A Lun

Las tabletas de A Lun se indican para el tratamiento de las infecciones del virus del herpes simple de la piel y de las membranas mucosas incluyendo herpes genital inicial y recurrente (excluyendo HSV neonatal y las infecciones severas del HSV en niños immunocompromised).

Las tabletas Lun están indicadas para la supresión (prevención de recurrencias) de infecciones recurrentes por herpes simple en pacientes inmunocompetentes.

Las tabletas Lun están indicadas para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos.

Las tabletas Lun están indicadas para el tratamiento de las infecciones por varicela (varicela) y herpes zoster (culebrilla).

Vía de administración: Oral.

Los comprimidos Lun pueden dispersarse en un mínimo de 50 ml de agua o tragarse enteros con un poco de agua. Asegúrese de que los pacientes en dosis altas de aciclovir estén adecuadamente hidratados.

Dosis en adultos

Tratamiento de infecciones por herpes simple: 200 mg A Lun should be taken five times daily at approximately four hourly intervals omitting the night time dose. Treatment should continue for 5 days, but in severe initial infections this may have to be extended.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. ej., después de un trasplante de médula) o en pacientes con alteración de la absorción del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg A Lun o, alternativamente, se podría considerar la administración intravenosa.

La dosificación debe comenzar tan pronto como sea posible después del inicio de una infección

Supresión de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200 mg A Lun should be taken four times daily at approximately six-hourly intervals.

Muchos pacientes pueden ser manejados convenientemente en un régimen de 400 mg A Lun dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.

Un Lun tomado tres veces al día a intervalos aproximadamente de ocho horas o incluso dos veces al día a intervalos aproximadamente de doce horas puede resultar eficaz.

Algunos pacientes pueden experimentar una infección de ruptura en dosis diarias totales de 800 mg A Lun.

La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de seis a doce meses, para observar posibles cambios en la historia natural de la enfermedad.

Profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunocomprometidos: 200 mg A Lun should be taken four times daily at approximately six-hourly intervals.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después de un trasplante de médula) o en pacientes con alteración de la absorción del intestino, la dosis puede duplicarse a 400 mg A Lun, o alternativamente, se podría considerar la administración intravenosa.

La duración de la administración profiláctica está determinada por la duración del período en riesgo.

Tratamiento de infecciones por varicela y herpes zoster: 800 mg A Lun should be taken five times daily at approximately four-hourly intervals, omitting the night time dose. Treatment should continue for seven days.

En pacientes gravemente inmunocomprometidos (p. ej., después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción del intestino, se debe considerar la posibilidad de administrar una administración intravenosa.

La dosificación debe comenzar tan pronto como sea posible después del inicio de una infección: El tratamiento del herpes zoster produce mejores resultados si se inicia tan pronto como sea posible después del inicio de la erupción. El tratamiento de la varicela en pacientes inmunocompetentes debe comenzar dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la erupción.

Dosis en niños

Tratamiento de infecciones por herpes simple y profilaxis de infecciones por herpes simple en el inmunocomprometido: Children aged two years and over should be given adult dosages and children below the age of two years should be given Más información the adult dose.

Para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes neonatal, se recomienda aciclovir intravenoso.

Tratamiento de la infección por varicela

El tratamiento debe continuar durante cinco días.

La dosificación se puede calcular con mayor precisión como 20 mg/kg de peso corporal (no exceder 800 mg) A Lun cuatro veces al día.

No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple o el tratamiento de las infecciones por herpes zoster en niños inmunocompetentes.

Dosis en los ancianos:

Se debe considerar la posibilidad de insuficiencia renal en los ancianos y la dosis debe ajustarse en consecuencia (ver Dosificación en insuficiencia renal a continuación).

Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes de edad avanzada que toman altas dosis orales de aciclovir.

Dosis en insuficiencia renal:

Se recomienda precaución al administrar aciclovir a pacientes con insuficiencia renal. Se debe mantener una hidratación adecuada.

En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal, las dosis orales recomendadas no conducirán a la acumulación de aciclovir por encima de los niveles que se han establecido seguros mediante infusión intravenosa. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/minuto) se recomienda ajustar la dosis a 200 mg de aciclovir dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas.

En el tratamiento de infecciones por herpes zoster, se recomienda ajustar la dosis a 800 mg de aciclovir dos veces al día a intervalos de aproximadamente doce horas para pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/minuto) y a 800 mg de aciclovir tres veces al día a intervalos de aproximadamente ocho horas para pacientes coninsuficiencia renal moderada (aclaramiento

Uso en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada:

Aciclovir se elimina mediante el aclaramiento renal, por lo tanto, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal (ver 4.2 Posología y método de administración). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan una función renal reducida y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de ajustar la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados de cerca para detectar evidencia de estos efectos. En los casos notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles al interrumpir el tratamiento (ver 4.8 Efectos Indeseables). Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente comprometidos con el sistema inmunológico pueden dar lugar a la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir

Estado de hidratación: Care should be taken to maintain adequate hydration in patients receiving high oral doses of aciclovir.

El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso con otros medicamentos nefrotóxicos.

Los datos actualmente disponibles de los estudios clínicos no son suficientes para concluir que el tratamiento con aciclovir reduce la incidencia de complicaciones asociadas a la varicela en pacientes inmunocompetentes.

No ha habido estudios para investigar el efecto del aciclovir en el rendimiento de conducción o la capacidad de operar maquinaria. No se puede predecir un efecto perjudicial sobre tales actividades a partir de la farmacología de la sustancia activa, pero se debe tener en cuenta el perfil de eventos adversos.

Síntomas y signos:- Aciclovir solo se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal. Los pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola ocasión, generalmente sin efectos tóxicos. Las sobredosis repetidas y accidentales de aciclovir oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (dolor de cabeza y confusión).

La sobredosis de aciclovir intravenoso ha provocado elevaciones de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre y posterior insuficiencia renal. Se han descrito efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma en asociación con sobredosis intravenosa.

Manejo:- Los pacientes deben ser observados de cerca para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y, por lo tanto, puede considerarse una opción de tratamiento en caso de sobredosis sintomática.

Grupo farmacoterapéutico: Antivirales de acción directa, Nucleósidos y nucleótidos excl. inhibidores de la transcriptasa inversa

Código ATC: J05AB01.

Aciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintética con actividad inhibitoria in vitro e in vivo frente a los virus del herpes humano, incluyendo el virus del herpes simple (HSV) tipos I y II y el virus de la varicela zoster (VZV).

La actividad inhibitoria del aciclovir para HSV I, HSV II y VZV es altamente selectiva. La enzima shyina quinasa (TK) de células normales no infectadas no utiliza aciclovir eficazmente como sustrato, por lo tanto, la toxicidad de las células hospedadoras de mamíferos es baja

Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente comprometidos con el sistema inmunológico pueden dar lugar a la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir. La mayoría de los aislados clínicos con sensibilidad reducida han sido relativamente deficientes en CC.TT. virales, sin embargo, también se han notificado cepas con CC.TT. virales alteradas o ADN polimerasa viral. La exposición in vitro de aislamientos de HSV a aciclovir también puede conducir a la aparición de cepas menos sensibles. La relación entre la sensibilidad determinada in vitro de los aislados del VHS y la respuesta clínica al tratamiento con aciclovir no está clara

El aciclovir solo se absorbe parcialmente del intestino. Las concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estacionario (Cssmax) tras dosis de 200 mg administradas durante cuatro horas fueron de 3,1 microMol (0,7 microgramos/ml) y las concentraciones plasmáticas mínimas equivalentes (Cssmin) fueron de 1,8 microMol (0,4 microgramos/ml). Los niveles correspondientes de Cssmax después de dosis de 400 mg y 800 mg administrados por cuatro horas fueron 5,3 microMol (1,2 microgramos/ml) y 8 microMol (1,8 microgramos/ml) respectivamente y los niveles equivalentes de Cssmin fueron 2,7 microMol (0,6 microgramos/ml) y 4 microMol (0,9 microgramos/ml)

En adultos, la semivida plasmática terminal de aciclovir después de las administraciones de aciclovir intravenoso es de aproximadamente 2.9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios por el riñón. El aclaramiento renal de aciclovir es sustancialmente mayor que el aclaramiento de creatinina, lo que indica que la secreción tubular, además de la filtración glomerular, contribuye a la eliminación renal del fármaco. 9-carboximetoximetilguanina es el único metabolito significativo de aciclovir, y representa aproximadamente 10 - 15% de la dosis administrada recuperada de la orina. Cuando se administra aciclovir una hora después de 1 gramo de probenecid, la semivida terminal y el área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática se extienden en un 18% y 40%, respectivamente

En adultos, concentraciones plasmáticas máximas (C) en estado estacionario mediasssmax) tras una infusión de una hora de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg y 10 mg/kg fueron 22,7 microMol (5,1 microgramos/ml), 43,6 microMol (9,8 microgramos/ml) y 92 microMol (20,7 microgramos/ml), respectivamente. Los niveles mínimos correspondientes (Cssmin) 7 horas después fueron 2,2 microMol (0,5 microgramos/ml), 3,1 microMol (0,7 microgramos/ml) y 10,2 microMol (2,3 microgramos/ml), respectivamente.

En niños mayores de 1 año de edad pico similar (Cssmax) y valle (Cssmin) se observaron niveles cuando una dosis de 250 mg/m2 fue sustituida por 5 mg/kg y una dosis de 500 mg/m2 fue sustituida por 10 mg/kg. En neonatos y lactantes pequeños (de 0 a 3 meses de edad) tratados con dosis de 10 mg/kg administradas por perfusión durante un período de una hora cada 8 horas, se encontró que la Cssmax era 61.2 microMol (13.8 microgramos/ml) y Cssmin a ser de 10.1 microMol (2.3 microgramos/ml). La semivida plasmática terminal en estos pacientes fue de 3.8 horas. Un grupo separado de neonatos tratados con 15 mg/kg cada 8 horas mostró aumentos proporcionales a la dosis aproximados, con una Cmax de 83.5 micromolar (18.8 microgramos/ml) y Cmin de 14.1 micromolar (3.2 microgramos/ml). En los ancianos, el aclaramiento corporal total disminuye con el aumento de la edad asociado con disminuciones en el aclaramiento de creatinina, aunque hay pocos cambios en la semivida plasmática terminal.

En pacientes con insuficiencia renal crónica, se encontró que la semivida terminal media era de 19,5 horas. La semivida media de aciclovir durante la hemodiálisis fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir disminuyeron aproximadamente 60% durante la diálisis.

Los niveles de líquido cefalorraquídeo son aproximadamente el 50% de los niveles plasmáticos correspondientes. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente baja (9 a 33%) y no se prevén interacciones farmacológicas que impliquen el desplazamiento del sitio de unión.

Ninguno conocido.

No hay requisitos especiales.

Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Datos administrativos