A Fa Duo Xin

Nicardipino

Un Fa Duo Xin está indicado en adultos para la profilaxis de pacientes con angina crónica estable. Para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada.

Dosis

Profilaxis de la angina crónica estable:

Dosis inicial: 20 mg cada 8 horas aumentando la dosis según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Dejar transcurrir al menos 3 días antes de aumentar la dosis de un Fa Duo Xin para asegurar que se han alcanzado los niveles plasmáticos en estado estacionario.

Hipertensión:

Dosis inicial: 20 mg cada 8 horas aumentando la dosis según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Uso en pacientes de edad avanzada

La dosis inicial es de 20 mg 3 veces al día. Aumentar la dosis con precaución, ya que nicardipino puede reducir la presión sistólica más que la presión diastólica en estos pacientes.

Población pediátrica

No se ha establecido la inocencia y la eficacia en lactantes de bajo peso al nacer, recién nacidos, lactantes que van, lactantes y niños. No se recomienda un Fa Duo Xin en pacientes menores de 18 años.

Forma de administración

Las cápsulas de Fa Duo Xin son para administración oral.

Las cápsulas deben tomarse con un poco de agua y tragarse enteras.

Embarazo y lactancia.

Dado que parte del efecto de nicardipine es secundario a una poscarga reducida, el medicamento no debe administrarse a pacientes con estenosis aórtica severa. La reducción de la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar en lugar de mejorar el infarto de miocardio.

No se debe utilizar un Fa Duo Xin en shock cardiogénico, estenosis aórtica clínicamente significativa, angina inestable y durante o en el plazo de un mes tras el infarto de miocardio.

No se debe utilizar un Fa Duo Xin para los ataques de angina aguda.

No debe utilizarse un Fa Duo Xin para la prevención secundaria del infarto de miocardio.

Cuando se utiliza un duo Xin en monoterapia, se recomienda precaución para evitar una disminución excesiva de la presión arterial. Cuando se utiliza en combinación con diuréticos o bloqueantes, se recomienda ajustar cuidadosamente la dosis de un Fa Duo Xin.

Se debe tener precaución cuando se utilice nicardipino en combinación con un bloqueador de bestias en pacientes con disminución de la función cardíaca.

Si está cambiando de bloqueantes a Fa Duo Xin, reduzca gradualmente la dosis de bloqueantes (preferiblemente durante 8 a 10 días) porque nicardipino no protege contra los peligros de la retirada brusca de bloqueantes.

Interrumpir el tratamiento con Fa Duo Xin en pacientes con dolor isquémico en los 30 minutos siguientes al inicio del tratamiento o después de aumentar la dosis.

Cardiopatía isquémica:

Las dihidropiridinas de acción corta se asocian con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares isquémicos.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o baja reserva cardíaca:

Los estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardíaca han demostrado que el nicardipino reduce la poscarga y mejora la hemodinámica general. En un estudio, el nicardipino intravenoso redujo la contractilidad miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a pesar de los aumentos en el índice cardíaco y la fracción de eyección observados en los mismos pacientes.

Dado que el nicardipino no ha sido ampliamente estudiado en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave e insuficiencia cardiaca, se debe considerar que puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardiaca.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:

Dado que un Fa Duo Xin se somete al metabolismo de primer paso, úselo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o disminución del flujo sanguíneo hepático. Los pacientes con enfermedad hepática grave mostraron niveles sanguíneos elevados y se prolongó la semivida de nicardipino. El nivel sanguíneo de la ONU de Fa Duo Xin también puede estar elevado en algunos pacientes con trastornos renales. Por lo tanto, la dosis inicial más baja y el alargamiento del intervalo de administración deben considerarse individualmente en estos pacientes.

Uso en pacientes tras un ictus (infarto o hemorragia):

Evitar inducir hipotensión sistemática cuando se administre Fa Duo Xin a estos pacientes.

Pruebas de laboratorio:

Se observaron elevaciones transitorias de fosfatasa alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT y glucosa. El pan y la creatinina también pueden llegar a ser altos. Mientras que se observaron valores fuera del rango en T3, T4 y TSH, la falta de alteraciones consistentes sugiere que los cambios no estaban relacionados con el fármaco.

El tratamiento con nicardipino de acción corta puede inducir una caída exagerada de la presión arterial y taquicardia reflectante que puede conducir a complicaciones cardiovasculares como isquemia miocárdica y cerebrovascular.

Se ha expresado preocupación por el aumento de la mortalidad y morbilidad en el tratamiento de la cardiopatía isquémica con dosis superiores a las recomendadas de algunas otras dihidropiridinas de acción corta.

Se debe tener precaución ya que los efectos hipotensores de este medicamento pueden causar mareos.

La mayoría no son graves y son consecuencias esperadas de los efectos vasodilatadores de un fa Duo Xin.

Los efectos adversos más frecuentes son dolor de cabeza, edema periférico, sensación de calor y/o rubor, palpitaciones, náuseas y mareos.

Otros efectos adversos observados en ensayos clínicos incluyen:

Trastornos cardíacos

Taquicardia

Al igual que con el uso de otras dihidropiridinas de acción corta en pacientes con cardiopatía isquémica, la exacerbación de la angina de pecho puede ocurrir con frecuencia al comienzo del tratamiento con nicardipino cápsulas. Se ha descrito la aparición de infarto de miocardio, aunque no es posible distinguirlo del curso natural de la cardiopatía isquémica.

Trastornos gastrointestinales

Trastornos gastrointestinales

Hiperplasia Gingival

Vomitar

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Astenia

Trastornos hepatobiliares

Función hepática anormal

Trastornos renales y urinarios

Función renal anormal

Frecuencia de micción

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia

Insomnio

Tinnitus

Parestesia

Trastornos funcionales

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea

Frecuencia: desconocida

Edema pulmonar*

* también se han reportado casos cuando se usan como tintes durante el embarazo

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Eritema

Prurito

Erupción

Trastornos vasculares

Hipotensión

Hipotensión ortostática

Trastornos del sistema inmunológico

Reacción anafiláctica

Frecuencia: Desconocida

Investigación

Aumento de las enzimas hepáticas

Frecuencia: Desconocida

En raras ocasiones, se han notificado depresión, impotencia y trombocitopenia.

Las reacciones adversas mencionadas anteriormente se han observado en estudios clínicos y / o en el momento de la comercialización.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la autorización del medicamento. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a comunicar cualquier sospecha de efectos indescriptibles a través del sistema de tarjeta amarilla a la siguiente dirección: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Los síntomas pueden incluir hipotensión marcada, bradicardia, palpitaciones, rubor, somnolencia, confusión y trastornos del habla. En animales de laboratorio, la sobredosis también produjo anomalías reversibles de la función hepática, necrosis hepática focal esporádica y bloqueo progresivo de la conducción auriculoventricular.

Para el tratamiento de la sobredosis, deben aplicarse las medidas estándar, incluida la monitorización de las funciones cardiaca y respiratoria. El paciente debe colocarse de tal manera que se evite la anoxia cerebral. Las determinaciones frecuentes de la presión artística son esenciales. Los vasopresores están clínicamente indicados en pacientes con hipotensión profunda. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos de la congelación de la entrada de calcio.

Grupo farmacoterapéutico: inhibidor selectivo de los canales de calcio (derivado dihidropiridina) con efectos predominantemente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de acción

Un Fa Duo Xin es un poderoso antagonista del calcio. Los estudios farmacológicos demuestran su alta selectividad preferencial para el sistema vascular periférico en comparación con el miocardio, lo que explica sus efectos inotrópicos negativos mínimos. Un Fa Duo Xin produce relajación muscular lisa y vasodilatación periférica marcada.

Efectos farmacodinámicos

En humanos, Fa Duo Xin conduce a una disminución significativa de la resistencia vascular sistémica, siendo el grado de vasodilatación más prominente en pacientes hipertensos que en sujetos normotensos.

Eficacia clínica y seguridad

Los estudios hemodinámicos en pacientes con cardiopatía coronaria y función ventricular izquierda normal mostraron un aumento significativo del índice cardíaco y del flujo sanguíneo coronario, con un aumento pequeño o nulo de la presión diastólica terminal del ventrículo izquierdo.

Efectos electrofisiológicos: los estudios electrofisiológicos en humanos muestran que Fa Duo Xin no deprime la función cardíaca sinusal ni la conducción auricular o ventricular en pacientes con sistema de conducción eléctrica normal o deteriorado. Los períodos refractarios del sistema His-Purkinje fueron en realidad ligeramente erosionados por el nicardipino y se mejoró el tiempo de conducción del SA.

Absorción

Nicardipino se absorbe rápida y completamente con niveles plasmáticos detectables 20 minutos después de una dosis oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan entre 30 minutos y dos horas (Tmax medio = 1 hora). Cuando se administra con una comida rica en grasas, el pico plasmático se reduce en un 30%. Nicardipino está sujeto a un metabolismo saturable de primer paso y su biodisponibilidad es aproximadamente del 35% después de una dosis oral de 30 mg en estado estacionario.

Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan después de aproximadamente 3 días de administración con 20 y 30 mg TDS y permanecen relativamente constantes durante 28 días de administración con 30 mg TDS. Se observó alta variabilidad intersubjetiva en las concentraciones plasmáticas est. Tras la administración en estado estacionario a dosis de 30 y 40 mg (tds), la semivida plasmática terminal de nicardipino fue de 8,6 horas en promedio.

Distribución

Nicardipino se une en gran medida a proteínas plasmáticas (>99%) en un amplio rango de concentraciones.

Biotransformación

Nicardipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4. Los estudios que implican una dosis única o la administración 3 veces al día durante 3 días han demostrado que menos del 0,03% de nicardipino inalterado se recupera en la orina en humanos después de la administración oral o intravenosa. El metabolito más abundante en la orina humana es el glucurónido de la forma hidroxi, que se forma por la escisión oxidativa de la fracción N-metilbencilo y la oxidación de la piridina. Nicardipino no induce su propio metabolismo y no induce enzimas microsomales hepáticas.

Erradicación

Después de una dosis de solución oral radiactiva, el 60% de la radiactividad se encontró en la orina y el 35% en las heces. La mayor parte de la dosis (> 90%) se recuperó en las 48 horas siguientes a la administración.

Insuficiencia Renal

Se ha estudiado la farmacocinética de la cápsula oral de 45 mg de nicardipino SR en sujetos con insuficiencia renal grave que requirió hemodiálisis( aclaramiento de creatinina < 10 ml / min), insuficiencia renal leve/moderada (aclaramiento de creatinina 10-50 mi / min)y disfunción renal normal (aclaramiento de creatinina >50 ml / min). En el estado estacionario, la Cmax y el AUC fueron significativamente mayores y la claridad significativamente menor en sujetos con insuficiencia renal leve / moderada en comparación con sujetos con función renal normal. No hubo diferencias significativas en los principales parámetros farmacocinéticos entre la disfunción renal grave y la disfunción renal normal.. Estos resultados son similares a los observados con otras formulaciones orales

Linealidad / no linealidad

La farmacocinética de un Fa Duo Xin no es lineal debido a un metabolismo hepático saturable de primer paso.

Bloqueo selectivo de los canales de calcio (derivado dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Se ha demostrado que nicardipino pasa a la leche de animales lactantes. Se ha informado en experimentos con animales que el est fármaco excretado en la leche materna.

En experimentos con animales donde este medicamento se administró en una dosis alta durante la fase terminal del embarazo, se informó de un aumento de las muertes fetales, trastornos de apareamiento, disminución del peso corporal de la descendencia y supresión del aumento de peso corporal postnatal.

Sin embargo, no se ha notificado toxicidad reproductiva.

No se sabe nada.

No procede.