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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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Gestagen-Depot é um progestogênio indicado para reduzir o risco de parto prematuro em mulheres com gravidez de singleton que tiveram um parto prematuro espontâneo de singleton no passado. A eficácia do Gestagen Depot é baseada em uma melhora na proporção de mulheres que apresentaram <37 semanas de gravidez. Não há ensaios controlados que usem uso clínico direto, como uma melhora na mortalidade e morbidade do recém-nascido.
Restrição de uso
Embora existam muitos fatores de risco para bebês prematuros, a segurança e a eficácia do Gestagen Depot só foram demonstradas em mulheres com um parto prematuro espontâneo e espontâneo anterior. Não se destina ao uso em mulheres com gravidez múltipla ou outros fatores de risco para bebês prematuros.
Absorção
Pacientes do sexo feminino com gravidez de singleton receberam doses intramusculares de 250 mg de caproata de hidroxiprogesterona para reduzir o parto prematuro de 16 semanas 0 dias e 20 semanas 6 dias. Todos os pacientes tomavam sangue por 7 dias por dia para avaliar a farmacocinética.
Tabela 4: Resumo dos parâmetros médios (desvio padrão) da farmacocinética para o caproato de hidroxiprogesterona
Para todos os três grupos, a concentração máxima (Cmax) e a área sob a curva (AUC (1-7 dias)) dos metabólitos mono-hidroxilados foram aproximadamente 3-8 vezes menores que os respectivos parâmetros para o caproat de hidroxiprogesterona mãe medicado. Embora metabolitos di-hidroxilados e tri-hidroxilados também tenham sido detectados em menor grau no plasma humano, nenhum resultado quantitativo significativo pode ser obtido devido à falta de padrões de referência para esses múltiplos metabólitos hidroxilados. A atividade relativa e a importância desses metabólitos são desconhecidas.
A meia-vida de eliminação do caproato de hidroxiprogesterona, avaliada por 4 pacientes no estudo que atingiram a gravidez em período integral, foi de 16,4 (± 3,6) dias. A meia-vida de eliminação dos metabolitos mono-hidroxilados foi de 19,7 (± 6,2) dias.
Distribuição
O caproat hidroxiprogesterona se liga amplamente às proteínas plasmáticas, incluindo albumina e globulinas de ligação a corticosteróides.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o caproato de hidroxiprogesterona pode ser metabolizado por hepatócitos humanos através de reações de fase I e fase II. O caproat de hidroxiprogesterona está sujeito a extensa redução, hidroxilação e conjugação. Os metabólitos conjugados incluem produtos sulfatados, glucuronidados e acetilados. Dados in vitro mostram que o metabolismo do caproato de hidroxiprogesterona é predominantemente mediado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Os dados in vitro mostram que o grupo caproat é retido pelo caproat hidroxiprogesterona durante o metabolismo.
Eliminação
Tanto os metabólitos conjugados quanto os esteróides livres são excretados na urina e nas fezes, destacando-se os metabólitos conjugados. Após administração intramuscular a mulheres grávidas após 10 a 12 semanas de gravidez, aproximadamente 50% de uma dose foi recuperada nas fezes e aproximadamente 30% na urina.
Grupo (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng & Tier; hr / mL) | / tr> | |
Grupo 1 (N = 6) | 5,0 (1,5) | 5,5 (2,0-7,0) | 571,4 (195,2) | ||
Grupo 2 (N = 8) | 12,5 (3,9) | 1,0 (0,9-1,9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grupo 3 (N = 11) | 12,3 (4,9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268,0 (511,6) | ||
O sangue foi tomado diariamente por 7 dias (1), iniciando 24 horas após a primeira dose entre as semanas 1620 (grupo 1), (2) após uma dose entre as semanas 24-28 (grupo 2) ou (3) após uma dose entre as semanas 32 -36 (grupo 3) a como mediana (intervalo) b T = 7 dias |