Cardibloc SR

Cardibloc SR

Nicardipino

Cardibloc SR está indicado en adultos para la profilaxis de pacientes con angina crónica estable. Para el tratamiento de la hipertensión como leve a moderada en gravedad.

Posología

Profilaxis de la angina crónica estable:

Dosis inicial: Ajuste la dosis de 20 mg cada 8 horas según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (Rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Dejar transcurrir al menos 3 días antes de aumentar la dosis de cardibloc SR para asegurar que se han alcanzado niveles plasmáticos estacionarios.

Hipertensión:

Dosis inicial: Ajuste la dosis de 20 mg cada 8 horas según sea necesario.

Dosis efectiva habitual: 30 mg cada 8 horas (Rango de dosis total 60 mg - 120 mg por día).

Uso con mayores

La dosis inicial es de 20 mg 3 veces al día. Ajustar cuidadosamente hacia arriba, ya que nicardipino puede disminuir la presión sistólica más que la presión diastólica en estos pacientes.

Población pediátrica

No se ha establecido la seguridad y eficacia en lactantes con bajo peso al nacer, recién nacidos, lactantes, lactantes y niños. Cardibloc SR no está recomendado en pacientes menores de 18 años.

Método de aplicación

Las cápsulas de Cardibloc SR son para administración oral.

Las cápsulas deben tomarse con un poco de agua y tragarse enteras.

Embarazo y lactancia.

Dado que parte del efecto de nicardipine es secundario a una poscarga reducida, el medicamento no debe administrarse a pacientes con estenosis aórtica severa. La reducción de la presión diastólica en estos pacientes puede empeorar en lugar de mejorar el infarto de miocardio.

Cardibloc SR no debe utilizarse para el shock cardiogénico, estenosis aórtica clínicamente significativa, angina de pecho inestable y durante o en el plazo de un mes después de un infarto de miocardio.

Cardibloc SR no debe utilizarse en caso de ataques de angina aguda aplicados.

Cardibloc SR no debe utilizarse para la prevención secundaria del infarto de miocardio.

Cuando Cardibloc SR se utiliza en monoterapia, se recomienda precaución para evitar una caída excesiva de la presión arterial. En combinación con diuréticos o betabloqueantes, se recomienda un ajuste cuidadoso de la dosis de cardiblocaína.

Se recomienda precaución cuando se utilice nicardipino en combinación con un betabloqueante en pacientes con disminución de la función cardíaca.

Si cambia de betabloqueantes a cardiblockers, reduzca gradualmente la dosis de betabloqueantes (preferiblemente durante 8-10 días) ya que nicardipino no proporciona protección contra los peligros de la retirada brusca de betabloqueantes.

Interrumpir Cardibloc SR en pacientes con dolor isquémico en los 30 minutos siguientes al inicio del tratamiento o después del aumento de la dosis.

Cardiopatía Isquémica:

Las dihidropiridinas de acción corta se asocian con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares isquémicos.

Uso en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o baja reserva cardíaca:

Los estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardíaca han demostrado que el nicardipino reduce la postcarga y mejora la hemodinámica general. En un estudio, el nicardipino intravenoso redujo la contractilidad miocárdica en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a pesar de un aumento del índice cardíaco y de la fracción de eyección observado en los mismos pacientes.

Dado que el nicardipino no se ha estudiado ampliamente en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave e insuficiencia cardiaca, debe tenerse en cuenta que puede producirse un empeoramiento de la insuficiencia cardiaca.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal:

Dado que Cardibloc SR está sujeto al metabolismo de primer paso, úselo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o disminución del flujo sanguíneo hepático. Los pacientes con enfermedad hepática grave mostraron niveles sanguíneos elevados y se prolongó la semivida de nicardipino. Los niveles sanguíneos cardiblocíticos también pueden estar elevados en algunos pacientes con insuficiencia renal. Por lo tanto, en estos pacientes, se debe considerar individualmente la dosis inicial más baja y la extensión del intervalo posológico.

Uso en pacientes después de un accidente cerebrovascular (infarto o hemorragia):

Evitar inducir hipotensión sistémica cuando se administre Cardibloc SR a estos pacientes.

Prueba de laboratorio:

Se observaron aumentos transitorios de fosfatasa alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT y glucosa. BUN y creatinina también se pueden aumentar. Mientras que los valores fuera del rango en T₃, Puerta₄ y TSH, la falta de cambios consistentes indica que los cambios no estaban relacionados con las drogas.

El tratamiento con nicardipino de acción corta puede conducir a una caída exagerada de la presión arterial y taquicardia refleja, lo que puede causar complicaciones cardiovasculares como isquemia miocárdica y cerebrovascular.

Hubo algunas preocupaciones sobre el aumento de la mortalidad y morbilidad en el tratamiento de la cardiopatía isquémica con dosis superiores a las recomendadas de algunas otras dihidropiridinas de acción corta.

Se recomienda precaución, ya que los efectos antihipertensivos de este medicamento pueden causar mareos.

No son graves y se espera que sigan los efectos vasodilatadores de Cardibloc SR.

Los efectos secundarios reportados más comunes son dolor de cabeza, edema periférico, sensación de calor y / o rubor, palpitaciones, náuseas y mareos.

Otros efectos adversos identificados en los ensayos clínicos incluyen los siguientes::

Enfermedades del corazón

Taquicardia

Al igual que con el uso de otras dihidropiridinas de acción corta en pacientes con cardiopatía isquémica, a menudo puede producirse un empeoramiento de la angina de pecho al comienzo del tratamiento con nicardipino cápsulas. Se ha reportado la aparición de infarto de miocardio, aunque tal evento no puede distinguirse del curso natural de la cardiopatía isquémica.

Trastornos gastrointestinales

Trastornos gastrointestinales

Hiperplasia gingival

Vomitar

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Debilidad

Trastornos Hepatobiliares

Función hepática anormal

Trastornos renales y urinarios

Función Renal anormal

La frecuencia de la micción

Trastornos del sistema nervioso

Somnolencia

Insomnio

Tinnitus

Parestesia

Disfunción

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Disnea

Frecuencia: desconocida

Pulmonar*

* También se han notificado casos cuando se utiliza durante el embarazo como tocolítico

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Eritema

Prurito

Erupciones

Enfermedad Vascular

Hipotensión

Hipotensión Ortostática

Trastornos del sistema inmunológico

Reacción Anafiláctica

Frecuencia: Desconocida

Untersuchungen

Aumento de enzimas hepáticas

Frecuencia: Desconocida

En raras ocasiones se han notificado casos de depresión, impotencia y trombocitopenia.

Los efectos adversos mencionados anteriormente se han observado durante los ensayos clínicos y/o durante el uso comercial.

Notificación de sospechas de efectos adversos

Es importante informar de los posibles efectos secundarios después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que notifiquen los posibles efectos adversos a través del sistema de notificación de Tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Los síntomas pueden incluir hipotensión pronunciada, bradicardia, palpitaciones, rubor, somnolencia, confusión y habla borrosa. En animales DE LABORATORIO, La sobredosis también produjo disfunción hepática reversible, necrosis hepática Focal esporádica y bloqueo progresivo de la conducción auriculoventricular.

Se deben tomar las medidas estándar, incluyendo la monitorización de las funciones cardiaca y respiratoria, para tratar la sobredosis. El paciente debe colocarse de tal manera que se evite la anoxia cerebral. Las mediciones frecuentes de la presión arterial son esenciales. Los vasopresores están clínicamente indicados en pacientes con hipotensión profunda. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de entrada de calcio.

Grupo farmacoterapéutico: bloqueantes selectivos de los canales del calcio (derivados de la dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de acción

Cardibloc SR antagonista, es un calcio potente. Los estudios farmacológicos muestran su alta selectividad preferida para el sistema vascular periférico sobre el miocardio, que es responsable de sus efectos inotrópicos negativos mínimos. Cardibloc SR produce una relajación del músculo liso y una marcada vasodilatación periférica.

Efectos Farmacodinámicos

En humanos, cardibloc SR conduce a una disminución significativa de la resistencia vascular sistémica, siendo el grado de vasodilatación más prevalente en pacientes hipertensos que en sujetos normotensos.

Eficacia clínica y seguridad

Los estudios hemodinámicos en pacientes con cardiopatía coronaria y función ventricular izquierda normal han mostrado un aumento significativo del índice cardíaco y del flujo sanguíneo coronario, con poco o ningún aumento de la presión diastólica final del ventrículo izquierdo.

Efectos electrofisiológicos: estudios electro-fisiológicos en humanos muestran que Cardibloc SR deteriora la función del nódulo sinusal o la conducción auricular o ventricular en pacientes con sistemas de cable eléctrico normales o reducidos. En realidad, los períodos refractarios del sistema His-Purkinje se acortaron ligeramente con nicardipino y se mejoró el tiempo de conducción.

Absorción

Nicardipino se absorbe rápida y completamente, detectándose niveles plasmáticos 20 minutos después de una dosis oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan entre 30 minutos y dos horas (Media T_max = 1 Hora). Cuando se administra con una comida rica en grasas, los niveles plasmáticos máximos se reducen en un 30%. Nicardipino está sujeto a un metabolismo de primer paso saciante y la biodisponibilidad es de aproximadamente el 35% después de una dosis oral de 30 mg en estado estacionario.

Los niveles plasmáticos estacionarios se alcanzan después de aproximadamente 3 días de administración de 20 y 30 mg tds y permanecen relativamente constantes durante 28 días de administración de 30 mg tds. Se observa una considerable variabilidad interindividual de los niveles plasmáticos. Tras la administración en estado estacionario con dosis de 30 y 40 mg (tds), la semivida plasmática terminal de nicardipino fue de 8,6 horas en promedio.

Distribución

Nicardipino se une en gran medida a proteínas plasmáticas (>99%) en un amplio rango de concentraciones.

Biotransformación

Nicardipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4. Los estudios en los que se administró una dosis única o tres veces al día durante un período de 3 días han demostrado que menos del 0,03% de nicardipino inalterado se recupera en la orina humana después de la administración oral o intravenosa. El metabolito más abundante en la orina humana, el glucurónido de la forma hidroxi, que está formado por la escisión oxidativa de los n-metilbencilmoides y la oxidación de la piridina. Nicardipino no induce su propio metabolismo y no induce enzimas hepáticas microsomales.

Erradicación

Después de una dosis oral de solución radiactiva, el 60% de la radiactividad se recuperó en la orina y el 35% en las heces. La mayor parte de la dosis (>90%) se recuperó en las 48 horas siguientes a la administración.

Disfunción Renal

Se investigó la farmacocinética de la cápsula oral de 45 mg de nicardipino SR en pacientes con insuficiencia renal grave que requirieron hemodiálisis (aclaramiento de creatinina < 10 ml / min), insuficiencia renal leve / moderada (aclaramiento de creatinina 10-50 mi/min) e insuficiencia renal normal (aclaramiento de creatinina >50 ml/min).). En el estado estacionario, la Cmax y el AUC fueron significativamente mayores y el aclaramiento significativamente menor en sujetos con insuficiencia renal leve/moderada que en sujetos con función renal normal. No hubo diferencias significativas en los principales parámetros farmacocinéticos entre la insuficiencia renal grave y la insuficiencia renal normal.. Estos resultados son similares a los de otras formulaciones orales

Linealidad / No Linealidad

La farmacocinética de Cardibloc SR no es lineal debido a la saciedad del metabolismo hepático de primer paso.

Bloqueador selectivo de los canales de calcio (derivado dihidropiridina) con efectos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

se ha demostrado que el nicardipino entra en la leche de animales lactantes. Se ha informado en experimentos con animales que el medicamento se excreta en la leche materna.

en estudios en animales, en los que este medicamento se administró en una dosis alta durante la etapa final del embarazo, hubo informes de un aumento en la muerte del feto, de trastornos del parto, una disminución en el peso corporal de la descendencia y una supresión del aumento de peso postnatal del cuerpo.

no se ha notificado toxicidad reproductiva.

Ninguno conocido.

No procede.