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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 30.03.2022
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Transparente, farblose oder fast farblose Lösung.
als Ergänzung zu einer kalorienarmen Diät und verstärkter körperlicher Aktivität für die langfristige Anwendung zur Korrektur des Körpergewichts bei Erwachsenen Patienten mit BMI: & ge;30 kg / m2 (Fettleibigkeit) oder ≥27 kg/m2 und !30 kg/m2 (übergewicht) bei mindestens einer übergewichtigen begleiterkrankung (Z. B. Glukosetoleranz, Typ-2-Diabetes, arterielle Hypertonie, Dyslipidämie oder obstruktive Schlafapnoe).
P/K. das Medikament kann nicht in/in oder in/m verabreicht werden.
Das Medikament Saxenda® wird einmal täglich zu jeder Zeit verabreicht, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Es sollte in den Bauch, Oberschenkel oder Schulterbereich injiziert werden. Ort und Zeit der Injektion können ohne Dosisanpassung geändert werden. Es ist jedoch ratsam, Injektionen zu etwa der gleichen Tageszeit nach der Auswahl der günstigsten Zeit zu machen.
Dosen. die Anfangsdosis beträgt 0,6 mg / Tag. Die Dosis wird auf 3 mg/Tag erhöht, indem 0,6 mg in Abständen von mindestens 1 Woche Hinzugefügt wird, um die gastrointestinale Verträglichkeit zu verbessern (siehe Tabelle).
Wenn Sie die Dosis erhöhen, wird die neue vom Patienten für 2 aufeinanderfolgende Wochen schlecht vertragen, Sie sollten die Beendigung der Therapie in Betracht ziehen. Die Verwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von mehr als 3 mg wird nicht empfohlen.
Tabelle
Indikatoren | Dosis, mg | Wochen |
Erhöhen Sie die Dosis innerhalb von 4 Wochen | 0,6 | 1 |
1,2 | 2 | |
1,8 | 3-ich | |
2,4 GHz | 4 | |
Therapeutische Dosis | 3 |
Die Therapie mit Saxenda® sollte abgebrochen werden, wenn nach 12 Wochen des Medikaments in einer Dosis von 3 mg/Tag der Verlust des Körpergewichts weniger als 5% des ursprünglichen Wertes Betrug. Die Notwendigkeit, die Therapie fortzusetzen, sollte jährlich überprüft werden.
verpasste Dosis. wenn nach der üblichen verabreichungszeit weniger als 12 Stunden vergangen sind, sollte der Patient so schnell wie möglich eine neue verabreichen. Wenn vor der üblichen Zeit der Verabreichung der nächsten Dosis weniger als 12 h, der Patient sollte nicht verpasste geben, und sollte die Verabreichung des Medikaments mit der nächsten geplanten Dosis fortsetzen. Geben Sie keine zusätzliche oder erhöhte Dosis ein, um die verpasste zu kompensieren.
Patienten mit Typ-2-Diabetes. das Medikament Saxenda® sollte nicht in Kombination mit anderen Agonisten der GPP-1-Rezeptoren verwendet werden.
Zu Beginn der Therapie mit Saxenda® es wird empfohlen, die Dosis der gleichzeitig verwendeten insulinsekretagogov (wie sulfonylharnstoffe) zu reduzieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu reduzieren.
Spezielle Patientengruppen
ältere Patienten (≥ 65 Jahre). Dosisanpassung unter Berücksichtigung des Alters ist nicht erforderlich. Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten im Alter von & ge; 75 Jahre ist begrenzt, verwenden Sie das Medikament bei solchen Patienten mit Vorsicht.
Nierenversagen. bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion leichter oder mittelschwerer (CL Kreatinin ≥30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es gibt begrenzte Erfahrung mit dem Medikament Saksenda ® bei Patienten mit schwerer Nierenfunktion (CL Kreatinin < 30 ml / min). Die Verwendung von Saxenda ® bei solchen Patienten, einschließlich Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, ist kontraindiziert.
Verletzung der Leber. bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist eine leichte oder mittelschwere Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter oder mittelschwerer schwere sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden. Die Verwendung von Saxenda ® bei Patienten mit schwerer Leberfunktion ist kontraindiziert.
Kinder.die Verwendung von Saxenda® bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist aufgrund des Mangels an Sicherheits-und wirksamkeitsdaten kontraindiziert.
Anleitung für Patienten über die Verwendung des Medikaments Saksenda ® Lösung für P / zur Einführung von 6 mg / ml in einem vorgefüllten spritzenstift
Bevor Sie einen vorgefüllten spritzenstift mit Saxenda® verwenden, sollten Sie diese Anleitung sorgfältig Lesen.
Verwenden Sie eine Spritze Stift nur, nachdem der Patient gelernt hat, es unter der Anleitung eines Arztes oder einer Krankenschwester zu verwenden.
Überprüfen Sie die Kennzeichnung auf dem Etikett des spritzenstifts, um sicherzustellen, dass es Saxenda® 6 mg/ml enthält, und überprüfen Sie dann die folgenden Abbildungen, die die Details des spritzenstifts und der Nadel zeigen.
Wenn der Patient sehbehindert ist oder ernsthafte Sehprobleme hat und er die zahlen auf dem Dosiszähler nicht erkennen kann, verwenden Sie keinen spritzenstift ohne Hilfe. Eine Person ohne Sehstörungen kann helfen, die auf die richtige Verwendung eines vorgefüllten spritzenstifts mit dem Medikament Saxenda®trainiert ist.
Zuvor gefüllte Spritze Stift enthält 18 mg лираглутида und ermöglicht die Auswahl der Dosis von 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, 2,4 mg und 3,0 mg. Autoinjektor Саксенда® entwickelt für den Einsatz mit Einweg-Novofein® oder НовоТвист® Länge bis 8 mm. Nadeln sind nicht im Paket.
Wichtige Informationen. beachten Sie die als wichtig gekennzeichneten Informationen, die für die sichere Verwendung des spritzenstifts notwendig sind.
Vorgefüllter spritzenstift mit dem Präparat Saxenda® und Nadel (Beispiel).
Abbildung 2.
I. Vorbereitung des spritzenstifts mit Nadel für den Einsatz
Überprüfen Sie den Namen und den Farbcode auf dem Etikett des spritzenstifts, um sicherzustellen, dass es das Medikament Saxenda®enthält.
Dies ist besonders wichtig, wenn der Patient verschiedene injizierbare Medikamente verwendet. Die Verwendung des falschen Medikaments kann für seine Gesundheit schädlich sein.
Entfernen Sie die Kappe vom spritzengriff (Abb. Ampere).
Abbildung A.
Stellen Sie sicher, dass die Lösung im spritzenstift transparent und farblos ist (Abb. Volt).
In das Fenster der restskala schauen. Wenn das Medikament trüb ist, kann der spritzenstift nicht verwendet werden.
Abbildung B.
Nehmen Sie eine neue Einwegnadel und entfernen Sie den schutzaufkleber (Abb. Innerhalb).
Abbildung C.
Aufsetzen der Nadel auf den PEN und drehen Sie Sie, um hielt die Nadel fest auf der Spritze Griff (Abb. D).
Abbildung D.
Die äußere nadelkappe entfernen, aber nicht wegwerfen (Abb. E). Es wird nach Abschluss der Injektion benötigt, um die Nadel sicher zu entfernen.
Abbildung E.
Entfernen und entsorgen Sie die innere nadelkappe (Abb. F). Wenn der Patient versucht, die innere Kappe wieder auf die Nadel zu legen, kann er stechen. Am Ende der Nadel kann ein Tropfen Lösung erscheinen. Dies ist ein normales Phänomen, jedoch sollte der Patient immer noch die Einnahme des Medikaments überprüfen, wenn ein neuer spritzenstift zum ersten mal verwendet wird. Eine neue Nadel sollte nicht angebracht werden, bis der Patient bereit ist, eine Injektion zu machen.
Abbildung F.
Wichtige Informationen. verwenden Sie für jede Injektion Immer eine neue Nadel, um eine Verstopfung der Nadel, eine Infektion, eine Infektion und die Verabreichung der falschen Dosis des Arzneimittels zu vermeiden. Verwenden Sie niemals eine Nadel, wenn Sie gebogen oder beschädigt ist.
II. Überprüfung der arzneimittelzufuhr
Vor der ersten Injektion mit einem neuen spritzenstift, überprüfen Sie den Eingang des Medikaments. Wenn der Spritze-Stift bereits in Gebrauch ist, dann gehen Sie zu Operation III «Dosiseinstellung».
Dosiswahl drehen, bis im Anzeigefenster das Symbol der arzneimittelzufuhrprüfung (vvw) mit dem dosiszeiger übereinstimmt (Abb. G).
Abbildung G.
Halten Sie den spritzenstift mit der Nadel nach oben.
Drücken Sie den Startknopf und halten Sie ihn in dieser Position, bis der Dosiszähler auf null zurückgeht (Abb. H).
Abbildung H.
"0" sollte gegenüber dem dosiszeiger stehen. Am Ende der Nadel sollte ein Tropfen Lösung erscheinen. Am Ende der Nadel kann ein kleiner Tropfen verbleiben, aber es wird nicht bei der Injektion verabreicht.
Wenn der Tropfen der Lösung am Ende der Nadel nicht erscheint, ist es notwendig, die Operation II «überprüfung des Medikaments» zu wiederholen, aber nicht mehr als 6 mal. Wenn der Tropfen der Lösung nicht erscheint, sollten Sie die Nadel wechseln und diesen Vorgang wiederholen. Wenn der Tropfen der Lösung des Medikaments Saxenda® nicht erschienen ist, sollten Sie den spritzenstift entsorgen und einen neuen verwenden.
Wichtige Informationen. bevor Sie den neuen Stift zum ersten mal verwenden, müssen Sie sicherstellen, dass am Ende der Nadel ein Tropfen Lösung erscheint. Dies garantiert den Eintritt des Medikaments.
Wenn der Tropfen der Lösung nicht erscheint, wird das Medikament nicht verabreicht, auch wenn sich der dosierungszähler bewegt. Dies kann darauf hindeuten, dass die Nadel verstopft oder beschädigt ist. Wenn der Patient die Einnahme des Medikaments vor der ersten Injektion mit einer neuen Spritze nicht überprüft, kann er die erforderliche Dosis nicht eingeben und die erwartete Wirkung von Saxenda® wird nicht erreicht.
III. Dosiseinstellung
Drehen Sie den dosiswähler, um die für den Patienten erforderliche Dosis (0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, 2,4 mg oder 3 mg) zu wählen (Abb. I).
Wenn die Dosis falsch eingestellt wurde, drehen Sie den dosiswähler vorwärts oder rückwärts, bis die richtige Dosis eingestellt ist. Die maximale Dosis, die eingestellt werden kann, ist 3 mg.der dosiswahl Ermöglicht es Ihnen, die Dosis zu ändern. Nur der Dosiszähler und der dosiszeiger zeigen die Menge an mg des Medikaments in der vom Patienten gewählten Dosis an.
Der Patient kann bis zu 3 mg des Medikaments pro Dosis einnehmen. Wenn der verwendete spritzenstift weniger als 3 mg enthält, Stoppt der Dosiszähler, bevor 3 im Fenster erscheint.
Abbildung I.
Bei jeder Drehung des dosiswählers klickt, hängt der Klang der Klicks davon ab, in welche Richtung sich der dosiswähler dreht (vorwärts, rückwärts oder, wenn die gewählte Dosis die Menge an mg des Arzneimittels übersteigt, die im Spritze-Stift verbleibt). Zählen Sie diese Klicks nicht.
Wichtige Informationen. vor jeder Injektion prüfen, welche Menge des Arzneimittels der Patient auf dem Zähler und der dosisanzeige eingegeben hat. Zählen Sie nicht die Klicks des spritzenstifts.
Die restskala zeigt die Ungefähre Menge der Lösung, die im spritzenstift verbleibt, daher kann Sie nicht verwendet werden, um die Dosis des Arzneimittels zu Messen. Versuchen Sie nicht, andere Dosen außer Dosen von 0,6 zu wählen; 1,2; 1,8; 2,4 oder 3 mg .
Die zahlen im Anzeigefenster müssen genau gegenüber dem dosierungsanzeiger stehen — diese Bestimmung stellt sicher, dass der Patient die richtige Dosis des Medikaments erhält.
Wie viel ist das Medikament übrig?
Die restskala zeigt die Ungefähre Menge des in der Spritze verbleibenden Arzneimittels (Abb. K).
Abbildung K.
Um genau zu bestimmen, wie viel das Medikament übrig ist, verwenden Sie einen Dosiszähler (Abb. L)
Dosiswahl drehen, bis der Dosiszähler gestoppt ist. Wenn es «3 " zeigt, gibt es mindestens 3 mg des Medikaments im spritzenstift. Wenn der Dosiszähler weniger als «3 " anzeigt, bedeutet dies, dass im spritzenstift nicht genügend Medikamente übrig sind, um die volle Dosis von 3 mg einzuführen.
Abbildung L.
Wenn Sie eine größere Menge des Medikaments eingeben müssen, als es in der Spritze geblieben ist
Nur wenn der Patient von einem Arzt oder einer Krankenschwester ausgebildet wurde, kann er die Dosis des Medikaments zwischen zwei spritzenstiften teilen. Verwenden Sie einen Rechner, um Dosen zu planen, wie von einem Arzt oder einer Krankenschwester empfohlen.
Wichtige Informationen. Sie Müssen sehr vorsichtig sein, um die Dosis richtig zu berechnen. Wenn Sie nicht sicher sind, wie Sie die Dosis richtig teilen, wenn Sie zwei spritzenstifte verwenden, sollten Sie die volle Dosis mit einem neuen spritzenstift installieren und verabreichen.
IV. Einführung des Medikaments
Geben Sie die Nadel unter die Haut ein, indem Sie die von einem Arzt oder einer Krankenschwester empfohlene Injektionstechnik verwenden (Abb. Quadratmeter).
Abbildung M.
Stellen Sie sicher, dass der Dosiszähler im Sichtfeld des Patienten ist. Berühren Sie den Dosiszähler nicht mit den Fingern — dies kann die Injektion unterbrechen.
Drücken Sie den Startknopf bis zum Anschlag und halten Sie ihn in dieser Position, bis der Dosiszähler «0» anzeigt (Abb. N).
Abbildung N.
"0" sollte genau gegenüber dem dosiszeiger stehen. Dabei kann der Patient ein klicken hören oder spüren.
Halten Sie die Nadel unter der Haut, nachdem der Dosiszähler auf null zurückgegangen ist, und zählen Sie langsam auf 6 (Abb. O).
Abbildung O.
Wenn der Patient die Nadel früher unter der Haut entfernt, wird er sehen, wie das Medikament aus der Nadel Austritt. In diesem Fall wird eine unvollständige Dosis des Arzneimittels eingeführt.
Entfernen Sie die Nadel unter der Haut (Abb. Röntgen).
Abbildung R.
Wenn Blut an der Injektionsstelle erscheint, drücken Sie einen Wattestäbchen leicht an die Injektionsstelle. Massieren Sie die Injektionsstelle nicht.
Nach Abschluss der Injektion können Sie einen Tropfen der Lösung am Ende der Nadel sehen. Dies ist normal und hat keinen Einfluss auf die verabreichte Dosis des Medikaments.
Wichtige Informationen.immer mit den dosiszählern überprüfen, um zu wissen, welche Menge des Arzneimittels Saxenda® eingeführt wurde.
Halten Sie den Startknopf gedrückt, bis der Dosiszähler «0»anzeigt.
wie erkennt man eine Verstopfung oder Beschädigung der Nadel?
Wenn nach längerem drücken der Starttaste auf dem Dosiszähler keine «0» angezeigt wird, kann dies eine Verstopfung oder Beschädigung der Nadel bedeuten.
Dies bedeutet, dass der Patient das Medikament nicht erhalten hat, selbst wenn der dosierungszähler die Position von der ursprünglichen Dosis geändert hat, die der Patient festgelegt hat.
Was ist mit einer verstopften Nadel zu tun?
Entfernen Sie die Nadel wie in Operation V beschrieben "Nach Abschluss der Injektion «und wiederholen Sie alle Schritte, beginnend mit Operation I»Vorbereitung der Spritze und der neuen Nadel".
Sie sollten sicherstellen, dass die erforderliche Dosis für den Patienten festgelegt ist.
Berühren Sie niemals den Dosiszähler während der Verabreichung des Medikaments. Dies kann die Injektion unterbrechen.
V. nach Abschluss der Injektion
Setzen Sie die äußere nadelkappe auf eine Ebene Fläche und führen Sie das Ende der Nadel in die Kappe ein, ohne Sie oder die Nadel zu berühren (Abb. R).
Abbildung R.
Wenn die Nadel in die Kappe eindringt, setzen Sie die Kappe vorsichtig auf die Nadel (Abb. S). Schrauben Sie die Nadel ab und entsorgen Sie Sie unter Beachtung der Vorsichtsmaßnahmen gemäß den Anweisungen des Arztes oder der Krankenschwester.
Abbildung S.
Nach jeder Injektion eine Kappe auf die Spritze legen, um die darin enthaltene Lösung vor Lichteinwirkung zu schützen (Abb. T).
Abbildung T.
Es ist immer notwendig, die Nadel nach jeder Injektion zu entsorgen, um eine komfortable Injektion zu gewährleisten und eine Verstopfung der Nadeln zu vermeiden. Wenn die Nadel verstopft ist, kann der Patient das Medikament nicht selbst injizieren.
Werfen Sie die leere Spritze mit einer freistehenden Nadel, im Einklang mit den Daten von Arzt, Krankenschwester, Apotheker oder gemäß den örtlichen Anforderungen.
Wichtige Informationen. um versehentliche Nadelstiche zu vermeiden, versuchen Sie niemals, die innere Kappe wieder auf die Nadel zu legen. Entfernen Sie immer die Nadel vom spritzenstift nach jeder Injektion. Dies vermeidet Verstopfung der Nadel, Infektion, Infektion, Auslaufen der Lösung und die Einführung der falschen Dosis des Arzneimittels.
Halten Sie die Spritze und Nadeln außerhalb der Reichweite von jedermann,insbesondere für Kinder.
Geben Sie niemals Ihre Spritze Stift mit dem Medikament und die Nadeln an andere Personen.
Personen, die sich um den Patienten kümmern, sollten die verwendeten Nadeln mit äußerster Vorsicht behandeln, um versehentliche Injektionen und Kreuzinfektionen zu vermeiden.
Pflege für Spritze Griff
Lassen Sie den Stift nicht im Auto oder an einem anderen Ort, an dem er zu hohen oder zu niedrigen Temperaturen ausgesetzt sein kann.
Verwenden Sie das Medikament Saxenda ® nicht, wenn es eingefroren wurde. In diesem Fall wird die erwartete Wirkung des Medikaments nicht erreicht.
Schützen Sie den spritzenstift vor Staub, Schmutz und allen Arten von Flüssigkeiten.
Waschen Sie den spritzenstift nicht, Tauchen Sie ihn nicht in die Flüssigkeit ein und schmieren Sie ihn nicht. Falls erforderlich, kann der spritzenstift mit einem feuchten Tuch gereinigt werden, das mit einem milden Reinigungsmittel angefeuchtet ist.
Sie können die Spritze nicht auf eine harte Oberfläche fallen lassen oder schlagen.
Wenn der Patient die Spritze fallen gelassen oder Zweifel an seiner Funktionsfähigkeit, sollten Sie eine neue Nadel befestigen und überprüfen Sie die Einnahme des Medikaments vor der Injektion.
Eine erneute Befüllung des spritzenstifts ist nicht zulässig. Ein leerer spritzenstift sollte sofort weggeworfen werden.
Versuchen Sie nicht, die Spritze selbst zu reparieren oder zu zerlegen.
Das klinische Forschungsprogramm von Saxenda ® besteht aus 5 abgeschlossenen klinischen Studien, an denen 5813 übergewichtige oder übergewichtige Patienten und mindestens eine übergewichtige begleiterkrankung teilgenommen haben. Im Allgemeinen waren Störungen des Verdauungstraktes die häufigsten Nebenwirkungen während der Behandlung mit Saxenda® (siehe Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen).
Im folgenden finden Sie eine Liste der unerwünschten Reaktionen, die in klinischen Studien aufgezeichnet wurden. Unerwünschte Reaktionen werden nach den Organsystemen MedDRA und der Häufigkeit in Gruppen eingeteilt. Die Frequenz ist wie folgt definiert: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100 bis < 1/10); selten (≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000).
aus dem Verdauungstrakt: sehr oft — übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; oft — trockener Mund, Dyspepsie, Gastritis, gastroösophagealer Reflux, Schmerzen im oberen Bauch, Blähungen, aufstoßen, Blähungen; selten — Pankreatitis***.
seitens des Immunsystems: selten — anaphylaktische Reaktionen.
von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft — Hypoglykämie*; selten — Dehydratation.
psychische Störungen: oft — Schlaflosigkeit**.
vom Nervensystem: oft — Schwindel**, dysgevsie**.
aus dem Herzen: selten — Tachykardie.
seitens der Leber und Gallenwege: oft — Cholelithiasis***; selten — Cholezystitis***.
Haut-und subkutane Gewebe: selten — Urtikaria.
auf Seiten der Nieren und der Harnwege: selten — akutes Nierenversagen, eingeschränkte Nierenfunktion.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: Häufig — Reaktionen an der Stelle der Einführung, Müdigkeit**, Müdigkeit**; selten — Unwohlsein**.
* Hypoglykämie (basierend auf den Symptomen der Patienten, nicht durch Messungen der Konzentration von Glukose im Blut bestätigt), bei Patienten ohne Diabetes mellitus Typ 2, behandelt mit dem Medikament Saxenda® in Kombination mit Diät und Bewegung. Weitere Informationen finden Sie unterBeschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen .
** Vor allem während der ersten 3 Monate der Therapie beobachtet.
*** Siehe "Besondere Hinweise".
Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Hypoglykämie bei Patienten ohne Typ-2-Diabetes. in klinischen Studien mit Patienten mit übergewicht oder Fettleibigkeit ohne Diabetes Typ 2, behandelt mit Sachsenda Therapie® in Kombination mit Diät und Bewegung, schwere Hypoglykämie (erfordern die Unterstützung durch Dritte) wurde nicht festgestellt. Über die Symptome der Hypoglykämie berichtet 1,6% der Patienten, empfangen von Saxenda ® , und 1,1% der Patienten, empfangen von Placebo; diese Fälle wurden jedoch nicht durch Messungen der Konzentration von Blutzucker bestätigt. In den meisten Fällen gab es eine leichte Hypoglykämie.
Hypoglykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes. In einer klinischen Studie an Patienten mit übergewicht oder Adipositas und Diabetes mellitus Typ 2, behandelt mit medikamentöse Therapie Саксенда® in Kombination mit einer Diät und Bewegung, Fälle einer schweren Hypoglykämie (erfordern die Hilfe einer Dritten Person) wurden bei 0,7% der Patienten, empfangen das Medikament Саксенда®, und nur bei Patienten, gleichzeitig empfangen von Behandlung Derivaten sulfonylureas. Auch in dieser Patientengruppe wurde eine bestätigte Hypoglykämie (glukosekonzentration &Le;3,9 mmol/L in Kombination mit Symptomen) bei 43,6% der Patienten beobachtet, die das Medikament Saxenda® erhielten, und 27,3% der Patienten, die ein Placebo erhielten. Unter den Patienten, nicht gleichzeitig Sulfonylharnstoff behandelt, bestätigte Hypoglykämie wurde bei beobachtet 15,7% der Patienten, behandelt mit Saxenda ®, und bei 7,6% der Patienten, behandelt mit Placebo.
Unerwünschte Reaktionen aus dem Verdauungstrakt. die Meisten Reaktionen aus dem Verdauungstrakt waren mild oder mittelschwer, vorübergehend und in den meisten Fällen führte nicht zur Beendigung der Therapie. Die Reaktionen traten in der Regel in den ersten Wochen der Therapie auf, und Ihre Manifestationen nahmen während einiger Tage oder Wochen mit fortgesetzter Therapie allmählich ab. Bei Patienten im Alter von ≥65 Jahre können während der Behandlung mit Saxenda®ausgeprägtere Manifestationen unerwünschter Reaktionen aus dem Verdauungstrakt auftreten.
bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion leichter oder mittlerer schwere (CL Kreatinin ≥30 ml/min)während der Behandlung mit Saxenda® können stärkere Manifestationen unerwünschter Reaktionen aus dem Verdauungstrakt auftreten.
Allergische Reaktionen. es gab mehrere Fälle von anaphylaktischen Reaktionen mit Symptomen wie arterieller Hypotonie, Herzklopfen, Kurzatmigkeit oder peripheren ödemen. Anaphylaktische Reaktionen können möglicherweise lebensbedrohlich sein.
Reaktionen an der Injektionsstelle. bei Patienten, die das Medikament Sachsenda® erhielten, wurden Reaktionen an der Injektionsstelle beschrieben. Diese Reaktionen waren in der Regel mild, waren transitorisch und verschwanden in den meisten Fällen mit der Fortsetzung der Therapie.
Tachykardie. in klinischen Studien wurde Tachykardie bei 0,6% der Patienten beobachtet, behandelt mit Saxenda® , und bei 0,1% Patienten, mit Placebo behandelt. Die meisten Phänomene waren leicht oder mittelschwer. Die Phänomene waren einzeln und fanden in den meisten Fällen mit der Fortsetzung der Therapie mit Saxenda®statt.
Laut klinischen Studien und postregistracionnogo лираглутида, wurden Fälle von überdosierung (eingeführt Dosis 72 mg, dass in 24 fache der empfohlenen Korrektur für Körpergewicht). Es wurde auch ein Fall registriert, in dem eine sechsfache Dosis (18 mg/Tag) für 7 Monate verabreicht wurde.
Symptome: diese Fälle von überdosierung wurden von schwerer übelkeit, Erbrechen und Durchfall begleitet, aber in allen Fällen erholte sich der Zustand der Patienten ohne Komplikationen. In keinem Fall wurde eine schwere Hypoglykämie festgestellt.
Behandlung: Durchführung einer geeigneten symptomatischen Therapie.
Wirkungsmechanismus
Der Wirkstoff von Sachsenda ® — liraglutide — ist ein Analogon des menschlichen glucagon-ähnlichen Peptids-1( GPP-1), hergestellt durch Biotechnologie rekombinante DNA mit einem Stamm Saccharomyces cerevisiae , der 97% der Homologie der Aminosäuresequenz des endogenen menschlichen GPP-1 aufweist. Liraglutid bindet und aktiviert den GPP-1-rezeptor (GPP-1R). Liraglutid ist resistent gegen metabolische Zersetzung, seine T 1/2 aus dem Plasma nach der Einführung von 13 h. Das pharmakokinetische Profil von liraglutid, das es den Patienten einmal täglich erlaubt, ist das Ergebnis einer selbstassoziation, die zu einer verzögerten Absorption des Medikaments führt; Bindung an Plasmaproteine; sowie Resistenz gegen dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) und Neutrale endopeptidase (NEP).
GPP-1 ist ein physiologischer Regulator des Appetits und der Nahrungsaufnahme. GPP-1R in mehreren Bereichen des Gehirns bei der Regulierung des Appetits beteiligt gefunden. Im Tierversuch Einleitung лираглутида führte zu seiner Festnahme in den spezifischen Bereichen des Gehirns, einschließlich des Hypothalamus, wo лираглутид durch die spezifische Aktivierung von UPF-1RUB Signale hat über die Sättigung und geschwächten Signale über Hunger und dadurch dann zu einer Abnahme des Körpergewichts.
Liraglutid reduziert das Körpergewicht beim Menschen vor allem durch die Verringerung der Masse des Fettgewebes. Die Reduzierung des Körpergewichts erfolgt durch die Verringerung der Nahrungsaufnahme. Liraglutid erhöht nicht 24-stündige Leistungsaufnahme. Liraglutid reguliert den Appetit, indem es das Gefühl der magenfüllung und Sättigung erhöht, während es das hungergefühl schwächt und die geschätzte Nahrungsaufnahme reduziert. Liraglutid stimuliert die Sekretion von Insulin und reduziert die unnötig hohe Sekretion von glucagon glucoseabhängig und verbessert auch die Funktion der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse, was zu einer Abnahme der Glucose-Konzentration auf nüchternen Magen und nach dem Essen führt. Der Mechanismus zur Verringerung der glukosekonzentration beinhaltet auch eine leichte Verzögerung der Magenentleerung.
In langfristigen klinischen Studien mit Patienten mit übergewicht oder Fettleibigkeit Verwendung von Saxenda ® in Kombination mit einer kalorienarmen Diät und erhöhte körperliche Aktivität führte zu einer signifikanten Abnahme des Körpergewichts.
Auswirkungen auf Appetit, Kalorienzufuhr, Energieverbrauch, Magenentleerung und nüchternglukosekonzentration und nach dem Essen
Die pharmakodynamischen Wirkungen von liraglutid wurden in einer 5-wöchigen Studie mit 49 adipösen Patienten (BMI — 30– 40 kg / m 2) ohne Diabetes.
Appetit, Kalorienverbrauch und Energieverbrauch
Es wird angenommen, dass die Abnahme des Körpergewichts bei der Anwendung des Medikaments Saxenda® mit der Regulierung des Appetits und der Anzahl der verbrauchten Kalorien verbunden ist. Der Appetit wurde vor und für 5 Stunden nach dem standardfrühstück bewertet; unbegrenzte Nahrungsaufnahme wurde während des nachfolgenden Mittagessens bewertet. Das Medikament Saxenda® erhöhte das Gefühl der Sättigung und Füllung des Magens nach dem Essen und reduzierte das hungergefühl und die geschätzte Menge der geschätzten Nahrungsaufnahme sowie reduzierte die unbegrenzte Nahrungsaufnahme im Vergleich zu Placebo. Bei der Auswertung durch die atemkammer wurde kein therapiebedingter Anstieg des 24-Stunden-Energieverbrauchs festgestellt.
Magenentleerung
Die Verwendung von Saxenda ® führte zu einer leichten Verzögerung der Magenentleerung während der ersten Stunde nach den Mahlzeiten, was zu einer Abnahme der Geschwindigkeit der Erhöhung der Konzentration, sowie die Gesamtkonzentration von Blutzucker nach den Mahlzeiten.
Konzentration von Glukose, Insulin und glucagon auf nüchternen Magen und nach dem Essen
Die Konzentration von Glukose, Insulin und glucagon auf nüchternen Magen und nach den Mahlzeiten wurde vor und für 5 Stunden nach einer standardisierten Mahlzeit bewertet. Im Vergleich zum Placebo reduzierte das Medikament Saxenda ® die Konzentration von nüchternem Blutzucker und nach dem Essen (AUC0– 60 min) während der ersten Stunde nach dem Essen, und verringerte auch die 5-Stunden-auc von Glukose und die zunehmende Konzentration von Glukose (AUC0– 300 min). Darüber hinaus sachsend Droge® reduzierte postprandiale Konzentration von glucagon (AUC0– 300 min ) und Insulin (AUC 0– 60 min) und zunehmende insulinkonzentration (iAUC 0– 60 min) nach einer Mahlzeit im Vergleich zu einem Placebo.
Die nüchternkonzentration und die zunehmende Konzentration von Glukose und Insulin wurden auch während des oralen glukosetoleranztests (pttg) mit 75 G Glukose vor und nach 1 Jahr Therapie bei 3731 Patienten mit übergewicht und beeinträchtigter Glukosetoleranz oder ohne Beeinträchtigung der Glukosetoleranz bewertet. Im Vergleich zu Placebo sachsenda Medikament® reduziert die Konzentration auf nüchternen Magen und die zunehmende Konzentration von Glukose. Der Effekt war bei Patienten mit einer gestörten Glukosetoleranz ausgeprägter. Darüber hinaus sachsenda Medikament® reduzierte die Konzentration auf nüchternen Magen und erhöhte die zunehmende Konzentration von Insulin im Vergleich zu Placebo.
Auswirkungen auf die nüchternkonzentration und die zunehmende glukosekonzentration bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die übergewichtig oder fettleibig sind
Das Medikament Saxenda® reduziert die Konzentration von nüchternen Glukose und die Durchschnittliche postprandiale Konzentration von Glukose (durch 90 Minuten nach dem Essen, der Durchschnitt für 3 Mahlzeiten pro Tag) im Vergleich zu Placebo.
Funktion der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse
Bei Patienten mit übergewicht oder übergewicht mit Diabetes mellitus oder ohne Diabetes wurde in klinischen Studien bis zu einem Jahr eine Verbesserung und Erhaltung der Funktion der Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse mit Messmethoden wie dem homöostatischen Modell zur Bewertung der Beta-Zellen(NOMA-B) und dem Verhältnis von proinsulin zu Insulin nachgewiesen.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Saxenda ® für die langfristige Korrektur des Körpergewichts in Kombination mit einer kalorienarmen Diät und erhöhte körperliche Aktivität wurde in 4 randomisierten doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien untersucht (3 Studien mit einer Dauer von 56 Wochen und 1 Studie mit einer Dauer von 32 Wochen).max.
Körpergewicht
Eine stärkere Reduzierung des Körpergewichts erreicht wurde bei Patienten mit Adipositas/übergewicht, empfangen das Medikament Саксенда®, im Vergleich zu Patienten, diejenigen, die Placebo, bei allen untersuchten Gruppen, einschließlich dem Vorhandensein oder fehlen von gestörter Glukosetoleranz, Diabetes mellitus Typ 2 und obstruktive Apnoen mittlerer oder schwerer Grad.
In der Studie 1 (Patienten mit Fettleibigkeit und übergewicht, mit dem Vorhandensein oder fehlen einer Verletzung der Glukosetoleranz) Reduktion des Körpergewichts Betrug 8% bei Patienten, empfangen von Sachsenda® im Vergleich zu 2,6% in der Placebo-Gruppe.
In der Studie 2 (übergewichtige und übergewichtige Patienten mit Typ-2-Diabetes) Betrug die Gewichtsreduktion 5,9% bei Patienten, die Saxenda® erhielten, verglichen mit 2% in der Placebo-Gruppe.
In der Studie 3 (übergewichtige und übergewichtige Patienten mit obstruktiver Apnoe mittlerer oder schwerer) Betrug der Rückgang des Körpergewichts 5,7% bei Patienten, die Saxenda® erhielten, verglichen mit 1,6% in der Placebo-Gruppe.
In der Studie 4 (Patienten mit Fettleibigkeit und übergewicht nach einem früheren Verlust von Körpergewicht von nicht weniger als 5%) eine weitere Abnahme des Körpergewichts Betrug 6,3% bei Patienten, empfangen von Saxenda®, im Vergleich zu 0,2% in der Placebo-Gruppe. In der Studie 4 behielten eine größere Anzahl von Patienten den Gewichtsverlust bei, der vor der Behandlung mit Saxenda® im Vergleich zu Placebo erreicht wurde (81,4 bzw. 48,9%).
Darüber hinaus, in allen untersuchten Populationen, Bóder größte Teil der Patienten, behandelt mit dem Medikament Saxenda®, erreicht eine Gewichtsreduktion von mindestens 5% und mehr als 10% im Vergleich zu Patienten, die ein Placebo erhielten.
In der Studie 1 (Patienten mit übergewicht und übergewicht mit dem Vorhandensein oder fehlen einer Verletzung der Glukosetoleranz) Gewichtsverlust von nicht weniger als 5% in der 56-TEN Woche der Therapie wurde bei 63,5% der Patienten beobachtet, mit Saxenda behandelt ®, im Vergleich zu 26,6% in der Placebo-Gruppe. Woche der Therapie erreicht mehr als 10%, ist 32,8% in der Gruppe der Patienten, empfangen von Sachsenda ® , im Vergleich zu 10,1% in der Placebo-Gruppe. Insgesamt gab es bei etwa 92% der Patienten, die das Medikament Saxenda® erhielten, eine Abnahme des Körpergewichts, verglichen mit etwa 65% in der Placebo-Gruppe.
Abbildung 1. Veränderung des Körpergewichts ( % ) in der Dynamik im Vergleich zum Ausgangswert bei übergewichtigen oder übergewichtigen Patienten mit oder ohne Beeinträchtigung der Glukosetoleranz.
Abnehmen des Körpergewichts nach 12 Wochen Sachsend-Therapie ®
Patienten mit einer frühen Reaktion auf die Therapie wurden als Patienten identifiziert, die nach 12 Wochen der Therapie (4 Wochen dosiserhöhung und 12 Wochen Therapie in einer Dosis von 3 mg) eine Gewichtsreduktion von mindestens 5% erreichten.
In zwei Studien (Patienten mit Fettleibigkeit oder übergewicht ohne und mit Diabetes mellitus Typ 2) bei 67,5 und 50,4% der Patienten wurde eine Gewichtsreduktion von mindestens 5% nach 12 Wochen Therapie erreicht.
Mit der Fortsetzung der Therapie mit Saxenda® (bis 1 Jahr) erreichten 86,2% dieser Patienten eine Gewichtsreduktion von mindestens 5% und 51% — nicht weniger als 10%. Die Durchschnittliche Abnahme des Körpergewichts bei diesen Patienten, die die Studie abgeschlossen hatten, Betrug 11,2% im Vergleich zum Ausgangswert. Bei Patienten, die nach 12 Wochen der Therapie in einer Dosis von 3 mg eine Gewichtsreduktion von weniger als 5% erreichten und die Studie (1 Jahr) abgeschlossen hatten, Betrug die Durchschnittliche Gewichtsreduktion 3,8%.
Kontrolle der glykämie
Sachsend Therapie ® deutlich verbessert glykämischen Indikatoren in Subpopulationen mit normoglikämie, Verletzung der Glukosetoleranz (Durchschnittliche Abnahme der HBA1C — 0,3%) und Typ-2-Diabetes (Durchschnittliche Abnahme von HbA1c — 1,3%) im Vergleich zu Placebo (Durchschnittliche Abnahme von HbA1c — 0,1 bzw. 0,4% ). In einer Studie mit Patienten mit gestörter Glukosetoleranz Diabetes mellitus Typ 2 entwickelte sich bei weniger Patienten, empfangen von Sachsenda®, im Vergleich zu der Placebo-Gruppe (0,2 bzw. 1,1% ). Bei einer größeren Anzahl von Patienten mit beeinträchtigter Glukosetoleranz wurde die umgekehrte Entwicklung dieser Erkrankung im Vergleich zur Placebo-Gruppe beobachtet (69,2 bzw.).
In einer Studie mit Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 69,2 und 56,5% der Patienten, behandelt mit Sachsenda ® , erreicht das Ziel HBA1C< 7 und & le;6,5% im Vergleich zu 27,2 und 15% bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden.
Kardiometabole Parameter
In einer Studie mit Patienten mit übergewicht oder übergewicht mit oder ohne Verletzung der Glukosetoleranz bei der Verwendung von Saxenda® gab es eine signifikante Abnahme der Sad (4,3 gegen 1,5 Punkte), Dad (2,7 gegen 1,8 Punkte), Taillenumfang (8,2 gegen 4 cm) und eine signifikante Veränderung der Konzentration von fastenlipiden (Rückgang der Gesamt-Cholesterin um 3,2 gegen 0,9%; Rückgang der LDL um 3,1 gegen 0,7%; Erhöhung der HDL um 2,3 gegen 0,5%; Triglyceride bei 13,6 vs. 4,8%) im Vergleich zu Placebo.
Apnoe-hypnoe-Index
Bei der Anwendung von Saxenda ® gab es eine signifikante Abnahme im Vergleich zu Placebo schwere obstruktive Apnoe, die durch die Verringerung der Apnoe-hypnoe-index (YAG) auf 12,2 und 6,1 Fälle pro Stunde bzw. bewertet wurde.
Immunogenität
Unter Berücksichtigung der möglichen immunogenen Eigenschaften von Protein-und Peptid-Medikamenten können Patienten Antikörper gegen liraglutid nach der Behandlung mit Saxenda®erhalten. In klinischen Studien wurden 2,5% der Patienten, die das Medikament Sachsenda® erhielten, Antikörper gegen liraglutid gefunden. Die Bildung von Antikörpern führte nicht zu einer Abnahme der Wirksamkeit des Medikaments Saxenda®.
Bewertung der kardiovaskulären Phänomene
Signifikante unerwünschte kardiovaskuläre Phänomene (MASE) wurden von einem Team von externen unabhängigen Experten bewertet und als nicht-tödlicher Myokardinfarkt, nicht-tödlicher Schlaganfall und Tod aufgrund von Herz-Kreislauf-Pathologie identifiziert. In allen langfristigen klinischen Studien mit dem Medikament Saxenda® wurde 6MASE bei Patienten beobachtet, die das Medikament Saxenda® erhielten, und 10 MASE — mit Placebo behandelt. Das Risiko-Verhältnis und 95% CI beim Vergleich der Droge Saxenda ® und Placebo war 0,31 [0,1; 0,92]. In klinischen Studien der 3. Phase gab es einen Anstieg der Herzfrequenz um durchschnittlich 2,5 UD./min (1,6 bis 3,6 UD./min in den einzelnen Studien) bei Patienten, erhalten das Medikament Саксенда®. Der größte Anstieg der Herzfrequenz wurde nach 6 Wochen der Therapie beobachtet. Dieser Anstieg war reversibel und verschwand nach Beendigung der liraglutid-Therapie.
Ergebnisse zur Bewertung von Patienten
Das Medikament Saxenda® im Vergleich zu Placebo verbesserte die von den Patienten definierten Bewertungen für einzelne Indikatoren. Die Gesamtbewertung des vereinfachten Body-Mass-Fragebogens auf die Lebensqualität (IWQoL-Lite) und aller Skala des Fragebogens für die Lebensqualität SF-36 wurde deutlich verbessert, was auf einen positiven Einfluss auf die physische und psychologische Komponente der Lebensqualität hindeutet.
Präklinische Sicherheitsdaten
Präklinische Daten, die auf Studien zur pharmakologischen Sicherheit, Toxizität wiederholter Dosen und genotoxizität basieren, zeigten keine Gefahr für den Menschen.
In 2-jährigen Studien der Karzinogenität bei Ratten und Mäusen wurden Tumoren von C-Zellen der Schilddrüse identifiziert, die nicht zum Tod führten. Ungiftige Dosis (NOAEL) bei Ratten nicht nachgewiesen. Bei Affen, die die Therapie für 20 Monate erhielten, wurde die Entwicklung dieser Tumoren nicht beobachtet. Die während der Forschung an Nagetieren erhaltenen Ergebnisse sind auf die Tatsache zurückzuführen, dass Nagetiere eine Besondere Empfindlichkeit gegenüber dem vom GPP-1-rezeptor vermittelten nicht genotoxischen spezifischen Mechanismus aufweisen. Die Bedeutung der erhaltenen Daten für eine Person ist gering, kann jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Das auftreten anderer Neoplasmen, die mit der Therapie verbunden sind, wurde nicht beobachtet.
In Tierstudien wurde keine direkte negative Wirkung des Medikaments auf die Fruchtbarkeit festgestellt, aber es gab einen leichten Anstieg der Häufigkeit des frühen embryonalen Todes bei der Anwendung der höchsten Dosen des Arzneimittels.
Die Einführung von liraglutid in der Mitte der Schwangerschaft verursacht eine Abnahme des Körpergewichts der Mutter und das Wachstum des Fötus mit einem bis zum Ende unerforschten Einfluss auf die rippen bei Ratten und Kaninchen — Abweichungen in der Struktur des Skeletts. Das Wachstum von Neugeborenen bei Ratten wurde während der liraglutid-Therapie reduziert, und diese Abnahme blieb nach dem stillen in der Gruppe bestehen, die hohe Dosen des Arzneimittels erhielt. Es ist nicht bekannt, was auf eine solche Abnahme des Wachstums von Neugeborenen von Ratten zurückzuführen ist — Verringerung der Kalorienaufnahme von Müttern oder direkte Auswirkungen von GPP-1 auf den Fötus/Neugeborene.
Absaugung. die Absorption von liraglutid nach s / nach der Verabreichung ist langsam, die Zeit erreicht T max — über 11 h nach der Verabreichung. Bei übergewichtigen Patienten (BMI 30–40 kg/m2) nach der Einführung лираглутида in einer Dosis von 3 mg mittlere gleichgewichtskonzentration лираглутида (AUCτ/24) erreicht ungefähr 31 nmol/L. Im Bereich von Dosen von 0,6 mg bis 3 mg Belichtungszeit лираглутида steigt proportional zu der Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit von liraglutid nach subkutaner Verabreichung beträgt etwa 55%.
Verteilung. die Durchschnittliche scheinbare Vd nach P / nach der Einführung von liraglutid in einer Dosis von 3 mg ist 20– 25 L (bei Personen mit einem Körpergewicht von etwa 100 kg). Liraglutid bindet weitgehend an Plasmaproteine (>98%).
Stoffwechsel.während 24 Stunden nach der Verabreichung von gesunden Probanden eine Einzeldosis [3 H]-liraglutid die Hauptkomponente im Plasma blieb unverändert liraglutid. 2 Metaboliten wurden gefunden (≤9 und & le;5% der gesamten Radioaktivität im Blutplasma).
Ableitung. Liraglutid wird endogen wie große Proteine ohne Beteiligung eines bestimmten Organs als hauptausscheidungsweg metabolisiert. Nach der Verabreichung der Dosis [3 H]-liraglutid wurde das unveränderte liraglutid nicht im Urin oder Kot bestimmt. Nur ein kleiner Teil der Radioaktivität in Form von Metaboliten von liraglutid wurde über die Nieren oder durch den Darm ausgeschieden (6 bzw. 5%). Radioaktive Substanzen werden hauptsächlich während der ersten 6 durch die Nieren oder durch den Darm freigesetzt– 8 Tage und repräsentieren 3 Metaboliten.
Die Durchschnittliche clearance nach der Einführung von liraglutid beträgt etwa 0,9– 1,4 L / h, T1/2 ist ungefähr 13 H.
Spezielle Patientengruppen
Alter. Dosisanpassung unter Berücksichtigung des Alters ist nicht erforderlich. Nach den Ergebnissen der populations pharmakokinetischen Analyse bei übergewichtigen oder übergewichtigen Patienten im Alter von 18– 82 Jahre alt, das Alter hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von liraglutid, wenn P / in einer Dosis von 3 mg verabreicht wurde.
Paul. Basierend auf den Daten der Bevölkerung pharmakokinetischen Analyse, bei Frauen, die nach dem Körpergewicht clearance liraglutida nach s/nach der Verabreichung in einer Dosis von 3 mg 24% weniger, als bei Männern. Basierend auf den Daten über die Reaktion auf die Wirkung des Medikaments ist eine Dosisanpassung unter Berücksichtigung des Geschlechts nicht erforderlich.
Ethnische Zugehörigkeit. Nach den Ergebnissen der Bevölkerung pharmakokinetischen Analyse, die die Daten der Studien bei Patienten mit Adipositas oder übergewicht europäeoid, negroid, asiatischen und lateinamerikanischen Rassen enthalten, ethnische Zugehörigkeit hatte keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von liraglutid bei P / bis zur Verabreichung in einer Dosis von 3 mg.
Körpergewicht. die Exposition von liraglutid nimmt ab, wenn das ursprüngliche Körpergewicht zunimmt. Die Anwendung von liraglutid in einer Dosis von 3 mg täglich sorgt für eine ausreichende Exposition im Bereich des Körpergewichts von 60– 234 kg, nach der Bewertung der Reaktion auf die systemische Exposition des Medikaments in klinischen Studien. Die Exposition von liraglutid bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 234 kg wurde nicht untersucht.
Verletzung der Leber. die Pharmakokinetik von liraglutid wurde bei Patienten mit unterschiedlichem Grad der leberfunktionsstörung in einer Einzeldosis-Studie (0,75 mg) bewertet. Die Exposition gegenüber liraglutid war 23 und 13% weniger bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichter oder mittlerer schwere bzw., im Vergleich zu gesunden Probanden. Die Exposition war signifikant geringer (44%) bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung (> 9 Punkte nach der Klassifizierung Child Pugh).
Nierenversagen. In einer Einzeldosis-Studie (0,75 mg) war die Exposition von liraglutid bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Vergleich zu Personen mit normaler Nierenfunktion geringer. Die Exposition gegenüber liraglutid war um 33, 14, 27 und 26% geringer, bzw. bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 50– 80 ml / min), Medium (30– 50 ml / min), schwere (< 30 ml / min) und bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium, die eine Hämodialyse benötigen.
Kinder. Klinische Studien über die Wirksamkeit und Sicherheit von Saxenda® bei Kindern wurden nicht durchgeführt.
- Hypoglykämisches Mittel — Analog glucagonopodobnogo Peptid-1 (GPP-1) [Hypoglykämische synthetische und andere Mittel]
- Hypoglykämische Mittel — Analog glucagonopodobnogo Peptid-1 (GPP-1) [Andere metabolika]
Bewertung der arzneimittelinteraktion in vitro. die Fähigkeit von liraglutid zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen, die durch den Stoffwechsel im Cytochrom P450-System (CYP) und die Bindung an Plasmaproteine verursacht werden, wurde sehr gering nachgewiesen.
Bewertung der arzneimittelinteraktion in vivo. eine Kleine Verzögerung der Magenentleerung bei der Anwendung von liraglutid kann die Absorption der gleichzeitig verwendeten Medikamente zur oralen Verabreichung beeinflussen. In Studien der Interaktion wurde keine klinisch signifikante Verlangsamung der Absorption nachgewiesen, so dass eine Dosisanpassung der Medikamente nicht erforderlich ist.
Die Auswirkungen auf die Geschwindigkeit der Magenentleerung war die gleiche, wenn liraglutid in einer Dosis von 1,8 mg und 3 mg (AUC0– 300 min paracetamol). Bei mehreren Patienten, die mit liraglutid behandelt wurden, wurde mindestens eine Episode von schwerem Durchfall festgestellt.
Durchfall kann die Absorption von gleichzeitig verwendeten Medikamenten zur oralen Verabreichung beeinflussen.
Warfarin und andere Cumarin-Derivate. interoperabilitätsstudien wurden nicht Durchgeführt. Eine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Wirkstoffen mit geringer Löslichkeit oder einem engen therapeutischen index wie Warfarin kann nicht ausgeschlossen werden. Nach Beginn der Therapie mit Saxenda® bei Patienten, empfangen von Warfarin oder andere Cumarin-Derivate, wird eine häufigere überwachung von MHO empfohlen.
Paracetamol (paracetamol). Liraglutid hat die gesamtexposition von paracetamol nach der Einführung einer Einzeldosis von 1000 mg nicht verändert. Cmax paracetamol wurde um 31% reduziert, und der Median Tmax wurde um 15 min erhöht.
Atorvastatin. Liraglutid hat die gesamtexposition von Atorvastatin nach der Anwendung einer Einzeldosis von Atorvastatin 40 mg nicht verändert. Daher ist eine Dosisanpassung von Atorvastatin in Kombination mit liraglutid nicht erforderlich. Cmax Atorvastatin wurde um 38% reduziert und der Median von Tmax wurde von 1 auf 3 h bei der Anwendung von liraglutid erhöht.
Griseofulvin. Liraglutid hat die gesamtexposition von Griseofulvin nach der Anwendung einer Einzeldosis von Griseofulvin 500 mg nicht verändert.Cmax Griseofulvin wurde um 37% erhöht, und der Median Tmax hat sich nicht geändert. Dosisanpassung Griseofulvin und andere verbindungen mit geringer Löslichkeit und hoher Penetration ist nicht erforderlich.
Digoxin. Die Verwendung einer Einzeldosis von digoxin 1 mg in Kombination mit liraglutid führte zu einer Abnahme der auc von digoxin um 16%, einer Abnahme von Cmax um 31%. Der Median Tmax stieg von 1 auf 1,5 H. Unter Berücksichtigung dieser Ergebnisse ist keine Dosisanpassung von digoxin erforderlich.
lisinopril. Die Verwendung einer Einzeldosis von lisinopril 20 mg in Kombination mit liraglutid führte zu einer Abnahme der auc von lisinopril um 15%, einer Abnahme von Cmax um 27%. Der Median T max lisinopril stieg von 6 auf 8 H. Unter Berücksichtigung dieser Ergebnisse ist keine Dosisanpassung von lisinopril erforderlich.
orale hormonelle Kontrazeptiva. Liraglutid führte zu einer Abnahme Cmax Ethinylestradiol und Levonorgestrel auf 12 und 13% bzw., nach der Anwendung einer einzigen Dosis von oralen hormonellen Kontrazeptiva. Tmax beide Medikamente vor dem hintergrund der Verwendung von liraglutid erhöht 1,5 H. es gab keine klinisch signifikante Wirkung auf die systemische Exposition gegenüber Ethinylestradiol oder Levonorgestrel. Daher wird keine Wirkung auf die empfängnisverhütende Wirkung in Verbindung mit liraglutid erwartet.
Inkompatibilität.Arzneimittel, die zu Saxenda® Hinzugefügt werden, können die Zerstörung von liraglutid verursachen. Aufgrund des Mangels an kompatibilitätsstudien kann dieses Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
überempfindlichkeit gegen liraglutid oder eine der hilfskomponenten des Arzneimittels;
medullärer Schilddrüsenkrebs in der Geschichte, einschließlich in der Familie;
multiple endokrine Neoplasie Typ II;
schwere Depression, Selbstmordgedanken oder Verhalten, einschließlich.in der Geschichte.
schwere Nierenfunktion;
schwere leberfunktionsstörung;
Herzinsuffizienz III– IV Funktionsklasse (gemäß der Klassifikation NYHA);
die gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente zur Korrektur des Körpergewichts;
gleichzeitige Anwendung mit Insulin;
sekundäre Fettleibigkeit vor dem hintergrund von endokrinologischen Erkrankungen oder Essstörungen, oder vor dem hintergrund der Verwendung von Medikamenten, die zu einer Zunahme des Körpergewichts führen können;
entzündliche Darmerkrankungen und diabetische magenparese (Erfahrung mit dem Medikament Saksenda ® bei Patienten ist begrenzt). Die Verwendung von liraglutid bei solchen Patienten wird nicht empfohlen, da es mit vorübergehenden unerwünschten Reaktionen aus dem Verdauungstrakt verbunden ist, einschließlich übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
Zeitraum der Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kinder unter 18 Jahren.
mit Vorsicht: bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Klasse I– II nach der Klassifizierung von NYHA, eingeschränkte Leber leichter oder mittlerer schwere, Pankreatitis in der Geschichte, Schilddrüsenerkrankungen; bei Patienten im Alter von ≥75 Jahre.
außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.
Haltbarkeit von Saxenda® 30 Monate.nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
subkutane Lösung | 1 ml |
Wirkstoff: | ! |
liraglutid | 6 mg |
(eine vorgefüllte Spritze enthält 3 ml Lösung, die 18 mg liraglutid entspricht) | |
Hilfsstoffe: Natriumhydrogenphosphat Dihydrat — 1,42 mg; Phenol — 5,5 mg; Propylenglykol — 14 mg; Salzsäure/Natriumhydroxid (zur pH-Korrektur); Wasser zur Injektion — bis zu 1 ml |
Lösung für die subkutane Verabreichung, 6 mg/ml. 3 ml in Kartuschen aus Glas I hydrolytische Klasse, mit Scheiben aus brombutylkautschuk/Polyisopren auf der einen Seite und Kolben aus brombutylkautschuk auf der anderen Seite verschlossen. Die Patrone ist in einem Kunststoff-multidozovuyu Einweg-Spritze Stift für mehrere Injektionen versiegelt. 5 multidozyh Einweg-Spritze Stifte in einem Karton.
Daten über die Verwendung des Medikaments Saxenda ® bei schwangeren Frauen sind begrenzt. In Tierversuchen wurde eine reproduktionstoxizität nachgewiesen (siehe Präklinische Sicherheitsdaten). Das potenzielle Risiko für eine Person ist unbekannt.
Die Verwendung von Saxenda ® während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Bei der Planung oder dem Beginn einer Schwangerschaft sollte die Sachsend-Therapie® abgebrochen werden.
Es ist nicht bekannt, ob liraglutid in die menschliche Muttermilch eindringt. In Tierstudien wurde gezeigt, dass das eindringen von liraglutid und strukturell nahen Metaboliten in die Muttermilch gering ist. In präklinischen Studien wurde eine therapiebedingte Verlangsamung des Wachstums von gestillten Neugeborenen Ratten nachgewiesen (siehe Präklinische Sicherheitsdaten). Aufgrund des Mangels an Erfahrung mit der Anwendung ist das Medikament Saxenda® während des Stillens kontraindiziert.
auf Rezept.
Bei Patienten mit Diabetes kann das Medikament Saksenda® nicht als Ersatz für Insulin verwendet werden.
Herz-Kreislauf-Insuffizienz. Erfahrung bei Patienten mit CHF-Klasse I– II ist gemäß der Klassifikation von NYHA begrenzt, daher sollte das Medikament Saxenda® mit Vorsicht angewendet werden.
Pankreatitis. die Verwendung von Agonisten von GPP - 1-Rezeptoren war mit dem Risiko einer akuten Pankreatitis verbunden. Es wurden mehrere Fälle von akuter Pankreatitis bei der Anwendung von liraglutid berichtet. Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden. Im Falle von Verdacht auf die Entwicklung von Pankreatitis Verwendung von Saksenda ® sollte abgebrochen werden; im Falle der Bestätigung der akuten Pankreatitis-Therapie sollte nicht fortgesetzt werden. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung des Medikaments bei Patienten mit Pankreatitis in der Geschichte.
Cholelithiasis und Cholezystitis. in klinischen Studien wurde eine höhere Inzidenz von Cholelithiasis und Cholezystitis bei Patienten festgestellt, mit Saxenda® behandelt, im Vergleich zu Placebo-Patienten. Dies kann teilweise auf die Tatsache zurückzuführen sein, dass eine Abnahme des Körpergewichts das Risiko für Cholelithiasis und folglich Cholezystitis erhöhen kann. Cholelithiasis und Cholezystitis können zu Krankenhausaufenthalten und Cholezystektomie führen. Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome von Cholelithiasis und Cholezystitis informiert werden.
Erkrankungen der Schilddrüse. in klinischen Studien mit Patienten mit Typ-2-Diabetes wurden unerwünschte Ereignisse aus der Schilddrüse festgestellt, einschließlich erhöhter Serum-Calcitonin-Konzentration, Kropf und Schilddrüsen-Tumoren, insbesondere bei Patienten, die bereits Schilddrüsenerkrankungen haben. Bei Patienten mit Schilddrüsenerkrankungen Sachsenda® sollte mit Vorsicht angewendet werden.
In der postmarketing-Periode wurden bei Patienten, die liraglutid erhielten, Fälle von medullärem Schilddrüsenkrebs festgestellt. Die verfügbaren Daten reichen nicht aus, um den kausalen Zusammenhang des Auftretens von medullärem Schilddrüsenkrebs mit liraglutid beim Menschen zu etablieren oder auszuschließen. Das Medikament Saksenda® ist für die Verwendung bei Patienten mit medullärem Schilddrüsenkrebs in der Geschichte kontraindiziert, einschließlich.
Es ist notwendig, den Patienten über das Risiko von Schilddrüsenkrebs und Symptome von schilddrüsentumoren (Dichtungen im Hals, Dysphagie, Kurzatmigkeit, undurchdringliche Heiserkeit der Stimme) zu informieren.
Die aktuelle überwachung der Serum-Calcitonin-Konzentration oder Schilddrüsen-Ultraschall ist für die Früherkennung von Schilddrüsenkrebs bei Patienten, die das Medikament Saxenda®verwenden, nicht signifikant. Eine signifikante Erhöhung der Konzentration von Calcitonin im Serum kann auf das Vorhandensein von medullärem Schilddrüsenkrebs hinweisen. Patienten mit medullärem Schilddrüsenkrebs haben normalerweise eine Calcitonin-Konzentration von mehr als 50 ng/L. Wenn eine Erhöhung der Konzentration von Calcitonin im Serum festgestellt wird, ist eine weitere Untersuchung des Patienten erforderlich. Patienten mit schilddrüsenknoten, die bei einer ärztlichen Untersuchung oder einem Ultraschall der Schilddrüse identifiziert wurden, sollten ebenfalls weiter untersucht werden.
Herzfrequenz. in klinischen Studien wurde eine Erhöhung der Herzfrequenz festgestellt. Die klinische Bedeutung der Erhöhung der Herzfrequenz bei der Anwendung des Medikaments Saksenda ® , vor allem bei Patienten mit Herz-und zerebrovaskulären Erkrankungen, bleibt unklar, aufgrund der begrenzten Erfahrung des Medikaments bei diesen Patienten. Sie sollten die Herzfrequenz in Intervallen überwachen, die der üblichen klinischen Praxis entsprechen. Patienten sollten über die Symptome der Tachykardie informiert werden (Herzklopfen oder Herzklopfen in Ruhe). Bei Patienten mit klinisch signifikanter konstanter Tachykardie in Ruhe sollte die Therapie mit Saxenda®abgesetzt werden.
Austrocknung. Anzeichen und Symptome von Austrocknung, einschließlich eingeschränkter Nierenfunktion und akutem Nierenversagen, wurden bei Patienten beobachtet, die mit GPP-1-rezeptor-Agonisten behandelt wurden. Patienten, die Sachsenda® erhalten, sollten über das potenzielle Risiko von Dehydration informiert werden, verbunden mit Nebenwirkungen aus dem Verdauungstrakt, und über die Notwendigkeit, Hypovolämie zu verhindern.
Hypoglykämie bei Patienten mit übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes.das Risiko einer Hypoglykämie kann bei Patienten mit Typ-2-Diabetes höher sein, die das Medikament Saxenda® in Kombination mit sulfonylharnstoffderivaten erhalten. Dieses Risiko kann reduziert werden, indem die Dosis eines sulfonylureas-Derivats reduziert wird. Die Zugabe des Medikaments Saxenda ® zur Therapie bei Patienten, die Insulin erhielten, wurde nicht bewertet.
Selbstmordgedanken und-Verhalten.in klinischen Studien berichteten 6 (0,2%) von 3384 Patienten, die das Medikament Sachsenda® erhielten, über das auftreten von Suizidgedanken, einer der Patienten unternahm einen Suizidversuch. Bei Patienten (1941 Personen), die ein Placebo erhielten, wurde dies nicht festgestellt. Die Patienten müssen auf das auftreten oder die Verschlechterung von Depressionen, Selbstmordgedanken oder Verhaltensweisen und/oder unerwartete Veränderungen in der Stimmung oder Verhalten überwacht werden. Bei Patienten mit Selbstmordgedanken oder Verhalten sollte die Verwendung von Saxenda® abgesetzt werden.
Kontraindiziert, um das Medikament Saxenda® bei Patienten mit suizidalen versuchen oder aktiven suizidalen Gedanken in der Geschichte zu verwenden.
Brustkrebs. während der klinischen Studien gemeldeten bestätigten Krebs der Brust bei 14 (0,6%) aus 2379 Frauen, empfangen das Medikament Саксенда®, im Vergleich zu 3 (0,2%) von 1300 Frauen, empfangen von Placebo, einschließlich invasiven Krebs (11 Fälle bei Frauen, empfangen das Medikament Саксенда®, und 3 Fälle bei Frauen, empfangen von Placebo) und внутрипротоковая Karzinom in situ (3 Fälle bei Frauen, erhalten das Medikament Саксенда®, und 1 Fall bei Frauen, die Placebo erhielten). Die meisten Krebsfälle waren östrogen-und progesteronabhängig. Es ist unmöglich zu bestimmen, ob diese Fälle mit der Verwendung des Medikaments Saxenda® aufgrund Ihrer zu geringen Menge verbunden waren. Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten, um festzustellen, ob das Medikament Saxenda® eine Wirkung auf bereits bestehende Brust-Tumoren hat.
Papillärer Schilddrüsenkrebs. in klinischen Studien wurde ein bestätigtes papilläres schilddrüsenkarzinom bei 7 (0,2%) von 3291 Patienten mit Saxenda® verglichen mit dem fehlen in der Gruppe der Patienten, die ein Placebo erhielten (1843 Patienten). Von allen Fällen waren 4 Karzinome weniger als 1 cm im größten Durchmesser und 4 wurden nach einer aus medizinischen Gründen durchgeführten thyreoidektomie durch Histologie diagnostiziert.
Neoplasie des Kolon-und Rektums. während der klinischen Studien gemeldeten bestätigten gutartigen неоплазиях Kolon und Rektum (in Erster аденомах des Dickdarmes) bei 17 (0,5%) von 3291 Patienten, empfangen das Medikament Саксенда®, im Vergleich zu 4 (0,2%) von 1843 Patienten, empfangen von Placebo. Es gab zwei bestätigte Fälle von malignen Kolon-und Rektumkarzinom (0,1%) bei Patienten, mit Saxenda® behandelt, und keine bei Patienten, mit Placebo behandelt.
Störungen der herzleitung. In klinischen Studien bei 11 (0,3%) aus 3384 Patienten, empfangen das Medikament Саксенда®, berichtet über die Entwicklung der Störungen der inneren Leitfähigkeit, wie z.B. AV-Blockade 1. Grades, rechtsschenkelblock oder linksschenkelblock. Bei Patienten (1941 Personen), mit Placebo behandelt, die Entwicklung von herzleitungsstörungen wurde nicht berichtet.
Fruchtbarkeit. Mit Ausnahme einer geringfügigen Verringerung der Zahl der lebenden Keime weisen die Ergebnisse der Tierstudien nicht auf negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit hin (siehe Präklinische Sicherheitsdaten).
Gebrauchsanweisung. Sachsenda® kann nicht verwendet werden, wenn es anders aussieht als eine klare und farblose oder fast farblose Flüssigkeit.
Das Medikament Saxenda® kann nicht verwendet werden, wenn es eingefroren wurde.
Das Medikament Саксенда® können Sie die Eingabe mit Hilfe von Nadeln eine Länge bis zu 8 mm. der PEN ist für die Verwendung mit Einweg-Novofein® oder НовоТвист®. Injektionsnadeln sind nicht in der Verpackung enthalten.
Der Patient sollte darüber informiert werden, dass die verwendete Nadel nach jeder Injektion weggeworfen werden sollte, sowie darüber, dass es unmöglich ist, einen spritzenstift mit einer angefügten Nadel zu lagern. Eine solche Maßnahme wird verhindern, dass Nadeln blockiert werden, Kontamination, Infektion und das Auslaufen des Medikaments aus dem spritzenstift und garantiert die Genauigkeit der Dosierung.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Sachsenda® wirkt sich nicht oder nur geringfügig auf die Fähigkeit aus, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Im Zusammenhang mit dem Risiko einer Hypoglykämie bei der Anwendung des Medikaments, insbesondere in Kombination mit sulfonylharnstoffpräparaten bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, Vorsicht ist geboten, wenn Sie Fahrzeuge und Mechanismen fahren.
- E11 Insulin-Unabhängiger Diabetes mellitus
- E66 Adipositas
- E78 Störungen des Lipoprotein-und andere липидемии
- I10 Essential (primäre) Hypertonie
- I15 Sekundäre Hypertonie