Cipram

Essitalopram doz aşımı verileri sınırlıdır, birçok durumda diğer ilaçların aşırı dozu da vardır. Çoğu durumda, aşırı doz belirtileri ortaya çıkmaz veya hafiftir. Essitalopram aşırı doz vakaları (diğer ilaçları almadan) ölümcül bir sonuçla izole edilir, çoğu durumda aşırı doz ve diğer ilaçlar da vardır. Monoterapide 400-800 mg doz aralığında essitalopram alırken, aşırı dozun klinik olarak anlamlı semptomları ortaya çıkmadı.

Belirtiler: temel olarak, merkezi sinir sistemi (baş dönmesi, titreme ve serotonin sendromu, konvulsif bozukluklar ve koma nadir durumlarda ajitasyon), gastrointestinal sistem (mide bulantısı/kusma), CCC (hipotansiyon, taşikardi, QT uzaması ve aritmi) ve elektrolit dengesizliği (hipokalemi, hiponatremi) belirtileri vardır.

Tedavi: solunum yollarının normal açıklığı, akciğerlerin oksijenlenmesi ve havalandırılması, ilacı aldıktan sonra mümkün olan en kısa sürede gastrik lavaj yapmak ve aktif kömür reçete etmek gereklidir. Kalp ve diğer hayati organların performansını izlemek ve semptomatik ve destekleyici tedavi yapmak için tavsiye edilir. Spesifik bir panzehir yoktur.

Essitalopram-antidepresan, SSRI'LAR birincil bağlanma yerine yüksek afiniteye sahiptir. Essitalopram ayrıca, taşıyıcı proteinin allosterik bağlanma bölgesine, bin kat daha az afinite ile bağlanır. Taşıyıcı proteinin allosterik modülasyonu, birincil bağlanma bölgesinde esitalopramın bağlanmasını arttırır ve serotonin geri alımının daha eksiksiz bir inhibisyonuna yol açar.

Essitalopram hiç ya da çok zayıf bir kapasiteye sahip değildir — serotonin 5-HT dahil olmak üzere bir dizi reseptöre bağlanır_1A. 5-HT₂- reseptörler, dopamin D₁- ve D₂- reseptörler, α₁-, α₂- , β-adrenoreseptörler, n₁- histamin, m-kolinoreseptörler, benzodiazepin ve opioid reseptörleri.

Emme. Emme neredeyse tamamlandı ve yemek zamanına bağlı değil. Ortalama T_max kan plazmasında, tekrarlanan uygulamadan sonra 4 h'dir. Essitalopramın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %80'dir.

Dağıtım. Görünen V_d (V_d,β/F) oral uygulamadan sonra 12 ila 26 l / kg arasındadır.essitalopram ve ana metabolitlerinin 80% ' in altındaki plazma proteinlerine bağlanması. Essitalopramın kinetiği doğrusaldır. C_ss yaklaşık 1 hafta sonra elde edilir, ortalama C_ss — 50 nmol/l (20 ila 125 nmol/l) 10 mg'lık bir günlük dozda elde edilir.

Metabolizma. Esitalopram, karaciğerde demetile ve didemetile metabolitlere metabolize edilir. Her ikisi de farmakolojik olarak aktiftir. Azot, n-oksit metabolitine oksitlenebilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glukuronidler olarak atılır. Tekrarlanan uygulamadan sonra, demetile ve didemetile metabolitlerin ortalama konsantrasyonları, essitalopram konsantrasyonunun sırasıyla %28-31 ve %5'ten daha azdır. Esitalopramın demetile edilmiş metabolite biyotransformasyonu esas olarak CYP2C19 izoenziminin yardımıyla gerçekleşir, CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir kısmı mümkündür.

Atılım. T_1/2 tekrarlanan kullanımdan sonra yaklaşık 30 h'dir.

Yutulduğunda boşluk (Cl_oral esitalopram T'nin ana metabolitlerinde_1/2 daha uzun ömürlü. Essitalopram ve ana metabolitleri karaciğer (metabolik yol) ve böbrekler tarafından atılır, çoğu metabolitler olarak idrarla atılır.

Özel hasta grupları

Yaşlılık (büyük 65 yıl). Yaşlı hastalarda (65 yaşından büyük), essitalopram genç hastalardan daha yavaş atılır. Yaşlı hastalarda farmakokinetik AUC skoru ile hesaplanan sistemik kan dolaşımında bulunan essitalopram miktarı, genç sağlıklı gönüllülere göre %50 daha fazladır.

Polimorfizm (CYP2C19 veya CYP2D6 izoenzimlerinin düşük aktivitesi olan kişilerde). CYP2C19 izoenziminin düşük aktivitesi olan hastalarda, kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonu, bu izoenzimin yüksek aktivitesi olan hastalara göre 2 kat daha yüksek olabilir. CYP2D6 izoenziminin düşük aktivitesi ile kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda önemli değişiklikler tespit edilmedi.

• Antidepresan [Antidepresanlar]

Farmakodinamik etkileşim

Seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri. Ssrı'lar ve seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı ile ciddi istenmeyen reaksiyonların yanı sıra SSRI'LAR almadan kısa bir süre önce hastalar tarafından MAO inhibitörlerinin alınmasının başlangıcı bildirilmiştir. Bazı durumlarda, hastalar serotonin sendromu geliştirdi.

Esitalopramın seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörleri ile eşzamanlı olarak uygulanması kontrendikedir. Essitalopram alımı, seçici olmayan geri dönüşümsüz MAO inhibitörlerinin kesilmesinden 14 gün sonra başlatılabilir. Seçici olmayan geri dönüşümsüz Mao inhibitörleri almaya başlamadan önce, essitalopramın bitiminden en az 7 gün sonra geçmelidir.

Geri dönüşümlü seçici Mao a inhibitörü (moklobemid). Serotonin sendromu riski nedeniyle, escitalopramın MAO inhibitörü a moklobemid ile eşzamanlı olarak kullanılması önerilmez. Böyle bir ilaç kombinasyonunun klinik olarak gerekli olduğu tespit edilirse, mümkün olan en düşük dozlarla başlamanın yanı sıra hastanın durumunun sürekli klinik olarak izlenmesi önerilir. Essitalopramın alınması, geri dönüşümlü Mao a inhibitörü moklobemidin kesilmesinden en az bir gün sonra başlatılabilir.

Geri dönüşümlü seçici olmayan MAO inhibitörü (linezolid). Antibiyotik linezolid, geri dönüşümlü, seçici olmayan bir MAO inhibitörüdür ve essitalopram tedavisi alan hastalarda kullanılmamalıdır. Böyle bir ilaç kombinasyonunun klinik olarak gerekli olduğu tespit edilirse, mümkün olan en düşük dozlarla başlamanın yanı sıra hastanın durumunun sürekli klinik olarak izlenmesi önerilir.

Geri dönüşümsüz seçici Mao B inhibitörü (selegilin). Serotonin sendromu gelişme riski nedeniyle, selegilin içinde geri dönüşümsüz MAO inhibitörü ile eş zamanlı olarak essitalopram alırken dikkatli olunmalıdır.

QT aralığını uzatan ilaçlar. QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla kombinasyon halinde essitalopramın farmakokinetik ve farmakodinamik çalışmaları yapılmamıştır. Essitalopramın ve bu ilaçların katkı etkisini göz ardı edemezsiniz. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımı kontrendikedir èscitaloprama ve ilaçlar, uzantı QT aralığı, gibi beta-bloker ilaçlar sınıf IA ve III, antipsikotikler (örneğin, fenotiazina türevleri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyal ilaçlar (örneğin, sparfloxacin, moksifloksasin, eritromisin için açma/giriş, pentamidine, ilaçlar, sıtma tedavisinde, özellikle halofantrine), bazı antihistaminikler (astemizole, мизоластин)

Serotonerjik ilaçlar. Serotonerjik ilaçlarla eşzamanlı kullanım (örneğin tramadol, Sumatriptan ve diğer triptanlar) serotonin sendromunun gelişmesine yol açabilir.

Konvulsif hazırlık eşiğini azaltan ilaçlar. SSRI'LAR nöbet hazırlık eşiğini düşürebilir. Konvülsif hazırlık eşiğini (trisiklik antidepresanlar, SSRI'LAR, antipsikotikler (nöroleptikler) — fenotiyazin, tiyoksanten ve butirofenon, meflokin, bupropion ve tramadol türevleri) azaltan diğer ilaçların essitalopram ile eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır.

Lityum, triptofan. SSRI'LAR ve lityum veya triptofanın eşzamanlı kullanımı ile artan etki vakaları kaydedildiğinden, bu ilaçlarla birlikte essitalopram kullanırken dikkatli olunması önerilir.

St. John's Wort delikli. Ssrı'lar ve St. John's Wort içeren ilaçların eşzamanlı kullanımı, yan etkilerin sayısında artışa neden olabilir.

Antikoagülanlar ve kan pıhtılaşmasını etkileyen ilaçlar. Kan pıhtılaşma bozuklukları ortaya çıkabilir başvuruyorsanız èscitaloprama ile oral antikoagülanlar ve ilaçlar, etkileyen, kan pıhtılaşması (örneğin atipik antipsikotikler ve fenotiazina türevleri, çoğu trisiklik antidepresanlar, asetilsalisilik asit, NSAİİ, tiklopidin ve dipiridamol). Bu gibi durumlarda, essitalopram ile tedavinin başlangıcında veya sonunda, kan pıhtılaşma göstergelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Nsaıd'lerle eşzamanlı alım, kanama sayısında artışa neden olabilir.

Etanol. Essitalopram, etanol ile farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşime girmez. Bununla birlikte, diğer psikotrop ilaçlarda olduğu gibi, essitalopram ve etanolün eşzamanlı kullanımı önerilmez.

Hipokalemi/hipomagnezemiye neden olan ilaçlar. Hipokalemi/hipomagnezeminin gelişmesine neden olan ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır, çünkü bu koşullar altında malign aritmiler geliştirme riski artar.

Farmakokinetik etkileşim

Diğer ilaçların essitalopramın farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esitalopramın metabolizması esas olarak CYP2C19 izoenziminin katılımıyla gerçekleştirilir. Daha az ölçüde, CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimleri metabolizmaya katılabilir. Ana metabolitin metabolizması-demetile edilmiş essitalopram-kısmen İZOENZİM CYP2D6 tarafından katalize edilir.

Essitalopram ve omeprazolün eşzamanlı kullanımı (İZOENZİM inhibitörü CYP2C19), kan plazmasındaki essitalopram konsantrasyonunda orta derecede (yaklaşık %50) artışa neden olur.

Escitalopram ve simetidin (CYP2D6, CYP3A4 ve cyp1a2 izoenzimlerinin bir inhibitörü) eşzamanlı alımı, kan plazmasındaki escitalopram konsantrasyonunda (yaklaşık 70%) bir artışa yol açar.

Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 inhibitörleri (örneğin omeprazol, fluoksetin, fluvoksamin, lansoprazol, tiklopidin) ve simetidin ile eşzamanlı olarak escitalopramın mümkün olan en yüksek dozlarını dikkatli bir şekilde uygulayın. Essitalopram ve yukarıdaki ilaçların klinik değerlendirmeye dayanarak eşzamanlı olarak alınmasıyla, essitalopram dozunun azaltılması gerekebilir.

Essitalopramın diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Escitalopram, CYP2D6 izoenziminin bir inhibitörüdür. Dikkatli olmak gerekir, başvuruyorsanız èscitaloprama ve ilaçlar, metaboliziruthan ile izofermenta olan küçük bir tedavi dizin, örneğin flekainida, propafenon ve metoprolol (bu durumda, uygulama kalp yetmezliği) veya tıbbi ilaçlar, çoğunlukla, metaboliziruthan izofermenta CYP2D6 tarafından faaliyet gösteren ve merkezi SİNİR sistemi üzerinde, örneğin antidepresanlar — dezipramina, klomipramin, нортриптилина veya antipsikotikler risperidon, tioridazina, haloperidol. Bu durumlarda, doz ayarlaması gerekli olabilir

Esitalopram ve desipramin veya metoprololün eşzamanlı kullanımı, son iki ilacın konsantrasyonunda iki kat artışa neden olur.

Essitalopram, CYP2C19 izoenzimini hafifçe inhibe edebilir. Bu nedenle, izoenzim CYP2C19 ile metabolize edilen essitalopram ve ilaçların eşzamanlı kullanımı sırasında dikkatli olunması önerilir.

25 °C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta, orijinal ambalajında.

Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.

Tabletler, ağız boşluğunda dağılabilir, 10 mg. 7 tablosuna göre. OPA/Al/PVC ve PET/alüminyum folyo kompozit malzemeden blister (peel off foil). 4 veya 8 BL. yerleştirilen bir paket bir karton.