Maladol

Un opioide sintético que se usa como clorhidrato. Es un analgésico opioide que es principalmente un agonista mu-opioide. Tiene acciones y usos similares a los de la morfina. También tiene una acción depresora en el centro de la tos y se puede administrar para controlar la tos intratable asociada con el cáncer de pulmón terminal. El maladol también se usa como parte del tratamiento de la dependencia de los fármacos opioides, aunque el uso prolongado de metadona en sí mismo puede generar dependencia. (De Martindale, The Extra Pharmacopea, 30a ed., P1082-3)

Adultos

Maladol® (clorhidrato de maladol) está indicado para el tratamiento del dolor moderado a moderadamente intenso en adultos.

Geriatría (> 65 años de edad)

Los sujetos ancianos sanos de 65 a 75 años administrados con Maladol tienen concentraciones plasmáticas y semividas de eliminación comparables a las observadas en sujetos sanos menores de 65 años. Maladol® debe administrarse con mayor precaución en pacientes mayores de 75 años, debido al mayor potencial de eventos adversos en esta población.

Pediatría (<18 años de edad)

La seguridad y efectividad de Maladol® no se han estudiado en la población pediátrica. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tabletas Maladol® en pacientes menores de 18 años.

Maladol es un analgésico similar a un narcótico.

Maladol se usa para tratar el dolor moderado a intenso.

La forma de liberación prolongada de Maladol es para el tratamiento del dolor las 24 horas. Esta forma de Maladol no se usa según sea necesario para el dolor.

Maladol también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.

Consideraciones generales de dosificación

Maladol® es una formulación de liberación prolongada destinada a la dosificación diaria en adultos mayores de 18 años. Las cápsulas deben tragarse enteras con líquido y no deben dividirse, masticarse, disolverse ni triturarse. Masticar, triturar o dividir la cápsula podría provocar la entrega incontrolada de Maladol, en sobredosis y muerte.

No administre Maladol® a una dosis superior a 300 mg por día. No use Maladol® más de una vez al día o concomitantemente con otros productos Maladol.

Pacientes que actualmente no están en productos de liberación inmediata de Maladol

Inicie el tratamiento con Maladol® a una dosis de 100 mg una vez al día y valore según sea necesario en incrementos de 100 mg cada cinco días para lograr un equilibrio entre el alivio del dolor y la tolerabilidad.

Pacientes actualmente en productos de liberación inmediata de Maladol

Calcule la dosis de Maladol IR de 24 horas e inicie una dosis diaria total de Maladol® redondeada al siguiente incremento más bajo de 100 mg. La dosis puede ser individualizada posteriormente según la necesidad del paciente. Debido a las limitaciones en la flexibilidad de selección de dosis con Maladol®, algunos pacientes mantenidos con productos Maladol IR pueden no poder convertirse a Maladol®.

Pacientes de 65 años de edad y mayores

La administración inicial de un paciente anciano (mayores de 65 años) debe iniciarse con precaución, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica. Maladol® debe administrarse con mayor precaución en pacientes mayores de 75 años, debido a la mayor frecuencia de eventos adversos observados en esta población.

Pacientes con insuficiencia renal

La disponibilidad limitada de dosis fuertes y la dosificación diaria de Maladol® no permiten la flexibilidad de dosificación requerida para un uso seguro en pacientes con insuficiencia renal grave. No use Maladol® en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min.

Pacientes con insuficiencia hepática

La disponibilidad limitada de dosis y la administración una vez al día de cápsulas de liberación prolongada de clorhidrato de Maladol no permiten la flexibilidad de dosificación requerida para un uso seguro en pacientes con insuficiencia hepática grave. No use Maladol® en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

Interrupción del tratamiento

Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Maladol® se suspende abruptamente. La experiencia clínica con Maladol sugiere que los síntomas de abstinencia pueden reducirse disminuyendo Maladol®.

Efectos alimentarios

Maladol® puede tomarse sin tener en cuenta los alimentos.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Maladol??

No debe tomar Maladol si es alérgico a él, si alguna vez ha sido adicto a las drogas o al alcohol, o si alguna vez ha intentado suicidarse. No tome Maladol mientras esté intoxicado (borracho) o tome cualquiera de los siguientes: alcohol o drogas callejeras, analgésicos narcóticos, sedantes o tranquilizantes, o medicamentos para la depresión, la ansiedad o las enfermedades mentales.

Se han producido convulsiones (convulsiones) en algunas personas que toman Maladol. Es más probable que el maladol cause una convulsión si tiene antecedentes de convulsiones o lesiones en la cabeza, un trastorno metabólico o si está tomando ciertos medicamentos como antidepresivos, relajantes musculares, narcóticos o medicamentos para las náuseas y los vómitos.

Busque atención médica de emergencia si cree que ha usado demasiado de este medicamento. Una sobredosis de Maladol puede ser fatal.

Maladol puede ser un hábito y debe ser utilizado solo por la persona para la que fue recetado Mantenga el medicamento en un lugar seguro donde otros no puedan acceder.

No triture la tableta de Maladol. Este medicamento es solo para uso oral (por vía oral). El polvo de una tableta triturada no debe inhalarse ni diluirse con líquido e inyectarse en el cuerpo. El uso de este medicamento por inhalación o inyección puede causar efectos secundarios, sobredosis o muerte potencialmente mortales.

Use las tabletas de desintegración oral de Maladol según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Tome Maladol desintegrando oralmente tabletas por vía oral con o sin alimentos.
• Para abrir el blister, retire la lámina de la ampolla. NO empuje la tableta a través de la lámina.
• NO mastique, rompa ni divida la tableta.
• Para tomar Maladol desintegrando oralmente las tabletas, coloque la tableta en su boca. Deja que se disuelva y luego trágalo con saliva. Las tabletas de desintegración oral de Maladol se pueden tomar con o sin agua.
• Si omite una dosis de Maladol desintegrando oralmente tabletas y la está tomando regularmente, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.

Haga a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Maladol para desintegrar oralmente tabletas.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Manejo del dolor:

Liberación extendida: manejo del dolor lo suficientemente intenso como para requerir tratamiento opioide a largo plazo, las 24 horas, y para el cual las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas.

Liberación inmediata: manejo del dolor lo suficientemente intenso como para requerir un analgésico opioide y para el cual los tratamientos alternativos son inadecuados.

Limitaciones de uso: Reserve Maladol para uso en pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas (p. Ej., Analgésicos no opioides) son ineficaces, no se toleran o serían inadecuadas para proporcionar un tratamiento suficiente del dolor. Maladol ER no está indicado como un analgésico según sea necesario.

Usos fuera de etiqueta

Eyaculación precoz

Los datos de ensayos clínicos controlados principalmente con placebo sugieren que Maladol puede ser beneficioso para el tratamiento de la eyaculación precoz.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Maladol?

Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4: administración concomitante de inhibidores de CYP2D6 y / o CYP3A4, como quinidina, fluoxetina, paroxetina y amitriptilina (inhibidores de CYP2D6) y ketoconazol y eritromicina (inhibidores de CYP3A4), puede reducir el aclaramiento metabólico de las convulsiones para Malado.

Drogas serotoninérgicas

Ha habido informes posteriores a la comercialización del síndrome de serotonina con el uso de Maladol y ISRS / IRSN o IMAO y bloqueadores adrenérgicos α2. Se recomienda precaución cuando Maladol se administra conjuntamente con otros medicamentos que pueden afectar los sistemas neurotransmisores serotoninérgicos, como ISRS, IMAO, triptanos, linezolid (un antibiótico que es un IMAO no selectivo reversible), litio o St. Hierba de John. Si el tratamiento concomitante de Maladol con un medicamento que afecta el sistema neurotransmisor serotoninérgico está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Triptanos

Según el mecanismo de acción de Maladol y el potencial para el síndrome de serotonina, se recomienda precaución cuando Maladol se administra conjuntamente con un triptán. Si el tratamiento concomitante de Maladol con un triptano está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Usar con carbamazepina

Pacientes que toman carbamazepina, un inductor de CYP3A4, puede tener un efecto analgésico significativamente reducido de Maladol. Debido a que la carbamazepina aumenta el metabolismo de Maladol y al riesgo de convulsiones asociado con Maladol, no se recomienda la administración concomitante de Maladol y carbamazepina.

Usar con quinidina

Administración conjunta de quinidina con Maladol resultó en un aumento del 50-60% en la exposición a Maladol y una disminución del 50-60% en la exposición a M1. Las consecuencias clínicas de estos hallazgos son desconocidas.

Usar con digoxina y warfarina

La vigilancia posterior a la comercialización de Maladol ha revelado informes poco frecuentes de toxicidad por digoxina y alteración del efecto de warfarina, incluida la elevación de los tiempos de protrombina.

Potencial para que otras drogas afecten a Maladol

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que la administración concomitante con inhibidores de CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina podría provocar una inhibición del metabolismo de Maladol.

Administración de inhibidores de CYP3A4, como ketoconazol y eritromicina, o inductores, como rifampicina y St. La hierba de Juan, con Maladol puede afectar el metabolismo de Maladol, lo que lleva a una exposición alterada a Maladol.

Potencial para que Maladol afecte a otras drogas

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que Maladol no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de la quinidina. Los estudios in vitro indican que es poco probable que Maladol inhiba el metabolismo mediado por CYP3A4 de otros medicamentos cuando se administra concomitantemente a dosis terapéuticas. El maladol es un inductor leve de las vías seleccionadas del metabolismo de los medicamentos medidas en animales.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Maladol??

Descripción general de la reacción adversa a los medicamentos

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son mareos, náuseas, estreñimiento, dolor de cabeza, somnolencia y vómitos, como se presenta en la Tabla 1.1.

Ensayo clínico Reacciones adversas a medicamentos

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy específicas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica y no deben compararse con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento. La información adversa sobre reacciones a medicamentos de ensayos clínicos es útil para identificar eventos adversos relacionados con medicamentos y para tasas aproximadas.

Incidencia de reacciones adversas para Maladol® en ensayos crónicos de dolor no maligno (ensayos sin titulación)

Maladol® se administró a 550 pacientes durante los períodos de extensión doble ciego o abierto en estudios de dolor crónico no maligno. De estos pacientes, 375 tenían 65 años o más. La Tabla 1.1 informa la tasa de incidencia acumulada de reacciones adversas en 7, 30 y 90 días para las reacciones más frecuentes (5% o más en 7 días). Los eventos más frecuentemente reportados fueron en el sistema nervioso central y el sistema gastrointestinal. Las tasas generales de incidencia de experiencias adversas en estos ensayos fueron similares para Maladol® y los grupos de control activo, acetaminofén con codeína y aspirina con codeína; sin embargo, las tasas de retiros debido a eventos adversos parecían ser más altas en el grupo Maladol®. En los grupos de tratamiento con Maladol, el 16.8-24.5% de los pacientes se retiraron debido a un EA, en comparación con el 9.6-11.6% para acetaminofén con codeína y el 18.5% para aspirina con codeína.

Tabla 1.1: Incidencia acumulada de reacciones adversas para Maladol® en ensayos crónicos de dolor no maligno

Incidencia 1% a menos del 5% posiblemente causalmente relacionada : A continuación se enumeran las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia del 1% a menos del 5% en ensayos clínicos, y para las cuales existe la posibilidad de una relación causal con Maladol®.

Cuerpo en su conjunto: Malestar.

Cardiovascular: Vasodilatación.

Sistema nervioso central : Ansiedad, confusión, alteración de la coordinación, euforia, miosis, nerviosismo, trastorno del sueño.

Gastrointestinal: Dolor abdominal, anorexia, flatulencia.

Musculoesquelético : Hipertonía.

Piel: Sarpullido.

Sentidos especiales: Trastorno visual.

Urogenital: Síntomas menopáusicos, frecuencia urinaria, retención urinaria.

Incidencia inferior al 1%, posiblemente causalmente relacionada : A continuación se enumeran las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de menos del 1% en ensayos clínicos y / o informadas en la experiencia posterior a la comercialización.

Cuerpo en su conjunto: Lesión accidental, reacción alérgica, anafilaxia, muerte, tendencia suicida, pérdida de peso, síndrome de serotonina (cambio de estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblores, agitación, diaforesis, convulsiones y coma).

Cardiovascular: Hipotensión ortostática, síncope, taquicardia.

Sistema nervioso central : Marcha anormal, amnesia, disfunción cognitiva, depresión, dificultad en la concentración, alucinaciones, parestesia, convulsiones, temblor.

Respiratorio: Disnea.

Piel: Síndrome de Stevens-Johnson / Necrólisis epidérmica tóxica, Urticaria, Vesículas.

Sentidos especiales: Disgeusia.

Urogenital: Disuria, trastorno menstrual.

Otras experiencias adversas, relación causal desconocida

Se informó con poca frecuencia de una variedad de otros eventos adversos en pacientes que tomaron Maladol® durante ensayos clínicos y / o se informaron en la experiencia posterior a la comercialización. No se ha determinado una relación causal entre Maladol® y estos eventos. Sin embargo, los eventos más significativos se enumeran a continuación como información de alerta para el médico.

Cardiovascular: ECG anormal, hipertensión, hipotensión, isquemia miocárdica, palpitaciones, edema pulmonar, embolia pulmonar.

Sistema nervioso central : Migraña, trastornos del habla.

Gastrointestinal: Sangrado gastrointestinal, hepatitis, estomatitis, insuficiencia hepática.

Anomalías de laboratorio: Aumento de creatinina, enzimas hepáticas elevadas, disminución de hemoglobina, proteinuria.

Sensorial: Cataratas, sordera, tinnitus.

Otras experiencias adversas informadas previamente en ensayos clínicos o informes posteriores a la comercialización con clorhidrato de maladol

Los eventos adversos que se han informado con el uso de productos de Maladol incluyen: reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia, edema angioneurótico y urticaria), bradicardia, convulsiones, drogodependencia, abstinencia de drogas (incluyendo agitación, ansiedad, síntomas gastrointestinales, hipercinesia, insomnio, nerviosismo, temblores), hiperactividad, hipotensión, empeoramiento del asma respiratorio y asma respiratorio. Otros eventos adversos que se han informado con el uso de productos de Maladol y para los cuales no se ha determinado una asociación causal incluyen: dificultad para concentrarse, hepatitis, insuficiencia hepática, edema pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson y tendencia suicida.

El síndrome de serotonina (cuyos síntomas pueden incluir cambio en el estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblores, agitación, diaforesis, convulsiones y coma) se ha informado con Maladol cuando se usa concomitantemente con otros agentes serotoninérgicos como los ISRS y los IMAO. La experiencia posterior a la comercialización con el uso de productos que contienen Maladol incluyó informes raros de delirio, miosis, midriasis y trastorno del habla, e informes muy raros de trastorno del movimiento, incluida la discinesia y la distonía.

Se han notificado casos de hipoglucemia en pacientes que toman Maladol, principalmente en pacientes con factores de riesgo predisponentes, como diabetes, ancianos e insuficiencia renal. Se debe tener precaución al recetar Maladol a pacientes diabéticos. Puede ser apropiado un monitoreo más frecuente de los niveles de glucosa en sangre, incluso al inicio o al aumento de la dosis.

Abuso de drogas, adicción y dependencia

Maladol puede inducir dependencia psíquica y física del tipo morfina (μ-opioide). La dependencia y el abuso, incluido el comportamiento de búsqueda de drogas y la adopción de medidas ilícitas para obtener el medicamento, no se limitan a aquellos pacientes con antecedentes de dependencia de opioides. Se ha observado que el riesgo en pacientes con abuso de sustancias es mayor. Maladol está asociado con el desarrollo del deseo y la tolerancia.

Se ha establecido un programa de gestión de riesgos para apoyar el uso seguro y efectivo de Maladol®. Los siguientes se consideran los componentes esenciales del programa de Gestión de Riesgos:

1. Compromiso de no enfatizar o resaltar el estado de programación de Maladol® (es decir., no figura en un cronograma de la CDSA) en sus actividades publicitarias o promocionales.
2. Inclusión de un estado de equilibrio justo aprobado por PAAB en todos los materiales publicitarios y promocionales de Maladol®.
3. Asegurar que las actividades de educación en atención médica sobre el manejo del dolor con Maladol® incluyan información equilibrada, basada en evidencia y actual. Compromiso de tomar medidas razonables para informar a los profesionales de la salud que existe información del paciente aprobada por Health Canada sobre beneficios y riesgos, y para garantizar que se pueda acceder fácilmente a esta información a través de fuentes electrónicas y / o impresas.

Síntomas de abstinencia

Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Maladol® se suspende abruptamente. Estos síntomas pueden incluir: ansiedad, sudoración, insomnio, rigores, dolor, náuseas, temblores, diarrea, síntomas de las vías respiratorias superiores, piloerección y, rara vez, alucinaciones. Otros síntomas que se han visto con menos frecuencia con la interrupción de Maladol® incluyen: ataques de pánico, ansiedad severa y parestesias. La experiencia clínica sugiere que los síntomas de abstinencia pueden aliviarse mediante la reinstitución de la terapia con opioides seguida de una reducción gradual y cónica de la dosis del medicamento combinada con un soporte sintomático.