Escitalopram-Teva

herhangi bir şiddette depresif ataklar;

agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu;

sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi);

yaygın anksiyete bozukluğu;

obsesif kompulsif bozukluk.

İçeride, ne olursa olsun, günde 1 kez.

Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Antidepresif etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon belirtileri ortadan kalktıktan sonra, en az 6 ay daha, etkiyi pekiştirmek için tedaviye devam etmek gerekir.

Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: tedavinin ilk haftasında, 5 mg / gün'lük bir doz önerilir, bu da daha sonra 10 mg / güne çıkar. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.

Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Semptom belirtileri genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak ilaç 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.

Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz maksimum 20 mg / güne çıkarılabilir. Terapötik kursun önerilen minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi tavsiye edilir.

Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atanır. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg / güne yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik bir seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomların tamamen ortadan kaldırılmasını sağlayacak kadar uzun olmalı ve en az 6 ay sürmelidir. Nüksün önlenmesi için en az 1 yıl tedavi önerilir.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Yaygın olarak önerilen dozun yarısının kullanılması tavsiye edilir (ör. sadece 5 mg / gün) ve daha düşük maksimum doz (10 mg / gün).

Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). Tsipralex, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır (bkz. "Özel talimatlar"). Ek olarak, çocuklarda ve ergenlerde ilacın kullanımının güvenliği konusunda büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili uzun vadeli çalışmalardan yeterli veri yoktur.

Böbrek fonksiyonunun ihlali. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği ile doz düzeltmesi gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara (30 ml / dk'nın altında Cl kreatinin) dikkatle Tsipralex atanmalıdır.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali. Tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.

CYP2C19 izofermentinin azaltılmış aktivitesi. CYP2C19 izopurj aktivitesi düşük olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftasında önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel reaksiyonuna bağlı olarak, doz günde 10 mg'a çıkarılabilir.

Tedavinin sona ermesi

Ciprolex ilacı ile tedavi kesildiğinde, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için doz 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.

• Antidepresanlar

essitalopram ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı;

bir pimosidin eşzamanlı alımı;

çocukluk ve ergenlik (18 yıla kadar).

Dikkatle: belirgin böbrek yetmezliği (30 ml / dk'nın altında kl kreatinin) mani ve hipomani; farmakolojik olarak kontrolsüz epilepsi; belirgin intihar davranışı; diabetes mellitus; karaciğer sirozu; kanama eğilimi; MAO A inhibitörü ile eşzamanlı alım (moklobemid) ve MAO B inhibitörü (selegilin) serotonerjik ilaçlar, ilaçlar, konvulsif hazır olma eşiğinin azaltılması, lityum, triptofan, ilaçlar, delikli bir permobi içeren, oral antikoagülanlar ve diğer ilaçlar, kan pıhtılaşmasını etkiler, ilaçlar, hiponatriyemiye neden olabilir, ilaçlar, CYP2C19 izopurmiyumunun katılımıyla metabolize edilir, etanol; elektrokonvülsif tedavi; yaşlılık; gebelik; emzirme dönemi.

Yan etkiler en çok tedavinin 1. veya 2. haftalarında gelişir ve daha sonra genellikle daha az yoğunlaşır ve tedavi devam ettiğinde daha az görülür.

SSRI sınıfına ait ilaçlar alınırken ortaya çıkan ve essitalopram alırken kaydedilen yan etkiler şunlardır. Bilgiler, plasebo kontrollü klinik çalışmalardan ve spontan mesajlardan elde edilen verilere dayanarak sunulmaktadır. Frekans şu şekilde gösterilir: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 10000'den <1/1000'e; çok nadiren - <1/100000 veya bilinmiyor.

Kan ve lenfatik sistemden: bilinmeyen - trombositopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.

Endokrin sistemden: bilinmeyen - ADG'nin yetersiz salgısı .

Metabolik bozukluklar ve yeme bozuklukları: sık sık - iştah azalması, iştah artışı, kilo artışı; seyrek - kilo kaybı; bilinmiyor - hiponatremi, anoreksiya.

Ruhtan: sık sık - kaygı, kaygı, olağandışı rüyalar, libidoda azalma, anorgasm (kadınlarda); seyrek olarak - bruksizm, ajitasyon, sinirlilik, panik atak, karışıklık; nadiren - saldırganlık, duyarsızlaşma, halüsinasyonlar; bilinmeyen - mani, intihar düşünceleri, intihar davranışı. Eskitalopram alınırken ve tedavinin kaldırılmasından hemen sonra intihar düşünceleri ve davranışları kaydedildi.

Sinir sisteminin yanından: sık - uykusuzluk, uyuşukluk, baş dönmesi, pastezia, titreme; seyrek olarak bozulmuş tat duyumları, uyku bozukluğu, senkopal durumlar; nadiren - serotonin sendromu; bilinmeyen - diskinezi, motor bozuklukları, konvulsif bozukluklar, psikomotor uyarılma / akitasyon.

Görüş gövdesinin yanından: seyrek olarak - midriazis (öğrencinin genişlemesi), görme bozukluğu.

İşitme organı ve labirent bozuklukları tarafında: seyrek olarak - kulak çınlaması (kulaklarda gürültü).

MSS'nin yanından: seyrek - taşikardi; nadiren - bradikardi; bilinmeyen - EKG'de QT aralığının uzaması, ortostatik hipotansiyon.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık sık - sinüzit, esneme; seyrek olarak - burun kanaması.

LCD'nin yanından: çok sık - bulantı; sık sık - ishal, kabızlık, kusma, ağız kuruluğu; seyrek olarak - gastrointestinal kanama (dah. rektal).

Karaciğer ve safra yolundan: bilinmeyen - hepatit, karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Deriden ve deri altı dokusundan: sık - artan terleme; seyrek - ürtiker, alopesi, döküntü, kaşıntı; bilinmiyor - ekimoz, anjiyonörotik şişme.

İskelet kasının ve bağ dokusunun yanından: sık - artralji, kas ağrısı.

Böbreklerden ve idrar yollarından: bilinmeyen - idrar gecikmesi.

Üreme sisteminden ve meme bezinden: sık sık - iktidarsızlık, bozulmuş boşalma; seyrek olarak - metrarşi (mat kanaması), menoraji; bilinmiyor - galaktore, priapizm.

Bir bütün olarak vücuttan ve uygulama yerindeki bozukluklardan: sık - halsizlik, hipertermi; seyrek - şişme.

Kayıt sonrası dönemde, özellikle daha önce kalp hastalıkları olan hastalarda QT aralığının uzaması vakaları kaydedildi. Sağlıklı gönüllülerde çift kör plasebo kontrollü EKG çalışmalarında, QTc'nin taban değerinden (Fridericia formülüne göre düzeltme) değişim 10 mg / gün dozunda 4.3 ms ve 30 mg / gün dozunda 10.7 ms idi.

50 yaş ve üstü hastaları içeren epidemiyolojik çalışmalar, SSRI ve trisiklik antidepresan alan hastalarda kemik kırığı riskinde artış olduğunu göstermiştir. Bu riskin ortaya çıkma mekanizması oluşturulmamıştır.

SSRI'ların / SSRI'ların kaldırılması (özellikle keskin) genellikle yoksunluk semptomlarına yol açar. Çoğu zaman baş dönmesi, duyusal bozukluklar (dahil. pastezia ve akım hissi), uyku bozuklukları (dahil. uykusuzluk ve yoğun rüyalar), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve / veya kusma, titreme, karışıklık, artan terleme, baş ağrısı, ishal, kalp atışı, duygusal dengesizlik, sinirlilik, görme bozuklukları. Kural olarak, bu etkiler zayıf veya orta ve hızlı bir şekilde ifade edilir, ancak bazı hastalarda daha akut ve / veya daha uzun süre ortaya çıkabilir. Dozunu azaltarak ilacın kademeli olarak kaldırılması tavsiye edilir.

Eskitalopramın aşırı dozuna ilişkin veriler sınırlıdır, bu gibi birçok durumda aşırı dozda başka ilaçlar da vardı. Çoğu durumda, aşırı doz belirtileri görünmez veya zayıf görünür. Ölümcül sonucu olan aşırı dozda esitalopram (diğer ilaçları almadan) vakaları bekardır, çoğu durumda aşırı dozda başka ilaçlar da vardır.

Belirtiler : esas olarak merkezi sinir sisteminden (baş dönmesi, titreme ve ajitasyondan nadir serotonin sendromu, konvülsif bozukluklar ve koma gelişmesine kadar), gastrointestinal sistemden (bulantı / kusma), CCC (hipotansiyon, taşikardi, QT aralığının uzaması ve aritmi) ve elektrolit dengesi bozuklukları (hipokalemi, hipo.

Tedavi: ilacın spesifik bir panzehiri mevcut değildir. Normal solunum yolu çıkışı, oksijenasyon ve ventilasyon sağlanmalıdır. Mide lavajı yapılmalı ve aktif karbon reçete edilmelidir. Meme yıkama, ilacı aldıktan sonra mümkün olduğunca çabuk yapılmalıdır. Kalbin ve diğer hayati organların performansını izlemek ve semptomatik ve destekleyici tedavi uygulamak tavsiye edilir.

Eszitalopram, birincil bağlanma yeri için yüksek afiniteye sahip bir antidepresan SSRI'dır. Esitalopram ayrıca bin kat afinite ile bir sincap konveyörünün tamamen sterik bağlanma yerine bağlanır. Protein konveyörünün allosterik modülasyonu, essitalopramın birincil bağlanma yerine bağlanmasını arttırır, bu da serotoninin ters kavramalarının daha eksiksiz bir inhibisyonuna yol açar.

Eskitalopram, serotonin 5-HT dahil olmak üzere bir dizi reseptörle iletişim kurma yeteneğine sahip değildir veya çok zayıf bir yeteneğe sahiptir_1A-, 5-HT₂reseptörler, dopamin D₁- ve D₂reseptörler, a₁-, α₂-, β-adrenoreseptörler, histamin N₁reseptörler, m-kolin reseptörleri, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.

Emme neredeyse tamamlandı ve yemeğe bağlı değil. Ortalama T_mak kan plazmasında tekrarlanan kullanımdan 4 saat sonradır. Eskitalopramın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 80'dir.

V_d oral kullanımdan sonra 12 ila 26 l / kg arasındadır. Essitalopramın ve ana metabolitlerinin kan plazma proteinleri ile bağlanması% 80'in altındadır.

Eskitalopram karaciğerde demetillenmiş ve didemetillenmiş metabolitlere metabolize edilir. Her ikisi de farmakolojik olarak aktiftir. Azot N-oksit metabolitine oksitlenebilir. Ana madde ve metabolitleri glukuronidler şeklinde kısmen ayırt edilir. Tekrarlanan kullanımdan sonra, ortalama demetil ve didemetil metabolit konsantrasyonu, essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla% 28-31 ve% 5'inden azdır. Essital sistemin demetillenmiş metabolite biyotransformasyonu esas olarak CYP2C19 izopurmentinde meydana gelir. CYP3A4 ve CYP2D6 izoformlarının bir miktar katılımı mümkündür. CYP2C19 izopurmi aktivitesi düşük olan kişilerde, essitalopram konsantrasyonu, bu izopurment aktivitesinin yüksek olduğu vakalardan iki kat daha yüksektir. CYP2D6 izopurmiyum aktivitesinin düşük olduğu durumlarda ilacın konsantrasyonunda önemli değişiklikler tespit edilmemiştir.

T_1/2 tekrarlanan kullanımdan sonra yaklaşık 30 saattir. Oral kullanım için boşluk yaklaşık 0.6 l / dakikadır. Eskitalopramın ana metabolitlerinde yarılanma ömrü daha uzundur. Eskitalopram ve ana metabolitleri karaciğer (metabolik yol) ve böbrekler tarafından atılır; çoğu idrarla metabolitler şeklinde türetilir.

Eskitalopramın kinetiği doğrusaldır. Eşit konsantrasyon yaklaşık 1 hafta içinde elde edilir. Orta C_ss50 nmol / l (20 ila 125 nmol / l), günlük 10 mg'lık bir dozda elde edilir.

Özel hasta grupları

65 yaş üstü hastalar. Daha yaşlı essitalopramalarda, genç hastalara göre daha yavaş gerçekleştirilir. AUC farmakokinetik göstergesi kullanılarak hesaplanan sistemik kan dolaşımındaki madde miktarı, yaşlı insanlar için genç sağlıklı gönüllülere göre% 50 daha yüksektir.

Farmakodinamik etkileşim

Seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri. SSRI'ların ve seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımıyla ve kısa bir süre önce SSRI almayı bırakan hastalarla MAO inhibitörleri almaya başlarken ciddi istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı durumlarda, hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir. Eskitalopramın MAO'nun seçici olmayan geri dönüşümsüz inhibitörleri ile aynı anda kullanılması yasaktır. Eskitalopol sisteminin alımı, geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin alımının iptal edilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. Seçici olmayan geri dönüşümsüz inhibitörlerin alımına başlamadan önce, MAO essitalopram alımının bitiminden en az 7 gün sonra geçmelidir.

Tersinir seçici inhibitör MAO A (moklobemid). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, essitalopramın MAO A inhibitörü moklobemid ile aynı anda kullanılması önerilmez. Böyle bir ilaç kombinasyonunun alınmasının klinik olarak gerekli olduğu düşünülürse, mümkün olan en düşük dozlarla başlaması ve hastanın durumunun sürekli klinik izlemesinin yapılması önerilir. Eskitalopol sisteminin alınması, moklobemidin geri dönüşümlü MAO A inhibitörünün iptalinden en az bir gün sonra başlayabilir.

Geri dönüşümsüz MAO B inhibitörü (selegilin). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, geri dönüşümsüz MAO B inhibitörü ile aynı anda essitalopram alınırken dikkatli olunmalıdır.

Serotonerjik ilaçlar. Serotoninerjik ilaçlarla ortak kullanım (ör. tramadol, sumatriptan ve diğer triptanlar) serotonin sendromunun gelişmesine yol açabilir.

Konvülsif hazır olma eşiğini azaltan ilaçlar. SSRI'lar konvulsif hazırlık eşiğini düşürebilir. Konvulsif hazır olma eşiğini (trisiklik antidepresanlar, SSRI'lar, meflokhin, bupropion, tramadol ve antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) - türev fenotiyazin, tioksantin ve butirofenon) azaltmak için essitalopramlı diğer ilaçlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Lityum, triptofan. SSRI'lar ve lityum veya triptofan kullanılırken artan eylem vakaları olduğundan, essitalopramın lityum ve triptofan ile eşzamanlı kullanımına dikkat edilmelidir.

Stalloy delikli. SSRI'ların eşzamanlı kullanımı ve permobi delikli preparatlar (Hypericum perforatum), yan etki sayısında artışa neden olabilir.

Antikoagülanlar ve kan pıhtılaşmasını etkileyen diğer araçlar. Kan pıhtılaşabilirlik bozuklukları, essitalopramın oral antikoagülanlar ve kan pıhtılaşmasını etkileyen diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile ortaya çıkabilir (ör. atipik nöroleptikler ve türev fenotiyazin, çoğu trisiklik antidepresan, asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'ler, tiklopidin ve di. Bu gibi durumlarda, esitalopram tedaviye başladığında veya sona erdiğinde, kan pıhtılaşmasının dikkatle izlenmesi gerekir. Bir rafineri ile eşzamanlı alım, kanama sayısında artışa neden olabilir.

Farmakokinetik etkileşim

Diğer ilaçların esitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Eskitalopramın metabolizması esas olarak CYP2C19 izopurmiyumunun katılımıyla gerçekleştirilir. Daha az ölçüde, CYP3A4 ve CYP2D6 izopherleri metabolizmaya katılabilir. Ana metabolitin metabolizması - demetillenmiş essitalopram - görünüşe göre CYP2D6 izoenzimi tarafından kısmen katalize edilir.

Eskitalopram ve omeprazolün (CYP2C19 izopurme inhibitörü) eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda orta (yaklaşık% 50) bir artışa yol açar.

Eşzamanlı olarak essitalopram ve kimetidin alımı (izopherlerin inhibitörü CYP2D6, CYP3A4 ve CYP1A2) kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda bir artışa (yaklaşık% 70) yol açar.

Bu nedenle, mümkün olan maksimum essitalopram dozları, CYP2C19 izoporzim (örneğin, omprazol, fluoksetin, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin inhibitörleri ile eşzamanlı olarak düşünülmelidir. Klinik değerlendirmeye dayalı olarak essitalopram ve yukarıdaki ilaçların eşzamanlı alımı ile, essitalopram dozunda bir azalma gerekebilir.

Eskitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Eskitalopram CYP2D6 izofeni inhibitörüdür. Essitalopram ve ilaçları aynı anda kullanırken dikkatli olunmalıdır, bu izofelent kullanılarak metabolize edilir ve küçük bir terapötik indekse sahiptir, Örneğin, flecainida, profenon ve metoprolol (kalp yetmezliği durumunda) veya ilaçlar, esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilir ve CNS üzerinde çalışır, Örneğin, antidepresanlar: desipramin, klomipramin, nortriptilin veya antipsikotik ilaçlar: risperidon, tioridazina, haloperidol. Bu durumlarda, doz düzeltmesi gerekebilir.

Eskitalopram ve dezipramin veya metoprololün eşzamanlı kullanımı, son iki ilacın konsantrasyonunda iki kat artışa neden olur.

Eskitalopram CYP2C19 izopurmentini hafifçe inhibe edebilir. Bu nedenle, essitalopramlar ve CYP2C19 izoporbent tarafından metabolize edilen ilaçlar kullanılırken dikkatli olunması önerilir.