Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 31.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Гидроксипрогестерона капроат, singleton spontan erken doğum öyküsü olan singleton gebeliği olan kadınlarda erken doğum riskini azalttığı belirtilen bir progestindir. Гидроксипрогестерона капроат'in etkinliği, <37 haftalık gebelik yapan kadınların oranındaki iyileşmeye dayanmaktadır. Yenidoğan mortalitesinde iyileşme ve morbidite gibi doğrudan klinik yarar gösteren kontrollü bir çalışma yoktur.
Kullanım Sınırlaması
Erken doğum için birçok risk faktörü olsa da, Гидроксипрогестерона капроат'in güvenliği ve etkinliği sadece daha önce spontane singleton erken doğum yapan kadınlarda gösterilmiştir. Erken doğum için çoklu gebelikleri veya diğer risk faktörleri olan kadınlarda kullanılması amaçlanmamıştır.
Dozlama
- Bir sağlık hizmeti sağlayıcısı tarafından haftada bir kez (7 günde bir) 250 mg (1 mL) dozunda kas içine uygulayın
- Tedaviye 16 hafta, 0 gün ve 20 hafta, 6 gün gebelik arasında başlayın
- Hangisi önce gerçekleşirse, gebelik veya doğumun 37. haftasına (36 hafta, 6 gün) kadar haftada bir kez uygulamaya devam edin
Hazırlık ve Yönetim
Parenteral ilaç ürünleri, çözelti ve kap izin verdiğinde uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Гидроксипрогестерона капроат açık, sarı bir çözümdür. Katı parçacıklar ortaya çıkarsa veya çözelti bulanıksa kullanmayın.
Yönetim Talimatları
- Kullanmadan önce flakon üstünü alkollü bir bezle temizleyin.
- 18 gauge iğneli 3 mL'lik bir şırıngaya 1 mL ilaç çekin.
- İğneyi 21 gauge 1½ inç iğneye değiştirin.
- Cildi hazırladıktan sonra, gluteus maximus'un üst dış çeyreğine enjekte edin. Çözelti viskoz ve yağlıdır. Yavaş enjeksiyon (bir dakikadan fazla veya daha uzun) önerilir.
- Enjeksiyon bölgesine basınç uygulanması morarma ve şişmeyi en aza indirebilir.
5 mL çok dozlu şişe kullanılırsa, kullanılmayan ürünleri ilk kullanımdan 5 hafta sonra atın.
Aşağıdaki koşullardan herhangi birine sahip kadınlarda Гидроксипрогестерона капроат kullanmayın:
- Tromboz veya tromboembolik bozuklukların akımı veya öyküsü
- Bilinen veya şüphelenilen meme kanseri, hormona duyarlı diğer kanser veya bu durumların geçmişi
- Gebelikle ilgisi olmayan teşhis edilmemiş anormal vajinal kanama
- Kolestatik gebelik sarılığı
- Karaciğer tümörleri, iyi huylu veya malign veya aktif karaciğer hastalığı
- Kontrolsüz hipertansiyon
UYARILAR
Bir parçası olarak dahil ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Tromboembolik Bozukluklar
Arteriyel veya derin venöz trombotik veya tromboembolik bir olay meydana gelirse Гидроксипрогестерона капроат'i durdurun.
Alerjik Reaksiyonlar
Ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem dahil alerjik reaksiyonlar, Гидроксипрогестерона капроат veya hint yağı içeren diğer ürünlerle birlikte bildirilmiştir. Bu tür reaksiyonlar meydana gelirse ilacı bırakmayı düşünün.
Glikoz Toleransında Azalma
Progestin tedavisi gören bazı hastalarda glikoz toleransında bir azalma gözlenmiştir. Bu azalmanın mekanizması bilinmemektedir. Prediabetik ve diyabetik kadınları Гидроксипрогестерона капроат alırken dikkatlice izleyin.
Sıvı Tutma
Progestasyonel ilaçlar bir dereceye kadar sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, kadınları bu etkiden etkilenebilecek koşullarla dikkatlice izleyin (ör., preeklampsi, epilepsi, migren, astım, kardiyak veya böbrek fonksiyon bozukluğu).
Depresyon
Klinik depresyon öyküsü olan ve klinik depresyon tekrarlanırsa Гидроксипрогестерона капроат'ı bırakan kadınları izleyin.
Sarılık
Гидроксипрогестерона капроат alırken sarılık geliştiren kadınları dikkatle izleyin ve kullanım yararının devam etmesini gerektirip gerektirmediğini düşünün.
Hipertansiyon
Гидроксипрогестерона капроат alırken hipertansiyon gelişen kadınları dikkatle izleyin ve kullanım yararının devam etmeyi gerektirip gerektirmediğini düşünün.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Görmek FDA onaylı hasta etiketlemesi (HASTA BİLGİLERİ).
Enjeksiyonların ağrı, ağrı, şişme, kaşıntı veya morarmaya neden olabileceği hastalara danışın. Zaman içinde artan rahatsızlık, kan veya sıvı sızması veya enjeksiyon bölgesinde enflamatuar reaksiyonlar fark ederse hastaya doktoruyla iletişime geçmesi için bilgi verin.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Kanserojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozukluğu
Hidroksiprogesteron kaproat kanserojenlik açısından yeterince değerlendirilmemiştir.
Sıçanlarda yapılan çok kuşaklı bir çalışmada üreme veya gelişimsel toksisite veya doğurganlıkta bozulma gözlenmemiştir. Kas içine, önerilen insan dozunun 5 katına kadar gebelik maruziyetlerinde uygulanan Гидроксипрогестерона капроат, ebeveyn (F0) barajları, gelişmekte olan yavruları (F1) veya ikinci yavruların canlı, normal bir ikinci üretme yeteneği üzerinde olumsuz bir etkisi yoktu. (F2) nesil.
Belirli Popülasyonlarda Kullanın
Gebelik
Gebelik Kategorisi B
Gebeliğin ilk üç ayında kadınlarda Гидроксипрогестерона капроат kullanımı konusunda yeterli ve iyi kontrol edilmiş bir çalışma yoktur. İkinci ve üçüncü trimesterlerinde kas içi enjeksiyonla haftalık 250 mg dozlarda Гидроксипрогестерона капроат alan 310 gebe kadının araç (plasebo) kontrollü klinik çalışmasından elde edilen veriler1bebeklerinin 194'ünde uzun süreli (2-5 yıl) takip güvenliği verileri2, utero maruziyetinden Гидроксипрогестерона капроат'a kadar bebekler için herhangi bir teratojenik risk göstermedi.
Farelerde ve sıçanlarda, insan dozunun sırasıyla 95 ve 5'e kadar dozlarda üreme çalışmaları yapılmış ve Гидроксипрогестерона капроат nedeniyle doğurganlık veya fetüse zarar verdiğine dair hiçbir kanıt ortaya koymamıştır.
Гидроксипрогестерона капроат uygulaması, rhesus maymunlarında embriyoletalite üretti, ancak gebeliğin 20 ila 146. günleri arasında her 7 günde bir insan dozunun 1 ila 10 katına maruz kalan sinomolgus maymunlarında değil. Her iki türde de teratojenik etki yoktu.
Emek ve Teslimat
Гидроксипрогестерона капроат, aktif erken işgücünü durdurmak için kullanılmak üzere tasarlanmamıştır. Гидроксипрогестерона капроат'in aktif doğumdaki etkisi bilinmemektedir.
Hemşirelik Anneler
37 haftalık gebelikte veya doğumda Гидроксипрогестерона капроат'ı durdurun. Progestin tedavisi gören annelerin sütünde saptanabilir miktarlarda progestin tanımlanmıştır. Birçok çalışma, progestinlerin emzirme performansı veya bebeğin sağlığı, büyümesi veya gelişimi üzerinde olumsuz bir etkisi bulamamıştır.
Pediatrik Kullanım
Гидроксипрогестерона капроат çocuklarda kullanım için endike değildir. 16 yaşından küçük pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. 18 yaşın altındaki az sayıda kadın incelenmiştir; güvenlik ve etkinliğin 16 yaş ve üstü kadınlarda 18 yaş ve üstü kullanıcılarla aynı olması beklenmektedir.
Geriatrik Kullanım
Гидроксипрогестерона капроат postmenopozal kadınlarda kullanılmak üzere tasarlanmamıştır. Postmenopozal kadınlarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Böbrek Bozukluğu
Böbrek yetmezliği olan hastalarda Гидроксипрогестерона капроат farmakokinetiğini incelemek için herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda Гидроксипрогестерона капроат farmakokinetiğini incelemek için herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Гидроксипрогестерона капроат yoğun bir şekilde metabolize edilir ve karaciğer yetmezliği Гидроксипрогестерона капроат'in ortadan kaldırılmasını azaltabilir.
Progestinlerin kullanımına yönelik en ciddi advers reaksiyonlar için bakınız UYARILAR VE ÖNLEMLER.
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Bir araçta (plasebo)obstetrik geçmişe göre spontan preterm doğum riski taşıyan 463 gebe kadının kontrollü klinik çalışması, 310, 250 mg Гидроксипрогестерона капроат aldı ve 153, 16 ila 20 haftalık gebelikten başlayıp 37 haftalık gebelik veya doğumdan sonra devam eden haftalık kas içi enjeksiyonla ilaç içermeyen bir araç formülasyonu aldı, hangisi önce olursa.1
Hamilelikle ilgili bazı fetal ve maternal komplikasyonlar veya olaylar, düşük ve ölü doğum, erken doğum, preeklampsi veya gebelik hipertansiyonu, gebelik diyabeti ve oligohidramnios dahil olmak üzere kontrol deneklerine kıyasla Гидроксипрогестерона капроат ile tedavi edilen deneklerde sayısal olarak artmıştır. (Tablo 1 ve.
Tablo 1: Seçilmiş Fetal Komplikasyonlar
Gebelik Komplikasyonu | Гидроксипрогестерона капроат n / N | Kontrol n / N |
Düşük (<20 hafta)1 | 5/209 | 0/107 |
Ölü doğum (≥ 20 hafta)2 | 6/305 | 2/153 |
1 N = 20 haftadan önce kaydedilen toplam denek sayısı 0 gün 2 N = Risk altındaki toplam denek sayısı ≥ 20 hafta |
Tablo 2: Seçilmiş Anne Komplikasyonları
Gebelik Komplikasyonu | Гидроксипрогестерона капроат N =% 310 | Kontrol N =% 153 |
Emek öncesi doğum için kabul1 | 16.0 | 13.8 |
Preeklampsi veya gestasyonel hipertansiyon | 8.8 | 4.6 |
Gestasyonel diyabet | 5.6 | 4.6 |
Oligohidramnios | 3.6 | 1.3 |
1 Teslimat kabulü dışında. |
Yaygın Olumsuz Reaksiyonlar
En yaygın advers reaksiyon, Гидроксипрогестерона капроат grubunun en az bir enjeksiyonundan sonra ve kontrol grubunun% 32.7'sinde bildirilen enjeksiyon bölgesi ağrısıdır. Tablo 3, deneklerin ≥% 2'sinde ve Гидроксипрогестерона капроат grubunda kontrol grubuna göre daha yüksek oranda meydana gelen advers reaksiyonları listelemektedir.
Tablo 3: Гидроксипрогестерона капроат-Tedavi Edilen Konuların ≥% 2'sinde ve Kontrol Konularından Daha Yüksek Bir Oranda Meydana Gelen Olumsuz Reaksiyonlar
Tercih Edilen Terim | Гидроксипрогестерона капроат N =% 310 | Kontrol N =% 153 |
Enjeksiyon bölgesi ağrısı | 34.8 | 32.7 |
Enjeksiyon yeri şişmesi | 17.1 | 7.8 |
Ürtiker | 12.3 | 11.1 |
Kaşıntı | 7.7 | 5.9 |
Enjeksiyon bölgesi kaşıntı | 5.8 | 3.3 |
Bulantı | 5.8 | 4.6 |
Enjeksiyon yeri nodülü | 4.5 | 2.0 |
İshal | 2.3 | 0.7 |
Klinik çalışmada, Гидроксипрогестерона капроат alan deneklerin% 2.2'sinin, kontrol deneklerinin% 2.6'sına kıyasla advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bıraktığı bildirilmiştir. Her iki grupta da kesilmeye neden olan en yaygın advers reaksiyonlar ürtiker ve enjeksiyon bölgesi ağrısı / şişmesidir (her biri% 1).
Bir denekte pulmoner emboli ve başka bir denekte enjeksiyon bölgesi selüliti, Гидроксипрогестерона капроат ile tedavi edilen deneklerde ciddi advers reaksiyonlar olarak bildirilmiştir.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Гидроксипрогестерона капроат'ın onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki advers reaksiyonlar tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir.
- Bir bütün olarak vücut : Lokal enjeksiyon bölgesi reaksiyonları (eritem, ürtiker, döküntü, tahriş, aşırı duyarlılık, sıcaklık dahil); yorgunluk; ateş; sıcak basması / kızarma
- Sindirim bozuklukları: Kusma
- Enfeksiyonlar: İdrar yolu enfeksiyonu
- Sinir sistemi bozuklukları: Baş ağrısı, baş dönmesi
- Gebelik, puerperium ve perinatal durumlar: Servikal yetersizlik, erken membran rüptürü
- Üreme sistemi ve meme hastalıkları: Servikal dilatasyon, kısaltılmış serviks
- Solunum bozuklukları: Dispne, göğüs rahatsızlığı
- Cilt: Döküntü
Klinik çalışmalarda Гидроксипрогестерона капроат doz aşımı ile ilişkili advers olay bildirilmemiştir. Doz aşımı durumunda, hasta semptomatik olarak tedavi edilmelidir.
Гидроксипрогестерона капроат ile spesifik farmakodinamik çalışma yapılmamıştır.
Emilim
Singleton gebeliği olan kadın hastalara, 16 hafta 0 gün ile 20 hafta 6 gün arasında başlayan erken doğumun azaltılması için kas içi 250 mg hidroksiprogesteron kaproat dozları verildi. Tüm hastalarda farmakokinetiği değerlendirmek için 7 gün boyunca günlük kan çekilmiştir.
Tablo 4: Hidroksiprogesteron Kaproat için Ortalama (Standart Sapma) PK Parametrelerinin Özeti
Grup (N) | Cmax (ng / mL) | Tmax (gün)a | AUC (1-t)b (ng • saat / mL) |
Grup 1 (N = 6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571.4 (195.2) |
Grup 2 (N = 8) | 12.5 (3.9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269,6 (285,0) |
Grup 3 (N = 11) | 12.3 (4.9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268.0 (511.6) |
24-28. Haftalar (Grup 2) arasındaki bir dozdan sonra (Grup 2) veya (3) arasındaki bir dozdan sonra (Grup 1) arasındaki ilk dozdan 24 saat sonra başlayarak 7 gün (1) boyunca günlük olarak kan çekildi. Haftalar 32-36 (Grup 3) a Ortanca (aralık) olarak bildirildi b t = 7 gün |
Her üç grup için, mono-hidroksillenmiş metabolitlerin tepe konsantrasyonu (Cmax) ve eğrinin altındaki alan (AUC (1-7 gün)), ana ilaç olan hidroksiprogesteron kaproat için ilgili parametrelerden yaklaşık 3-8 kat daha düşüktü. Di-hidroksillenmiş ve tri-hidroksillenmiş metabolitler de insan plazmasında daha az ölçüde tespit edilirken, bu çoklu hidroksillenmiş metabolitler için referans standartlarının olmaması nedeniyle anlamlı bir kantitatif sonuç elde edilememiştir. Bu metabolitlerin bağıl aktivitesi ve önemi bilinmemektedir.
Çalışmada gebeliklerinde tam süreye ulaşan 4 hastadan değerlendirildiği gibi hidroksiprogesteron kaproatın eliminasyon yarılanma ömrü 16.4 (± 3.6) gündü. Mono-hidroksillenmiş metabolitlerin eliminasyon yarılanma ömrü 19.7 (± 6.2) gündü.
Dağıtım
Hidroksiprogesteron kaproat, albümin ve kortikosteroid bağlayıcı globulinler dahil olmak üzere plazma proteinlerine yoğun bir şekilde bağlanır.
Metabolizma
İn vitro çalışmalar, hidroksiprogesteron kaproatın hem faz I hem de faz II reaksiyonları ile insan hepatositleri tarafından metabolize edilebildiğini göstermiştir. Hidroksiprogesteron kaproat, geniş bir indirgeme, hidroksilasyon ve konjugasyona uğrar. Konjuge metabolitler sülfatlanmış, glukuronidatlanmış ve asetillenmiş ürünleri içerir. İn vitro veriler, hidroksiprogesteron kaproatın metabolizmasına ağırlıklı olarak CYP3A4 ve CYP3A5 aracılık ettiğini göstermektedir. İn vitro veriler, kaproat grubunun hidroksiprogesteron kaproatın metabolizması sırasında tutulduğunu gösterir.
Boşaltım
Hem konjüge metabolitler hem de serbest steroidler idrar ve dışkıya atılır, konjüge metabolitler belirgindir. 10-12 haftalık gebelikte gebe kadınlara kas içi uygulamadan sonra, bir dozun yaklaşık% 50'si dışkıda geri kazanılmış ve yaklaşık% 30'u idrarda geri kazanılmıştır.