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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 10.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Typ-2-Diabetes mellitus mit Ineffizienz der Diät-Therapie, körperlicher Anstrengung und geringerem Körpergewicht.
Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus kann die Repaglinidierung auch in Kombination mit Metformin oder Thiazolidindion angewendet werden, wenn eine zufriedenstellende Kontrolle der Glykämie mit Hilfe der Monotherapie mit Repaglinid, Metformin oder Thiazolidion erfolgt.
Innerhalb.
Cravenorm® Als Ergänzung zu Diät und körperlicher Anstrengung zur Verringerung der Blutzuckerkonzentration sollte die Einführung auf die Nahrungsaufnahme abgestimmt werden. Das Medikament wird vor den Hauptmahlzeiten (d. H. vorprandikalisch 2, 3 oder 4 mal am Tag). Es wird empfohlen, das Medikament 15 Minuten vor der Hauptmahlzeit einzunehmen. Es ist erlaubt, das Medikament im Abstand von 0 bis 30 Minuten einzunehmen. Patienten, die Essenspässe (oder zusätzliche Mahlzeiten) haben, sollten Anweisungen zum Durchgang (oder zur zusätzlichen Einnahme) der Medikamentendosis erhalten.
Die Dosis wird für jeden Patienten individuell ausgewählt, abhängig von der Glukosekonzentration im Blut. Neben der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut, die vom Patienten selbst durchgeführt wird, muss der Arzt regelmäßig die Glukosekonzentration im Blut bestimmen, um eine wirksame Mindestdosis für diesen Patienten festzulegen . Die Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin ist auch ein Indikator für das Ansprechen des Patienten auf die Therapie. Eine regelmäßige Überwachung der Glukosekonzentration ist erforderlich, um eine unzureichende Abnahme der Blutzuckerkonzentration beim ersten Termin eines Repaglinidin-Patienten in der empfohlenen Höchstdosis (d. H. Der Patient hat Primärresistenz) sowie um eine Schwächung des hypoglykämischen Ansprechens auf dieses Medikament nach vorheriger wirksamer Therapie (d. H. Sekundärwiderstand des Patienten). Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus, bei denen Diabetes mellitus normalerweise durch die Ernährung gut kontrolliert wird, kann ein kurzer Repaglinid-Therapiekurs in Zeiten vorübergehenden Verlusts der Blutzuckerkontrolle ausreichend sein.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln - siehe. Abschnitte "Interaktion" und "Besondere Anweisungen".
Anfangsdosis. Die Dosis des Arzneimittels wird vom Arzt in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration im Blut bestimmt.
Für Patienten, die noch nie andere orale Hypoglykämika erhalten haben, beträgt die empfohlene anfängliche einmalige Dosis vor der Hauptmahlzeit 0,5 mg. Die Dosis wird einmal pro Woche oder alle 2 Wochen korrigiert (während sie sich als Indikator für das Ansprechen auf die Therapie an der Glukosekonzentration im Blut orientieren).
Wenn der Patient zur Behandlung mit Cravenorm ein anderes orales hypoglykämisches Medikament einnimmt®dann sollte die empfohlene Anfangsdosis vor jeder Hauptmahlzeit 1 mg betragen.
Maximale Dosen. Die empfohlene maximale einmalige Dosis vor den Grundmahlzeiten beträgt 4 mg. Die maximale Tagesdosis sollte 16 mg nicht überschreiten.
Patienten, die bereits andere orale Hypoglykämika erhalten haben. Die Übertragung von Patienten mit Therapie mit anderen oralen Hypoglykämika zur Repaglinidtherapie kann sofort erfolgen. Es gab jedoch keinen genauen Zusammenhang zwischen der Repaglinid-Dosis und der Dosis anderer hypoglykämischer Arzneimittel. Die empfohlene maximale Anfangsdosis für Patienten, die auf Repaglinid übertragen werden, beträgt 1 mg vor jeder Hauptmahlzeit.
Kombinierte Therapie. Repaglinid kann in Kombination mit Metformin oder Thiazolidindion verschrieben werden, wenn die Glukosekonzentration im Blut bei Monotherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Repaglinidinid nicht ausreichend kontrolliert wird. In diesem Fall wird die gleiche Anfangsdosis von Repaglinid wie bei der Monotherapie verwendet. Dann wird die Dosis jedes Arzneimittels in Abhängigkeit von der erreichten Glukosekonzentration im Blut angepasst.
Kinder und Jugendliche. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Repaglinidbehandlung bei Personen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Keine Daten verfügbar.
bekannte Überempfindlichkeit gegen Repaglinid oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;
Typ 1 Diabetes mellitus;
diabetische Ketoazidose, diabetisches Präcom und Koma;
Infektionskrankheiten, große chirurgische Eingriffe und andere Bedingungen, die eine Insulintherapie erfordern;
Schwangerschaft und Stillzeit;
schwere Leberfunktionsstörungen;
gleichzeitige Anwendung von Hämfibrosil (siehe. "Interaktion").
Klinische Studien bei Patienten unter 18 Jahren und über 75 Jahren wurden nicht durchgeführt.
Mit Vorsicht (die Notwendigkeit einer gründlicheren Beobachtung) sollte bei eingeschränkter Lunge und mäßiger Leberfunktion, fieberhaftem Syndrom, chronischem Nierenversagen, Alkoholismus, allgemeinem schwerwiegenden Zustand und Unterernährung angewendet werden.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Veränderungen der Blutzuckerkonzentrationen, t.e. Hypoglykämie. Die Häufigkeit solcher Reaktionen hängt wie bei jeder Art von Diabetes-Therapie von einzelnen Faktoren wie Ernährungsfähigkeiten, Medikamentendosis, körperlichem Stress und Stress ab.
Unten sind Nebenwirkungen zu beobachten, die bei der Verwendung von Repaglinidin und anderen oralen Hypoglykämika beobachtet werden. Alle Nebenwirkungen sind auf Gruppen verteilt, die der Häufigkeit der Entwicklung entsprechen, die definiert ist als: häufig (≥ 1/100 bis <1/10); selten (≥ 1/1000 bis <1/100); selten (≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/1000) und unbekannt (nicht möglich).
Verstöße gegen das Immunsystem : sehr selten - allergische Reaktionen. Verallgemeinerte Überempfindlichkeitsreaktionen oder immunologische Reaktionen wie Vaskulitis können nachgewiesen werden.
Stoffwechselstörungen : oft - Hypoglykämie; unbekannt - hypoglykämisches Koma, Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit.
Wie bei der Verwendung anderer Hypoglykämika kann sich bei Verwendung von Repaglinidin eine Hypoglykämie entwickeln. Hypoglykämie kann sich mit folgenden Symptomen manifestieren: Angstzustände, Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Zittern, Hunger, Konzentrationsschwierigkeiten. Diese Reaktionen sind in den meisten Fällen nicht stark und können durch Einnahme von Kohlenhydraten beseitigt werden. Bei schweren Reaktionen (Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit, hypoglykämisches Koma) kann eine medizinische Versorgung erforderlich sein, insbesondere bei / bei der Einführung von Dextrose (Glukose). Das Risiko, an Hypoglykämie zu erkranken, kann mit Repaglinid-Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zunehmen (siehe. "Interaktion").
Verstöße der Sichtbehörde : sehr selten - Sehstörungen.
Änderungen der Blutzuckerkonzentrationen können zu Sehstörungen führen, insbesondere im Anfangsstadium der hypoglykämischen Therapie. Diese Änderungen sind jedoch normalerweise vorübergehend.
Störungen durch das Verdauungssystem : oft - Bauchschmerzen, Durchfall; sehr selten - Erbrechen, Verstopfung; unbekannt - Übelkeit. In klinischen Studien wurden Beschwerden über Störungen des Verdauungssystems - Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung festgestellt. Die Häufigkeit und Schwere dieser Symptome unterschied sich jedoch nicht von denen bei der Anwendung anderer oraler Medikamente, die die Sekretion von Insulin stimulieren.
Störungen durch Leber und Gallenwege : sehr selten - beeinträchtigte Leberfunktion.
In sehr seltenen Fällen wurden schwere Leberfunktionsstörungen gemeldet, ein ursächlicher Zusammenhang mit Repaglinid wurde jedoch nicht festgestellt.
Sehr selten - eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen.
Vor dem Hintergrund der Repaglinid-Behandlung wurden Einzelfälle einer erhöhten Aktivität von Leberenzymen festgestellt. In den meisten Fällen waren diese Erhöhungen unbedeutend und vorübergehend, und nur eine sehr kleine Anzahl von Patienten stoppte die Therapie aufgrund der erhöhten Aktivität von Leberenzymen.
Störungen durch Haut und Unterhautgewebe : unbekannt - Überempfindlichkeit Kann Überempfindlichkeitsreaktionen wie Rötung, Juckreiz, Hautausschlag und Brennnessel aufdecken.
In einer klinischen Studie erhielten Patienten mit Typ-2-Diabetes 6 Wochen lang 4-mal täglich (mit jeder Mahlzeit) Repaglinid in einer wöchentlich steigenden Dosis von 4 bis 20 mg. Zusätzlich zur gewünschten Abnahme der Blutzuckerkonzentration wurden einseitige Reaktionen beobachtet, die das Sicherheitsprofil des Arzneimittels nicht beeinflussten.
Aufgrund des Anstiegs des Kaloriengehalts in dieser Studie wurde keine Hypoglykämie beobachtet. Eine relative Überdosierung kann sich jedoch als übermäßige Abnahme der Blutzuckerkonzentration mit der Entwicklung von Symptomen einer Hypoglykämie (Überschrift, vermehrtes Schwitzen, Zittern, Kopfschmerzen usw.) manifestieren.). Wenn diese Symptome auftreten, sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, um die Glukosekonzentration im Blut zu erhöhen (nehmen Sie Dextrose oder kohlenstoffreiche Lebensmittel mit ins Innere). Bei schwerer Hypoglykämie (Bewusstseinsverlust, Koma) wird das Dekret eingeführt.
Der Wirkungsmechanismus. Cravenorm® - ein orales hypoglykämisches Medikament mit kurzer Wirkung. Reduziert schnell den Blutzucker, indem die Freisetzung von Bauchspeicheldrüseninsulin stimuliert wird. Es ist auf einer Membran von p-Zellen mit einem für das Medikament spezifischen Proteinrezeptor assoziiert. Dies führt zur Blockierung ATF-abhängiger Kaliumkanäle und zur Depolarisierung der Zellmembran, was wiederum zur Öffnung der Kalziumkanäle beiträgt. Der Kalziumfluss innerhalb der p-Zelle stimuliert die Sekretion von Insulin.
Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes wird innerhalb von 30 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels eine insulinotrope Reaktion beobachtet. Dies gewährleistet eine Abnahme der Blutzuckerkonzentration während des gesamten Esszeitraums. Gleichzeitig nimmt der Repaglinidinspiegel im Plasma schnell ab, und nach 4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels wird eine geringe Konzentration des Arzneimittels im Plasma von Patienten mit Typ-2-Diabetes nachgewiesen.
Klinische Effizienz und Sicherheit. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes wird eine dioziative Abnahme der Blutzuckerkonzentration beobachtet, wenn im Dosisbereich von 0,5 bis 4 mg Repaglinid verschrieben wird. Klinische Studien haben gezeigt, dass Repaglinid vor dem Essen eingenommen werden sollte (vorrangige Dosierung).
Absorption. Repaglinid wird schnell vom LCD absorbiert, was mit einem raschen Anstieg seiner Konzentration im Plasma einhergeht. Cmax Repaglinid im Plasma wird innerhalb einer Stunde nach der Aufnahme erreicht, wonach die Repaglinidkonzentration im Plasma schnell verringert wird.
Klinische Unterschiede zwischen der Pharmakokinetik von Repaglinid bei sofortiger Einnahme vor dem Essen, 15 oder 30 Minuten vor dem Essen oder auf leeren Magen wurden nicht festgestellt.
Die Arzneimittel von Repaglinid zeichnen sich durch eine durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit von 63% aus (der Variabilitätskoeffizient (CV) beträgt 11%).
Klinische Studien ergaben eine hohe interindividuelle Variabilität (60%) der Repaglinidkonzentration im Plasma. Die intraindividuelle Variabilität reicht von niedrig bis mittel (35%). Da die Titration einer Repaglinid-Dosis in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen des Patienten auf die Therapie durchgeführt wird, hat die interindividuelle Variabilität keinen Einfluss auf die Wirksamkeit der Therapie.
Verteilung. Die Pharmakokinetik von Repaglinid ist durch niedriges V gekennzeichnetd 30 l (gemäß der Verteilung in intrazellulärer Flüssigkeit) sowie ein hoher Bindungsgrad mit menschlichen Plasmaproteinen (mehr als 98%).
Stoffwechsel. Repaglinid wird vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch das CYP2C8-Isoporement, aber in geringerem Maße auch durch das CYP3A4-Isoenzym, und es wurden keine Metaboliten identifiziert, die eine klinisch signifikante hypoglykämische Wirkung haben.
Die Schlussfolgerung. T1/2 Das Medikament ist ungefähr eine Stunde. Repaglinid wird innerhalb von 4–6 Stunden vollständig ausgeschieden. Repaglinid-Metaboliten werden hauptsächlich über den Darm ausgeschieden, wobei weniger als 2% des im Maim enthaltenen Arzneimittels in unveränderter Form gefunden werden. Ein kleiner Teil (ungefähr 8%) der eingeführten Dosis befindet sich im Urin, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Nierenversagen. Pharmakokinetische Parameter von Repaglinid an einem einzelnen Empfang und in einem Gleichgewichtszustand wurden bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und eingeschränkter Nierenfunktion unterschiedlicher Schwere bewertet. AUC- und C-Wertemax waren bei Patienten mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten mit leichtem bis mäßigem Schweregrad des Nierenversagens gleich (Durchschnittswerte betrugen 56,7 ng / ml · h im Vergleich zu 57,2 ng / ml · h, und 37,5 ng / ml im Vergleich zu 37,7 ng / ml).
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wurden erhöhte AUC- und C-Werte festgestelltmax (98 ng / ml · h bzw. 50,7 ng / ml), diese Studie ergab jedoch nur eine schwache Korrelation zwischen der Konzentration von Repaglinidin und der Kreatinin-Clearance.
Es scheint, dass Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Anfangsdosis nicht korrigieren müssen. Eine nachfolgende Dosiserhöhung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus in Kombination mit einer schweren Nierenfunktionsstörung, die eine Hämodialyse erfordert, sollte jedoch mit Vorsicht durchgeführt werden.
Pädiatrisches Versagen. Es wurde eine offene Studie durchgeführt, die eine einmalige Aufnahme von Repaglinidin durch 12 gesunde Freiwillige sowie 12 Patienten mit chronischer Lebererkrankung (CZP), die nach der Child-Pugh-Skala klassifiziert wurde, sowie den Wert von Coffein umfasste Freigabe. Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung, Es wurden höhere und längerfristige Konzentrationen von Gesamt- und ungebundenem Repaglinidin im Serum nachgewiesen als bei gesunden Probanden (AUC für gesunde Freiwillige = 91,6 ng / ml · h; AUC bei Patienten mit CPP = 368,9 ng / ml · h; Cmax bei gesunden Probanden = 46,7 ng / ml, Cmax bei Patienten mit CPP = 105,4 ng / ml). Der Wert der AUC korrelierte statistisch mit der Koffein-Clearance. Unterschiede in der Glukosekonzentration zwischen diesen Gruppen wurden nicht aufgedeckt. Wenn also herkömmliche Dosen von Repaglinid bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eingenommen werden, werden höhere Konzentrationen an Repaglinid und seinen Metaboliten erreicht als bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Daher muss bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Repaglinid mit Vorsicht angewendet werden. Sie sollten auch die Intervalle zwischen Dosiskorrekturen erhöhen, um das Ansprechen auf die Therapie genauer beurteilen zu können.
Präklinische Sicherheitsdaten Basierend auf Studien zur pharmakologischen Sicherheit zeigten Toxizität wiederholter Dosen, Genotoxizität und krebserzeugendem Potenzial keine Gefahr für den Menschen. Tierstudien haben gezeigt, dass Repaglinid keine teratogenen Wirkungen hat. Anomalien zur Entwicklung nicht teratogener Gliedmaßen wurden bei Embryonen und neugeborenen Ratten beobachtet, die von weiblichen Ratten geboren wurden, die im letzten Drittel der Schwangerschaft und während der Stillzeit hohe Dosen Repaglinidin erhielten. Repaglinid wurde in Tiermilch gefunden.
Es gibt eine Reihe von Arzneimitteln, die die Repaglinid-Clearance beeinflussen. Der Arzt muss mögliche Wechselwirkungen berücksichtigen.
In vitro. Repaglinid wird hauptsächlich unter dem Einfluss der Isopheren CYP2C8 und CYP3A4 metabolisiert. Klinische Studien mit gesunden Probanden haben gezeigt, dass CYP2C8 der wichtigste Isoder für den Stoffwechsel der Repaglinidierung ist und CYP3A4 eine geringere Rolle spielt. Sein relativer Beitrag kann jedoch zunehmen, wenn CYP2C8-Isophenie hemmt. Folglich können sich der Metabolismus und damit die Clirenen von Repaglinid unter dem Einfluss von Arzneimitteln ändern, die durch Hemmung oder Induktion der Isoperik von Cytochrom P450 beeinflusst werden. Bei der Anwendung von CYP2C8- und CYP3A4-Isoopherie-Inhibitoren mit Repaglinid ist besondere Vorsicht geboten.
Basierend auf den Daten in vitro und in vivo Repaglinid wird aktiv von der Leber absorbiert (Anionstransportprotein OATR1B1). OATR1B1-Inhibitoren (z. Cyclosporin) kann auch die Repaglinidkonzentration im Plasma erhöhen.
Die folgenden Arzneimittel können die hypoglykämische Wirkung von Repaglinid verstärken und / oder verlängern: Hämfibrosil, Trimethoprim, Rifampicin, Claritromicin, Ketoconazol, Itraconazol, Cyclosporin, andere hypoglykämische Arzneimittel, MAO-Hemmer, nicht selektive β-Adrenoblockatoren, APF-Hemmer, Salicylate, NPVs, Octreotid, Alkohol und anabolis stapolisch. Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen bei gesunden Probanden zeigten, dass Hämfibrosil gleichzeitig angewendet wird (600 mg 2 mal täglich) - der Inhibitor der Isopurment CYP2C8 und OATR1B1, und repaglinid (einmal, in einer Dosis von 0,25 mg) führte zu einer Erhöhung des AUC-Repaglinidwerts um das 8,1-fache,max - 2,4-mal sowie eine Erhöhung von T1/2 von 1,3 bis 3,7 Stunden, was zur Stärkung und Verlängerung der hypoglykämischen Wirkung von Repaglinidin führen könnte. In dieser Hinsicht ist die gleichzeitige Anwendung von Hämfibrosil und Repaglinidin aufgrund eines signifikanten Anstiegs der Repaglinidkonzentration im Blutplasma kontraindiziert.
Studien zu Arzneimittelwechselwirkungen von Repaglinid mit Phenophibrat wurden nicht durchgeführt. Bei gleichzeitiger Anwendung von Trimetoprim (160 mg zweimal täglich) - einer schwachen Hemmung der CYP2C8-Isopurment und Repaglinidierung (einmal in einer Dosis von 0,25 mg) wurde ein leichter Anstieg der AUC, C, festgestelltmax und T1/2 (1,6; 1,4- bzw. 1,2-mal), es wurde jedoch kein statistisch signifikanter Effekt auf die Glukosekonzentration im Blut aufgezeichnet.
Ein ähnlicher Mangel an pharmakodynamischer Wirkung wurde jedoch in den subtherapeutischen Dosen von Repaglinid festgestellt. Da das Sicherheitsprofil einer solchen Kombination bei Dosen über 0,25 mg für Repaglinid und 320 mg für Trimetoprim nicht bewertet wurde, ist bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel Vorsicht geboten. Wenn die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel weiterhin erforderlich ist, sollte eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut sowie eine klinische Beobachtung durchgeführt werden.
Rifampicin, ein starker Induktor des CYP3A4-Isopurs sowie des CYP2C8, ist sowohl ein Induktor als auch ein Inhibitor des Metabolismus von Repaglinid. Wenn die Patienten 7 Tage lang zum ersten Mal Rifampicin (600 mg) erhielten und dann am 7. Tag Repaglinid (4 mg einmal) zur Therapie hinzugefügt wurde, wurde eine Abnahme der AUC um 50% aufgezeichnet (die Folgen der Kombination aus Induktion und Hemmung). Für den Fall, dass Repaglinid 24 Stunden nach der letzten Rifampicin-Dosis verschrieben wurde, wurde eine Abnahme des AUC-Repaglinids um 80% aufgezeichnet (d. H. nur induzierender Einfluss manifestierte sich).
Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin und Repaglinid, Eine Korrektur der Repaglinid-Dosis kann erforderlich sein, Dies sollte auf den Ergebnissen einer sorgfältigen Überwachung der Blutzuckerkonzentrationen beruhen; Die Kontrolle sollte zu Beginn der Rifftherapie erfolgen (akute Hemmung) nach Einführung der Dosis (gemischter Einfluss — Hemmung und Induktion) dann, wenn das Rifampicin abgesagt wird (nur Induktion) und, endlich, etwa eine Woche nach der Abschaffung des Rifampicins, wenn sich die induzierende Wirkung von Rifampicin nicht mehr manifestiert.
Der Einfluss von Ketokonazol, einem Prototyp starker CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren, auf die Pharmakokinetik von Repaglinid wurde an gesunden Probanden untersucht. Bei der Zuordnung von Ketokonazol (jeweils 200 mg / Tag) gleichzeitig mit Repaglinid (bei einer Dosis von 4 mg einmal) wurde ein Anstieg der durchschnittlichen systemischen Wirkung von Repaglinid (AUC und C) aufgezeichnetmax) 1,2-mal, während sich die Blutzuckerkonzentrationen um weniger als 8% änderten. Die Wechselwirkung mit Itraconazol (CYP3A4-Isophenium-Inhibitor) in einer Dosis von 100 mg wurde auch an gesunden Probanden untersucht, und es wurde ein Anstieg der AUC um das 1,4-fache gezeigt. Gleichzeitig gab es keinen signifikanten Einfluss auf die Glukosekonzentration bei gesunden Probanden.
Bei der Erforschung gesunder Probanden zeigte die gemeinsame Verwendung von 250 mg Claritromycin, einem starken CYP3A4-Isophenium-Inhibitor aufgrund des Wirkungsmechanismus, einen leichten Anstieg der systemischen Wirkungen von Repaglinid (AUC um das 1,4-fache erhöht, und Cmax - 1,7-mal), während der durchschnittliche Wert von AUC-Insulin im Serum um das 1,5-fache anstieg, und Cmax - 1,6 mal. Der genaue Mechanismus dieser Interaktion ist unklar.
Cyclosporin (100 mg), CYP3A4-Isopurminhibitor und der starke OATPIB1-Inhibitor erhöhten Cmax Repaglinid (0,25 mg einmal) 1,8-mal und AUC 2,5-mal in der Forschung an gesunden Probanden.
Da die Wechselwirkung von Arzneimitteln bei Dosen über 0,25 mg für Repaglinid nicht bewertet wurde, wird empfohlen, die gleichzeitige Anwendung von Cyclosporin und Repaglinidin zu vermeiden. Wenn die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel weiterhin erforderlich ist, sollte eine sorgfältige Überwachung der Glukosekonzentration im Blut sowie eine klinische Überwachung der Patienten durchgeführt werden (siehe Abschnitt „Besondere Anweisungen“).
Eine Studie über Wechselwirkungen bei gesunden Probanden zeigte, dass die gleichzeitige Ernennung von Hyphesirox (30 mg / kg / Tag, 4 Tage) Das ist der schwache Inhibitor von CYP2C8 und CYP3A4, und Repaglinid (einmal, 0,5 mg) führte zu einer Zunahme der systemischen Wirkungen von Repaglinid (Die AUC stieg um das 2,3-fache, und Cmax - um 62%); Gleichzeitig war eine geringe, aber signifikante Abnahme der Glukosekonzentration im Blut zu verzeichnen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Defhesirox und Repaglinid ist es notwendig, die Verringerung der Repaglinid-Dosis zu berücksichtigen und die Glukosekonzentration im Blut sorgfältig zu kontrollieren.
β-Adrenoblockatoren können die Symptome einer Hypoglykämie maskieren. Die gleichzeitige Anwendung von Cimethidin, Nifedipin, Östrogen oder Simvastatin (alle diese Arzneimittel sind Substrate des CYP3A4-Isopheniums) mit Repaglinid hatte keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Repaglinid.
Repaglinid beeinflusst klinisch die pharmakokinetischen Eigenschaften von Digoxin, Theophyllin oder Warfarin in einem stabilen Zustand bei Verwendung durch gesunde Probanden nicht signifikant. Daher ist es nicht erforderlich, die Dosen dieser Medikamente zu korrigieren, wenn sie zusammen mit Repaglinid angewendet werden.
Die folgenden Substanzen können die hypoglykämische Wirkung von Repaglinid schwächen orale Kontrazeptiva, Rifampicin, Barbiturate, Carbamazepin, Derivate von Thiazid, SCS, Danazol, Schilddrüsenhormone und Yellomymetik. Die gemeinsame Anwendung von oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / linkes Feuer) führt nicht zu einer klinisch signifikanten Änderung der Gesamtbioverfügbarkeit von Repaglinid, obwohl Cmax Die Repaglinidierung wird früher erreicht. Repaglinid beeinflusst klinisch nicht signifikant die Bioverfügbarkeit von Linksnastrel, seine Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit von Ethinylestradiol kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. In diesem Zusammenhang sollten Patienten, die bereits Repaglinid erhalten, während des Zeitraums der Anwendung oder Absetzen dieser Arzneimittel engmaschig überwacht werden, um Störungen der Blutzuckerkontrolle rechtzeitig zu erkennen.
- Hypoglykämisch zur oralen Anwendung [Hypoglykämisches Synthetikum und andere Mittel]
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