Norvasc

hipertensión arterial (tanto en monoterapia como en combinación con otros medios hipotensores);

angina de pecho estable y una angina de pecho vasoespastic (Prinzmetal angina de pecho o variante de angina de pecho) tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes antianginales.

Dentro, una vez al día, beber el volumen requerido de agua (100 ml).

Con hipertensión arterial y angina de pecho la dosis inicial habitual es de 5 mg, dependiendo de la reacción individual del paciente, se puede aumentar a un máximo de 10 mg.

Pacientes de edad avanzada. Se recomienda usar en dosis normales, no se requiere un cambio de dosis del medicamento.

Violación de la función hepática. A pesar de que T_1/2 amlodipino, como todos los BKK, aumenta en pacientes con esta patología, generalmente no se requiere corrección de dosis (ver. "Instrucciones especiales").

Violación de la función de los riñones. Se recomienda aplicar Norvask^® en dosis normales, sin embargo, se debe tener en cuenta un posible ligero aumento en T_1/2.

No requiera corrección de dosis mientras se usa con diuréticos tiazídicos, β-adrenoblocadores e inhibidores de la APF.

hipersensibilidad a amlodipino y otros derivados de dihidropiridina, así como sustancias auxiliares que forman parte del fármaco;

hipotensión arterial pesada ( TAE inferior a 90 mm RT.Art.);

obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo (incluida la estenosis aórtica severa;

shock (incluido cardiogénico);

insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de infarto de miocardio;

edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).

Con precaución : insuficiencia hepática; insuficiencia cardíaca crónica de etiología no quimica III - IV de la clase funcional según clasificación NYHA; angina de pecho inestable; estenosis aórtica; estenosis mitral; miocardiopatía obstructiva hipertrófica; infarto agudo de miocardio (y período dentro de 1 mes después); síndrome de debilidad del nodo sinusal (taquicardia expresada, bradicardia); hipotensiones arteriales; uso simultáneo con.

• Bloqueadores de canales de calcio "lentos" [bloqueadores de canales de Salzio]

Mantener fuera del alcance de los niños.

No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Seguridad del uso de la droga Norvask^® durante el embarazo no está establecido, por lo que el uso durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio para la madre excede el riesgo para el feto y el recién nacido.

Los datos que muestran la liberación de amlodipino en la leche materna no están disponibles. Sin embargo, se sabe que otros BKK - derivados de dihidropiridina - se destacan en la leche materna. Por lo tanto, si es necesario, el uso de la droga Norvask^® durante la lactancia, se debe resolver el problema de suspender la lactancia materna. No se reveló ningún efecto de amlodipino sobre la fertilidad en un estudio en ratas.

La frecuencia de las reacciones laterales a continuación se determinó mediante lo siguiente, respectivamente (Clasificación de la OMS): muy a menudo - más de 1/10; a menudo, de más de 1/100 a menos de 1/10; con poca frecuencia, de más de 1/1000 a menos de 1/100; raramente, de más de 1/1000 a menos de 1/1000;.

Desde el lado del MSS: a menudo, un sentimiento de latidos del corazón, hinchazón periférica (perezoso y pies) mareas de sangre en la piel de la cara; con poca frecuencia: disminución excesiva de la presión arterial; muy raramente - desmayo, falta de aliento, vasculitis, hipotensión ortostática, desarrollo o exacerbación del curso de XSN, ritmo cardíaco deteriorado (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente - miastenia.

Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: dolor de cabeza, mareos, aumento de la fatiga, somnolencia; con poca frecuencia: astenia, malestar general, hipertesis, pastez, neuropatía periférica, temblor, insomnio, labilidad del estado de ánimo, sueños inusuales, mayor excitabilidad, depresión, ansiedad, tinnitus, perversión del gusto, muy raro;.

Del sistema digestivo : a menudo: náuseas, dolor abdominal; con poca frecuencia: vómitos, estreñimiento o diarrea, meteorismo, dispepsia, anorexia, sequedad de la mucosa oral, sed; raramente - hiperplasia de encías, aumento del apetito; muy raramente - pancreatitis, gastritis, ictericia (debido al colesterol), hiperpastamia.

Desde el lado de los órganos formadores de sangre: muy raramente: púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia: dificultad para respirar, rinitis, hemorragias nasales; muy raramente - tos.

Del lado de los sentidos: con poca frecuencia: diplopía, deterioro del alojamiento, fotoftalmia, conjuntivitis, dolor ocular, discapacidad visual.

Del sistema genitourinario: con poca frecuencia: micción rápida, micción dolorosa, nicturia, insuficiencia de la función eréctil; muy raramente - disuria, poliuria.

Desde el lado de la piel : raramente - dermatitis; muy raramente - alopecia, xerodermia, sudor frío, pigmentación deteriorada de la piel.

Trastornos metabólicos : muy raramente - hiperglucemia; con poca frecuencia: un aumento / disminución en el peso corporal.

Reacciones alérgicas : con poca frecuencia: picazón en la piel, erupción cutánea (incluyendo.h. eritematoso, maculopapuleo, urticaria); muy raramente - edema angioneurótico, eritema multiforme.

Indicadores de laboratorio : muy raramente - hiperglucemia.

Otro: con poca frecuencia: escalofríos, ginecomastia, dolor de localización no especificada; muy raramente - parosmia.

Síntomas : una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (existe la posibilidad de hipotensión arterial pronunciada y persistente, incluyendo.h. con el desarrollo del shock y la muerte).

Tratamiento: El propósito del carbón activado (especialmente en las primeras 2 horas después de una sobredosis), el lavado gástrico, que proporciona la posición elevada a las extremidades inferiores, manteniendo activamente la función del CCC, monitoreando el rendimiento del corazón y los pulmones y controlando el JCC y diurex.

Para restaurar el tono de los vasos: el uso de fármacos vasodosuradores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar las consecuencias del bloqueo de los canales de calcio, en / en la introducción de gluconato de calcio. La hemodiálisis es ineficaz.

De acuerdo con la receta.

• I10 Hipertensión esencial (primaria)
• I15 Hipertensión secundaria
• I20 angina de pecho [sapo de pecho]
• I20.1 Benocardia con espasmo documentado

La dihidropiridina derivada - BKK tiene un efecto hipotensor y antianginal. Bloquea los canales lentos de calcio, reduce la transición transmembrana de los iones de calcio a la célula (en mayor medida en las células lisas de los vasos que en los cardiomiocitos).

El efecto antianginal se debe a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas:

- con angina de pecho reduce la gravedad de la isquemia miocárdica; expandir las arteriolas periféricas, reduce el OPSD, reduce la carga posterior en el corazón, reduce la necesidad de miocardio en oxígeno;

- expandir las arterias coronarias y las arteriolas en las zonas inmutables e isquemadas de miocardio, aumenta el flujo de oxígeno al miocardio (especialmente con la angina de pecho vasoespástico); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluyendo.h. causado por fumar).

En pacientes con angina de pecho estable, una dosis diaria única aumenta la tolerancia a la actividad física, ralentiza el desarrollo de angina de pecho y depresión isquémica del segmento ST, reduce la frecuencia de angina de pecho y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos.

Tiene un efecto hipotensor dependiente de la dosis larga. El efecto hipotensor se debe al efecto vasodilatador directo sobre los músculos lisos de los vasos. Con hipertensión arterial, una dosis única proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas (en la posición del paciente acostado y de pie).

La hipotensión ortostática en el uso de amlodipino es bastante rara. Amlodipin no causa una disminución en la tolerancia a la actividad física, la fracción de emisión del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de hipertrofia del miocardio miocárdico del ventrículo izquierdo. No afecta la contractividad y conductividad del miocardio, no causa un aumento reflejo en el NSS, ralentiza la agregación de plaquetas, aumenta el SCF, tiene un efecto atriurético débil.

Con la nefropatía diabética, la gravedad de la microalbuminuria no aumenta. No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma sanguíneo y puede usarse en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa en la presión arterial después de 6 a 10 horas, la duración del efecto es de 24 horas.

En pacientes con enfermedades SSS (incluyendo aterosclerosis coronaria con la lesión de un vaso y estenosis de 3 o más arterias, aterosclerosis de las arterias carótidas) teniendo un infarto de miocardio, angioplastia coronaria trans-plural transdérmica (GRASA) o en pacientes con angina de pecho, El uso de amlodipino evita el desarrollo del engrosamiento del intima-medio de las arterias carótidas, reduce la mortalidad por infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, GRASA, bypass aortocronario; conduce a una disminución en el número de hospitalizaciones debido a la angina de pecho inestable y la progresión de CNN; reduce la frecuencia de las intervenciones, destinado a restaurar el flujo sanguíneo coronario.

No aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones y muertes en pacientes con XSN (clase funcional III - IV según la clasificación NYHA) en el contexto de la terapia con digoxina, diuréticos e inhibidores de la APF. En pacientes con XSN (clase funcional III - IV según clasificación NYHA) etiología no quimica cuando se usa amlodipino, existe la posibilidad de edema pulmonar.

Después de tomar adentro, la amlodipina se absorbe bien de la pantalla LCD. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 64–80%, T_max en suero sanguíneo - 6-12 horas. C_ss alcanzado después de 7 a 8 días de terapia.

Comer no afecta la absorción de amlodipino. Medio V_d es de 21 l / kg, lo que indica que la mayor parte de la droga está en los tejidos y la más pequeña está en la sangre. La mayor parte del fármaco en la sangre (97.5%) está asociado con proteínas plasmáticas en la sangre. La amlodipina sufre un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo del primer paso. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica significativa.

Después de una sola recepción de T_1/2 varía de 35 a 50 h, con reelección T_1/2 son aproximadamente 45 horas. Alrededor del 60% de la dosis tomada hacia adentro es excretada por los riñones principalmente en forma de metabolitos, 10%, en forma constante y 20-25%, a través de los intestinos con bilis. El aclaramiento total de amlodipino es de 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0.42 l / h / kg).

Edad de los ancianos. En pacientes mayores (mayores de 65 años), la eliminación de amlodipino se ralentiza (T_1/2 - 65 horas) en comparación con pacientes jóvenes, pero esta diferencia no tiene importancia clínica.

Insuficiencia pediátrica. Extensión T_1/2 en pacientes con insuficiencia hepática, sugiere que con el uso prolongado, la acumulación de la droga en el cuerpo será mayor (T_1/2 - hasta 60 h).

Insuficiencia renal. La insuficiencia renal no afecta significativamente la cinética de amlodipino.

Amlodipino penetra el GEB. Con hemodiálisis no se elimina.

La amlodipina se puede usar de manera segura para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con los diuréticos tiazídicos, los adrenoblocadores α, los adrenoblocadores β o los inhibidores de la APF. En pacientes con angina de pecho estable, la amlodipina se puede combinar con otros agentes antianginales, como nitratos de acción prolongada o corta, β-adrenoblocadores.

A diferencia de otros BCC, la interacción clínicamente significativa de amlodipino (III generación de BKK) no se detectó en el uso conjunto con VPN, incluido. y con indometacina.

Es posible fortalecer la acción antianginal e hipotensor de BCC cuando se usa junto con diuréticos tiazídicos y de asa, inhibidores de APF, β-adrenoblocadores y nitratos, así como fortalecer su acción hipotensor cuando se usa junto con α₁-adrenoblocadores, antipsicóticos.

Aunque el estudio de amlodipino generalmente no observó un efecto inotrópico negativo, sin embargo, algunos BCC pueden aumentar la gravedad de la acción inotrópica negativa de los agentes antiarítmicos que causan un alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y cinidina).

Amlodipin también se puede usar de manera segura simultáneamente con antibióticos y agentes hipoglucemiantes para la ingestión.

La ingesta única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión esencial no afecta los parámetros de la farmacocinética de amlodipino.

El uso repetido de amlodipino a una dosis de 10 mg y atorvastatina a una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en los parámetros de farmacocinética de atorvastatina.

Simvastatina : El uso múltiple simultáneo de amlodipina a una dosis de 10 mg y simvastatina a una dosis de 80 mg conduce a un aumento en la exposición de simvastatina en un 77%. En tales casos, la dosis de simvastatina debe limitarse a 20 mg.

Etanol (bebidas que contienen alcohol): amlodipino para uso único y repetido en una dosis de 10 mg no afecta la farmacocinética del etanol.

Antivirus (ritonavir): aumenta las concentraciones plasmáticas de BKK, incluido.h. y amlodipino.

Neurolépticos e isoflurano: amplificación de la acción hipotensor de derivados de dihidropiridina.

Preparaciones de calcio puede reducir el efecto de BKK .

Al compartir BKC con preparaciones de litio (sin datos para amlodipina), es posible aumentar la manifestación de su neurotoxicidad (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, tinnitus).

No se han realizado estudios sobre el uso simultáneo de amlodipino y ciclosporina en voluntarios sanos y en todos los grupos de pacientes, con la excepción de los pacientes después del trasplante de riñón. Varios estudios sobre la interacción de la aclodipina con la ciclosporina en pacientes después del trasplante de riñón muestran que el uso de esta combinación puede no tener ningún efecto o aumentar la C_min ciclosporina en diversos grados hasta 40%. Estos datos deben tenerse en cuenta y la concentración de ciclosporina en este grupo de pacientes debe controlarse mientras se usa ciclosporina y amlodipino.

No afecta la concentración sérica en sangre digoxina y su aclaramiento renal.

No tiene un impacto significativo en la acción warfarina (PV).

Cimetidina : no afecta la farmacocinética de amlodipino.

En investigación in vitro amlodipino no afecta la unión de proteínas plasmáticas en sangre digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina.

Jugo de pomelo: La ingesta simultánea en un solo tiempo de 240 mg de jugo de toronja y 10 mg de amlodipino en el interior no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino. Sin embargo, no se recomienda usar jugo de toronja y amlodipino al mismo tiempo, t.to. Con el polimorfismo genético del isofeno CYP3A4, es posible aumentar la biodisponibilidad de amlodipino y, como resultado, aumentar el efecto hipotensítico.

Aluminio - o antiácidos que contienen magnesio: su ingesta de un solo tiempo no tiene un impacto significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Inhibidores de isofenio SUR3A4: con el uso simultáneo de diltiazem en una dosis de 180 mg y amlodipino en una dosis de 5 mg en pacientes de edad avanzada (de 69 a 87 años) con hipertensión arterial, se observa un aumento en la exposición del sistema a amlodipino en un 57%. El uso simultáneo de amlodipino y hemicina roja en voluntarios sanos (de 18 a 43 años) no conduce a cambios significativos en la exposición a amlodipino (aumenta el AUC en un 22%). Aunque el valor clínico de estos efectos no es completamente claro, pueden ser más pronunciados en pacientes mayores.

Potentes inhibidores del isofén del CYP3A4 (p. Ej. ketoconazol, itraconazol) puede conducir a un aumento en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo en mayor medida que el diltiazem. Los inhibidores de isofenio de amlodipino y CYP3A4 deben usarse con precaución.

Claritromicina : inhibición de isopurge CYP3A4. Los pacientes que toman claritromicina y amlodipino tienen un mayor riesgo de disminución de la presión arterial. Se recomienda que los pacientes que toman tal combinación sean monitoreados de cerca.

Inductores de infusión CYP3A4 : No hay datos sobre el efecto de los inductores de isoderición CYP3A4 sobre la farmacocinética de amlodipino. AD debe controlarse cuidadosamente mientras se usan CYP3A4 amlodipino e inductores de isoderamiento.

Toralimus: mientras se usa con amlodipino, existe el riesgo de aumentar la concentración de taxulimus en el plasma sanguíneo. Para evitar la toxicidad de taxulimus mientras se usa con amlodipino, se debe controlar la concentración de taxlimus en el plasma sanguíneo de los pacientes y ajustar la dosis de taxolimus si es necesario.

Pastillas, 5 mg, 10 mg. En una ampolla de PVC / papel de aluminio, 10 o 14 piezas. 3 ampollas de 10 tabletas. o 1 bl. 14 tabletas cada una. en un paquete de cartón, en la parte frontal del cual, con el fin de monitorear la primera autopsia, se aplicó una línea perforada.

Es necesario mantener la higiene dental y la observación por parte de un dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia de las encías).

En pacientes de edad avanzada, T puede aumentar_1/2 y reducir la eliminación de la droga. No se requiere un cambio en las dosis, pero es necesario un monitoreo más cuidadoso de los pacientes en esta categoría.

Eficiencia y seguridad del uso del medicamento Norvask^® con hipertensión no instalada.

A pesar de la ausencia de síndrome de abstinencia en BKK, el cese del tratamiento con el medicamento Norvask^® es aconsejable llevar a cabo, reduciendo gradualmente la dosis del medicamento.

En el contexto del uso de amlodipino en pacientes con XSN clase III y IV a NYHA Se observó que la génesis no quimica aumenta la frecuencia de desarrollo del edema pulmonar, a pesar de la ausencia de signos de deterioro de la insuficiencia cardíaca.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. Aunque en el contexto de la droga Norvask^® no hubo un impacto negativo en la capacidad de conducir vehículos u otros mecanismos complejos, sin embargo, debido a una posible disminución excesiva de la presión arterial, El desarrollo de los mareos, somnolencia y otras reacciones secundarias, Se debe tener precaución en estas situaciones, especialmente al comienzo del tratamiento y con un aumento de la dosis.

Pastillas 5 mg - blanco o casi blanco, en forma de esmeralda (ocho migrantes con lados irregulares) con el logotipo "Pfizer" en un lado y "AML-5" en el otro.

Pastillas 10 mg - tabletas blancas o casi blancas en forma de esmeraldas (ocho migrantes con lados irregulares) con el logotipo "Pfizer" en un lado y "AML-10" en el otro.!