Pelcard

Pelcard está indicado en adultos para la profilaxis de pacientes con angina crónicamente estable. Para el tratamiento de la presión arterial alta de leve a moderada en las severas.

Posología

Profilaxis de la angina crónica estable:

Dosis inicial: titule 20 mg cada 8 horas según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Permita que la dosis de Pelcard se incremente al menos 3 días antes para garantizar que se hayan alcanzado los niveles plasmáticos en estado estacionario.

Hipertensión:

Dosis inicial: titule 20 mg cada 8 horas según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Usar en los más viejos

La dosis inicial es de 20 mg 3 veces al día. Titule cuidadosamente porque la nicardipina puede reducir la presión sistólica más que la presión diastólica en estos pacientes.

Población pediátrica

No se ha establecido la seguridad y eficacia en bebés, recién nacidos, lactantes, bebés y niños con bajo peso al nacer. Pelcard no se recomienda en pacientes menores de 18 años.

Método de aplicación

Las cápsulas de Pelcard son para administración oral.

Las cápsulas deben tomarse con un poco de agua y tragarse enteras.

Embarazo y lactancia.

Debido a que parte de los efectos de la nicardipina secundaria se reducen después de la carga, el medicamento no debe administrarse a pacientes con estenosis aórtica severa. Bajar la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar en lugar de mejorar el infarto de miocardio.

Pelcard no debe usarse para shock cardiogénico, estenosis aórtica clínicamente significativa, angina de pecho inestable y durante o dentro de un mes después de un infarto de miocardio.

Pelcard no debe usarse en ataques de angina aguda.

Pelcard no debe usarse para la prevención secundaria del infarto de miocardio.

Cuando se usa Pelcard como monoterapia, se debe tener precaución para evitar una caída excesiva de la presión arterial. En combinación con diuréticos o betabloqueantes, se recomienda una titulación cuidadosa de Pelcard.

Se debe tener precaución cuando se usa nicardipina en combinación con un betabloqueante en pacientes con función cardíaca disminuida.

Si cambia de betabloqueantes a Pelcard, reducirá gradualmente la dosis de betabloqueante (preferiblemente durante 8-10 días), ya que Nicardipin no ofrece protección contra los peligros de una abstinencia abrupta de betabloqueantes.

Detenga la Pelcard en pacientes con dolor isquémico dentro de los 30 minutos posteriores al inicio de la terapia o después de aumentar la dosis.

Enfermedad cardíaca isquémica :

Las dihidropiridinas de acción corta están asociadas con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares isquémicos.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o reserva cardíaca deficiente:

Los estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardíaca han demostrado que la nicardipina reduce la recarga y mejora la hemodinámica general. En un estudio, la nicardipina intravenosa redujo la contractilidad miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a pesar de un aumento en el índice cardíaco y la fracción de eyección que se encuentra en los mismos pacientes.

Dado que la nicardipina no se ha estudiado ampliamente en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave e insuficiencia cardíaca, debe tenerse en cuenta que puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:

Debido a que Pelcard está sujeto a un metabolismo de primer paso, úselo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o disminución del flujo sanguíneo hepático. Los pacientes con enfermedad hepática grave mostraron niveles sanguíneos elevados y la vida media de la nicardipina se prolongó. En algunos pacientes con insuficiencia renal, el nivel sanguíneo pélvico también puede aumentar. Por lo tanto, la dosis inicial más baja y la prolongación del intervalo de dosificación deben considerarse individualmente en estos pacientes.

Uso en pacientes después de un derrame cerebral (infarto o sangrado):

Evite la inducción de hipotensión sistémica cuando le dé Pelcard a este paciente.

Pruebas de laboratorio :

Se han observado aumentos temporales en la fosfatasa alcalina, la bilirrubina sérica, el SGPT, el SGOT y la glucosa. BUN y creatinina también se pueden aumentar. Mientras que los valores fuera del rango en T₃T₄ y se observaron TSH, la falta de cambios consistentes indica que los cambios no estaban relacionados con las drogas.

El tratamiento con nicardipina de acción corta puede provocar una caída excesiva de la presión arterial y taquicardia refleja, lo que puede causar complicaciones cardiovasculares como la isquemia miocárdica y cerebrovascular.

Ha habido algunas preocupaciones sobre el aumento de la mortalidad y la morbilidad en el tratamiento de la enfermedad cardíaca isquémica con dosis más altas de lo recomendado de algunas otras dihidropiridinas de acción corta.

Se debe tener precaución porque los efectos antihipertensivos de este medicamento pueden causar mareos.

La mayoría no son graves y se espera que tengan consecuencias para los efectos vasodilatadores de Pelcard.

Los efectos secundarios más comunes informados son dolor de cabeza, edema periférico, sensación de calor y / o sonrojo, palpitaciones, náuseas y mareos.

Otros efectos secundarios encontrados en ensayos clínicos incluyen los siguientes:

Enfermedad del corazón

Taquicardia

Al igual que con el uso de otras dihidropiridinas de acción corta en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica, el empeoramiento de la angina de pecho a menudo puede ocurrir al comienzo del tratamiento con cápsulas de nicardipina. Se ha informado infarto de miocardio, aunque dicho evento no se puede distinguir del curso natural de la enfermedad cardíaca isquémica.

Trastornos gastrointestinales

Molesto gastrointestinal

Gingiva hiperplasia

Vómito

Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración

Debilidad

Trastornos hepatobiliares

Función hepática anormal

Trastornos renales y urinarios

Función renal anormal

La frecuencia de la micción

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia

Insomnio

Tinnitus

Parestesia

Mal funcionamiento

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea

Frecuencia: desconocida

Edema pulmonar *

* También se han informado casos si se usaron como tolítico durante el embarazo

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Eritema

Prurito

Sarpullido

Enfermedades vasculares

Hipotensión

Hipotensión ortostática

Trastornos del sistema inmunitario

Reacción anafiláctica

Frecuencia: desconocida

Investigaciones

La enzima hepática aumentó

Frecuencia: desconocida

La depresión, la impotencia y la trombocitopenia se han informado raramente.

Los efectos secundarios anteriores se han observado durante ensayos clínicos y / o durante el uso normal en el mercado.

Notificación de sospecha de efectos secundarios

Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Los síntomas pueden incluir hipotensión pronunciada, bradicardia, palpitaciones, sonrojo, somnolencia, confusión y habla borrosa. En animales de laboratorio, una sobredosis también condujo a disfunción hepática reversible, necrosis hepática focal esporádica y bloqueo de conducción auriculoventricular progresivo.

Deben tomarse medidas estándar, incluido el monitoreo de las funciones cardíacas y respiratorias, para tratar una sobredosis. El paciente debe estar posicionado para evitar la anoxia cerebral. Las mediciones frecuentes de la presión arterial son esenciales. Los vasopresores están clínicamente indicados en pacientes con hipotensión profunda. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de la entrada de calcio.

Grupo farmacoterapéutico: bloqueador selectivo de los canales de calcio (derivado de dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de acción

Pelcard es un potente antagonista del calcio. Los estudios farmacológicos muestran su alta selectividad preferida para el sistema vascular periférico en comparación con el miocardio, que es responsable de sus efectos inotrópicos negativos mínimos. Pelcard produce relajación muscular suave y vasodilatación periférica pronunciada.

Efectos farmacodinámicos

En humanos, la pelvis conduce a una disminución significativa en la resistencia vascular sistémica, siendo el grado de vasodilatación más frecuente en pacientes hipertensos que en sujetos normotensos.

Eficacia clínica y seguridad

Los estudios hemodinámicos en pacientes con enfermedad coronaria y función ventricular izquierda normal han mostrado un aumento significativo en el índice cardíaco y el flujo sanguíneo coronario, con poco o ningún aumento en la presión enddiastólica ventricular izquierda.

Efectos electrofisiológicos: los estudios electrofisiológicos en humanos muestran que Pelcard no perjudica la función del nodo sinusal o la línea auricular o ventricular en pacientes con sistemas de línea eléctrica normales o reducidos. Los períodos refractarios del sistema His-Purkinje en realidad se acortaron ligeramente con nicardipina y se mejoró el tiempo de conducción.

Absorción

La nicardipina se absorbe rápida y completamente, y los niveles plasmáticos se pueden detectar 20 minutos después de una dosis oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan en 30 minutos a dos horas (media T_Max = 1 hora). Cuando se administra con una comida rica en grasas, los niveles plasmáticos máximos se reducen en un 30%. La nicardipina está sujeta a un metabolismo saturado de primer paso y la biodisponibilidad después de una dosis oral de 30 mg es aproximadamente del 35% en estado estacionario.

Los niveles plasmáticos estacionarios se alcanzan después de aproximadamente 3 días de dosificación a 20 y 30 mg tds y permanecen relativamente constantes durante 28 días de dosificación a 30 mg tds. Se observa una variabilidad significativa entre sujetos en los niveles plasmáticos. Después de dosificar en estado estacionario con dosis de 30 y 40 mg (tds), la vida media plasmática terminal de la nicardipina promedió 8,6 horas.

Distribución

La nicardipina está fuertemente unida a proteínas (> 99%) en el plasma humano en un amplio rango de concentración.

Biotransformación

La nicardipina se metaboliza por el citocromo P450 3A4. Los estudios que involucran una dosis única o tres veces al día durante 3 días han demostrado que menos del 0.03% de la nicardipina sin cambios se restaura en la orina humana después de la administración oral o intravenosa. El metabolito más común en la orina humana es el glucurónido hidroxídico, que se forma por la escisión oxidativa del N-metilbencilmoide y la oxidación de la piridina. La nicardipina no induce su propio metabolismo y no induce enzimas hepáticas microsomales.

Eliminación

Después de una dosis de solución radiactiva para tomar, se recuperó el 60% de la radiactividad en la orina y el 35% en las heces. La mayor parte de la dosis (> 90%) se recuperó dentro de las 48 horas posteriores a la administración.

Insuficiencia renal

Se ha estudiado la farmacocinética de la cápsula SR de nicardipina administrada por vía oral 45 mg en pacientes con insuficiencia renal grave que requieren hemodiálisis (aclaramiento de creatinina <10 ml / min), insuficiencia renal leve / moderada (creatinina - aclaramiento 10-50 mi / min) y disfunción renal normal (creatinina. En estado estacionario, la Cmáx y el AUC fueron significativamente más altos en sujetos con insuficiencia renal leve / moderada y el aclaramiento fue significativamente menor que en sujetos con función renal normal. No hubo diferencias significativas en los principales parámetros farmacocinéticos entre la insuficiencia renal grave y la insuficiencia renal normal. Estos resultados son similares a los de otras formulaciones orales.

Linealidad / no linealidad

La farmacocinética de Pelcard no es lineal debido al metabolismo saturado del primer paso del hígado.

Se ha demostrado que la nicardipina ingresa a la leche de los animales lactantes. Los estudios en animales han informado que el medicamento se excreta en la leche materna.

Los estudios en animales en los que se administró este medicamento en una dosis alta durante la etapa final del embarazo informaron un aumento en la muerte del feto, trastornos del parto, una disminución en el peso corporal de la descendencia y la supresión del aumento de peso corporal postnatal.

No se ha informado toxicidad reproductiva.

Ninguno conocido.

No aplica.