ACP

ACP

Escitalopram

Film Kaplı tabletler

herhangi bir şiddette depresif ataklar,

agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu,

sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi),

yaygın anksiyete bozukluğu,

obsesif-kompulsif bozukluk.

İçine, ne olursa olsun gıda alımı, 1 günde bir kez.

Depresif bölümler: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Antidepresan etki genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Depresyon semptomlarının ortadan kalkmasından sonra, en azından 6 ay boyunca, elde edilen etkiyi düzeltmek için tedaviye devam etmek gerekir.

Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu: sırasında 1-inci hafta tedavi önerilen doz 5 mg/gün, daha sonra artar 10 mg / gün. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Maksimum terapötik etki, tedavinin başlamasından yaklaşık 3 ay sonra elde edilir. Terapi birkaç ay sürer.

Sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi): genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Semptomların hafifletilmesi genellikle tedavinin başlamasından 2-4 hafta sonra gelişir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için, ilaç hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak 6 ay veya daha uzun süre reçete edilebilir. Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.

Yaygın anksiyete bozukluğu: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz maksimum - 20 mg / gün arttırılabilir. Terapötik kursun Önerilen Minimum süresi 3 aydır. Hastalığın nüksetmesini önlemek için ilacın uzun süreli kullanımına izin verilir (6 ay veya daha uzun). Yapılan tedavinin düzenli olarak değerlendirilmesi önerilir.

Obsesif kompulsif bozukluk: genellikle günde bir kez 10 mg atayın. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz daha sonra maksimum 20 mg/gün'e yükseltilebilir. Obsesif kompulsif bozukluk kronik seyri olan bir hastalık olduğundan, tedavinin seyri semptomlardan tamamen kurtulmayı sağlamak ve en az 6 ay sürmesi için yeterince uzun olmalıdır. Nüksleri önlemek için en az 1 yıl süreyle tedavi önerilir.

Özel hasta grupları

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü). Genellikle önerilen dozun yarısı (yani sadece 5 mg/gün) ve daha düşük bir maksimum doz (10 mg/gün) önerilir.

Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar). Tsipraleks, 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır(bkz. Ayrıca, büyüme, olgunlaşma, bilişsel ve davranışsal gelişim ile ilgili çocuklarda ve ergenlerde ilacın güvenliği konusunda uzun vadeli araştırmalardan yeterli veri bulunmamaktadır.

Böbrek ihlali. Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği ile doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar (cl kreatinin 30 ml/dak'ın altında) dikkatli bir şekilde Tsipralex verilmelidir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu. Tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.

CYP2C19 izoenziminin azaltılmış aktivitesi. Zayıf izoenzim CYP2C19 aktivitesi olan hastalar için, tedavinin ilk 2 haftaları için önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür. Hastanın bireysel tepkisine bağlı olarak, doz 10 mg / güne arttırılabilir.

Tedavinin kesilmesi

İlaç Tsipraleks ile tedavi kesildiğinde, yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasını önlemek için 1-2 haftaları boyunca doz kademeli olarak azaltılmalıdır.

essitalopram ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık,

seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı,

eşzamanlı pimozid alımı,

çocuk ve ergenlik (18 yaşına kadar).

Dikkatle:

Yan etkiler genellikle tedavinin 1. veya 2. haftasında gelişir ve daha sonra genellikle daha az yoğun hale gelir ve tedaviye devam ederken daha az görülür.

SSRI'LAR sınıfına ait ilaçları alırken ortaya çıkan ve essitalopram alırken kaydedilen yan etkiler aşağıda listelenmiştir. Bilgi, plasebo kontrollü klinik çalışmalardan ve spontan raporlardan elde edilen verilere dayanmaktadır. Frekansı olarak belirtilir: çok sık ≥1/10 sık ≥1/100 ila <1/10, seyrek ≥1/1000 ila <1/100, seyrek ≥1/10000 ila <1/1000, çok nadir <1/10000 ya da bilinmiyor (sıklığını değerlendirmek değildir temelinde varolan verileri).

Kan ve lenfatik sistemden: bilinmeyen-trombositopeni.

Bağışıklık sisteminden: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.

Endokrin sistemden: bilinmeyen-ADH'NİN yetersiz salgılanması.

Metabolik bozukluklar ve yeme bozuklukları: genellikle-iştah azalması, iştah artışı, kilo alımı, nadiren-kilo kaybı, bilinmeyen-hiponatremi, anoreksiya.

Ruh tarafında: sık sık-anksiyete, anksiyete, olağandışı rüyalar, libido azalması, anorgasmi (kadınlarda), nadiren — bruksizm, ajitasyon, sinirlilik, panik atak, konfüzyon, nadiren — saldırganlık, duyarsızlaşma, halüsinasyonlar, bilinmeyen — mani, intihar düşünceleri, intihar davranışı. Essitalopram alırken ve tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşünceleri ve davranışları bildirilmiştir.

Sinir sisteminden: genellikle-uykusuzluk, uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi, titreme, nadiren-tat bozuklukları, uyku bozukluğu, senkop, nadiren - serotonin sendromu, bilinmeyen-diskinezi, motor bozukluklar, konvulsif bozukluklar, psikomotor ajitasyon / akatizi.

Görme organının yanından: seyrek olarak-midriyazis( pupil genişlemesi), görme bozuklukları.

İşitme organı ve labirent bozuklukları: nadiren-tinnitus (kulak çınlaması).

CCC tarafından: nadiren-taşikardi, nadiren-bradikardi, bilinmemektedir - QT aralığının EKG'YE uzaması, ortostatik hipotansiyon.

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasteni: genellikle-sinüzit, esneme, seyrek olarak-burun kanaması.

Sindirim sisteminden: çok sık-mide bulantısı, sık sık-ishal, kabızlık, kusma, ağız kuruluğu, seyrek olarak-gastrointestinal kanama (rektal dahil).

Karaciğer ve safra yolları: bilinmeyen-hepatit, karaciğerin fonksiyonel göstergelerinin ihlali.

Deri ve deri altı dokulardan: genellikle — aşırı terleme, nadiren-ürtiker, alopesi, döküntü, kaşıntı, bilinmeyen-ekimoz, anjiyoödem.

Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: genellikle-artralji, miyalji.

Böbrek ve idrar yolundan: bilinmeyen-idrar retansiyonu.

Üreme sistemi ve meme bezinden: genellikle-iktidarsızlık, boşalma ihlali, nadiren-metrorrhagia (uterin kanama), menoraji, bilinmeyen — galaktore, priapizm.

Bir bütün olarak organizmadan ve giriş yerinde ihlaller: genellikle-zayıflık, hipertermi, nadiren-ödem.

Kayıt sonrası dönemde, daha önce var olan kalp hastalığı olan hastalarda QT aralığının uzaması bildirilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde çift kör, plasebo kontrollü EKG çalışmalarında, QTc (Friderichia formülü ile Düzeltme) taban değerinden gelen değişiklik 4.3 mg/gün dozunda 10 ms ve 10.7 MS — 30 mg/gün dozunda idi.

50 yaş ve üstü hastaları içeren epidemiyolojik çalışmalar, SSRI'LAR ve trisiklik antidepresanlar alan hastalarda kemik kırığı riskinin arttığını göstermiştir. Bu riskin ortaya çıkma mekanizması kurulmamıştır.

Ssrı'lar/SSRI'LAR grubunun (özellikle keskin) ilaçlarının kaldırılması genellikle yoksunluk semptomlarının ortaya çıkmasına neden olur. En sık baş dönmesi, duyarlılık bozuklukları (t.H. parestezi ve akımın geçişi hissi), uyku bozuklukları (t.H. uykusuzluk ve yoğun rüyalar), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve / veya kusma, titreme, konfüzyon, terleme, baş ağrısı, ishal, çarpıntı, duygusal istikrarsızlık, sinirlilik, görme bozuklukları. Kural olarak, bu etkiler hafif veya orta derecede ifade edilir ve hızlı bir şekilde geçer, ancak bazı hastalarda daha akut ve / veya daha uzun süre tezahür edebilirler. Dozunu azaltarak ilacın kademeli olarak iptal edilmesi önerilir

Essitalopramın aşırı dozuna ilişkin veriler sınırlıdır, bu gibi birçok durumda diğer ilaçların aşırı dozu da vardır. Çoğu durumda, aşırı doz belirtileri ortaya çıkmaz veya hafiftir. Essitalopram aşırı doz vakaları (diğer ilaçları almadan) ölümcül bir sonuçla izole edilir, çoğu durumda aşırı doz ve diğer ilaçlar da vardır.

Belirtiler: özellikle merkezi sinir sistemi (baş dönmesi, titreme ve serotonin sendromu, konvulsif bozukluklar ve koma nadir durumlarda ajitasyon), sindirim sistemi (mide bulantısı/kusma), CCC (hipotansiyon, taşikardi, QT uzaması ve aritmi) ve elektrolit dengesi bozuklukları (hipokalemi, hiponatremi).

Tedavi: ilacın spesifik bir antidotu yoktur. Solunum yollarının normal açıklığı, oksijenlenme ve akciğerlerin havalandırılması sağlanmalıdır. Gastrik lavaj yapılmalı ve aktif kömür reçete edilmelidir. Mide lavajı ilacı aldıktan sonra mümkün olduğunca çabuk yapılmalıdır. Kalp ve diğer hayati organların performansını izlemek ve semptomatik ve destekleyici tedavi yapmak için tavsiye edilir.

Essitalopram, birincil bağlanma yerine yüksek afiniteye sahip bir antidepresan, SSRI'DIR. Essitalopram ayrıca, taşıyıcı proteinin allosterik bağlanma bölgesine, bin kat daha az afinite ile bağlanır. Taşıyıcı proteinin allosterik modülasyonu, birincil bağlanma bölgesinde esitalopramın bağlanmasını arttırır ve serotonin geri alımının daha eksiksiz bir inhibisyonuna yol açar.

Essitalopram, aşağıdakileri içeren bir dizi reseptöre bağlanma kabiliyetine sahip değildir veya çok zayıftır: serotonin 5-HT_1A-, 5-HT₂- reseptörler, dopamin D₁- ve D₂- reseptörler, α₁-, α₂- , β-adrenoreseptörler, histamin H₁- reseptörler, m-kolinoreseptörler, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.

Emme neredeyse tamamen ve gıda alımından bağımsızdır. Ortalama T_max kan plazmasında, tekrarlanan uygulamadan sonra 4 h'dir. Essitalopramın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir.

Görünen V_d oral uygulamadan sonra 12 ila 26 l/kg arasındadır.essitalopram ve ana metabolitlerinin 80% ' in altındaki plazma proteinlerine bağlanması.

Esitalopram, karaciğerde demetile ve didemetile metabolitlere metabolize edilir. Her ikisi de farmakolojik olarak aktiftir. Azot, n-oksit metabolitine oksitlenebilir. Temel madde ve metabolitleri kısmen glukuronidler şeklinde atılır. Birden fazla uygulamadan sonra, demetil ve didemetil metabolitlerin ortalama konsantrasyonu genellikle essitalopram konsantrasyonundan sırasıyla 28-31% ve 5 % ' den daha azdır. Esitalopramın demetile metabolite biyotransformasyonu esas olarak İZOENZİM CYP2C19 ile gerçekleşir. CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir kısmı mümkündür. CYP2C19 izoenziminin zayıf aktivitesi olan kişilerde, essitalopram konsantrasyonu, bu izoenzimin yüksek aktivitesi olan vakalardan iki kat daha yüksektir. CYP2D6 izoenziminin zayıf aktivitesi olan vakalarda ilaç konsantrasyonunda önemli değişiklikler tespit edilmemiştir

T_1/2 tekrarlanan kullanımdan sonra yaklaşık 30 H. oral uygulama ile açıklık yaklaşık 0.6 l / dak. esitalopramın ana metabolitlerinde, yarılanma ömrü daha uzundur. Essitalopram ve ana metabolitleri karaciğer (metabolik yol) ve böbrekler tarafından atılır, çoğu metabolitler olarak idrarla atılır.

Essitalopramın kinetiği doğrusaldır. Denge konsantrasyonu yaklaşık 1 hafta sonra elde edilir. Ortalama C_ss, 50 nmol/l (20 ila 125 nmol/l), 10 mg'lık bir günlük dozda elde edilir.

Özel hasta grupları

Hastalar 65 yaşın üzerindedir. Yaşlılarda, essitalopram genç hastalardan daha yavaş atılır. Farmakokinetik AUC skoru ile hesaplanan sistemik kan dolaşımında bulunan madde miktarı, yaşlılarda genç sağlıklı gönüllülere göre %50 daha fazladır.

• Antidepresanlar

Farmakodinamik etkileşim

Seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri. Ssrı'lar ve seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile ciddi istenmeyen reaksiyonların yanı sıra SSRI'LAR almayı bırakmadan kısa bir süre önce MAO inhibitörlerinin hastalar tarafından alınmasının başlangıcında da bildirilmiştir. Bazı durumlarda, hastalar serotonin sendromu geliştirdi. Esitalopramın seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile eşzamanlı olarak kullanılması yasaktır. Essitalopram alımı, geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin kesilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. Seçici olmayan geri dönüşümsüz Mao inhibitörleri almaya başlamadan önce, essitalopramın bitiminden en az 7 gün sonra geçmelidir.

Geri dönüşümlü seçici Mao a inhibitörü (moklobemid). Serotonin sendromu riski nedeniyle, escitalopramın MAO inhibitörü a moklobemid ile eşzamanlı olarak kullanılması önerilmez. Böyle bir ilaç kombinasyonunun klinik olarak gerekli olduğu tespit edilirse, mümkün olan en düşük dozlarla başlamanın yanı sıra hastanın durumunun sürekli klinik olarak izlenmesi önerilir. Essitalopram alımı, geri dönüşümlü Mao a inhibitörü moklobemidin kesilmesinden en az bir gün sonra başlatılabilir.

Geri dönüşümsüz Mao B inhibitörü (selegilin). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, geri dönüşümsüz Mao B inhibitörü selegilin ile eş zamanlı olarak essitalopram alırken dikkatli olunmalıdır.

Serotonerjik ilaçlar. Serotonerjik ilaçlarla (örneğin tramadol, Sumatriptan ve diğer triptanlar) birlikte kullanım serotonin sendromunun gelişmesine yol açabilir.

Konvulsif hazırlık eşiğini azaltan ilaçlar. SSRI'LAR nöbet hazırlık eşiğini düşürebilir. Konvülsif hazırlık eşiğini azaltan diğer ilaçların esitalopram kullanımı ile birlikte dikkatli olunmalıdır (trisiklik antidepresanlar, SSRI'LAR, mefloquin, bupropion, tramadol ve antipsikotik ilaçlar (nöroleptikler) — fenotiyazin, tiyoksanten ve butirofenon türevleri).

Lityum, triptofan. SSRI'LAR ve lityum veya triptofanın eşzamanlı kullanımı ile artan etki vakaları kaydedildiğinden, escitalopramın lityum ve triptofan ile eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunması önerilir.

St. John's Wort delikli. St John's Wort delikli içeren ssrı'lar ve preparatların eşzamanlı kullanımı (Hypericum perforatum), yan etkilerin sayısında artışa neden olabilir.

Antikoagülanlar ve kanın pıhtılaşmasını etkileyen diğer ilaçlar. Kan pıhtılaşma bozuklukları ortaya çıkabilir başvuruyorsanız èscitaloprama oral antikoagülanlar ve diğer ilaçlar, etkileyen, kan pıhtılaşması (örneğin atipik antipsikotikler ve fenotiazina türevleri, çoğu trisiklik antidepresanlar, asetilsalisilik asit ve diğer NSAİİ, tiklopidin ve dipiridamol). Bu gibi durumlarda, essitalopram ile tedavinin başlangıcında veya sonunda, kan pıhtılaşmasının dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Nsaıd'lerle eşzamanlı alım, kanama sayısında artışa neden olabilir.

Farmakokinetik etkileşim

Diğer ilaçların essitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esitalopramın metabolizması esas olarak CYP2C19 izoenziminin katılımıyla gerçekleştirilir. Daha az ölçüde, CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimleri metabolizmaya katılabilir. Ana metabolitin metabolizması-demetile edilmiş essitalopram-kısmen İZOENZİM CYP2D6 tarafından katalize edilir.

Essitalopram ve omeprazolün eşzamanlı kullanımı (İZOENZİM inhibitörü CYP2C19), kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda orta derecede (yaklaşık %50) artışa neden olur.

Escitalopram ve simetidin (CYP2D6, CYP3A4 ve cyp1a2 izoenzimlerinin bir inhibitörü) eşzamanlı alımı, kan plazmasındaki escitalopram konsantrasyonunda (yaklaşık 70%) bir artışa yol açar.

Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 inhibitörleri (örneğin omeprazol, fluoksetin, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin ile eşzamanlı olarak escitalopramın mümkün olan en yüksek dozlarını dikkatli bir şekilde uygulayın. Essitalopram ve yukarıdaki ilaçların klinik değerlendirmeye dayanarak eşzamanlı olarak alınmasıyla, essitalopram dozunun azaltılması gerekebilir.

Essitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Escitalopram, CYP2D6 izoenziminin bir inhibitörüdür. Dikkatli olun başvuruyorsanız èscitaloprama ve ilaçlar, metaboliziruthan ile izofermenta olan küçük bir tedavi dizin, örneğin flekainida, propafenon ve metoprolol (bu durumda, uygulama kalp yetmezliği) veya tıbbi ilaçlar, çoğunlukla, metaboliziruthan CYP2D6 yoluyla ve hareket, merkezi SİNİR sistemi, örneğin antidepresanlar: dezipramina, klomipramin, нортриптилина veya antipsikotik ilaçlar: risperidon, tioridazina, haloperidol. Bu durumlarda, doz ayarlaması gerekli olabilir.

Esitalopram ve desipramin veya metoprololün eşzamanlı kullanımı, son iki ilacın konsantrasyonunda iki kat artışa neden olur.

Essitalopram, CYP2C19 izoenzimini hafifçe inhibe edebilir. Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 ile metabolize edilen essitalopram ve ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunması önerilir.

N06AB10 Essitalopram