Dinalgen

Dispeptik olaylar (mide bulantısı, kusma, Kabızlık veya ishal, karın ağrısı), mide ülseri ve duodenum ülseri, kanama (gizli dahil), bağırsak perforasyonu, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, alerjik reaksiyonlar.

Kapsüller, intravenöz ve intravenöz uygulama için çözelti, fitiller

Sindirim sistemi kısmında: karın ağrısı, ishal, stomatit, özofajit, gastrit, duodenit, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, hematomez, melena.

Karaciğer organlarından: bilirubin seviyelerinde artış, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, hepatit, karaciğer yetmezliği, karaciğer boyutunda artış

Sinir sisteminden: baş dönmesi, hiperkinezi, titreme, vertigo, ruh hali, anksiyete, halüsinasyonlar, sinirlilik, genel halsizlik.

Duyu organlarından: konjonktivit, görme bozukluğu.

Cildin yanından: ürtiker, anjiyoödem, eritematöz ekzantema, kaşıntı, makülopapüler ekzantema, artan terleme, eritema multiforme eksüdatif (KDV. Stevens-Johnson sendromu).

Genitoüriner sistemden: ağrılı idrara çıkma, sistit, ödem, hematüri, adet döngüsünün ihlali.

Hematopoez organlarından: lökositopeni, lökositoz, lenfanjit, PV azalması, trombositopeni, trombositopenik purpura, dalak boyutunda artış, vaskülit.

Solunum sisteminden: bronkospazm, nefes darlığı, laringeal spazm hissi, laringospazm, laringeal ödem, rinit.

Kardiyovasküler sistemden: hipertansiyon, hipotansiyon, taşikardi, göğüs ağrısı, senkopal durumlar, periferik ödem, solgunluk.

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktoid reaksiyonlar, ağız mukozasının şişmesi, farenks ödemi, periorbital ödem.

Fitiller isteğe bağlı

Yerel reaksiyonlar: yanma, kaşıntı, anorektal bölgede şiddet, hemoroid alevlenmesi.

Jel, sprey

Alerjik reaksiyonlar, ışığa duyarlılık.

Herhangi bir istenmeyen fenomenin gelişmesi durumunda bir doktora danışmalısınız.

Granüller için ortak, çocuklar için rektal fitiller ve rektal fitiller

Sindirim sistemi tarafında: karın ağrısı, ishal, duodenit, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları, gastrit, hematomez, özofajit, stomatit, melena.

Karaciğer tarafından: bilirubin seviyelerinde artış, karaciğer enzimlerinin aktivitesi, hepatit, karaciğer yetmezliği, karaciğer boyutunda bir artış.

Sinir sisteminden: baş dönmesi, hiperkinezi, titreme, vertigo, ruh hali, anksiyete, halüsinasyonlar, sinirlilik, genel halsizlik.

Duyu organlarından: konjonktivit, görme bozukluğu.

Cildin yanından: ürtiker, anjiyoödem, eritematöz ekzantema, kaşıntı, makülo-papüler ekzantema, artan terleme, multiforme eksüdatif eritem (Stevens-Johnson sendromu dahil).

Genitoüriner sistemden: ağrılı idrara çıkma, sistit, ödem, hematüri, adet döngüsünün ihlali.

Hematopoez organlarından: lökositopeni, lökositoz, lenfanjit, PV azalması, purpura, trombositopeni, trombositopenik purpura, dalak boyutunda artış, vaskülit.

Solunum sisteminden: bronkospazm, nefes darlığı, laringeal spazm hissi, laringospazm, laringeal ödem, rinit.

Kardiyovasküler sistemden: hipertansiyon, hipotansiyon, taşikardi, göğüs ağrısı, senkop, periferik ödem, solgunluk.

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktoid reaksiyonlar, ağız mukozasının şişmesi, farenks ödemi, periorbital ödem.

Bu talimatta verilmeyen başka bir istenmeyen etkinin belirlenmesi, ilgili doktora bildirilmelidir. Bağırsaktan yan etkiler tespit edildiğinde, granül formundaki ilaç yemek sırasında veya sütle birlikte kullanılmalıdır.

Çocuklar için rektal fitiller ve ek olarak rektal fitiller için

Yerel reaksiyonlar: yanma, kaşıntı, anorektal bölgede şiddet, hemoroid alevlenmesi.

Topikal uygulama için çözüm için. Alerjik reaksiyonlar. İlaç Yutulduğunda sistemik yan etkiler gelişebilir.

Mide bulantısı, kusma, ishal, daha az sıklıkla — gastrointestinal mukozanın ulserasyonu, bronkospazm, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, egzama.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş dönmesi, baş ağrısı, asteni.

Sindirim sistemi kısmında: gastralji, mide bulantısı, kusma, ishal, şişkinlik, gastrointestinal kanama.

Diğer: geçici dizüri, cilt alerjik reaksiyonları (kaşıntı, ürtiker), fitil kullanırken — yanma hissi, tenezma, gevşek dışkı.

Yan etkilerin görülme sıklığı çok yaygın (> ), yaygın olarak karakterize edilir (>1%, <10%), yayılmamış (>0,1%, <1%), nadir (>%0.01, < %0.1) ve çok nadir (<%0.01).

Alerjik reaksiyonlar: yaygın-cilt reaksiyonları (kaşıntı, ürtiker), yaygın olmayan — rinit, nefes darlığı, bronkospazm, anjiyoödem, anafilaktoid reaksiyonlar.

Sindirim sistemi: yaygın-hazımsızlık( mide bulantısı, ishal veya kabızlık, şişkinlik, kusma, azalmış veya iştah artışı), karın ağrısı, stomatit, ağız kuruluğu, yaygın olmayan (büyük dozlarda uzun süreli kullanımı ile) — gastrointestinal mukozanın ülserasyonu, karaciğer fonksiyon bozukluğu, nadir — gastrointestinal sistemin perforasyonu, Crohn hastalığının alevlenmesi, melena, gastrointestinal kanama.

CNS: yaygın - baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu, yorgunluk, sinirlilik, kabuslar, nadir-migren, periferik polinöropati, çok nadir-halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu ve konuşma bozukluğu.

Duyu organları: nadir-kulak çınlaması, tat değişikliği, bulanık görsel algı, konjonktivit.

SSC: yayılmamış-taşikardi, arteriyel hipertansiyon, periferik ödem.

Üriner sistem: nadir-böbrek fonksiyon bozukluğu, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, hematüri (daha sık insanlarda geliştirmek, uzun süreli NSAID ve diüretik alarak).

Diğer: nadir-hemoptizi, menometrorrhagia.

Laboratuvar göstergeleri: ketoprofen trombosit agregasyonunu azaltır, karaciğer enzimlerinin seviyesinde geçici bir artış, nadir-anemi, trombositopeni, agranülositoz, purpura.

İlacın harici kullanımı ile aşırı doz olası değildir.

Tedavi: cildi akan su ile iyice durulayın, ketonal krem kullanmayı bırakın^® ve bir doktora danışın.

İlacın içeri girmesi durumunda, sistemik istenmeyen reaksiyonlar gelişebilir. Semptomatik tedavi ve destekleyici tedavi gösterilmiştir.

İlacın harici kullanımı ile aşırı doz olası değildir.

Tedavi: cildi akan su ile iyice durulayın, Dinalgen kremini kullanmayı bırakın^® ve bir doktora danışın.

İlacın içeri girmesi durumunda, sistemik istenmeyen reaksiyonlar gelişebilir. Semptomatik tedavi ve destekleyici tedavi gösterilmiştir.

Şu anda, artrozilen doz aşımı vakaları bildirilmemiştir.

Tedavi: doz aşımı durumunda solunum ve kalp aktivitesinin izlenmesi gereklidir. Spesifik bir panzehir yoktur. Gerekirse Semptomatik tedavi yapılmalıdır. Hemodiyaliz etkisizdir.

Şu anda, Dinalgen ile aşırı doz vakaları bildirilmemiştir.

Tedavi: aşırı doz durumunda, nsaıd'lerin zehirlenmesi için kurulan tedaviyi uygulayın.

Diğer NSAID'LERDE olduğu gibi, ketoprofen doz aşımı bulantı, kusma, karın ağrısı, kan kusması, melena, bilinç bozukluğu, solunum depresyonu, nöbetler, bozulmuş böbrek fonksiyonu ve böbrek yetmezliği olabilir.

Aşırı dozda gastrik lavaj ve aktif karbon kullanımı gösterilir. Tedavi semptomatiktir, KETOPROFENİN gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi H antagonistleri ile zayıflatılabilir₂- reseptörler, proton pompa inhibitörleri ve PG.

Anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Cox-1 ve -2 inhibe ederek, PG sentezini inhibe eder. Antibradikinin aktivitesine sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyonda dokuların tahrip edilmesine katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. Sitokinlerin salınımını azaltır, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklemlerin şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Ketoprofen lizin tuzu, ketoprofen aksine, nötr pH ile hızlı çözünür bir moleküldür ve sindirim sistemini neredeyse tahriş etmez.

Topikal olarak uygulandığında, lokal anti-inflamatuar, anti-eksüdatif ve analjezik etkiye sahiptir. Bir sprey veya jel şeklinde, etkilenen eklemler, tendonlar, bağlar, kaslar üzerinde lokal iyileştirici bir etki sağlar. Eklem sendromu, dinlenme ve hareket sırasında eklem ağrısının hafifletilmesine, sabah sertliğinin ve eklemlerin şişmesinin azalmasına neden olur. Ketoprofen lizin tuzunun eklem kıkırdağı üzerinde katabolik bir etkisi yoktur.

Anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Cox-1 ve -2 inhibe ederek, PG sentezini inhibe eder. Antibradikinin aktivitesine sahiptir, lizozomal membranları stabilize eder ve kronik inflamasyonda dokuların tahrip edilmesine katkıda bulunan enzimlerin salınmasını geciktirir. Sitdinalgenlerin salınımını azaltır, nötrofillerin aktivitesini inhibe eder.

Sabah sertliğini ve eklemlerin şişmesini azaltır, hareket hacmini arttırır.

Ketoprofen lizin tuzu, ketoprofen aksine, nötr pH ile hızlı çözünür bir moleküldür ve sindirim sistemini neredeyse tahriş etmez.

Enflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazlarını inhibe eder, hipotalamik bölgedeki PG konsantrasyonunu azaltır, ısı transferini arttırır ve vücut ısısını düşürür, hiperaljezinin gelişimini önler, bradikinin, serotonin, histamin ve diğer «arabulucular» inflamasyonuna karşı ağrı tepkisini bastırır. Sahip anti-agregasyon aktivite (sentezini engelleme thromboxane).

Ketoprofen, anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahip bir NSAID'DİR. Cox-1 ve COX-2'nin inhibisyonu ve kısmen lipooksijenaz nedeniyle, ketoprofen PG ve bradikinin sentezini inhibe eder, lizozomal membranları stabilize eder. Ketoprofen eklem kıkırdağının durumu üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir.

İyi emilir (kapaklar., mumlar), T_1/2 — 6 H, dokulara nüfuz eder, sinovyal sıvıda yüksek bir konsantrasyon oluşturur, � plazma proteinlerine bağlanır, plasental bariyere nüfuz eder, böbrekler tarafından salgılanır. Jel şeklinde topikal olarak uygulandığında, çok yavaş emilir ve pratikte vücutta birikmez. Jelin biyoyararlanımı yaklaşık %5'dir, bu da diğer organları etkilemeden yerel bir etki elde etmenizi sağlar.

Kapsüller

Emme. İçeride reçete edilen ketoprofen, gastrointestinal sistemden yeterince emilir ve biyoyararlanımı 80% ' i aşar. C_max Artrozilen kapsülleri alırken plazmada oral uygulamadan 4-10 saat sonra not edilir, değeri doğrudan alınan doza bağlıdır ve 3-9 µg / ml'dir. T_1/2 maksimum terapötik etki 4 ila 24 saat arasında gözlemlenir. gıda C değerlerini azaltmaya yardımcı olur_max ve artan T_max AUC değiştirmeden.

Dağıtım. Absorbe edilen ketoprofenin �'una kadar, esas olarak albümin ile plazma proteinlerine bağlanır. V_d - 0.1-0.2 l / kg. histohematik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve doku ve organlarda dağılır. Ketoprofen sinovyal sıvı ve bağ dokularına iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha stabildir (30 saate kadar devam eder).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit esterleri oluşturmak için glukuronidasyona uğrar.

Atılım. Metabolitler idrarla atılır. Dışkı ile %1'den daha az çıktı. İlaç birikmez.

İntravenöz ve intravenöz uygulama için çözelti

T_max parenteral uygulama ile — 20-30 dakika. etkili konsantrasyon 24 saat korunur. sinovyal sıvıdaki terapötik konsantrasyon 18-20 saat tutulur.

Dağıtım. Absorbe edilen ketoprofenin �'una kadar, esas olarak albümin ile plazma proteinlerine bağlanır. V_d - 0.1-0.2 l / kg. histohematik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve doku ve organlarda dağılır. Ketoprofen sinovyal sıvı ve bağ dokularına iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha stabildir (30 saate kadar devam eder).

Mikrozomal karaciğer enzimleri tarafından metabolize edilir. Böbrekler tarafından atılır, 60-80% — 24 h için glukuronid şeklinde.

Fitiller

Emme. Ketoprofen lizin tuzu hızla emilir: T_max rektal uygulamadan sonra-45-60 dakika. plazma konsantrasyonunun değeri, alınan doza doğrusal olarak bağlıdır.

Dağıtım. Absorbe edilen ketoprofenin �'una kadar, esas olarak albümin ile plazma proteinlerine bağlanır. V_d - 0.1-0.2 l / kg. histohematik bariyerlere kolayca nüfuz eder ve doku ve organlarda dağılır. Ketoprofen sinovyal sıvı ve bağ dokularına iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha stabildir (30 saate kadar devam eder).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak karaciğerde metabolize edilir, burada glukuronik asit esterleri oluşturmak için glukuronidasyona uğrar.

Atılım. Metabolitler esas olarak idrarla atılır (76 H ile 24% ' e kadar). İlaç birikmez.

Jel, sprey

Deri uygulaması yavaş yavaş absorbe edildiğinde, 5-8 H boyunca 50-150 mg'lık bir doz 0.08–0.15 µg/mL'lik bir plazma konsantrasyon seviyesi oluşturur. pratikte vücutta birikmez. Biyoyararlanım - yaklaşık %5.

Emme. İçeride reçete edilen ketoprofen, gastrointestinal sistemden hızlı ve yeterince emilir, biyoyararlanımı yaklaşık �'dir. C_max Yutulduğunda plazmada 0,5–2 H ile not edilir, değeri doğrudan alınan doza bağlıdır, rektal uygulamadan sonra T_max 45-60 dk. C_SS ketoprofen, düzenli alımının başlamasından 24 saat sonra elde edilir.

Dağıtım. Absorbe edilen ketoprofenin �'una kadar, esas olarak albümin ile plazma proteinlerine bağlanır. V_d - 0.1-0.2 l / kg. histohematik bariyerlerden kolayca geçer ve doku ve organlarda dağılır. Ketoprofen sinovyal sıvı ve bağ dokularına iyi nüfuz eder. Sinovyal sıvıdaki ketoprofen konsantrasyonu plazmadan biraz daha düşük olmasına rağmen, daha stabildir (30 saate kadar devam eder).

Metabolizma. Ketoprofen esas olarak glukuronik asit esterleri oluşturmak üzere glukuronidasyona maruz kalan karaciğerde metabolize edilir.

Dozaj formunda 160 mg ketoprofen lizin tuzu kullandıktan sonra, topikal uygulama için bir çözelti, ketoprofen plazma konsantrasyonu düşüktür-400 ng/ml'den az-ve bu nedenle, belirgin sistemik farmakolojik etki için yetersizdir.

Ketonal^® Duo, aktif maddeyi serbest bırakma yöntemi ile geleneksel kapsüllerden farklı yeni bir dozaj formudur. Modifiye salımlı kapsüller, beyaz (toplamın yaklaşık `'ı) ve sarı (kaplanmış) olmak üzere iki tür pelet içerir. Ketoprofen hızla beyaz peletlerden ve yavaş yavaş sarıdan salınır, bu da ilacın hızlı ve uzun süreli etkisinin bir kombinasyonunu belirler.

İlaç Yuttuktan sonra iyi emilir. Hem geleneksel kapsüllerin hem de modifiye salımlı kapsüllerin biyoyararlanımı aynıdır ve �'dır. Yeme, ketoprofenin genel biyoyararlanımını (AUC) etkilemez, ancak emme oranını azaltır.

Modifiye salımlı kapsüller olarak ketoprofen oral uygulamadan sonra 150 mg plazma C_max 9036,64 ng / ml 1,76 saat içinde elde edilir.

Dağıtım. 99% ' deki ketoprofen, esas olarak albümin fraksiyonu ile kan plazma proteinlerine bağlıdır. V_d dokularda 0.1-0.2 l / kg'dır. ilaç sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve plazmanın 0'una eşit bir konsantrasyona ulaşır. Sinovyal sıvıdaki önemli ketoprofen konsantrasyonları stabildir ve 30 saate kadar devam eder, bunun sonucunda ağrı sendromu ve eklem sertliği uzun süre azalır.

Metabolizma ve atılım. Ketoprofen, mikrozomal karaciğer enzimleri vasıtasıyla yoğun metabolizmaya uğrar, T_1/2 ketoprofen 2 saatten daha azdır. glukuronik aside bağlanır ve glukuronid şeklinde vücuttan atılır. Ketoprofen aktif metabolitleri yoktur.

KETOPROFENİN �'ine kadar böbrekler tarafından atılır, geri kalanı gastrointestinal sistem yoluyla atılır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ketoprofen plazma konsantrasyonu 2 kat artmıştır (muhtemelen hipoalbuminemi nedeniyle ve bunun sonucu olarak-ilgisiz aktif ketoprofen yüksek düzeyde), bu hastalar ilacın minimum terapötik dozda atanması gerekir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ketoprofen klerensi azalır, bu da dozların düzeltilmesini gerektirir.

Yaşlı hastalarda, ketoprofen metabolizması ve atılımı daha yavaş gerçekleşir, ancak bu sadece böbrek fonksiyonunun azalması olan hastalar için klinik öneme sahiptir.

Antikoagülanların eşzamanlı (ve önceki) atanması gastrointestinal kanama riskini artırır.

Karaciğerde mikrozomal oksidasyon indükleyicileri (fenitoin, etanol, barbitüratlar, fluesinol, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) hidroksile aktif metabolitlerin üretimini arttırır.

Ürikozurik ilaçların etkinliğini azaltır, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar, fibrinolitikler, etanol, mineralokortikoidlerin yan etkileri, GCS, östrojen, antihipertansif ve diüretiklerin etkisini arttırır.

Diğer NSAID'LER, GCS, etanol, kortikotropin ile ortak uygulama, ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanama gelişimine yol açabilir ve böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırabilir.

Oral antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplateletikler, sefoperazon, sefamandol ve sefotetan ile eşzamanlı uygulama kanama riskini artırır.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozun yeniden hesaplanması gerekir).

Sodyum valproat ile ortak randevu trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur.

Verapamil ve nifedipin, lityum, metotreksatın plazma konsantrasyonunu arttırır.

Antasitler ve kolestiramin emilimini azaltır.

Granüller için, çocuklar için rektal fitiller, rektal fitiller. Karaciğerde mikrozomal Dinalgeninin indükleyicileri (fenitoin, etanol, barbitüratlar, fluesinol, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepresanlar) hidroksile aktif metabolitlerin üretimini arttırır.

Ürikozurik ilaçların etkinliğini azaltır, antikoagülanlar, antiplatelet ajanlar, fibrinolitikler, etanol, mineralkortikosteroidlerin yan etkileri, GCS, östrojenlerin etkisini arttırır. Antihipertansif ve diüretiklerin etkinliğini azaltır.

Diğer NSAID'LER, GCS, etanol, kortikotropin ile ortak uygulama ülser oluşumuna ve gastrointestinal kanama gelişimine yol açabilir, böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırır.

Oral antikoagülanlar, heparin, trombolitikler, antiplateletikler, sefaperazon, sefamandol ve sefotetan ile eşzamanlı uygulama kanama riskini artırır.

İnsülin ve oral hipoglisemik ilaçların hipoglisemik etkisini arttırır (dozun yeniden hesaplanması gerekir).

Sodyum valproat ile ortak randevu trombosit agregasyonunun ihlaline neden olur. Verapamil ve nifedipin, lityum preparatları, metotreksat plazma konsantrasyonunu arttırır. Antasitler ve kolestiramin emilimini azaltır.

Topikal uygulama için çözüm için. Etkileşimleri tespit edilmiştir.

Antikoagülanlar, heparin, tiklopidin, kortikosteroid hormonları, oral antidiyabetik ajanlar, hidantoin türevleri ve alkolün etkisini arttırır. Kandaki lityum seviyesini arttırır. Spironolakton ve periferik vazodilatörlerin etkisini zayıflatır.

Ketoprofen, diüretiklerin ve hipotansif ajanların etkisini zayıflatabilir ve oral hipoglisemik ve bazı antikonvülsan ilaçların (fenitoin) etkisini artırabilir.

Diğer NSAID'LER, salisilatlar, GCS, etanol ile birlikte kullanılması gastrointestinal sistemden yan etki riskini artırır. Antikoagülanlar, trombolitikler, antiplateletlerle eşzamanlı randevu kanama riskini artırır.

Nsaıd'lerin diüretikler veya ACE inhibitörleri ile eşzamanlı olarak alınmasıyla böbrek fonksiyon bozukluğu riski artar.

Kardiyak glikozitler, BKC, lityum preparatları, siklosporin, metotreksatın plazma konsantrasyonunu arttırır.

NSAID'LER mifepristonun etkinliğini azaltabilir. Nsaıd'lerin alınması, mifepristonun kaldırılmasından en erken 8-12 gün sonra başlamalıdır.