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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 12.03.2022
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Monotherapie zusätzlich zu Ernährung und körperlicher Anstrengung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.
in Kombination mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle als Ausgangstherapie oder wenn Ernährung und körperliche Aktivität in Kombination mit Monotherapie nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen;
in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Ernährung und körperliche Aktivität in Kombination mit einer Monotherapie mit einem der aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen;
in Kombination mit PPAR-γ-Agonisten (Tiasolidindion) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Ernährung und körperlicher Stress in Kombination mit Monotherapie nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen;
in Kombination mit Metformin- und Sulfonylharnstoffderivaten bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Ernährung und körperlicher Stress in Kombination mit der Therapie der beiden dieser Arzneimittel nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen;
in Kombination mit PPAR-γ-Metformin und Agonisten (Tiasolidindion) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, wenn Ernährung und körperliche Aktivität in Kombination mit der Therapie der beiden aufgeführten Arzneimittel nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen;
als Ergänzung zu Insulin (mit oder ohne Meth-Formin) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus in Fällen, in denen Ernährung, körperliche Aktivität und eine stabile Insulindosis nicht zu einer angemessenen Blutzuckerkontrolle führen.
Innerhalb. Empfohlene Januvia-Dosis® ist 100 mg / Tag nach innen als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder Derivaten von Sulfonylharnstoff oder PPAR-γ-Agonisten (Thiazolidindion) oder Insulin (mit oder ohne Metformin) oder in Kombination mit Metformin und Derivat von Sulfonylharnstoff oder Metformin und Agonisten von PP .
Die Droge ist Yanuviya® kann unabhängig vom Essen eingenommen werden. Das Metphormin-Metphormin-Metonylmochevin- und Agonistenmodus PPAR-γ sollte basierend auf den empfohlenen Dosen für diese Arzneimittel ausgewählt werden.
Bei der Kombination der Droge Yanuviya® Mit Sulfonylharnstoff oder Insulinderivaten ist es ratsam, die traditionell empfohlene Dosis von Sulfonylmochevin oder Insulin zu reduzieren, um das Risiko einer Sulfoninduzierten oder insulininduzierten Hypoglykämie zu verringern (siehe. "Besondere Anweisungen.". Hypoglykämie).
Wenn der Patient die Einnahme des Arzneimittels Yanuviya verpasst hat®Das Medikament sollte so schnell wie möglich eingenommen werden, nachdem sich der Patient an die versäumte Drogenaufnahme erinnert hat.
Wir werden die doppelte Dosis des Arzneimittels Yanuviya nicht zulassen® am selben Tag.
Spezielle Patientengruppen
Nierenversagen. Patienten mit einem leichten Grad an Nierenversagen (Cl-Kreatinin ≥ 50 ml / min, was ungefähr der Konzentration von Blutserum-Kreatinin ≤ 1,7 mg / dl bei Männern und ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen entspricht) Dosiskorrektur des Arzneimittels Yanuv® nicht erforderlich.
Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin ≥ 30 ml / min, aber <50 ml / min, ungefähr entsprechend der Kreatininkonzentration des Blutserums> 1,7 mg / dl, aber ≤3 mg / dl bei Männern und> 1,5 mg / dl, aber ≤2,5 mg / dl bei Frauen) Dosis des Arzneimittels Yanuviya® ist 50 mg / Tag.
Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl Kreatinin <30 ml / min, ungefähr entsprechend der Kreatininblutserumkonzentration> 3 mg / dl bei Männern und> 2,5 mg / dl bei Frauen) oder mit der Endstufe von CNN, die Hämodialyse oder Peritonealdialyse benötigt, Dosis des Arzneimittels Yanuvius® ist 25 mg / Tag. Die Droge ist Yanuviya® kann unabhängig vom Zeitplan des Dialyseverfahrens angewendet werden.
Aufgrund der Notwendigkeit einer Dosiskorrektur wird Patienten mit Nierenversagen empfohlen, die Funktion der Nieren zu bewerten, bevor mit der Behandlung mit dem Medikament Yanuviya begonnen wird® und regelmäßig im Behandlungsprozess.
Pädiatrisches Versagen. Es ist keine Dosiskorrektur des Arzneimittels Yanuviya erforderlich® bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Leberversagen. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht untersucht.
Älteres Alter. Es ist keine Dosiskorrektur des Arzneimittels Yanuviya erforderlich® bei älteren Patienten.
Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;
Typ 1 Diabetes mellitus;
diabetische Ketoazidose;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : Nierenversagen *; Pankreatitis **.
* Der Hauptweg zur Entfernung von Sitagliptin aus dem Körper ist die renale Ausscheidung. Um die gleichen Plasmakonzentrationen wie Patienten mit normaler Ausscheidungsfunktion der Nieren zu erreichen, Patienten mit mittelschwerem und schwerem Nierenversagen, sowie Patienten mit dem Endstadium chronischer Niereninsuffizienz, die eine Hämodialyse oder Peritonealdialyse erfordern, sind erforderlich, um zu korrigieren (abnehmen) die Dosis des Arzneimittels Yanuvius® (cm. "Anwendungsmethode und Dosen" Nierenversagen).
**Cm. "Besondere Anweisungen" Pankreatitis.
Es wurden keine kontrollierten Untersuchungen zum Medikament Yanuviya durchgeführt® Schwangere haben daher keine Daten zur Sicherheit ihrer Anwendung bei schwangeren Frauen. Die Droge ist Yanuviya®wie andere orale Hypoglykämika, die während der Schwangerschaft nicht empfohlen werden.
Es liegen keine Daten zur Auswahl von Sithagliptin mit Muttermilch vor. Daher die Droge von Yanuviya® sollte während der Stillzeit nicht zugewiesen werden.
Die Droge ist Yanuviya® im Allgemeinen wird es sowohl im Monotherapie-Modus als auch in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln gut vertragen. In klinischen Studien waren die Gesamthäufigkeit unerwünschter Phänomene sowie die Häufigkeit des Arzneimittelentzugs aufgrund unerwünschter Phänomene ähnlich wie bei der Einnahme von Placebo.
Nach 4 placebokontrollierten Studien (Dauer - 18–24 Wochen) des Arzneimittels Yanuviya® In einer Tagesdosis von 100–200 mg als Mono- oder Kombinationstherapie mit Metformin oder Pyoglitazon waren mit dem untersuchten Arzneimittel keine unerwünschten Reaktionen verbunden, deren Häufigkeit in der Gruppe der Patienten, die das Arzneimittel Yanuviya einnahmen, 1% überstieg® Das Sicherheitsprofil für die tägliche Dosis von 200 mg war vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil für die tägliche Dosis von 100 mg.
Eine Analyse der Daten, die während der obigen klinischen Studien erhalten wurden, zeigte, dass die Gesamthäufigkeit der Hypoglykämieentwicklung bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnahmen®war ähnlich wie bei der Einnahme von Placebo (Januvia® 100 mg - 1,2%, Yanuvia® 200 mg - 0,9%, Placebo - 0,9%). Die Häufigkeit der überwachten unerwünschten Phänomene durch den Magen-Darm-Trakt bei der Einnahme des Arzneimittels Yanuviya® in beiden Dosen war ähnlich wie bei der Einnahme von Placebo (mit Ausnahme des häufigeren Auftretens von Übelkeit bei der Einnahme des Arzneimittels Yanuviya® in einer Dosis von 200 mg / Tag): Bauchschmerzen (Januvia® 100 mg - 2,3%, Yanuvia® 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), Übelkeit (1,4; 2,9; 0,6%), Erbrechen (0,8; 0,7; 0,9%), Durchfall (3; 2,6; 2,3%).
In allen Studien wurden unerwünschte Reaktionen in Form von Hypoglykämie aufgezeichnet, basierend auf allen Berichten über klinisch exprimierte Symptome einer Hypoglykämie; Eine parallele Messung der Blutzuckerkonzentration war nicht erforderlich.
Beginn der Kombinationstherapie mit Metformin
In einer 24-wöchigen placebokontrollierten faktoriellen Studie zum Beginn der Kombinationstherapie mit dem Medikament Yanuviya® in einer Tagesdosis von 100 mg und Metformin in einer Tagesdosis von 1000 mg oder 2000 mg (Sitagliptin 50 mg + Metformin 500 mg oder 1000 mg × 2 mal täglich) In der Gruppe der kombinierten Behandlung, verglichen mit der Monotherapiegruppe Metformin, Die folgenden unerwünschten Phänomene wurden beobachtet, im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels, mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Medikament Yanuviya® und häufiger als in der Metformin-Behandlungsgruppe in der Monotherapie: Durchfall (Januvia® + Metformin - 3,5%, Metformin - 3,3%), Dyspepsie (1,3; 1,1%), Kopfschmerzen (1,3; 1,1%), Blähungen (1,3; 0,5%), Hypoglykämie (1,1; 0,5%), Erbrechen (1,1%).
Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoff oder Derivaten von Sulfonylharnstoff und Metformin
In einer 24-wöchigen placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit dem Medikament Yanuviya® Tagesdosis von 100 mg) und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin in der Gruppe des untersuchten Arzneimittels im Vergleich zur Gruppe der Patienten, die Placebo und Glimepirid oder Glimepirid und Metformin einnahmen, Die folgenden unerwünschten Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden beobachtet, mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Medikament Yanuviya® und häufiger als in der Gruppe der kombinierten Therapie mit Placebo: Hypoglykämie (Januvia® - 9,5%, Placebo - 0,9%).
Beginn der Kombinationstherapie mit PPAR-γ-Agonisten
In einer 24-wöchigen Studie zur Start-up-Kombinationstherapie mit Januvia® in einer Tagesdosis von 100 mg und Pyoglitazon in einer Tagesdosis von 30 mg in der Gruppe der kombinierten Behandlung im Vergleich zur Monotherapie mit Pyoglitazon, Die folgenden unerwünschten Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden beobachtet, beobachtet mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Medikament Januvius® und häufiger als in der Behandlungsgruppe mit Pyoglitazon in der Monotherapie: eine asymptomatische Abnahme der Blutzuckerkonzentration (Januvia® + Pyoglitazon - 1,1%, Pyoglitazon - 0%), symptomatische Hypoglykämie (0,4; 0,8%).
Kombination mit PPAR-γ-Agonisten und Metformin
Laut einer placebokontrollierten Studie zur Behandlung von Yanuv® Tagesdosis von 100 mg) in Kombination mit Rosyglitazon und Metformin in der Gruppe des untersuchten Arzneimittels im Vergleich zur Gruppe der Patienten, die Placebo mit Rosiglitazon und Metformin einnahmen, Die folgenden unerwünschten Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden beobachtet, mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Medikament Januvia® und häufiger als in der Gruppe der kombinierten Therapie mit Placebo: für 18 Wochen Beobachtung - Kopfschmerzen (Januvia® - 2,4%, Placebo - 0%), Durchfall (1,8; 1,1%), Übelkeit (1,2; 1,1%), Hypoglykämie (1,2; 0%), Erbrechen (1,2; 0%); 54 Wochen Beobachtung - Kopfschmerzen (Januvia® - 2,4%, Placebo - 0%), Hypoglykämie (2,4; 0%), Infektionen der oberen Atemwege (1,8; 0%), Übelkeit (1,2; 1,1%), Husten (1,2; 0%), Pilzinfektion der Haut (1,2; 0%), peripher.
Insulinkombination
In einer 24-wöchigen placebokontrollierten Studie zur Kombinationstherapie mit dem Medikament Yanuviya® in einer Tagesdosis von 100 mg) und eine konstante Dosis Insulin (mit oder ohne Methformin) in der Gruppe des untersuchten Arzneimittels im Vergleich zur Gruppe der Patienten, die Placebo und Insulin einnahmen (mit oder ohne Metphormin) Die folgenden unerwünschten Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels wurden beobachtet, mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Medikament Januviya® und häufiger als in einer Gruppe von Insulinbehandlungen (mit oder ohne Methformin): Hypoglykämie (Januvia® + Insulin (mit oder ohne Meth-Formin) - 9,6%, Placebo + Insulin (mit oder ohne Meth-Formin) - 5,3%), Grippe (1,2; 0,3%), Kopfschmerzen (1,2; 0%).
In einer weiteren 24-wöchigen Studie, in der Patienten das Medikament Yanuviya erhielten® Als zusätzliche Therapie für die Insulintherapie (mit oder ohne Metformin) wurden unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels mit einer Häufigkeit von ≥ 1% in der Behandlungsgruppe mit dem Arzneimittel Yanuviya nicht nachgewiesen® (bei einer Dosis von 100 mg) und häufiger als in einer Placebogruppe.
Pankreatitis
In einer verallgemeinerten Analyse von 19 doppelblinden randomisierten klinischen Studien zur Anwendung von Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 mg oder einem geeigneten Kontrollmedikament (aktiv oder Placebo) Die Entwicklungsrate der nicht bestätigten akuten Pankreatitis betrug 0,1 Fälle pro 100 Patientenjahre Behandlung in jeder Gruppe (sehen. "Besondere Anweisungen" Pankreatitissowie eine Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) unten).
Klinisch signifikante Abweichungen bei den Vitalfunktionen oder EKG-Indikatoren (einschließlich der Dauer des QT-Intervalls) vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament Yanuviya® sah nicht zu.
Sithagliptin-Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit (TECOS)
In einer Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) 7332 Patienten mit Typ-2-Diabetes, die das Medikament Yanuviya einnahmen, wurden eingeschlossen® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn der anfängliche Indikator des rSCF ≥ 30 und <50 ml / min / 1,73 m war2) und 7339 Patienten, denen Placebo in der Gesamtpatientenpopulation verabreicht wurde, denen eine Behandlung verschrieben wurde. Das untersuchte Medikament (Januvia® oder Placebo) wurde der Standardtherapie gemäß den bestehenden nationalen Standards für die Auswahl des Zielniveaus von HbA hinzugefügt1C und Kontrolle von kardiovaskulären Risikofaktoren. Insgesamt wurden 2004 Patienten ab 75 Jahren in die Studie einbezogen (970 nahmen das Medikament Yanuviya ein® und 1034 - Placebo). Die Gesamthäufigkeit schwerwiegender unerwünschter Phänomene bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnehmen®war das gleiche wie bei Patienten, die Placebo einnahmen. Eine Bewertung von zuvor identifizierten Komplikationen im Zusammenhang mit Diabetes mellitus ergab eine vergleichbare Häufigkeit unerwünschter Phänomene zwischen Gruppen, einschließlich Infektionen (18,4% bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnehmen®und 17,7% bei Patienten, die Placebo einnahmen) und beeinträchtigten die Nierenfunktion (1,4% bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnahmen®und 1,5% bei Patienten, die Placebo einnehmen). Das Profil unerwünschter Phänomene bei Patienten ab 75 Jahren war im Allgemeinen ähnlich wie bei der Allgemeinbevölkerung.
In der Patientenpopulation Absicht zu behandeln (Patienten, die mindestens eine Dosis des untersuchten Arzneimittels einnahmen), betrug unter denjenigen, die ursprünglich eine Insulintherapie erhielten, und / oder Sulfonylharnstoffpräparate die Inzidenz schwerer Hypoglykämie-Episoden bei Patienten, die das Arzneimittel Yanuviya einnahmen, 2,7%®und 2,5% bei Patienten, die Placebo einnehmen. Bei Patienten, die anfangs keine Insulin- und / oder Sulfonylharnstoffpräparate erhielten, betrug die Inzidenzrate schwerer Hypoglykämie-Episoden bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnahmen, 1%®und 0,7% bei Patienten, die Placebo einnehmen. Die durch die Untersuchung bestätigte Inzidenz von Pankreatitis-Fällen betrug 0,3% bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnahmen®und 0,2% bei Patienten, die Placebo einnehmen. Die Häufigkeit von Fällen bösartiger Neoplasmen, die durch die Untersuchung bestätigt wurden, betrug 3,7% bei Patienten, die das Medikament Yanuviya einnahmen®und 4% bei Patienten, die Placebo einnehmen.
Beobachtungen nach der Straße
Während der Überwachung der Verwendung des Arzneimittels Yanuviya nach der Registrierung® In der Monotherapie und / oder in Kombinationstherapie mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln wurden zusätzliche unerwünschte Phänomene aufgedeckt. Da diese Daten freiwillig aus einer unbestimmten Population bezogen wurden, ist es unmöglich, die Häufigkeit und den kausalen Zusammenhang mit der Therapie dieser unerwünschten Phänomene zu bestimmen. Dazu gehören Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich.h. Anaphylaxie, angioneurotische Schwellung, Ausschlag, Urtikaria, Hautvaskulitis, pefoliative Hautkrankheiten, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom; akute Pankreatitis, einschließlich hämorrhagischer und nekrotischer Formen mit und ohne tödlichen Ausgang; Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen (manchmal ist eine Dialyse erforderlich) Infektionen der oberen Atemwege; Nazofaringitis; Verstopfung; Erbrechen; Kopfschmerzen; Arthralgie; Myalgie; Schmerzen in den Gliedmaßen; Rückenschmerzen; Juckreiz; pemphigoid.
Änderungen der Laborindikatoren
Die Häufigkeit von Abweichungen von Laborindikatoren in Behandlungsgruppen mit dem Medikament Yanuviya® (in einer Tagesdosis von 100 mg) war vergleichbar mit der Häufigkeit in Placebogruppen. In den meisten, aber nicht allen klinischen Studien war ein leichter Anstieg des Leukozytengehalts zu verzeichnen (ungefähr 200 / ml im Vergleich zu Placebo, der durchschnittliche Gehalt zu Beginn der Behandlung betrug 6600 / mc), was auf eine Zunahme der Anzahl der Neutrophilen zurückzuführen war.
Eine Analyse klinischer Studien des Arzneimittels zeigte einen leichten Anstieg der Harnsäurekonzentration (ungefähr 0,2 mg / dl im Vergleich zu Placebo, die durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung beträgt 5–5,5 mg / dl) bei Patienten, die das Arzneimittel Yanuviya erhielten® in einer Dosis von 100 und 200 mg / Tag. Es gab keine Fälle von Gichtentwicklung.
Die Konzentration des gesamten SHF war leicht verringert (ungefähr 5 ME / L im Vergleich zu Placebo, die durchschnittliche Konzentration vor der Behandlung betrug 56–62 ME / L), was teilweise mit einer leichten Abnahme der SHF-Knochenfraktion verbunden war.
Die aufgeführten Änderungen der Laborindikatoren werden als klinisch nicht signifikant angesehen.
Während klinischer Studien haben gesunde Freiwillige eine einmalige Dosis von 800 mg Yanuviya® im Allgemeinen gut verträglich. In einer der Studien des Arzneimittels Yanuviya wurden minimale Änderungen des QTc-Intervalls festgestellt, die als klinisch nicht signifikant angesehen werden® in einer Dosis von 800 mg / Tag. Die Dosis über 800 mg / Tag beim Menschen wurde nicht untersucht.
In Phase I der klinischen Studien wurde ein behandlungsbedingtes Medikament Yanuviya mehrfach aufgenommen® Bei der Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von bis zu 400 mg über 28 Tage wurden keine Nebenwirkungen festgestellt.
Behandlung: Es ist notwendig, Standardunterstützungsmaßnahmen zu starten - die Entfernung eines nicht absorbierten Arzneimittels vom LCD, die Überwachung wichtiger Indikatoren, einschließlich des EKG, sowie die Ernennung einer unterstützenden Therapie, falls erforderlich.
Sitagliptin ist schlecht dialisiert. In klinischen Studien wurden während einer 3–4-stündigen Dialysesitzung nur 13,5% der Dosis aus dem Körper entfernt. Bei klinischem Bedarf kann eine verlängerte Dialyse verschrieben werden. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse von Sitagliptin vor.
Die Droge ist Yanuviya® (Sitagliptin) ist in der oralen Verabreichung aktiv, einem hochselektiven Inhibitor des DPP-4-Enzyms zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus. Sitagliptin unterscheidet sich in der chemischen Struktur und der pharmakologischen Wirkung von Analoga GPP-1, Insulin, Derivaten von Sulfonylharnstoff, Biguaniden, Gammarezeptoragonisten, die durch Peroxysproliferator (PPAR-γ), Alpha-Glucosidase-Inhibitoren und Amilinanaloga aktiviert werden. Die Hemmung von DPP-4, Sitagliptin, erhöht die Konzentration von zwei Hormonen der Inkretinfamilie: GPP-1 und GIP. Hormone der Inkretinfamilie werden tagsüber im Darm ausgeschieden, ihre Konzentration steigt als Reaktion auf das Essen. Die Tintenfische sind Teil des internen physiologischen Systems zur Regulierung der Gomeostase Glukoz. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerkonzentrationen erhöhen die Hormone der Inkretinfamilie die Synthese von Insulin sowie deren Sekretion mit Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse aufgrund von mit CAMF verbundenen Signalintrazellulärmechanismen
GPP-1 hilft auch dabei, die hohe Sekretion von Glukagon-Alpha-Zellen der Bauchspeicheldrüse zu unterdrücken. Eine Abnahme der Glucagonkonzentration bei einer Erhöhung der Insulinkonzentration trägt zur Verringerung der Leberglukoseproduktion bei, was letztendlich zu einer Abnahme der Glykämie führt. Dieser Wirkungsmechanismus unterscheidet sich vom Wirkungsmechanismus von Derivaten von Sulfonylharnstoff, die die Freisetzung von Insulin stimulieren und bei einer geringen Glukosekonzentration im Blut, Dies ist mit der Entwicklung einer sulfoninduzierten Hypoglykämie nicht nur bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus behaftet, aber auch bei gesunden Menschen.
Bei einer niedrigen Blutzuckerkonzentration werden die aufgeführten Auswirkungen von Inkretin auf die Insulinemissionen und eine Abnahme der Glucagonsekretion nicht beobachtet. GPP-1 und GIP beeinflussen die Glucagonemissionen als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter physiologischen Bedingungen wird die Aktivität von Inkretinen durch das DPP-4-Enzym begrenzt, das mit der Bildung inaktiver Produkte schnell Inkretinitis hydrolysiert.
Sitagliptin verhindert die Hydrolyse von Inkretinen durch das DPP-4-Enzym und erhöht dadurch die Plasmakonzentrationen der aktiven Formen GPP-1 und GIP. Durch Erhöhen der Inkretinkonzentration erhöht Sitagliptin die glukoseabhängige Freisetzung von Insulin und hilft, die Sekretion von Glucagon zu verringern. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Sekretion von Insulin und Glucagon zu einer Abnahme der Nba-Konzentration1С und eine Abnahme der Plasmakonzentration der Glukose, bestimmt durch den Anstoß und nach der Ladeprobe.
Nehmen Sie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes eine Dosis Yanuv ein® führt innerhalb von 24 Stunden zu einer Hemmung der Aktivität des DPP-4-Enzyms, was zu einer Erhöhung der Konzentration der zirkulierenden Inkretine GPP-1 und GIP um das 2-3-fache führt, eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Insulin und C-Peptid, eine Abnahme der Glucagonkonzentration im Blutplasma, und eine Abnahme des Glyceums des Natoshchak, sowie eine Glukosebelastung.
Sithagliptin-Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit (TECOS). In einer Studie zur Bewertung der kardiovaskulären Sicherheit von Sitagliptin (TECOS) Patienten nahmen das Medikament Yanuviya ein® 100 mg pro Tag (oder 50 mg pro Tag, wenn der anfängliche Indikator für den geschätzten SCF (rSCF) ≥ 30 und <50 ml / min / 1,73 m betrug2) oder Placebo, die gemäß den bestehenden nationalen Standards zur Bestimmung der HbA-Zielwerte zur Standardtherapie hinzugefügt wurden1C und Kontrolle von kardiovaskulären Risikofaktoren. Am Ende des durchschnittlichen Beobachtungszeitraums von 3 Jahren haben Patienten mit Typ-2-Diabetes das Medikament Yanuviya eingenommen® zusätzlich zur Standardbehandlung, Das Risiko schwerwiegender unerwünschter Phänomene durch das CCC wurde nicht erhöht (Risikoverhältnis — 0,98; 95% CI: 0,89–1,08; p <0,001, um mangelnde Überlegenheit zu beweisen) oder das Risiko eines Krankenhausaufenthaltes aufgrund von Herzinsuffizienz (Risikoverhältnis — 1; 95% CI: 0,83–1,2; p = 0,98 zur Unterscheidung der Häufigkeit von Risiken) im Vergleich zur Standardbehandlung ohne zusätzliche Medikamente von Januvius®.
Die Pharmakokinetik von Sitagliptina wird bei gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes umfassend beschrieben. Bei gesunden Personen wird nach oraler Verabreichung von 100 mg Sitagliptin eine schnelle Absorption des Arzneimittels mit Leistung C beobachtetmax im Intervall von 1 bis 4 Stunden ab dem Datum des Empfangs. Die AUC nimmt proportional zur Dosis zu und beträgt 8,52 μmol · h / l bei gesunden Einheiten, wenn sie 100 mg nach innen eingenommen wird, Cmax war 950 nmol / l. Plasma-AUC-Sithagliptina stieg nach der nächsten Dosis von 100 mg des Arzneimittels um ungefähr 14%, um C zu erreichenss nach Einnahme der ersten Dosis. Die innerhalb und zwischen den Subjekten liegenden AUC-Variationskoeffizienten von Sithagliptin waren unbedeutend.
Absorption. Die absolute Bioverfügbarkeit von Sithagliptin beträgt ca. 87%. Seit der gemeinsamen Anwendung der Droge Yanuviya® und fetthaltige Lebensmittel haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik, dann auf das Medikament Yanuviya® kann unabhängig vom Essen verschrieben werden.
Verteilung. Mitte Vss nach einer Einzeldosis von 100 mg Sitagliptin bei gesunden Probanden beträgt ca. 198 l. Die mit Plasmaproteinen assoziierte Sithagliptinfraktion ist mit 38% relativ niedrig.
Stoffwechsel. Ungefähr 79% des Sitagliptins werden von den Nieren unverändert angezeigt. Nur ein kleiner Teil des Arzneimittels, das in den Körper aufgenommen wurde, wird metabolisiert. Nach der Einführung 14C-festes Sitagliptin in ungefähr 16% des radioaktiven Sithagliptins wurde als seine Metaboliten ausgeschieden. Es wurden Spuren von 6 Metaboliten von Sitagliptin entdeckt, die wahrscheinlich keine DPP-4-hemmende Aktivität besaßen. In der Forschung in vitro Es wurde festgestellt, dass die primären Isopheren, die am begrenzten Metabolismus von Sitagliptin beteiligt sind, CYP3A4 und CYP2C8 sind.
Die Schlussfolgerung. Nach der Einführung 14C-festes Sitagliptin bei gesunden Probanden, ungefähr 100% des verabreichten Sitagliptins wurden wie folgt ausgeschieden: 13% über den Darm, 87% über die Nieren innerhalb einer Woche nach Einnahme des Arzneimittels. Mittlere T1/2 100 mg Peroglyptina betrug ungefähr 12,4 Stunden; renale Clearance - ungefähr 350 ml / min.
Die Entfernung von Sitagliptin erfolgt hauptsächlich durch Ausscheidung der Nieren gemäß dem Mechanismus der aktiven Kanalsekretion. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Förderer organischer menschlicher Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der an der Entfernung von Sitagliptin über die Nieren beteiligt sein kann. Klinisch wurde die Beteiligung von hOAT-3 am Transport von Sitagliptin nicht untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von P-gp, das am Prozess der Entfernung von Pitagliptin über die Nieren teilnehmen kann. Cyclosporin, der P-gp-Inhibitor, reduzierte jedoch die Nierenzylle von Sitagliptin nicht.
Spezielle Patientengruppen
Nierenversagen. Eine offene Studie über das Medikament Yanuviya® in einer Dosis von 50 mg / Tag wurde mit dem Ziel durchgeführt, seine Pharmakokinetik bei Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad von CNN zu untersuchen. Die in die Studie einbezogenen Patienten wurden in folgende Gruppen eingeteilt: Patienten mit leichtem Nierenversagen (Cl Kreatinin von 50 bis 80 ml / min) mäßig (Cl Kreatinin von 30 bis 50 ml / min) und schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin weniger als 30 ml / min) sowie mit Endstufe in Not XP .
Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen gab es keine klinisch signifikante Änderung der Sitagliptinkonzentration im Plasma im Vergleich zur Kontrollgruppe gesunder Freiwilliger.
Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen wurde ein Anstieg der AUC von Sithagliptin um etwa das Zweifache im Vergleich zur Kontrollgruppe beobachtet; Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen wurde ein etwa vierfacher Anstieg der AUC beobachtet, sowie bei Patienten mit dem Endstadium von CNN im Vergleich zur Kontrollgruppe. Sitagliptin wurde mit Hämodialyse schwach entfernt: Während einer 3-4-stündigen Dialysesitzung wurden nur 13,5% der Dosis aus dem Körper entfernt.
Um die therapeutische Konzentration von Sitagliptin im Blutplasma (ähnlich der bei Patienten mit normaler Nierenfunktion) bei Patienten mit mittelschwerem und schwerem Nierenversagen zu erreichen, ist eine Dosiskorrektur erforderlich (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit mittelschwerem Leberversagen (7–9 auf der Child Pew-Skala) die durchschnittliche AUC und Cmax Sithagliptina an einem einzigen Empfang von 100 mg erhöht sich um ungefähr 21 bzw. 13%. Eine Dosiskorrektur des Arzneimittels bei leichtem und mittelschwerem Leberversagen ist daher nicht erforderlich.
Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Sithagliptin bei Patienten mit schwerem Leberversagen vor (mehr als 9 Punkte auf der Child Pew-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass Sitagliptin anfänglich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte eine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin bei Patienten mit schwerem Leberversagen nicht erwartet werden.
Älteres Alter. Das Alter der Patienten hatte keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin. Im Vergleich zu jungen Patienten ist bei älteren Patienten (65–80 Jahre) die Sitagliptinkonzentration um etwa 19% höher. Eine Korrektur der Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich.
- Hypoglykämisches Mittel - Dipeptildeptidase-4-Inhibitor [Hypoglykämisches Synthetikum und andere Mittel]
In Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Sitagliptin keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Rosyglitazon, Glybenclamid, Simvastatin, Warfarin, orale Kontrazeptiva. Basierend auf diesen Daten hemmt Sitagliptin die Isopheren CYP3A4, CYP2C8 oder CYP2C9 nicht. Basierend auf Daten in vitroSitagliptin hemmt auch nicht die Isophenimente von CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 und CYP2B6 und induziert nicht die Isopurment von SYP3A4.
Die Mehrfachaufnahme von Metphormin in Kombination mit Sitagliptin hatte keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus.
Nach der beliebten pharmakokinetischen Analyse von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus hatte die gleichzeitige Therapie keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin. In der Studie wurden eine Reihe von Arzneimitteln bewertet, die am häufigsten von Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus angewendet werden, darunter.h. Hypolypidemie-Medikamente (Zustände, Fibrate, Ezetimib), Antiagreganten (Clopidogrhe), blutdrucksenkende Medikamente (APF-Inhibitoren, ARA II, Beta-Adrenoblocker, BKK, Hydrochlorotizid), NPVP (Naproxen, Diklofenac, Ziel.
Ein leichter Anstieg der AUC (11%) sowie des durchschnittlichen C wurde festgestelltmax (18%) Digoxin bei Verwendung zusammen mit Sitagliptin. Dieser Anstieg wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Digoxin- oder Januvia-Dosis zu ändern® wenn zusammen verwendet.
Ein Anstieg von AUC und C wurde festgestelltmax die Droge Januvia® 29 bzw. 68% bei Patienten mit einer oralen Einzeldosis von 100 mg des Arzneimittels Yanuviya® und eine orale Einzeldosis von 600 mg Cyclosporin, einem starken P-gp-Inhibitor. Die beobachteten Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Sitagliptin werden als klinisch nicht signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis des Arzneimittels Yanuviya zu ändern® bei Verwendung zusammen mit Cyclosporin und anderen P-gp-Inhibitoren (einschließlich.h. Ketokonazol).
Eine beliebte pharmakokinetische Analyse von Patienten und gesunden Probanden (n = 858) an einer Vielzahl verwandter Arzneimittel (n = 83, von denen ungefähr die Hälfte von den Nieren gebürstet wird) ergab keine klinisch signifikanten Auswirkungen dieser Substanzen auf die Pharmakokinetik von Sitagliptina.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Yanuviya®3 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Sytagliptinaphosphatmonogydrat | 32,13 / 64,25 / 128,5 mg |
(entspricht 25/50/100 mg Sitagliptin) | |
Hilfsstoffe : MCC - 30,94 / 61,88 / 123,8 mg; nicht geschmolzenes Hydrophosphat-Calcium - 30,94 / 61,88 / 123,8 mg; Natriumcroscarmellose - 2/4/8 mg; Stearat Magnesium - 1/2/4 mg; Natriumstarylfumat / | |
Filmschale (für Dosierung 25 mg): Opadry® II pink 85F97191 (Polyvinylalkohol - 40%, Titandioxid (E171) - 24,142%, Makrogol 3350 (PEG) - 20,2%, Talkumpulver - 14,87%, Farbstoffeisenoxidgelb (E17) | |
Filmschale (für Dosierung 50 mg): Opadry® II hellbeige 85F17498 (Polyvilinylalkohol - 40%, Titandioxid (E171) - 24,142%, Makrogol 3350 (PEG) - 20,2%, Talkumpulver - 14,8%, Farbstoffeisenoxidgelb (E | |
Filmschale (für Dosierung 100 mg): Opadry® II beige 85F17438 (Polyvinilalkohol - 40%, Titandioxid (E171) - 21,56%, Makrogol 3350 (PEG) - 20,2%, Talkumpulver - 14,8%, Farbstoffeisenoxidgelb (E172) |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Jeweils 14 Tabletten. in einer Blase aus PVDH / PE / PVC-Film und Aluminiumfolie. Für 1, 2, 4, 6 oder 7 bl. in einen Kartonbeutel gelegt.
Bei Produktion bei AKRIHIN JSC
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 100 mg. Jeweils 14 Tabletten. in einer Blase aus PVDH / PE / PVC-Film und Aluminiumfolie. 2 bl. in einen Kartonbeutel gelegt.
Nach dem Rezept.
Pankreatitis. Es gingen Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis ein, einschließlich hämorrhagischer oder Nachruf mit und ohne tödlichen Ausgang, bei Patienten, die Sitagliptin einnehmen (siehe. "Kollaterale Aktionen"). Die Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden - anhaltende, starke Bauchschmerzen. Klinische Manifestationen einer Pankreatitis verschwanden nach Beendigung der Sitagliptin-Einnahme. Bei Verdacht auf Pankreatitis ist es notwendig, die Einnahme des Arzneimittels Yanuviya abzubrechen® und andere potenziell gefährliche Medikamente.
Hypoglykämie. Nach klinischen Studien des Arzneimittels Januvius®Die Häufigkeit von Hypoglykämie während der Monotherapie oder Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die keine Hypoglykämie verursachen (Methformin, Pyoglythason), war vergleichbar mit der Häufigkeit von Hypoglykämie in der Placebogruppe. Wie bei anderen hypoglykämischen Arzneimitteln wurde bei der Anwendung des Arzneimittels Yanuviya eine Hypoglykämie beobachtet® in Kombination mit Insulin oder Derivaten von Sulfonylharnstoff (siehe. "Kollaterale Aktionen"). Um das Risiko einer sulfononducierten Hypoglykämie zu verringern, sollte die produzierte Sulfonylharnstoffdosis reduziert werden (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Anwendung bei älteren Menschen. In klinischen Studien die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Yanuviya® Bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre, 409 Patienten) waren diese Raten bei Patienten unter 65 Jahren vergleichbar. Eine Korrektur der Dosis je nach Alter ist nicht erforderlich. Ältere Patienten entwickeln mit größerer Wahrscheinlichkeit ein Nierenversagen. Dementsprechend ist wie in anderen Altersgruppen eine Dosiskorrektur bei Patienten mit schwerem Nierenversagen erforderlich (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Auswirkungen von Yanuviya zu untersuchen® über die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren. Die negativen Auswirkungen des Arzneimittels Yanuviya sind jedoch nicht zu erwarten® über die Fähigkeit, Fahrzeuge oder komplexe Mechanismen zu fahren.
- E11 Insulinabhängiger Diabetes mellitus
Pillen, 25 mg : rund, hellrosa mit doppelter Marke und schwachem Beige-Farbton, bedeckt mit einer Filmschale, mit Gravur „221“ auf der einen Seite und glatt auf der anderen.
Pillen, 50 mg : rund, doppelt geknallt, hellbeige, mit einer Filmschale bedeckt, auf der einen Seite mit der Gravur „112“ und auf der anderen glatt.
Pillen, 100 mg : rund, mit zwei Markenzeichen, beige, mit einer Filmschale bedeckt, auf der einen Seite mit der Gravur „277“ graviert und auf der anderen glatt.