Dinalgen

Phénomènes dyspeptiques (nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales), ulcères gastriques et duodénaux, saignements (incl.cachés), perforation intestinale, maux de tête, vertiges, somnolence, réactions allergiques.

Capsules, solution pour l'administration intraveineuse et intraveineuse, suppositoires

De la part des organes GASTRO-intestinaux: douleurs abdominales, diarrhée, stomatite, oesophagite, gastrite, duodénite, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, hématomèse, méléna.

Par les organes du foie: augmentation de la bilirubine, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hépatite, insuffisance hépatique, augmentation de la taille du foie

Du système nerveux: vertiges, hyperkinésie, tremblements, vertige, sautes d'humeur, anxiété, hallucinations, irritabilité, malaise général.

Du côté des sens: conjonctivite, déficience visuelle.

De la peau: urticaire, œdème de Quincke, exanthème érythémateux, prurit, exanthème maculopapuleux, augmentation de la transpiration, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

De la part du système génito-urinaire: miction douloureuse, cystite, œdème, hématurie, violation du cycle menstruel.

De la part des organes hématopoïétiques: leucocytopénie, leucocytose, lymphangite, diminution de PV, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, augmentation de la taille de la rate, vascularite.

Du système respiratoire: bronchospasme, dyspnée, sensation de spasme laryngé, laryngospasme, œdème laryngé, rhinite.

Du système cardiovasculaire: hypertension, hypotension, tachycardie, douleur thoracique, États syncopaux, œdème périphérique, pâleur.

Réactions allergiques: réactions anaphylactoïdes, gonflement de la muqueuse buccale, gonflement du pharynx, œdème périorbitaire.

Suppositoires en option

Réaction locale: brûlure, démangeaisons, lourdeur dans la région anorectale, exacerbation des hémorroïdes.

Gel, aérosol

Réactions allergiques, photosensibilisation.

En cas de développement d'un phénomène indésirable, vous devriez consulter un médecin.

Commun pour les granules, suppositoires rectaux pour les enfants et suppositoires rectaux

Avec les organes GASTRO-intestinaux: douleurs abdominales, diarrhée, duodénite, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, gastrite, hématomèse, œsophagite, stomatite, méléna.

Du côté du foie: augmentation du taux de bilirubine, activité des enzymes hépatiques, hépatite, insuffisance hépatique, augmentation de la taille du foie.

Du système nerveux: vertiges, hyperkinésie, tremblements, vertige, sautes d'humeur, anxiété, hallucinations, irritabilité, malaise général.

Du côté des sens: conjonctivite, déficience visuelle.

De la peau: urticaire, œdème de Quincke, exanthème érythémateux, prurit, exanthème maculo-papuleux, augmentation de la transpiration, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

De la part du système génito-urinaire: miction douloureuse, cystite, œdème, hématurie, violation du cycle menstruel.

De la part des organes hématopoïétiques: leucocytopénie, leucocytose, lymphangite, diminution de PV, purpura, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique, augmentation de la taille de la rate, vascularite.

Du système respiratoire: bronchospasme, dyspnée, sensation de spasme laryngé, laryngospasme, œdème laryngé, rhinite.

Du système cardiovasculaire: hypertension, hypotension, tachycardie, douleur thoracique, état syncopal, œdème périphérique, pâleur.

Réactions allergiques: réactions anaphylactoïdes, gonflement de la muqueuse buccale, gonflement du pharynx, œdème périorbitaire.

La détection d'un autre effet indésirable non indiqué dans cette instruction doit être signalée au médecin traitant. Si des effets secondaires de l'intestin sont détectés, le médicament sous forme de granulés doit être utilisé pendant les repas ou avec du lait.

Pour les suppositoires rectaux pour les enfants et les suppositoires rectaux en option

Réaction locale: brûlure, démangeaisons, lourdeur dans la région anorectale, exacerbation des hémorroïdes.

Pour une solution topique. Réactions allergiques. En cas d'ingestion du médicament, des effets secondaires systémiques peuvent se développer.

Nausées, vomissements, diarrhée, moins souvent — ulcération de la muqueuse gastro-intestinale, bronchospasme, maux de tête, vertiges, somnolence, eczéma.

Du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, maux de tête, asthénie.

De la part des organes GASTRO-intestinaux: gastralgies, nausées, vomissements, diarrhée, flatulences, hémorragies gastro-intestinales.

Et autres: dysurie transitoire, réactions allergiques cutanées (démangeaisons, urticaire), lors de l'utilisation de suppositoires — sensation de brûlure, ténesme, selles molles.

L'incidence des effets secondaires est caractérisée comme très commune (>10%), commune (>1%, <10%), non-prolifération (>0,1%, <1%), rare (>0,01%, <0,1%) et très rare (<0,01%).

Réactions allergiques: commun-réactions cutanées (démangeaisons, urticaire), non — rhinite, essoufflement, bronchospasme, œdème de Quincke, réactions anaphylactoïdes.

Appareil digestif: commun-dyspepsie (nausée, diarrhée ou constipation, flatulence, vomissements, diminution ou augmentation de l'appétit), douleurs abdominales, stomatite, bouche sèche, non — prolifération (avec une utilisation prolongée à fortes doses) — ulcération de la muqueuse gastro-intestinale, altération de la fonction hépatique, rare-perforation du tractus gastro-intestinal, exacerbation de la maladie de Crohn, méléna, saignement gastro-intestinal.

SNC: commun — maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, fatigue, nervosité, cauchemars, rares — migraine, polyneuropathie périphérique, très rares-hallucinations, désorientation et troubles de la parole.

Les sens: rare-acouphènes, changement de goût, perception visuelle floue, conjonctivite.

SSS: non-tachycardie, hypertension artérielle, œdème périphérique.

Système urinaire: rare-insuffisance rénale, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, hématurie (se développent plus souvent chez les personnes prenant à long terme des AINS et des diurétiques).

Et autres: rare-hémoptysie, ménométrorragie.

Indicateurs de laboratoire: le kétoprofène réduit l'agrégation plaquettaire, l'augmentation transitoire des enzymes hépatiques, rare — anémie, thrombocytopénie, agranulocytose, purpura.

Un surdosage est peu probable avec l'utilisation externe du médicament.

Traitement: rincer soigneusement la peau à l'eau courante, cesser d'utiliser la crème ketonal^® et consulter le médecin traitant.

En cas de pénétration du médicament à l'intérieur, des réactions indésirables systémiques peuvent se développer. Un traitement symptomatique et une thérapie de soutien sont indiqués.

Un surdosage est peu probable avec l'utilisation externe du médicament.

Traitement: rincer soigneusement la peau à l'eau courante, cesser d'appliquer la crème Dinalgen^® et consulter le médecin traitant.

En cas de pénétration du médicament à l'intérieur, des réactions indésirables systémiques peuvent se développer. Un traitement symptomatique et une thérapie de soutien sont indiqués.

À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage d'Artrozilen n'a été signalé.

Traitement: en cas de surdosage, une surveillance de l'activité respiratoire et cardiaque est nécessaire. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Si nécessaire, un traitement symptomatique doit être effectué. L'hémodialyse est inefficace.

À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage de Dinalgen n'a été signalé.

Traitement: en cas de surdosage, effectuer le traitement prescrit pour l'empoisonnement des AINS.

Comme pour les autres AINS, une surdose de kétoprofène peut entraîner des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, des vomissements de sang, un méléna, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, des convulsions, une insuffisance rénale et une insuffisance rénale.

En cas de surdosage, le lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont indiqués. Traitement-symptomatique, l'effet du kétoprofène sur le tractus gastro-intestinal peut être atténué à l'aide d'antagonistes H₂- récepteurs, inhibiteurs de la pompe à protons et PG.

A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Inhibant COX-1 et -2, inhibe la synthèse de PG. Il a une activité anti-radikinine, stabilise les membranes lysosomales et retarde la libération d'enzymes qui contribuent à la destruction des tissus dans l'inflammation chronique. Réduit la libération de cytokines, inhibe l'activité des neutrophiles.

Réduit la raideur matinale et le gonflement des articulations, augmente le volume des mouvements.

Le sel de lysine de kétoprofène, contrairement au kétoprofène, est une molécule soluble rapide avec un pH neutre et n'irrite presque pas le tractus gastro-intestinal.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique, il a un effet anti-inflammatoire, anti-exsudatif et analgésique local. Sous la forme d'un spray ou d'un gel, il fournit un effet curatif local sur les articulations touchées, les tendons, les ligaments, les muscles. Lorsque le syndrome articulaire provoque un affaiblissement de la douleur dans les articulations au repos et en mouvement, une diminution de la raideur matinale et un gonflement des articulations. Le sel de lysine du kétoprofène n'a aucun effet catabolique sur le cartilage articulaire.

A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Inhibant COX-1 et -2, inhibe la synthèse de PG. Il a une activité anti-radikinine, stabilise les membranes lysosomales et retarde la libération d'enzymes qui contribuent à la destruction des tissus dans l'inflammation chronique. Réduit la libération de cytosine, inhibe l'activité des neutrophiles.

Réduit la raideur matinale et le gonflement des articulations, augmente le volume des mouvements.

Le sel de lysine de kétoprofène, contrairement au kétoprofène, est une molécule soluble rapide avec un pH neutre et n'irrite presque pas le tractus gastro-intestinal.

Inhibe экссудативную et пролиферативную de la phase de l'inflammation, réduit la concentration de GES dans la région hypothalamique, augmente la dissipation thermique et réduit la température du corps, empêche le développement de гиперальгезии, inhibe la réaction douloureuse à la bradykinine, sérotonine, histamine et d'autres «médiateurs de l'inflammation. Il a une activité antiplaquettaire (bloque la synthèse du thromboxane).

Le kétoprofène est un AINS qui a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant la COX-1 et la COX-2 et, en partie, la lipooxygénase, le kétoprofène inhibe la synthèse de PG et de bradykinine, stabilise les membranes lysosomales. Le kétoprofène n'a aucun effet négatif sur l'état du cartilage articulaire.

Bien absorbé (Caps., bougies), T_1/2 - 6 h, pénètre dans les tissus, crée une forte concentration dans le liquide synovial, se lie aux protéines plasmatiques à 99%, pénètre à travers la barrière placentaire, est excrété par les reins. Lorsqu'il est appliqué par voie topique sous forme de gel, il est absorbé extrêmement lentement et ne s'accumule pratiquement pas dans le corps. La biodisponibilité du gel est d'environ 5%, ce qui permet d'obtenir un effet local sans affecter d'autres organes.

Capsules

Aspiration. Administré par voie orale, le kétoprofène est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, et sa biodisponibilité dépasse 80%. C_max dans le plasma, lors de la prise de capsules d'Arthrosilène, il est noté 4-10 heures après l'administration orale, sa valeur dépend directement de la dose prise et est de 3-9 µg/ml. T_1/2 est de 6,5 H. l'effet thérapeutique Maximal est observé pendant 4 à 24 H. la Nourriture contribue à réduire les valeurs de C_max et l'augmentation de T_max sans modifier l'AUC.

Distribution. Jusqu'à 99% du kétoprofène absorbé se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. V_d - 0,1-0,2 l/kg. pénètre Facilement à travers les barrières histohématiques et est distribué dans les tissus et les organes. Le kétoprofène pénètre bien dans le liquide synovial et les tissus conjonctifs. Bien que la concentration de kétoprofène dans le liquide synovial soit légèrement inférieure à celle du plasma, elle est plus stable (maintenue jusqu'à 30 h).

Métabolisme. Le kétoprofène est principalement métabolisé dans le foie, où il subit une glucuronidation pour former des esters avec de l'acide glucuronique.

Élimination. Les métabolites sont excrétés dans l'urine. Avec les matières fécales, moins de 1% est excrété. Le médicament ne cumule pas.

Solution pour l'administration intraveineuse et intraveineuse

T_max avec l'administration parentérale - 20-30 min. la concentration Effective est maintenue 24 H. la concentration Thérapeutique dans le liquide synovial est maintenue 18-20 H.

Distribution. Jusqu'à 99% du kétoprofène absorbé se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. V_d - 0,1-0,2 l/kg. pénètre Facilement à travers les barrières histohématiques et est distribué dans les tissus et les organes. Le kétoprofène pénètre bien dans le liquide synovial et les tissus conjonctifs. Bien que la concentration de kétoprofène dans le liquide synovial soit légèrement inférieure à celle du plasma, elle est plus stable (maintenue jusqu'à 30 h).

Métabolisé par les enzymes hépatiques microsomales. Il est excrété par les reins, 60-80% - sous forme de glucuronide pendant 24 heures.

Suppositoires

Aspiration. Le sel de lysine de kétoprofène est rapidement absorbé: T_max après l'application rectale - 45-60 min. la Valeur de la concentration plasmatique dépend linéairement de la dose prise.

Distribution. Jusqu'à 99% du kétoprofène absorbé se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. V_d - 0,1-0,2 l/kg. pénètre Facilement à travers les barrières histohématiques et est distribué dans les tissus et les organes. Le kétoprofène pénètre bien dans le liquide synovial et les tissus conjonctifs. Bien que la concentration de kétoprofène dans le liquide synovial soit légèrement inférieure à celle du plasma, elle est plus stable (maintenue jusqu'à 30 h).

Métabolisme. Le kétoprofène est principalement métabolisé dans le foie, où il subit une glucuronidation pour former des esters avec de l'acide glucuronique.

Élimination. Les métabolites sont excrétés principalement dans l'urine (jusqu'à 76% après 24 h). Le médicament ne cumule pas.

Gel, aérosol

Lorsque l'application cutanée est absorbée lentement, la dose de 50-150 mg après 5-8 heures crée un niveau de concentration plasmatique de 0,08–0,15 µg/ml.ne cumule Pratiquement pas dans le corps. Biodisponibilité-environ 5%.

Aspiration. Administré par voie orale, le kétoprofène est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif, sa biodisponibilité est d'environ 80%. C_max dans le plasma lorsqu'il est ingéré, il est noté par 0,5-2 h, sa valeur dépend directement de la dose prise, après l'application rectale de T_max est 45-60 min C_SS le kétoprofène est atteint 24 heures après le début de son apport régulier.

Distribution. Jusqu'à 99% du kétoprofène absorbé se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. V_d - 0,1-0,2 l/kg. passe Facilement à travers les barrières histohématiques et est distribué dans les tissus et les organes. Le kétoprofène pénètre bien dans le liquide synovial et les tissus conjonctifs. Bien que la concentration de kétoprofène dans le liquide synovial soit légèrement inférieure à celle du plasma, elle est plus stable (maintenue jusqu'à 30 h).

Métabolisme. Le kétoprofène est principalement métabolisé dans le foie, où il subit une glucuronidation pour former des esters avec de l'acide glucuronique.

Après l'utilisation de 160 mg de sel de lysine de kétoprofène sous forme posologique solution topique, la concentration plasmatique de kétoprofène est faible — inférieure à 400 ng/ml — et, par conséquent, insuffisante pour une action pharmacologique systémique prononcée.

Ketonal^® DUO est une nouvelle forme posologique, différente des capsules conventionnelles par la manière dont la substance active est libérée. Les capsules à libération modifiée contiennent deux types de granulés, blancs (environ 60% du total) et jaunes (enrobés). Le kétoprofène est rapidement libéré des granulés blancs et lentement des jaunes, ce qui entraîne une combinaison d'action rapide et prolongée du médicament.

Le médicament est bien absorbé après ingestion. La biodisponibilité des capsules conventionnelles et des capsules à libération modifiée est la même et est de 90%. La prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité globale (ASC) du kétoprofène, mais réduit le taux d'absorption.

Après administration orale de kétoprofène sous forme de gélules à libération modifiée de 150 mg, le plasma C_max 9036,64 ng / ml est atteint pendant 1,76 H.

Distribution. Le kétoprofène est lié à 99% aux protéines plasmatiques, principalement à la fraction albumine. V_d dans les tissus est 0,1–0,2 l/kg. le Médicament pénètre bien dans le liquide synovial et y atteint une concentration égale à 30% du plasma. Des concentrations significatives de kétoprofène dans le liquide synovial sont stables et persistent jusqu'à 30 h, ce qui réduit le syndrome douloureux et la raideur articulaire pendant une longue période.

Métabolisme et excrétion. Le kétoprofène subit un métabolisme intensif par l'intermédiaire d'enzymes hépatiques microsomales, T_1/2 le kétoprofène est inférieur à 2 H. il se lie à l'acide glucuronique et est excrété du corps sous forme de glucuronide. Il n'y a pas de métabolites actifs du kétoprofène.

Jusqu'à 80% du kétoprofène est excrété par les reins, le reste — par le tractus gastro-intestinal.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la concentration plasmatique de kétoprofène a augmenté de 2 fois (probablement en raison de l'hypoalbuminémie et, par conséquent, d'un taux élevé de kétoprofène actif non lié), ces patients doivent prescrire le médicament à la dose thérapeutique minimale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance du kétoprofène est réduite, ce qui nécessite également une correction des doses.

Chez les patients âgés, le métabolisme et l'excrétion du kétoprofène sont plus lents, mais cela n'a d'importance clinique que pour les patients ayant une fonction rénale réduite.

La nomination simultanée (et antérieure) d'anticoagulants augmente le risque de saignement gastro-intestinal.

Les inducteurs d'oxydation microsomale dans le foie (phénytoïne, éthanol, barbituriques, flumécinol, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés.

Réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques, améliore l'effet des anticoagulants, des antiplaquettaires, des fibrinolytiques, de l'éthanol, des effets secondaires des minéralocorticoïdes, des corticoïdes, des œstrogènes, des antihypertenseurs et des diurétiques.

La réception conjointe avec d'autres AINS, GCS, éthanol, corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères et le développement de saignements gastro-intestinaux, ce qui augmente le risque d'insuffisance rénale.

L'administration simultanée d'anticoagulants oraux, d'héparine, de thrombolytiques, d'antiplaquettaires, de céfopérazone, de céfamandol et de céfotétan augmente le risque de saignement.

Augmente l'effet hypoglycémique de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (un recalcul de la dose est nécessaire).

La Co-administration avec du valproate de sodium provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire.

Augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine, de lithium, de méthotrexate.

Les antiacides et la colestiramine réduisent l'absorption.

Pour les granules, suppositoires rectaux pour les enfants, suppositoires rectaux. Les inducteurs du Dinalgen microsomal dans le foie (phénytoïne, éthanol, barbituriques, flumécinol, rifampicine, phénylbutazone, antidépresseurs tricycliques) augmentent la production de métabolites actifs hydroxylés.

Réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques, améliore l'effet des anticoagulants, des antiplaquettaires, des fibrinolytiques, de l'éthanol, des effets secondaires des minéralcorticostéroïdes, des corticostéroïdes, des œstrogènes. Réduit l'efficacité des antihypertenseurs et des diurétiques.

La réception conjointe avec d'autres AINS, GCS, éthanol, corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères et le développement de saignements gastro-intestinaux, augmenter le risque de troubles rénaux.

L'administration simultanée d'anticoagulants oraux, d'héparine, de thrombolytiques, d'antiplaquettaires, de céfapérazone, de céfamandol et de céfotétan augmente le risque de saignement.

Augmente l'effet hypoglycémique de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (un recalcul de la dose est nécessaire).

La Co-administration avec du valproate de sodium provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine, de préparations de lithium, de méthotrexate. Les antiacides et la colestiramine réduisent l'absorption.

Pour une solution topique. Aucune interaction n'a été identifiée.

Renforce l'effet des anticoagulants, de l'héparine, de la ticlopidine, des hormones corticostéroïdes, des antidiabétiques oraux, des dérivés de l'hydantoïne et de l'alcool. Augmente le niveau de lithium dans le sang. Affaiblit l'effet de la spironolactone et des vasodilatateurs périphériques.

Le kétoprofène peut affaiblir l'effet des diurétiques et des antihypertenseurs et augmenter l'effet des hypoglycémiants oraux et de certains anticonvulsivants (phénytoïne).

L'utilisation conjointe avec d'autres AINS, salicylates, GCS, éthanol augmente le risque d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal. La nomination simultanée avec des anticoagulants, des thrombolytiques, des antiplaquettaires augmente le risque de saignement.

Avec la prise simultanée d'AINS avec des diurétiques ou des inhibiteurs de l'ECA, le risque d'insuffisance rénale augmente.

Augmente la concentration plasmatique de glycosides cardiaques, BCC, préparations de lithium, cyclosporine, méthotrexate.

Les AINS peuvent diminuer l'efficacité de la mifépristone. La réception des AINS ne doit pas commencer plus tôt que 8-12 jours après l'annulation de la mifépristone.