue foi tomado diariamente por 7 dias (1), iniciando 24 horas após a primeira dose entre as semanas 1620 (grupo 1), (2) após uma dose entre as semanas 24-28 (grupo 2) ou (3) após uma dose entre as semanas 32 -36 (grupo 3) a como mediana (intervalo) b T = 7 dias |