Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ampullerde% 12.5, spontan erken singleton doğum tarihinde singleton gebeliği olan kadınlarda erken doğum riskini azaltan bir progestojendir. Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin etkinliği, <37 haftalık hamilelik geçiren kadınların oranında bir iyileşmeye dayanmaktadır. Yenidoğan mortalitesinde ve morbiditesinde iyileşme gibi doğrudan klinik kullanım kullanan kontrollü bir çalışma yoktur.
Kullanım kısıtlaması
Erken doğum için birçok risk faktörü olsa da, ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin güvenliği ve etkinliği sadece daha önce spontan tektonlu erken doğum yapan kadınlarda gösterilmiştir. Prematüre bebekler için çoğul gebelikleri veya diğer risk faktörleri olan kadınlarda kullanılması amaçlanmamıştır.
Dozaj
- bir doktor tarafından haftada bir kez (7 günde bir) 250 mg (1 mL) dozunda kas içine uygulanır
- Tedaviye 16 hafta, 0 gün ve 20 hafta, 6 gün hamilelik arasında başlayın
- hangisi önce olursa olsun, hamilelik veya doğumun 37. haftasına (36 haftaya kadar, 6 güne kadar) haftada bir kez uygulamaya devam edin
Hazırlık ve uygulama
Parenteral ilaçlar, çözelti ve kap izin veriyorsa, uygulamadan önce parçacıklar ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi berrak, sarı bir çözeltidir. Katı parçacıklar oluşursa veya çözelti bulanıksa kullanmayın.
Kullanım talimatları
- Kullanmadan önce şişeyi alkollü bir bezle temizleyin.
- 3 mL şırıngada 18 ayar iğne ile 1 mL ilaç.
- İğneyi 21 gauge 1½ inç iğneye değiştirin.
- Cildi hazırladıktan sonra, gluteus maximus'un üst dış çeyreğine enjekte edin. Çözelti viskoz ve yağlıdır. Yavaş enjeksiyon (bir dakikadan fazla veya daha uzun) önerilir.
- Enjeksiyon bölgesine baskı uygulamak morarma ve şişmeyi en aza indirebilir.
5 mL çok dozlu şişe kullanılırsa, kullanılmayan ürünleri ilk uygulamadan 5 hafta sonra atın.
aşağıdaki koşullardan herhangi birine sahip kadınlarda ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron capronat çözeltisi kullanmayın:
- Tromboz veya tromboembolik bozuklukların akımı veya öyküsü
- Bilinen veya şüphelenilen meme kanseri, hormona duyarlı diğer kanser veya bu durumların geçmişi
- hamilelikten bağımsız olarak anormal vajinal kanama teşhisi konmadı
- Kolestatik gebelik sarılığı
- Karaciğer tümörleri, iyi huylu veya kötü huylu veya aktif karaciğer hastalığı
- kontrolsüz hipertansiyon
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Tromboembolik bozukluklar
Arteriyel veya derin venöz trombotik veya tromboembolik bir olay meydana gelirse, ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisini durdurun.
Alerjik reaksiyonlar
Ampullerde veya hint yağı içeren diğer ürünlerde oleumda% 12.5 oksiprogesteron kapronat çözeltisi kullanılarak ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem dahil alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu tür reaksiyonlar meydana gelirse ilacı durdurmayı düşünün.
Glikoz toleransında azalma
Progestojenlerle tedavi edilen bazı hastalarda glikoz toleransında bir azalma gözlenmiştir. Bu azalmanın mekanizması bilinmemektedir. Ampullerde oleumda% 12.5 oksiprogesteron kapronat çözeltisi alırken prediyabetik ve diyabetik kadınları dikkatlice izleyin.
Sıvı tutulması
Progestojen ilaçlar bazı sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, kadınları bu etkiden etkilenebilecek koşullarla dikkatlice izleyin (ör. preeklampsi, epilepsi, migren, astım, kalp veya böbrek fonksiyon bozukluğu).
Depresyon
Klinik depresyon öyküsü olan kadınları izleyin ve klinik depresyon tekrar ortaya çıktığında ampullerde% 12.5 oranında oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisini durdurun.
Sarılık
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi alırken sarılık geliştiren kadınları dikkatle izleyin ve uygulamanın kullanılmasının devam etmeyi haklı gösterip göstermediğini düşünün.
Hipertansiyon
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi alırken yüksek tansiyon geliştiren kadınları dikkatle izleyin ve uygulamanın kullanılmasının devam etmeyi haklı gösterip göstermediğini düşünün.
Hasta tavsiye bilgileri
Lütfen bakın FDA onaylı hasta etiketi (HASTA BİLGİLERİ).
Ampul enjeksiyonlarında oleumda% 12.5 oksiprogesteron kapronat çözeltisi alan hastalar ağrı, ağrı, şişme, kaşıntı veya morarmaya neden olabilir. Enjeksiyon bölgesinde zaman içinde artan rahatsızlık, kan veya sıvı ıslanması veya enflamatuar reaksiyonlar fark ederseniz hastaya doktorunuza danışmasını söyleyin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Hidroksiprogesteron kaproat kanserojenlik açısından yeterince çalışılmamıştır.
Sıçanlarda yapılan çok nesil bir çalışmada üreme veya gelişimsel toksisite veya doğurganlıkta bozulma gözlenmemiştir. Hamilelik maruziyetlerinde kas içine uygulanan ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin, önerilen insan dozunun beş katına kadar ebeveyn üzerinde olumsuz bir etkisi olmamıştır (F0) barajlar, gelişmekte olan yavrularınız (F1) veya ikinci yavruların yaşayabilir bir üretim yapma yeteneği, normal saniye (F2) nesil.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi B
Gebeliğin ilk üç ayında kadınlarda ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin kullanımı hakkında yeterli ve iyi kontrol edilmiş bir çalışma yoktur. İkinci ve üçüncü trimesterlerde kas içi enjeksiyonla haftalık 250 mg dozlarda ampullerde% 12.5 oranında oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi alan 310 gebe kadında araç kontrollü bir klinik çalışmadan (plasebo) veriler1bebeklerinizin 194'ünde uzun süreli (2-5 yıl) takip güvenliği verileri2, ampullerde% 12.5 olumda oksiprogesteron kapronat çözeltisine utero maruz kalması nedeniyle bebekler için teratojenik risk göstermemiştir.
95 veya daha yüksek dozlarda fare ve sıçanlarda üreme çalışmaları yapılmıştır. İnsan dozunun 5 katı uygulandı ve ampullerde% 12.5 oleumdaki oksiprogesteron kapronat çözeltisi nedeniyle doğurganlıkta bozulma veya fetüste hasar olduğuna dair hiçbir kanıt göstermedi.
Ampul uygulamasında% 12.5 oleumdaki oksiprogesteron kapronat çözeltisi, al yanaklı maymunlarda embriyoletan üretir, ancak insan dozunun 20 ila 146 gün arasında 7 güne karşılık gelen sinomolgus maymunlarında değil. Her iki türde de teratojenik etki yoktu.
İş ve teslimat
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi, aktif erken doğumda kullanım için durdurulamaz. Aktif kasılmalarda ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin etkisi bilinmemektedir.
Emziren anneler
37 haftalık hamilelikten sonra veya doğumdan sonra ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisini bırakın. Progestojen tedavisi gören annelerin sütünde saptanabilir miktarda gestajen tespit edilmiştir. Birçok çalışma, gestajenin emzirme veya çocuğun sağlığı, büyümesi veya gelişimi üzerinde olumsuz bir etkisi bulamamıştır.
Pediatrik kullanım
Oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ampullerde% 12.5, çocuklarda kullanım için endike değildir. 16 yaşın altındaki pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. 18 yaşın altındaki az sayıda kadın incelenmiştir; Güvenlik ve etkililiğin 16 yaş ve üstü kadınlar için 18 yaş ve üstü kullanıcılar için aynı olması beklenmektedir.
Geriatrik uygulama
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi postmenopozal kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır. Postmenopozal kadınlarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği olan hastalarda ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin farmakokinetiğini araştırmak için herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin farmakokinetiğini araştırmak için herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ampullerde% 12.5 büyük ölçüde metabolize olur ve karaciğer fonksiyon bozukluğu oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin ortadan kaldırılmasını% 12.5 oranında azaltabilir.
Gestagen kullanımı üzerindeki en ciddi yan etkiler için bakınız UYARILAR ve ÖNLEMLER.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Araç kontrollü bir klinik çalışmada (plasebo) 463 hamile kadınla, obstetrik tedavi öyküsü nedeniyle spontan erken doğum riski vardır, Oleumdaki 310 250 mg oksiprogesteron kapronat çözeltisi, ampullerde% 12.5 ve bir araç formülasyonu 153 aldı, ilaç içermiyordu, haftalık kas içi enjeksiyon ile, 16 ila 20 haftalık hamilelik ile başlayan ve 37 haftalık hamileliğe kadar veya doğumdan sonra devam eden, bağlı olarak, önce ne oldu.1
Ampullerle tedavi edilen hastalarda, düşükler ve ölü doğumlar, erken doğum alımı, preeklampsi veya gebelik hipertansiyonu, gebelik diyabeti dahil olmak üzere, gebelikle ilişkili bazı fetal ve maternal komplikasyonlar veya oleumdaki oksiprogesteron kapronat çözeltisindeki olaylar% 12.5 sayısal olarak artmıştır. ve olig.) .max.0 13.8 Eklampsi veya gebelik hipertansiyonu 8.8 4.6 Gebelik diyabeti 5.6 4.6 Oligohidramnios 3.6 1.3 1 Teslimat onayı dışında.
Yaygın yan etkiler
En yaygın yan etki, oleumda% 12.5 ve kontrol grubunun% 32.7'sinde oksiprogesteron kapronat çözeltisinin en az% 34.8'inin en az bir enjeksiyonundan sonra bildirilen enjeksiyon bölgesi ağrısıdır. Tablo 3, deneklerin ≥% 2'sinde meydana gelen ve ampul grubunda% 12.5'lik oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinde kontrol grubuna göre daha yüksek oranda yan etkileri listelemektedir.
Tablo 3: Ampul ile tedavi edilen deneklerde%% 2 oksiprogesteron kapronat çözeltisinde,%% 2,5 oranında ve kontrol elemanlarından daha yüksek oranda yan etkiler
tr>
tercih edilen terim | Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi N =% 310 | Kontrol N =% 153 |
Enjeksiyon bölgesinde ağrı | 34.8 | 32.7 |
Enjeksiyon bölgesinin şişmesi | 17.1 | 7.8 |
Ürtiker | 12.3 | 11.1 |
Kaşıntı | 7.7 | 5.9 |
enjeksiyon bölgesinde kaşıntı | 5.8 | 3.3 |
5 | 5.8 | 4.6 |
Enjeksiyon yeri düğümü | 4.5 | 2.0 |
1 | 2.3 | 0.7 |
Klinik çalışma, oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi alan deneklerin% 2.2'sinin, kontrol edilen kişilerin% 2.6'sına kıyasla yan etkiler nedeniyle tedaviyi bıraktığı ampullerde% 12.5 olduğunu bildirmiştir. Her iki grupta sütten kesilmeye neden olan en yaygın yan etkiler ürtiker ve enjeksiyon bölgesinde ağrı / şişlikti (her biri% 1).
Bir denekte akciğer emboli ve başka bir denekte enjeksiyon bölgesinde selülit, ampul ile tedavi edilen deneklerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ile ciddi yan etkiler olarak bildirilmiştir.
Pazarlama sonrası deneyim
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisinin onay sonrası kullanımında aşağıdaki yan etkiler bulunmuştur. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir
klinik çalışmalarda, ampullerde% 12.5 oleumda aşırı dozda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ile ilgili advers olay bildirilmemiştir. Doz aşımı durumunda hasta semptomatik olarak tedavi edilmelidir.
Ampullerde% 12.5 oleumda oksiprogesteron kapronat çözeltisi ile spesifik farmakodinamik çalışma yapılmamıştır.
Emilim
Singleton gebeliği olan kadın hastalara erken doğumu 16 hafta 0 gün ve 20 hafta 6 gün arasında azaltmak için kas içi dozlar 250 mg hidroksiprogesteron kaproat verildi. Tüm hastalar farmakokinetiği değerlendirmek için günde 7 gün kan almıştı.
Tablo 4: Hidroksiprogesteron kaproat için ortalama (standart sapma) PK parametrelerinin özeti
Her üç grup için, mono-hidroksillenmiş metabolitlerin tepe konsantrasyonu (Cmax) ve eğrinin altındaki alan (AUC (1-7 gün)), ilaçlı anne hidroksiprogesteron kaproatı için ilgili parametrelerden yaklaşık 3-8 kat daha düşüktü. İnsan plazmasında dihidroksillenmiş ve trihidroksillenmiş metabolitler de daha az tespit edilirken, bu çoklu hidroksillenmiş metabolitler için referans standartların bulunmaması nedeniyle anlamlı bir kantitatif sonuç elde edilememiştir. Bu metabolitlerin göreceli aktivitesi ve önemi bilinmemektedir.
Çalışmada gebeliklerinize tam zamanlı ulaşan 4 hasta tarafından değerlendirildiği üzere hidroksiprogesteron kaproatının eliminasyon yarılanma ömrü 16.4 (± 3.6) gündü. Mono-hidroksillenmiş metabolitlerin eliminasyon yarılanma ömrü 19.7 (± 6.2) gündü.
Dağıtım
Hidroksiprogesteron kaproat, albümin ve kortikosteroid bağlayıcı globulinler dahil olmak üzere plazma proteinlerine büyük ölçüde bağlanır.
Metabolizma
İn vitro çalışmalar, hidroksiprogesteron kaproatının hem faz I hem de faz II reaksiyonları yoluyla insan hepatositleri tarafından metabolize edilebildiğini göstermiştir. Hidroksiprogesteron kaproat, geniş bir indirime, hidroksilasyona ve konjugasyona tabidir. Konjuge metabolitler sülfatlanmış, glukuronidatlanmış ve asetillenmiş ürünleri içerir. İn vitro veriler, hidroksiprogesteron kaproatının metabolizmasına ağırlıklı olarak CYP3A4 ve CYP3A5 aracılık ettiğini göstermektedir. İn vitro veriler, kaproat grubunun metabolizma sırasında hidroksiprogesteron kaproat tarafından tutulduğunu göstermektedir.
Eliminasyon
Hem konjüge metabolitler hem de serbest steroidler idrar ve dışkıya atılır, konjüge metabolitler belirgindir. 10-12 haftalık hamilelikten sonra hamile kadınlara kas içi uygulamadan sonra, bir dozun yaklaşık% 50'si dışkıda ve yaklaşık% 30'u idrarda geri kazanılmıştır.
Grup (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (N)a | AUC (1-t)b (ng ve Tier; hr / mL) | / tr> | |
Grup 1 (N = 6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571.4 (195.2) | ||
Grup 2 (N = 8) | 12.5 (3.9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269,6 (285,0) | ||
Grup 3 (N = 11) | 12.3 (4.9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268.0 (511.6) | ||
32. haftalar arasındaki bir dozdan sonra 24-28 (grup 2) veya (3) haftaları arasındaki bir dozdan sonra 1620 (grup 1), (2) haftaları arasındaki ilk dozdan 24 saat sonra başlayarak 7 gün (1) günlük olarak kan alındı. -36 (grup 3) a medyan olarak (aralık) b T = 7 gün |