Bei Er Ping

Bei Er Ping

Nicardipina

Bei Er Ping está indicado en adultos para la profilaxis de pacientes con angina crónica estable. Para el tratamiento de la hipertensión se considera leve a moderada en gravedad.

Posología

Profilaxis de la angina crónica estable:

Dosis inicial: 20 mg cada 8 horas titulando hacia arriba según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Espere al menos 3 días antes de aumentar la dosis de Bei Er Ping para garantizar que se hayan alcanzado los niveles plasmáticos en estado estacionario.

Hipertensión:

Dosis inicial: 20 mg cada 8 horas titulando hacia arriba según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Uso en ancianos

La dosis inicial es de 20 mg 3 veces al día. Titule hacia arriba con cuidado, ya que la nicardipina puede disminuir la presión sistólica más que la presión diastólica en estos pacientes.

Población pediátrica

No se ha establecido la seguridad y eficacia en bebés de bajo peso al nacer, recién nacidos, lactantes, lactantes y niños. Bei Er Ping no se recomienda en pacientes menores de 18 años.

Método de administración

Las cápsulas de Bei Er Ping son para administración oral.

Las cápsulas deben tomarse con un poco de agua y tragarse enteras.

Embarazo y lactancia.

Debido a que parte del efecto de la nicardipina es secundaria a la poscarga reducida, el medicamento no debe administrarse a pacientes con estenosis aórtica grave. La reducción de la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar en lugar de mejorar el infarto de miocardio.

Bei Er Ping no debe usarse en shock cardiogénico, estenosis aórtica clínicamente significativa, angina inestable y durante o dentro de un mes después de un infarto de miocardio.

Bei Er Ping no debe usarse para ataques agudos de angina.

Bei Er Ping no debe usarse para la prevención secundaria del infarto de miocardio.

Cuando Bei Er Ping se usa como monoterapia, se recomienda precaución para evitar una disminución excesiva de la presión arterial. Si se usa en combinación con diuréticos o betabloqueantes, se recomienda una titulación cuidadosa de Bei Er Ping.

Se debe tener precaución cuando se usa nicardipina en combinación con un betabloqueante en pacientes con disminución de la función cardíaca.

Si se cambia de betabloqueantes a Bei Er Ping, reduzca gradualmente la dosis de betabloqueantes (preferiblemente durante 8 - 10 días) ya que la nicardipina no brinda protección contra los peligros de la retirada abrupta de betabloqueantes.

Detener Bei Er Ping en pacientes que experimentan dolor isquémico dentro de los 30 minutos de comenzar el tratamiento o después de aumentar la dosis.

Enfermedad cardíaca isquémica:

Las dihidropiridinas de acción corta se asocian con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares isquémicos.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o reserva cardíaca deficiente:

Los estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardíaca han demostrado que la nicardipina reduce la poscarga y mejora la hemodinámica general. En un estudio, la nicardipina intravenosa redujo la contractilidad miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a pesar de los aumentos en el índice cardíaco y la fracción de eyección observados en los mismos pacientes.

Dado que la nicardipina no se ha estudiado ampliamente en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave e insuficiencia cardíaca, se debe considerar que puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:

Dado que Bei Er Ping está sujeto a metabolismo de primer paso, use con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o flujo sanguíneo hepático reducido. Los pacientes con enfermedad hepática grave mostraron niveles sanguíneos elevados y la vida media de nicardipina se prolongó. Los niveles sanguíneos de Bei Er Ping también pueden ser elevados en algunos pacientes con deterioro renal. Por lo tanto, la dosis inicial más baja y la prolongación del intervalo de dosificación debe considerarse individualmente en estos pacientes.

Uso en pacientes después de un accidente cerebrovascular (infarto o hemorragia):

Evite inducir hipotensión sistémica al administrar Bei Er Ping a estos pacientes.

Pruebas de laboratorio:

Se han observado elevaciones transitorias de fosfatasa alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT y glucosa. El BUN y la creatinina también pueden elevarse. Mientras que los valores fuera de rango se vieron en T₃, T₄ y TSH, la falta de alteraciones consistentes sugiere que cualquier cambio no estaba relacionado con las drogas.

El tratamiento con nicardipina de acción corta puede inducir una disminución exagerada de la presión arterial y taquicardia refleja que puede causar complicaciones cardiovasculares como isquemia miocárdica y cerebrovascular.

Ha habido cierta preocupación por el aumento de la mortalidad y la morbilidad en el tratamiento de la cardiopatía isquémica utilizando dosis superiores a las recomendadas de algunas otras dihidropiridinas de acción corta.

Se debe tener precaución porque los efectos hipotensores de este medicamento pueden causar mareos.

La mayoría no son graves y son consecuencias esperadas de los efectos vasodilatadores de Bei Er Ping.

Los efectos secundarios más frecuentes reportados son dolor de cabeza, edema periférico, sensación de calor y/o enrojecimiento, palpitaciones, náuseas y mareos.

Otros efectos secundarios observados en ensayos clínicos incluyen los siguientes:

Trastornos cardíacos

Taquicardia

Al igual que con el uso de otras dihidropiridinas de acción corta en pacientes con cardiopatía isquémica, la exacerbación de la angina de pecho puede ocurrir con frecuencia al comienzo del tratamiento con cápsulas de nicardipina. Se ha informado de la aparición de infarto de miocardio, aunque no es posible distinguir tal evento del curso natural de la cardiopatía isquémica.

Trastornos gastrointestinales

Malestar gastrointestinal

Hiperplasia Gingival

Vomitar

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración

Astenia

Trastornos hepatobiliares

Función hepática anormal

Trastornos renales y urinarios

Función renal anormal

Frecuencia de micción

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia

Insomnio

Tinnitus

Paraestesia

Trastornos funcionales

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea

Frecuencia: desconocido

Edema pulmonar*

* También se han informado casos cuando se usan como tocolíticos durante el embarazo

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Eritema

Pruritis

Erupción

Trastornos vasculares

Hipotensión

Hipotensión ortostática

Trastornos del sistema inmunológico

Reacción anafiláctica

Frecuencia: Desconocido

Investigaciones

Aumento de la enzima hepática

Frecuencia: Desconocido

En raras ocasiones, se han notificado depresión, impotencia y trombocitopenia.

Las reacciones adversas mencionadas anteriormente se han observado durante los ensayos clínicos y/o durante el uso comercializado.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del plan de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Los síntomas pueden incluir hipotensión marcada, bradicardia, palpitaciones, enrojecimiento, somnolencia, confusión y dificultad para hablar. En animales de laboratorio, la sobredosis también dio lugar a anomalías reversibles de la función hepática, necrosis hepática focal esporádica y bloqueo progresivo de la conducción auriculoventricular.

Para el tratamiento de la sobredosis, se deben implementar medidas estándar, incluida la monitorización de las funciones cardíacas y respiratorias. El paciente debe colocarse de manera que se evite la anoxia cerebral. Las determinaciones frecuentes de la presión arterial son esenciales. Los vasopresores están clínicamente indicados para pacientes con hipotensión profunda. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de entrada de calcio.

Grupo farmacoterapéutico: bloqueador selectivo de los canales de calcio (derivado de dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de acción

Bei Er Ping es un potente antagonista del calcio. Los estudios farmacológicos demuestran su alta selectividad preferencial para la vasculatura periférica sobre el miocardio que explica sus efectos inotrópicos negativos mínimos. Bei Er Ping produce relajación muscular lisa y marcada vasodilatación periférica.

Efectos farmacodinámicos

En el hombre Bei Er Ping produce una disminución significativa en la resistencia vascular sistémica, siendo el grado de vasodilatación más predominante en pacientes hipertensos que en sujetos normotensos.

Eficacia clínica y seguridad

Los estudios hemodinámicos en pacientes con enfermedad arterial coronaria y función ventricular izquierda normal han mostrado aumentos significativos en el índice cardíaco y el flujo sanguíneo coronario, con poco o ningún aumento en la presión diastólica final del ventrículo izquierdo.

Efectos electrofisiológicos: Los estudios electrofisiológicos en el hombre muestran que Bei Er Ping no deprime la función del nodo sinusal ni la conducción auricular o ventricular en pacientes con sistemas de conducción eléctrica normales o disminuidos. Los períodos refractarios del sistema His-Purkinje se acortaron ligeramente con nicardipina y se mejoró el tiempo de conducción de SA.

Absorción

Nicardipina se absorbe rápida y completamente con niveles plasmáticos detectables 20 minutos después de una dosis oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de 30 minutos a dos horas (T media_máximo = 1 hora). Cuando se administra con una comida alta en grasas, los niveles plasmáticos máximos se reducen en un 30%. La nicardipina está sujeta a un metabolismo saturable de primer paso y la biodisponibilidad es de aproximadamente 35% después de una dosis oral de 30 mg en estado estacionario.

Los niveles plasmáticos en estado estacionario se alcanzan después de aproximadamente 3 días de administración a 20 y 30 mg tds y permanecen relativamente constantes durante 28 días de administración a 30 mg tds. Considerable variabilidad interindividual en los niveles plasmáticos que se observa. Tras la administración al estado estacionario con dosis de 30 y 40 mg (tds), la semivida plasmática terminal de nicardipina promedió 8,6 horas.

Distribución

La nicardipina está altamente unida a proteínas (> 99%) en el plasma humano en un amplio rango de concentración.

Biotransformación

La nicardipina es metabolizada por el citocromo P450 3A4. Los estudios que involucran una dosis única, o la administración 3 veces al día durante 3 días, han demostrado que menos del 0.03% de nicardipina inalterada se recupera en la orina en humanos después de la administración oral o intravenosa. El metabolito más abundante en la orina humana es el glucurónido de la forma hidroxi, que se forma por la escisión oxidativa del resto de N-metilbencilo y la oxidación de la piridina. La nicardipina no induce su propio metabolismo y no induce enzimas microsomales hepáticas.

Erradicación

Después de una dosis de solución oral radiactiva, el 60% de la radiactividad se recuperó en la orina y el 35% en las heces. La mayor parte de la dosis (> 90%) se recuperó en las 48 horas posteriores a la administración.

Insuficiencia Renal

Se estudió la farmacocinética de la cápsula 45 mg de nicardipina SR administrada por vía oral en sujetos con disfunción renal grave que requirieron hemodiálisis (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), disfunción renal leve/moderada (aclaramiento de creatinina 10 - 50 mi/min) y disfunción renal normal (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min). En estado estacionario, la Cmax y el AUC fueron significativamente más altos y el aclaramiento significativamente más bajo en sujetos con disfunción renal leve/moderada en comparación con en sujetos con función renal normal. No hubo diferencias significativas en los principales parámetros farmacocinéticos entre la disfunción renal grave y la disfunción renal normal. Estos resultados son similares a los observados con otras formulaciones orales

Linealidad/no linealidad

La farmacocinética de Bei Er Ping no es lineal debido al metabolismo hepático saturable del primer paso.

Bloqueador selectivo del canal de calcio (derivado de dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Se ha demostrado que la nicardipina pasa a la leche de animales lactantes. Se ha informado en experimentos con animales que el medicamento se excreta en la leche materna.

En experimentos con animales donde este medicamento se administró a una dosis alta durante la etapa terminal del embarazo, se informó un aumento en las muertes fetales, alteraciones del parto, disminución en el peso corporal de los descendientes y supresión del aumento de peso corporal postnatal.

Sin embargo, no se ha notificado la toxicidad para la reproducción.

Ninguno conocido.

No aplicable.