Intram

Un opioide sintético que se usa como clorhidrato. Es un analgésico opioide que es principalmente un agonista mu-opioide. Tiene acciones y usos similares a los de la morfina. También tiene una acción depresora en el centro de la tos y se puede administrar para controlar la tos intratable asociada con el cáncer de pulmón terminal. La intrama también se usa como parte del tratamiento de la dependencia de los fármacos opioides, aunque el uso prolongado de metadona en sí misma puede generar dependencia. (De Martindale, The Extra Pharmacopea, 30a ed., P1082-3)

Adultos

Intram® (clorhidrato de intrama) está indicado para el tratamiento del dolor moderado a moderadamente intenso en adultos.

Geriatría (> 65 años de edad)

Los sujetos ancianos sanos de 65 a 75 años administrados por Intram tienen concentraciones plasmáticas y semividas de eliminación comparables a las observadas en sujetos sanos menores de 65 años. Intram® debe administrarse con mayor precaución en pacientes mayores de 75 años, debido al mayor potencial de eventos adversos en esta población.

Pediatría (<18 años de edad)

La seguridad y efectividad de Intram® no se han estudiado en la población pediátrica. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tabletas Intram® en pacientes menores de 18 años.

Intrama es un analgésico similar a un narcótico.

Intram se usa para tratar el dolor moderado a intenso.

La forma de liberación prolongada de Intram es para el tratamiento del dolor las 24 horas. Esta forma de Intram no se usa según sea necesario para el dolor.

La entrada también se puede usar para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.

Consideraciones generales de dosificación

Intram® es una formulación de liberación prolongada destinada a la dosificación diaria en adultos mayores de 18 años. Las cápsulas deben tragarse enteras con líquido y no deben dividirse, masticarse, disolverse ni triturarse. Masticar, triturar o dividir la cápsula podría provocar la entrega incontrolada de Intram, en sobredosis y muerte.

No administre Intram® a una dosis superior a 300 mg por día. No use Intram® más de una vez al día o concomitantemente con otros productos Intram.

Pacientes que actualmente no están en productos de liberación inmediata de intramas

Inicie el tratamiento con Intram® a una dosis de 100 mg una vez al día y valore según sea necesario en incrementos de 100 mg cada cinco días para lograr un equilibrio entre el alivio del dolor y la tolerabilidad.

Pacientes actualmente en productos de liberación inmediata de intramas

Calcule la dosis de IR de intrama de 24 horas e inicie una dosis diaria total de Intram® redondeada al siguiente incremento más bajo de 100 mg. La dosis puede ser individualizada posteriormente según la necesidad del paciente. Debido a las limitaciones en la flexibilidad de selección de dosis con Intram®, algunos pacientes mantenidos en productos Intram IR pueden no poder convertir a Intram®.

Pacientes de 65 años de edad y mayores

La administración inicial de un paciente anciano (mayores de 65 años) debe iniciarse con precaución, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica. Intram® debe administrarse con mayor precaución en pacientes mayores de 75 años, debido a la mayor frecuencia de eventos adversos observados en esta población.

Pacientes con insuficiencia renal

La disponibilidad limitada de dosis fuertes y la dosificación diaria de Intram® no permiten la flexibilidad de dosificación requerida para un uso seguro en pacientes con insuficiencia renal grave. No use Intram® en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min.

Pacientes con insuficiencia hepática

La disponibilidad limitada de dosis y la dosificación diaria de cápsulas de liberación prolongada de clorhidrato de intram no permiten la flexibilidad de dosificación requerida para un uso seguro en pacientes con insuficiencia hepática grave. No use Intram® en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh Clase C).

Interrupción del tratamiento

Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Intram® se suspende abruptamente. La experiencia clínica con Intram sugiere que los síntomas de abstinencia pueden reducirse disminuyendo Intram®.

Efectos alimentarios

Intram® puede tomarse sin tener en cuenta los alimentos.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Intram??

No debe tomar Intram si es alérgico a él, si alguna vez ha sido adicto a las drogas o al alcohol, o si alguna vez ha intentado suicidarse. No tome Intram mientras esté intoxicado (borracho) o tome cualquiera de los siguientes: alcohol o drogas callejeras, analgésicos narcóticos, sedantes o tranquilizantes, o medicamentos para la depresión, la ansiedad o las enfermedades mentales.

Se han producido convulsiones (convulsiones) en algunas personas que toman Intram. Es más probable que la intrama cause una convulsión si tiene antecedentes de convulsiones o lesiones en la cabeza, un trastorno metabólico o si está tomando ciertos medicamentos como antidepresivos, relajantes musculares, narcóticos o medicamentos para las náuseas y los vómitos.

Busque atención médica de emergencia si cree que ha usado demasiado de este medicamento. Una sobredosis de intrama puede ser fatal.

La entrada puede ser de formación de hábitos y debe ser utilizado solo por la persona para la que fue recetado Mantenga el medicamento en un lugar seguro donde otros no puedan acceder.

No triture la tableta Intram. Este medicamento es solo para uso oral (por vía oral). El polvo de una tableta triturada no debe inhalarse ni diluirse con líquido e inyectarse en el cuerpo. El uso de este medicamento por inhalación o inyección puede causar efectos secundarios, sobredosis o muerte potencialmente mortales.

Use Intram para desintegrar oralmente tabletas según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Tome Intram oralmente desintegrando tabletas por vía oral con o sin alimentos.
• Para abrir el blister, retire la lámina de la ampolla. NO empuje la tableta a través de la lámina.
• NO mastique, rompa ni divida la tableta.
• Para tomar tabletas de desintegración oral Intram, coloque la tableta en su boca. Deja que se disuelva y luego trágalo con saliva. Las tabletas de desintegración oral de intrama se pueden tomar con o sin agua.
• Si omite una dosis de Intram desintegrando oralmente tabletas y la está tomando regularmente, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.

Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Intram oralmente desintegrando tabletas.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Manejo del dolor:

Liberación extendida: manejo del dolor lo suficientemente intenso como para requerir tratamiento opioide a largo plazo, las 24 horas, y para el cual las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas.

Liberación inmediata: manejo del dolor lo suficientemente intenso como para requerir un analgésico opioide y para el cual los tratamientos alternativos son inadecuados.

Limitaciones de uso: Intram de reserva para uso en pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas (p. Ej., Analgésicos no opioides) son ineficaces, no se toleran o serían inadecuadas para proporcionar un tratamiento suficiente del dolor. Intram ER no se indica como un analgésico según sea necesario.

Usos fuera de etiqueta

Eyaculación precoz

Los datos de ensayos clínicos controlados principalmente con placebo sugieren que Intram puede ser beneficioso para el tratamiento de la eyaculación precoz.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Intram?

Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4: administración concomitante de inhibidores de CYP2D6 y / o CYP3A4, como quinidina, fluoxetina, paroxetina y amitriptilina (inhibidores de CYP2D6), y ketoconazol y eritromicina (inhibidores de CYP3A4), pueden reducir el aclaramiento metabólico de las convulsiones para detectar ingratos.

Drogas serotoninérgicas

Ha habido informes posteriores a la comercialización del síndrome de serotonina con el uso de Intram y ISRS / IRSN o IMAO y bloqueadores adrenérgicos α2. Se recomienda precaución cuando Intram se administra conjuntamente con otros medicamentos que pueden afectar los sistemas neurotransmisores serotoninérgicos, como ISRS, IMAO, triptanos, linezolid (un antibiótico que es un IMAO no selectivo reversible), litio o St. Hierba de John. Si el tratamiento concomitante de Intram con un medicamento que afecta el sistema neurotransmisor serotoninérgico está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Triptanos

Según el mecanismo de acción de Intram y el potencial para el síndrome de serotonina, se recomienda precaución cuando Intram se administra conjuntamente con un triptán. Si el tratamiento concomitante de Intram con un triptano está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Usar con carbamazepina

Pacientes que toman carbamazepina, un inductor de CYP3A4, puede tener un efecto analgésico significativamente reducido de Intram. Debido a que la carbamazepina aumenta el metabolismo de Intram y debido al riesgo de convulsión asociado con Intram, no se recomienda la administración concomitante de Intram y carbamazepina.

Usar con quinidina

Administración conjunta de quinidina con Intram resultó en un aumento del 50-60% en la exposición a Intram y una disminución del 50-60% en la exposición a M1. Las consecuencias clínicas de estos hallazgos son desconocidas.

Usar con digoxina y warfarina

La vigilancia posterior a la comercialización de Intram ha revelado informes poco frecuentes de toxicidad por digoxina y alteración del efecto de warfarina, incluida la elevación de los tiempos de protrombina.

Potencial para que otras drogas afecten a la intrama

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que la administración concomitante con inhibidores de CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina podría provocar una inhibición del metabolismo de Intram.

Administración de inhibidores de CYP3A4, como ketoconazol y eritromicina, o inductores, como rifampicina y St. La hierba de John, con Intram puede afectar el metabolismo de Intram, lo que lleva a una exposición alterada del Intram.

Potencial de intrama para afectar otras drogas

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que Intram no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de la quinidina. Los estudios in vitro indican que es poco probable que Intram inhiba el metabolismo mediado por CYP3A4 de otros medicamentos cuando se administra concomitantemente a dosis terapéuticas. El intram es un inductor leve de las vías seleccionadas del metabolismo del fármaco medidas en animales.

See also:
What are the possible side effects of Intram?

Adverse Drug Reaction Overview

The most commonly reported adverse reactions are dizziness, nausea, constipation, headache, somnolence and vomiting as presented in Table 1.1.

Clinical Trial Adverse Drug Reactions

Because clinical trials are conducted under very specific conditions the adverse reaction rates observed in the clinical trials may not reflect the rates observed in practice and should not be compared to the rates in the clinical trials of another drug. Adverse drug reaction information from clinical trials is useful for identifying drug-related adverse events and for approximating rates.

Incidence of Adverse Reactions for Intram® in Chronic Trials of Non-Malignant Pain (Non-titration Trials)

Intram® was administered to 550 patients during the double-blind or open-label extension periods in studies of chronic non-malignant pain. Of these patients, 375 were 65 years old or older. Table 1.1 reports the cumulative incidence rate of adverse reactions by 7, 30 and 90 days for the most frequent reactions (5% or more by 7 days). The most frequently reported events were in the central nervous system and gastrointestinal system. The overall incidence rates of adverse experiences in these trials were similar for Intram® and the active control groups, acetaminophen with codeine, and aspirin with codeine; however, the rates of withdrawals due to adverse events appeared to be higher in the Intram® group. In the Intram treatment groups, 16.8-24.5% of patients withdrew due to an AE, compared to 9.6-11.6% for acetaminophen with codeine and 18.5% for aspirin with codeine.

Table 1.1: Cumulative Incidence of Adverse Reactions for Intram® in Chronic Trials of Non-Malignant Pain

Incidence 1% to less than 5% possibly causally related: the following lists adverse reactions that occurred with an incidence of 1% to less than 5% in clinical trials, and for which the possibility of a causal relationship with Intram® exists.

Body as a Whole: Malaise.

Cardiovascular: Vasodilation.

Central Nervous System: Anxiety, Confusion, Coordination disturbance, Euphoria, Miosis, Nervousness, Sleep disorder.

Gastrointestinal: Abdominal pain, Anorexia, Flatulence.

Musculoskeletal: Hypertonia.

Skin: Rash.

Special Senses: Visual disturbance.

Urogenital: Menopausal symptoms, Urinary frequency, Urinary retention.

Incidence less than 1%, possibly causally related: the following lists adverse reactions that occurred with an incidence of less than 1% in clinical trials and/or reported in post-marketing experience.

Body as a Whole: Accidental injury, Allergic reaction, Anaphylaxis, Death, Suicidal tendency, Weight loss, Serotonin syndrome (mental status change, hyperreflexia, fever, shivering, tremor, agitation, diaphoresis, seizures and coma).

Cardiovascular: Orthostatic hypotension, Syncope, Tachycardia.

Central Nervous System: Abnormal gait, Amnesia, Cognitive dysfunction, Depression, Difficulty in concentration, Hallucinations, Paresthesia, Seizure, Tremor.

Respiratory: Dyspnea.

Skin: Stevens-Johnson syndrome/Toxic epidermal necrolysis, Urticaria, Vesicles.

Special Senses: Dysgeusia.

Urogenital: Dysuria, Menstrual disorder.

Other adverse experiences, causal relationship unknown

A variety of other adverse events were reported infrequently in patients taking Intram® during clinical trials and/or reported in post-marketing experience. A causal relationship between Intram® and these events has not been determined. However, the most significant events are listed below as alerting information to the physician.

Cardiovascular: Abnormal ECG, Hypertension, Hypotension, Myocardial ischemia, Palpitations, Pulmonary edema, Pulmonary embolism.

Central Nervous System: Migraine, Speech disorders.

Gastrointestinal: Gastrointestinal bleeding, Hepatitis, Stomatitis, Liver failure.

Laboratory Abnormalities: Creatinine increase, Elevated liver enzymes, Hemoglobin decrease, Proteinuria.

Sensory: Cataracts, Deafness, Tinnitus.

Other Adverse Experiences Previously Reported in Clinical Trials or Post-Marketing Reports with Intram Hydrochloride

Adverse events which have been reported with the use of Intram products include: allergic reactions (including anaphylaxis, angioneurotic edema and urticaria), bradycardia, convulsions, drug dependence, drug withdrawal (including agitation, anxiety, gastrointestinal symptoms, hyperkinesia, insomnia, nervousness, tremors), hyperactivity, hypoactivity, hypotension, worsening of asthma and respiratory depression. Other adverse events which have been reported with the use of Intram products and for which a causal association has not been determined include: difficulty concentrating, hepatitis, liver failure, pulmonary edema, Stevens-Johnson syndrome and suicidal tendency.

Serotonin syndrome (whose symptoms may include mental status change, hyperreflexia, fever, shivering, tremor, agitation, diaphoresis, seizures and coma) has been reported with Intram when used concomitantly with other serotonergic agents such as SSRIs and MAOIs. Post-marketing experience with the use of Intram-containing products included rare reports of delirium, miosis, mydriasis, and speech disorder, and very rare reports of movement disorder including dyskinesia and dystonia.

Cases of hypoglycemia have been reported in patients taking Intram, mostly in patients with pre-disposing risk factors, including diabetes, elderly and renal insufficiency. Caution should be exercised when prescribing Intram to diabetic patients. More frequent monitoring of blood glucose levels may be appropriate, including at initiation or dose increase.

Drug Abuse, Addiction And Dependence

Intram may induce psychic and physical dependence of the morphine-type (μ-opioid). Dependence and abuse, including drug-seeking behaviour and taking illicit actions to obtain the drug are not limited to those patients with a prior history of opioid dependence. The risk in patients with substance abuse has been observed to be higher. Intram is associated with craving and tolerance development.

A Risk Management program to support the safe and effective use of Intram® has been established. The following are considered to be the essential components of the Risk Management program:

1. Commitment to not emphasize or highlight the scheduling status of Intram® (i.e., not listed under a schedule to the CDSA) in its advertising or promotional activities.
2. Inclusion of a PAAB-approved fair balance statement in all Intram® advertising and promotional materials.
3. Assurance that health-care education activities on pain management with Intram® include balanced, evidence-based and current information. Commitment to take reasonable actions to inform health-care professionals that there is Health Canada-approved patient information on benefits and risks, and to ensure that this information can be readily accessed through electronic and/or hard copy sources.

Withdrawal Symptoms

Withdrawal symptoms may occur if Intram® is discontinued abruptly. These symptoms may include: anxiety, sweating, insomnia, rigors, pain, nausea, tremors, diarrhea, upper respiratory symptoms, piloerection, and rarely, hallucinations. Other symptoms that have been seen less frequently with Intram® discontinuation include: panic attacks, severe anxiety, and paresthesias. Clinical experience suggests that withdrawal symptoms may be relieved by reinstitution of opioid therapy followed by a gradual, tapered dose reduction of the medication combined with symptomatic support.