Dinalgen

Fenômenos dispépticos (náusea, vômito, constipação ou diarréia, dor abdominal), úlcera gástrica e duodenal, sangramento (incluindo oculto), perfuração intestinal, dor de cabeça, tontura, sonolência, reações alérgicas.

Cápsulas, solução para administração intravenosa e intravenosa, supositórios

Do trato gastrointestinal: dor abdominal, diarréia, estomatite, esofagite, gastrite, duodenite, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, hematomese, melena.

Do lado dos órgãos do fígado: aumento dos níveis de bilirrubina, aumento da atividade das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado

Do lado do sistema nervoso: vertigem, hipercinesia, tremor, Vertigo, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele: urticária, angioedema, exantema eritematoso, prurido, exantema maculopapular, aumento da transpiração, eritema exsudativo multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, inchaço, hematúria, distúrbios menstruais.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: leucocitopenia, leucocitose, linfangite, diminuição da PV, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento do tamanho do baço, vasculite.

Do lado do sistema respiratório: broncoespasmo, dispneia, sensação de espasmo laríngeo, laringoespasmo, edema laríngeo, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor torácica, condições sincopais, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, edema da mucosa oral, edema faríngeo, edema periorbital.

Supositórios opcionais

Reações locais: queimação, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Gel, aerossol

Reações alérgicas, fotossensibilização.

Em caso de desenvolvimento de qualquer fenômeno indesejável, você deve consultar um médico.

Comum para grânulos, supositórios retais para crianças e supositórios retais

Do lado do trato gastrointestinal: dor abdominal, diarréia, duodenite, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, gastrite, hematomese, esofagite, estomatite, melena.

Do lado do fígado: aumento do nível de bilirrubina, atividade das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado.

Do lado do sistema nervoso: vertigem, hipercinesia, tremor, Vertigo, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele: urticária, angioedema, exantema eritematoso, prurido, exantema maculo-papular, aumento da transpiração, eritema exsudativo multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, inchaço, hematúria, distúrbios menstruais.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: leucocitopenia, leucocitose, linfangite, diminuição da PV, púrpura, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento do tamanho do baço, vasculite.

Do lado do sistema respiratório: broncoespasmo, dispneia, sensação de espasmo laríngeo, laringoespasmo, edema laríngeo, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor torácica, estado sincopal, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, edema da mucosa oral, edema faríngeo, edema periorbital.

A identificação de outro efeito indesejável não indicado nesta instrução deve ser relatada ao médico assistente. Se forem encontrados efeitos colaterais do intestino, o medicamento na forma de grânulos deve ser usado durante as refeições ou com leite.

Para supositórios retais para crianças e supositórios retais adicionalmente

Reações locais: queimação, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Para solução tópica. Reações alérgicas. Se o medicamento for ingerido, podem ocorrer efeitos colaterais sistêmicos.

Náuseas, vômitos, diarréia, menos frequentemente — ulceração da mucosa gastrointestinal, broncoespasmo, dores de cabeça, tontura, sonolência, eczema.

Do sistema nervoso e dos sentidos: tonturas, dor de cabeça, astenia.

Do trato gastrointestinal: gastralgia, náusea, vômito, diarréia, flatulência, hemorragias gastrointestinais.

Os demais: disúria transitória, reações alérgicas na pele (coceira, urticária), ao usar supositórios — sensação de queimação, tenesma, fezes soltas.

A incidência de efeitos colaterais é caracterizada como muito comum (>10%), comum (>1%, <10%), não difundido (>0,1%, <1%), raro (>0,01%, <0,1%) e muito raro (<0,01%).

Reações alérgicas: comum-reações cutâneas (prurido, urticária), não proliferadas — rinite, dispnéia, broncoespasmo, angioedema, reações anafilactóides.

Sistema digestivo: comuns — dispepsia (náuseas, diarréia ou constipação, flatulência, vômitos, diminuição ou aumento do apetite), dor abdominal, стоматит, secura da boca, нераспространенные (uso a longo dos prazos em doses elevadas) — ulceração da mucosa GASTROINTESTINAL, alteração da função hepática, raros foram foram — perfuração de dos dos órgãos do aparelho digestivo, agravamento da doença de Crohn, melena, sangramento gastrintestinal.

SNC: comum — dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, fadiga, nervosismo, pesadelos, raros — enxaqueca, polineuropatia periférica, muito raros — alucinações, desorientação e distúrbios da fala.

Órgãos dos sentidos: raro-zumbido, Alteração do paladar, percepção visual turva, conjuntivite.

CCC: não generalizada-taquicardia, hipertensão arterial, edema periférico.

Sistema urinário: raros-insuficiência renal, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, hematúria (mais frequentemente se desenvolvem em pessoas que tomam AINEs e diuréticos a longo prazo).

Os demais: raros — hemoptise, menometrorragia.

Indicadores laboratoriais: o cetoprofeno reduz a agregação plaquetária, aumento transitório das enzimas hepáticas, anemia rara, trombocitopenia, agranulocitose, púrpura.

Uma overdose é improvável com o uso externo do medicamento.

Tratamento: lave bem a pele com água corrente, pare de aplicar o creme Cetonal^® e consulte o seu médico.

Em caso de ingestão da droga, o desenvolvimento de reações indesejáveis sistêmicas é possível. Tratamento sintomático e terapia de manutenção são indicados.

Uma overdose é improvável com o uso externo do medicamento.

Tratamento: lave bem a pele com água corrente, pare de aplicar o creme Dinalgen^® e consulte o seu médico.

Em caso de ingestão da droga, o desenvolvimento de reações indesejáveis sistêmicas é possível. Tratamento sintomático e terapia de manutenção são indicados.

Atualmente, não foram relatados casos de sobredosagem do medicamento Artrozileno.

Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessário monitorar a atividade respiratória e cardíaca. Não existe antídoto específico. Se necessário, a terapia sintomática deve ser realizada. A hemodiálise é ineficaz.

Atualmente, não foram relatados casos de sobredosagem com dinalgen.

Tratamento: em caso de sobredosagem, realize o tratamento estabelecido com envenenamento por AINEs.

Tal como acontece com outros AINEs, náuseas, vômitos, dor abdominal, vômitos com sangue, melena, comprometimento da consciência, depressão respiratória, convulsões, insuficiência renal e insuficiência renal podem ocorrer com uma overdose de cetoprofeno.

Em caso de sobredosagem, a lavagem gástrica e o uso de carvão ativado são indicados. Tratamento-sintomático, o efeito do cetoprofeno no trato gastrointestinal pode ser aliviado com a ajuda de antagonistas h₂- receptores, inibidores da bomba de prótons e Gee.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Ao inibir COX - 1 e -2, inibe a síntese de PG. Tem atividade antibradicinina, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição dos tecidos durante a inflamação crônica. Reduz a liberação de citocinas, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta a amplitude de movimento.

O sal de lisina de cetoprofeno, ao contrário do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Quando aplicado topicamente, tem um efeito anti-inflamatório, anti-exsudativo e analgésico local. Na forma de um spray ou gel fornece um efeito terapêutico local contra as articulações afetadas, tendões, ligamentos, músculos. Na síndrome articular, causa um enfraquecimento da dor nas articulações em repouso e durante o movimento, uma diminuição na rigidez matinal e inchaço das articulações. O sal de lisina do cetoprofeno não tem efeito catabólico na cartilagem articular.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Ao inibir COX - 1 e -2, inibe a síntese de PG. Tem atividade antibradicinina, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição dos tecidos durante a inflamação crônica. Reduz a liberação de citdinalgennas, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta a amplitude de movimento.

O sal de lisina de cetoprofeno, ao contrário do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Inibe as fases exsudativa e proliferativa da inflamação, reduz a concentração de PG na região hipotalâmica, aumenta a transferência de calor e reduz a temperatura corporal, previne o desenvolvimento de hiperalgesia, suprime a reação dolorosa à bradicinina, serotonina, histamina, etc. "mediadores" da inflamação. Tem atividade antiplaquetária (bloqueia a síntese de tromboxano).

O cetoprofeno é um AINE com efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Através da inibição da COX - 1 e COX-2 e, em parte, da lipooxigenase, o cetoprofeno suprime a síntese de PG e bradicinina, estabiliza as membranas lisossômicas. O cetoprofeno não afeta negativamente a condição da cartilagem articular.

Bem absorvido (Caps., velas), T_1/2 — 6 h, penetra nos tecidos, cria uma alta concentração no líquido sinovial, liga-se às proteínas plasmáticas em 99%, penetra na barreira placentária, é excretada pelos rins. Quando aplicado topicamente na forma de um gel é absorvido extremamente lentamente e praticamente não se acumula no corpo. A biodisponibilidade do gel é de cerca de 5%, o que permite alcançar um efeito local sem afetar outros órgãos.

Cápsula

Aspiração. Prescrito por via oral, O cetoprofeno é completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, e sua biodisponibilidade excede 80%. C_max no plasma, ao tomar cápsulas de Artrozileno, observa-se 4-10 horas após a administração oral, seu valor depende diretamente da dose tomada e é de 3-9 mcg / ml. T_1/2 é 6,5 h. O efeito terapêutico máximo é observado por 4 a 24 h. O alimento contribui para uma diminuição nos valores de C_max e aumento T_max sem alteração AUC.

Distribuição. Até 99% do cetoprofeno absorvido se liga às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. V_d - 0,1-0,2 L/kg. penetra facilmente através das barreiras histohemáticas e é distribuído nos tecidos e órgãos. O cetoprofeno penetra bem no líquido sinovial e nos tecidos conjuntivos. Embora a concentração de cetoprofeno no líquido sinovial seja um pouco menor que a do plasma, é mais estável (retida até 30 h).

Metabolismo. O cetoprofeno é metabolizado principalmente no fígado, onde sofre glucuronidação para formar complexoseres com ácido glucurônico.

Eliminação. Os metabólitos são excretados na urina. Com fezes, menos de 1% é excretado. A droga não se acumula.

Solução para administração iv e IV

T_max com administração parenteral — 20-30 min. a concentração efetiva é mantida 24 h. A concentração terapêutica no líquido sinovial é mantida 18-20 h.

Distribuição. Até 99% do cetoprofeno absorvido se liga às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. V_d - 0,1-0,2 L/kg. penetra facilmente através das barreiras histohemáticas e é distribuído nos tecidos e órgãos. O cetoprofeno penetra bem no líquido sinovial e nos tecidos conjuntivos. Embora a concentração de cetoprofeno no líquido sinovial seja um pouco menor que a do plasma, é mais estável (retida até 30 h).

Metabolizado pelas enzimas microssomais do fígado. Excretado pelos rins, 60-80% - na forma de glucuronido por 24 horas.

Supositório

Aspiração. Cetoprofeno lisina sal rapidamente absorvido: T_max após a aplicação retal-45-60 min.a quantidade de concentração no plasma depende linearmente da dose tomada.

Distribuição. Até 99% do cetoprofeno absorvido se liga às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. V_d - 0,1-0,2 L/kg. penetra facilmente através das barreiras histohemáticas e é distribuído nos tecidos e órgãos. O cetoprofeno penetra bem no líquido sinovial e nos tecidos conjuntivos. Embora a concentração de cetoprofeno no líquido sinovial seja um pouco menor que a do plasma, é mais estável (retida até 30 h).

Metabolismo. O cetoprofeno é metabolizado principalmente no fígado, onde sofre glucuronidação para formar complexoseres com ácido glucurônico.

Eliminação. Os metabólitos são excretados principalmente na urina (até 76% após 24 horas). A droga não se acumula.

Gel, aerossol

Quando a aplicação cutâneo é absorvida lentamente, uma dose de 50-150 mg após 5-8 h cria um nível de concentração no plasma de 0,08–0,15 µg/ml.praticamente não se acumula no corpo. Biodisponibilidade-cerca de 5%.

Aspiração. Prescrito por via oral, O cetoprofeno é rapidamente e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, sua biodisponibilidade é de cerca de 80%. C_max no plasma, quando tomado por via oral, é observado após 0,5–2 horas, seu valor depende diretamente da dose tomada, após o uso retal de T_max é 45-60 min. C_SS o cetoprofeno é alcançado 24 horas após o início de sua ingestão regular.

Distribuição. Até 99% do cetoprofeno absorvido se liga às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. V_d –0,1-0,2 L/kg. passa facilmente pelas barreiras histohemáticas e é distribuído nos tecidos e órgãos. O cetoprofeno penetra bem no líquido sinovial e nos tecidos conjuntivos. Embora a concentração de cetoprofeno no líquido sinovial seja um pouco menor que a do plasma, é mais estável (retida até 30 h).

Metabolismo. O cetoprofeno é metabolizado principalmente no fígado, onde sofre glucuronidação para formar complexoseres com ácido glucurônico.

Após o uso de 160 mg de sal de lisina de cetoprofeno na forma de dosagem da solução tópica, a concentração plasmática de cetoprofeno é baixa — menos de 400 ng/ml — e, portanto, insuficiente para uma ação farmacológica sistêmica pronunciada.

Cetonal^® Duo é uma nova forma de dosagem que difere das cápsulas convencionais na forma como a substância ativa é liberada. As cápsulas de liberação modificada contêm dois tipos de pellets, branco (cerca de 60% do total) e amarelo (revestido). O cetoprofeno é rapidamente liberado dos pellets brancos e lentamente dos amarelos, o que determina a combinação de ação rápida e prolongada da droga.

A droga é bem absorvida após a ingestão. A biodisponibilidade das cápsulas convencionais e das cápsulas de liberação modificada é a mesma e é de 90%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade geral (AUC) do cetoprofeno, mas reduz a taxa de absorção.

Após a administração oral de cetoprofeno como cápsulas de liberação modificada, 150 mg de plasma c_max 9036,64 ng/ml é alcançado dentro de 1,76 h.

Distribuição. O cetoprofeno está 99% ligado às proteínas plasmáticas, predominantemente à fração albumina. V_d nos tecidos é 0,1-0,2 L / kg. a droga penetra bem no líquido sinovial e atinge uma concentração igual a 30% do plasma. Concentrações significativas de cetoprofeno no líquido sinovial são estáveis e duram até 30 horas, resultando em uma diminuição prolongada da síndrome da dor e rigidez articular.

Metabolismo e excreção. O cetoprofeno sofre metabolismo intensivo por meio de enzimas hepáticas microssomais, ou seja,_1/2 o cetoprofeno é inferior a 2 h. liga-se ao ácido glucurônico e é excretado do corpo na forma de glucuronídeo. Não há metabólitos ativos do cetoprofeno.

Até 80% do cetoprofeno é excretado pelos rins, o resto pelo trato gastrointestinal.

Em pacientes com insuficiência hepática, a concentração plasmática de cetoprofeno é aumentada em 2 vezes (provavelmente devido à hipoalbuminemia e, como resultado, a um alto nível de cetoprofeno ativo não relacionado), esses pacientes precisam prescrever o medicamento na dose terapêutica mínima.

Em pacientes com insuficiência renal, a depuração do cetoprofeno é reduzida, o que também requer ajuste das doses.

Em pacientes idosos, o metabolismo e a excreção de cetoprofeno ocorrem mais lentamente, mas isso é clinicamente relevante apenas para pacientes com função renal reduzida.

A administração simultânea (e prévia) de anticoagulantes aumenta o risco de sangramento gastrointestinal.

Indutores de oxidação microssomal no fígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos) aumentam a produção de metabólitos ativos hidroxilados.

Reduz a eficácia dos medicamentos uricosúricos, aumenta o efeito de anticoagulantes, antiplaquetários, fibrinolíticos, etanol, efeitos colaterais de mineralocorticóides, GCS, estrogênios, anti-hipertensivos e diuréticos.

A administração conjunta com outros AINEs, GCS, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal, aumentando o risco de disfunção renal.

A administração simultânea com anticoagulantes orais, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefoperazona, cefamandol e cefotetano aumenta o risco de sangramento.

Aumenta o efeito hipoglicêmico da insulina e medicamentos hipoglicêmicos orais (é necessário Recálculo da dose).

A co-administração com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária.

Aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina, lítio, metotrexato.

Antiácidos e colestiramina reduzem a absorção.

Para grânulos, supositórios retais para crianças, supositórios retais. Indutores de dinalgensura microssomal no fígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos) aumentam a produção de metabólitos ativos hidroxilados.

Reduz a eficácia dos medicamentos uricosúricos, aumenta o efeito de anticoagulantes, antiplaquetários, fibrinolíticos, etanol, efeitos colaterais de mineralcorticosteróides, GCS, estrogênios. Reduz a eficácia dos anti-hipertensivos e diuréticos.

A administração conjunta com outros AINEs, GCS, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal, aumentando o risco de disfunção renal.

A administração simultânea com anticoagulantes orais, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefaperazona, cefamandol e cefotetano aumenta o risco de sangramento.

Aumenta o efeito hipoglicêmico da insulina e medicamentos hipoglicêmicos orais (é necessário Recálculo da dose).

A co-administração com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária. Aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina, preparações de lítio, metotrexato. Antiácidos e colestiramina reduzem a absorção.

Para solução tópica. Nenhuma interação foi identificada.

Aumenta o efeito de anticoagulantes, heparina, ticlopidina, hormônios corticosteróides, agentes antidiabéticos orais, derivados de hidantoína e álcool. Aumenta os níveis de lítio no sangue. Enfraquece o efeito da espironolactona e vasodilatadores periféricos.

O cetoprofeno pode enfraquecer o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos e aumentar o efeito de hipoglicemiantes orais e alguns anticonvulsivantes (fenitoína).

O uso conjunto com outros AINEs, salicilatos, GCS, etanol aumenta o risco de desenvolver eventos adversos do trato gastrointestinal. A administração simultânea com anticoagulantes, trombolíticos, agentes antiplaquetários aumenta o risco de sangramento.

Com a administração simultânea de AINEs com diuréticos ou inibidores da ECA, o risco de insuficiência renal aumenta.

Aumenta a concentração plasmática de glicosídeos cardíacos, BKK, preparações de lítio, ciclosporina, metotrexato.

Os AINEs podem reduzir a eficácia da Mifepristone. Tomar AINEs deve começar não antes de 8-12 dias após a retirada da Mifepristone.