Esmax

Farmakoterapötik grup: Antidepresanlar, selektif serotonin geri alım inhibitörüleri. ATC kodu: N06AB10 Etki mekanizması Essitalopram, primer bağlanma yerine yüksek afinitesi olan, serotonin (5-HT) geri alımının selektif bir inhibitörüdür. Ayrıca, 1000 kat daha az afinite ile serotonin taşıyıcısı üzerindeki bir allosterik bölgeye de bağlanır. Essitalopramın; aralarında 5-HT1A, 5-HT2, dopamin (DA) D1 ve D2 reseptörleri ile a1, a2-, b-adrenoseptörleri, histamin H1, muskarin kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörlerin de bulunduğu bir grup reseptöre afinitesi azdır veya hiç yoktur. Farmakodinamik etkiler Sağlıklı gönüllülerde yürütülen bir çift-kör, plasebo kontrollü EKG çalışmasında QTc de (Fridericia-correction) de başlangıç değerine göre oluşan değişiklik, 10 mg/gün dozda 4.3. ms (%90 Cl: 2.2, 6.4) ve 30 mg/gün supraterapötik dozda 10.7 ms (%90 Cl: 8.6, 12.8) şeklindedir (bkz. Bölüm 4.3, 4.4, 4.5, 4.8. ve 4.9). Klinik etkililik Majör Depresif Epizod Essitalopram, dört çift kör plasebo kontrollü kısa dönem (8 hafta) çalışmanın üçünde majör depresif durumların akut tedavisinde etkili bulunmuştur. Uzun dönem relaps önleme çalışmasında günde 10 mg veya 20 mg essitalopram ile açık etiketli tedavinin ilk 8 haftasında cevap vermiş olan 274 hasta, 36 haftaya kadar essitalopram ile aynı dozda veya plasebo ile devam etmek üzere randomize edilmiştir. Bu çalışmada essitalopram alan hastalar sonraki 36 haftada plasebo alanlarla karşılaştırıldığında relapsa kadar belirgin olarak daha uzun zaman geçirdikleri görülmüştür. Sosyal Anksiyete Bozukluğu Essitalopram, sosyal anksiyete bozuklugundaki hem üç kısa dönemli (12 hafta) çalışmada, hem de tedaviye cevap verenlerde yapılan 6 aylık relaps önleme çalışmasında etkili bulunmuştur. 24 haftalık doz ayarlama çalışmasında, 5, 10 ve 20 mg essitalopramın etkililiği gösterilmiştir. Yaygın Anksiyete Bozukluğu Günde 10 mg ve 20 mg essitalopram dozları dört plasebo kontrollü çalışmanın dördünde de etkili bulunmuştur. Benzer dizaynda yapılmış üç çalışmadan elde edilen verilerde; essitalopram verilen 421 hasta ve plasebo verilen 419 hastada tedaviye cevap verenlerin oranı sırasıyla, %47,5 ve %28.9 ve remisyona girenlerin oranı %37.1 ve %20.8 dir. Essitalopramla sürekli etki 1. haftadan itibaren görülmüştür. Günde 20 mg essitalopramın etkililiğinin devamı, 24-76 haftalık, randomize, idame-etkililik çalışmasında, ilk 12 haftalık açık etiket tedaviye cevap veren 373 hastada gösterilmiştir. Obsesif Kompülsif Bozukluk Randomize, çift kör bir klinik çalışmada 20 mg/gün essitalopram 12 hafta sonunda Y-BOCS toplam skoru ile plasebodan ayrılmıştır. 24 hafta sonunda, 10 ve 20mg/gün essitalopram plasebo ile karsılaştırıldığında daha üstündür. 16 haftalık açık-etiketli bir çalışmada essitaloprama yanıt veren ve 24 haftalık randomize, çiftkör, plasebo kontrollü bir çalışmaya dahil edilen hastalarda, 10 ve 20 mg/gün essitalopramla relapsın önlendiği görülmüştür.