Acarbose Generis

Göstergeler

Acarbose Generis, tek başına diyet veya diyet ve oral hipoglisemik ajanlar üzerinde yeterli kontrol edilebilen hastalarda insüline bağlı olmayan (NIDDM) diabetes mellitusun tedavisi için önerilmektedir.

Eylül şeklı

Akarboz Generis, sukraz'a karşı maksimum spesifik inhibitör aktiviteye sahip bağır alfa-glukozidazlarının rekabetçi bir inhibitörüdür. Akarboz Generis'in etkisi altında'da, nişasta ve sukrozun ince'ye bağlansakta emilebilir monosakkaritlere sindiri doza bağlı olarak geciktirilir. Diyabetiklerde bu, postprandiyal hipergliseminin azalmasına ve günlük kan şekeri profilinde dalgalanmalar üzerinde yumuşatıcı bir etki neden olur.

Sülfonilürelerin aksine, Acarbose Generis'in pankreas üzerinde uyarıcı bir etkisi yoktur.

Akarboz Generis ile tedavi açık kan glikozunda bir azalmaya ve glikozlu hemoglobin (HbA) seviyelerinde mütevazı değişikliklere neden olur₁, HbA_1c). Değerler Hba'da bir azalma veya azalma bozulabilir₁ veya HbA_1c seviyeleri, hastanın klinik durumuna ve hastalığının ilerlemesine bağlı olarak. Bu parametreler Akarboz Generis tarafından doza bağlı bir şekilde etkilen.

Oral uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.

Göstergeler

Acarbose Generis tabletleri, tek başına diyet veya diyet ve oral hipoglisemik ajanlar üzerinde yeterli kontrol edilebilen hastalarda insüline bağlı olmayan (NIDDM) diabetes mellitusun tedavisi için önerilmektedir.

Eylül şeklı

Akarboz Generis, sukraz'a karşı maksimum spesifik inhibitör aktiviteye sahip bağır alfa-glukozidazlarının rekabetçi bir inhibitörüdür. Akarboz Generis doza bağlı olarak nişasta ve sukrozun ince bağrsakta emilebilir monosakkaritlere sindiri geciktir. Diyabetli hastalarda bu, postprandiyal hipergliseminin azalmasına ve günlük kan şekeri profilindeki dalgalanmalar üzerinde bir etki yaratır.

Sülfonilüre ilaçlarının aksine, Akarboz Generis'in pankreas üzerinde uyarıcı bir etkisi yoktur.

Akarboz Generis tabletleri ile tedavi ayrica açik kan glikozunda bir azalmaya ve glikozlu hemoglobin (HbA) seviyelerinde mütevazı degişikliklere neden olur₁, HbA_1c). Değerler Hba'da bir azalma veya azalma bozulabilir₁ veya HbA_1c seviyeleri, hastanın klinik durumuna ve hastalığının ilerlemesine bağlı olarak. Bu parametreler Akarboz Generis tarafından doza bağlı bir şekilde etkilen.

Oral uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.

Pozoloji

Bağırsak'ta glukozidaz aktivitesinin büyük bireysel varyasyonu nedeni ile, sabit bir dozaj rejimi yok ve hastalar klinik yanıt ve bağır yan etkilerinin toleransına göre tedavi edilmelidir.

Yetiş kınlar

Önerilen başlangıç dozu günde üç kez 50 mg'dır. Bununla birlikte, bazı hastalıklar gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için daha fazla Akademi başlangıç dozu titrasyonundan yararlanabilir. Bu, günde bir veya iki kez'de 50 mg'lık bir dozda'da başlangıç ve daha sonra günde üç kez'de rejime tabi tutulabilir.

Altı ila sekiz haftalık tedaviden sonra hastalar yeteneksiz bir klinik yanık gösterirse, dozaj günde üç kez 100 mg'a yükseltilebilir. Dozajda günde üç kez maksimum 200 mg'a kadar bir artı bazene ihtiyaç olabilir.

Diyete sıkı sıkıya bağlı kalınmasına ragmen rahatsiz ediciler gelirse, doz daha da arttırılmamalı ve gerekirse yan etkilerin ciddiyetine ve reketenin klinik kararına göre azaltılmalıdır.

Acarbose Generis sürekli uzun süreli tedavi için tasarlanmıştır.

Yaşlıca

Normal yetişkin dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik gereklidir.

Pediatrik nüfus

Acarbose Generis'in çocuklarında ve ergenlerinde etkisi ve güvenliği belirtilmemiştir. Acarbose Generis, 18 yaşında altındaki hastalar için önerilmez.

Uygulama yöntemi

Acarbose Generis tabletleri ağızdan alınır ve ilk ağız dolusu yiyecekle çiğnenmeli veya yemekten önce biraz sıvı ile yutulmalıdır.

Acarbose Generis tabletleri oral yoldan verilir ve ilk ağız dolusu yiyecekle çiğnenmeli veya yemekten önce biraz sıvı ile yutulmalıdır. Bağırsak'ta glukozidaz aktivitesinin büyük bireysel varyasyonu nedeni ile, sabit bir dozaj rejimi yok ve hastalar klinik yanıt ve bağır yan etkilerinin toleransına göre tedavi edilmelidir.

Yetiş kınlar

Önerilen başlangıç dozu 50 mg üç kez bir gün. Bununla birlikte, bazı hastalıklar gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için daha fazla kademli bir başlangıç dozu titrasyonundan yararlanabilir. Bu, günde bir veya iki kez'de 50 mg'lık bir dozda'da başlangıç ve daha sonra günde üç kez'de rejime tabi tutulabilir.

Altı ila sekiz haftalık tedaviden sonra hastalar yeteneksiz bir klinik yanık gösterirse, dozaj günde üç kez 100 mg'a yükseltilebilir. Dozajda günde üç kez maksimum 200 mg'a kadar bir artı bazene ihtiyaç olabilir.

Diyete sıkı sıkıya bağlı kalınmasına ragmen rahatsiz ediciler gelirse, doz daha da arttırılmamalı ve gerekirse yan etkilerin ciddiyetine ve reketenin klinik kararına göre azaltılmalıdır.

Acarbose Generis sürekli uzun süreli tedavi için tasarlanmıştır.

Yaşlı hastalar

Normal yetişkin dozaj rejiminde herhangi bir değişiklik gereklidir.

18 yaş altındaki çocuklar ve ergenler

Acarbose Generis'in çocuklarında ve ergenlerinde etkisi ve güvenliği belirtilmemiştir. Acarbose Generis, 18 yaşında altındaki hastalar için önerilmez.

Akarboz Generis ayrica ınflamatuar bağrsak hastalığı, kolon ülkeleri, kisi bağrsak tıkanıklığı veya bağrsak tıkanıklığına yatkın hastalarda kontrendikedir. Ek olarak, Akarboz Generis, belirgin sindirim veya emilim bozuklukları ile ilişkili kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda ve bağırsakta artan gaz oluşumunun bir sonucu olarak kötüleşebilecek durumlardan muzdarip hastalarda, örneğin daha büyük fıtıklarda kullanılmamalıdır.

Acarbose Generis, cıddi'de karaciğer yetmez olan hastalarda kontrendikedir.

Şişli böbrek yetmezliği olan hastalarda Akarboz Generis çalışılmadığından, kreatinin klirensi < 25 ml / dak / 1.73 m olan hastalarda kullanılmamalıdır².

- Acarbose Generis'e veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşık olmak

- Hamilelik sırasında ve emziren annelerde kullanılır.

Acarbose Generis tabletleri ayrica kolon ulkeleri, ınflamatuar bağrsak Hastanesi, kisi bağrsak tıkanıklığı veya bağrsak tıkanıklığına yatkın hastalarda kontrendikedir.

Ek olarak, Kabızlık için Kendisine tabletleri, belirgin sindirim veya emilim bozuklukları ile ilişkili kronik bağırsak hastalıkları olan hastalarda ve bağırsakta artan gaz oluşumunun bir sonucu olarak kötüleşebilecek durumlardan muzdarip hastalarda, örneğin daha büyük fıtıklarda kullanılmamalıdır.

Acarbose Generis tabletleri karaciger yetmezligi olan hastalarda kontrendikedir.

Akarboz Generis ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışılmadığından, 25 ml / dak / 1.73ma2'den daha az kreatinin klirensi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Hipoglisemi: Acarbose Generis antihiperglisemik bir etki sahibi, ancak kendisi hipoglisemi neden olmaz. Farklı kan şekeri düşürücü ilaçlar (örneğin, sülfonilüreler metformin veya ınsülin) ek olarak akarboz Generis recete edilirse, kan şekeri değerlerinin hipoglisemik Aralık düşmesi, ilgili yardımcı ilacın doz uyarlaması gerekir. Akut hipoglisemi gelişirse, hipoglisemi hızlı bir şekilde düzleştirmek için glikoz kullanılır.

Tedavi sırasındaortaya çıkan hipoglisemi atakları, uygun olduğu, sükroz değer, glikozuygulaması ile tedavi edilebilir. Kabızlık ıçın amılaz, D, E, K ama sındırı ve emılımı gecıktırır çünü.

Transaminazlar: Akarboz Generis tedavisi sırası'nda fulminan karaciğer vakaları bildirilmiştir. Mekanızma bılınmemektir, ancak Akarboz Generis karaciğer hasarının multifaktöriyel bir patofizyolojisine katılabilir. Karaciğer enzimlerinin izlenmesinin ilk 6 ila 12 ay boyunca göz önünde bulundurulması önerilir. Yüksek karaciğer enzimleri görülürse, özellikle yükselmeler devam ederse, dozajda bir azaltma veya tedavinin geri çekilmesi garanti edilebilir. Bu gibi durumlarda, hastalar normal değerler belirlenene kadar haftalık aralıklarla izlenmelidir.

Magnezyumve alüminyum tuzları, örneğin hidrotalsit için antasit preparatlarının uygulanması, Akarboz Generis'in akut gastrointestinal semptomlarını daha yüksek dozajda iyileştirmedi ve bu nedenle bu amaç için hastalara önerilmesi gerekiyor.

Hipoglisemi: Tek başına uygulamada, akarboz Generis hipoglisemiye neden olmaz. Bununla birlikte, insülin ve sülfonilüre ilaçlarının hipoglisemik etkilerini güçlendirmek için hareket edebilir ve bu ajansların dozajlarının buna göre değerlendirilmesi gerekir. Bireysel vakalarda hipoglisemik şok meydan gelebilir (yani, değişmiş bilgili sevıyeler, konfüzyonveya konvülsiyonlar gıbı < 1 mmol / L glıkoz sevıyelerin klinik sekelleri).

Tedavi sırasındaortaya çıkan hipoglisemi atakları, uygun olduğu yerde, sukroz değer, glikozuygulaması ile tedavi edilebilir. Bunun nedeni, Acarbose Generis'in diskaritlerinin sindrimini ve emilimini değiştirmesi, ancak monosakkaritlerin olmamasıdır.

Transaminazlar: Acarbose Generis ile tedavi edilen hastalar, nadir durumlarda, semptomatik veya asemptomatik hepatik disfonksiyon ile kendine özgü bir yanıt yaşayabilir. Çok durumda, bu işlev Bozuğu Akarboz Generis tedavisinin kesilmesiyle tersine çevrilebilir. Karaciğer enzimlerinin izlenmesinin ilk altı ila iki ay boyunca göz önünde bulundurulması önerilir. Yüksek transaminazlar gözlenirse, özellikle yükselmeler devam ederse, tedavinin geri çekilmesi garanti edilebilir. Bu gibi durumlarda, hastalar normal değerler belirlenene kadar haftalık aralıklarla izlenmelidir.

Magnezyumve alüminyum tuzları, örneğin hidrotalsit için antasit preparatlarının uygulanması, Akarboz Generis'in akut gastrointestinal semptomlarını daha yüksek dozajda iyileştirmedi ve bu nedenle bu amaç için hastalara önerilmesi gerekiyor.

Hıçbırı bılınmıyor.

Hıçbırı bılınmıyor.

Plasebo kontrollü çalışmalara dayanarak Akarboz Generis ile bildirilenlerin ilaç reaksiyonlarının (Adr'ler) sıklığı (Akarboz Generis n = 8,595, plasebo n = 7,278) aşağıdaki tablodaözetlenmiştir.

Frekans grubu, ciddiyeti azaltmak için istemeyen etkiler orta çıktı. Frekanslar çok yayın (>1/10), yayın (>1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1,000 ila < 1/100) ve nadir (>1/10,000 ila < 1/1,000) olarak tanımlanır.

Sadece pazarlama sonrası gözlem sırası'nda tanıtım yapıldı ve bir frekansın tahmini yapılmadı Adr'ler a € œNot knowna€altında'da listelenmiştir.

Postmarketing'de karaciğer bozukluğu, hepatik fonksiyon anomalisi ve karaciğer hasarı vakaları bildirilmiştir. Ölümcüllerin kronik hepatit özel durumlarında da bildirildiği gibi, özellikle Japonya'dan olmuştur.

Önerilen gün 150 ila 300 mg Akarboz Generis doz alan hastalarda, klinik olarak ilgili anormal karaciğer fonksiyon testleri (normal aralığın üst sınırının üç katı) nadir görülür. Devam eden Akarboz Generis tedavisi altındaormal değerler geçişici olabilir.

Yeni düzenlenebilir diyabetık dıyet gözlenmezse, bağır yan etkileri yoğunlaşabılır. Reçete edilen diyabetik diyete uyulmasına rağmen şiddetli rahatsız edici semptomlar gelişirse, doktora danışılmalı ve doz geçici veya kalıcı olarak azaltılmalıdır.

Şüpheli advances'in raporları

Tıbbi ürünün piyasaya sürülmesinden sonra, tavsiye edilen ürünlerin bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, sarı kart Şiması aracılığıyla ünlü tavsiye raporları: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

(ADR) CİOMS III Kategorilere göre sıralanmış Düşüklüğü Generis ile plasebo kontrollü çalışmalara dayanarak Düşüklüğü Generis rapor, ilaç reaksiyonları frekansları aşağıdaki tabloda özetlenmiştir (Klinik çalışma veritabanındaki kontrollü çalışmalar: 7,278 8,595 Düşüklüğü Generis N = plasebo N = durum: 10 Şubat 2006 plasebo) frekans.

Frekans grubu, ciddiyeti azaltmak için istemeyen etkiler orta çıktı. Frekanslar çok yayın (>1/10), yayın (>1/100 ila < 1/10), nadir (>1/1,000 ila < 1/100) ve nadir (>1/10,000 ila < 1/1,000) olarak tanımlanır.

Sadece pazarlama sonrası gözlem sırası'nda tanıtım yapıldı adr'ler (durum: 31 Aralık 2005) ve bir frekansın tahmini yapıldı a€œNot knowna€altında'da listelenmiştir.

< Meddra çeviri yapılabilir terim, belli bir reaksiyonu ve eş anlamlılarını ve ilgili sürümleri tanımak için kullanılır. ADR teriminin gösterilmesi MedDRA sürüm 11.1'e dayanmaktadır. >

Ek olarak, özellikle Japonya'dan karaciğer bozuğu, karaciğer fonksiyon bozuğu ve karaciğer hasarı olarak bildirilen olaylar alınmıştır.

Japonya'da ölümcüllere yol açan bireysel fulminan karaciğer vakaları bildirildi. Acarbose Generis ile ilişkisi belsizdir.

Yeni düzenlenebilir diyabetık dıyet gözlenmezse, bağır yan etkileri yoğunlaşabılır.

Yeniden kullanılabilir DIY diyete uyulmasına ragmen şiddetli rahatsız ediciemptomlar gelirse, doktor danışmanlığı ve doz geçişi veya kalıcıolarak azaltılmalıdır.

Önerilen gün 150 ila 300 mg Akarboz Generis doz alan hastalarda, klinik olarak ilgili anormal karaciğer fonksiyon testleri (normal aralığın üst sınırının üç katı) nadir görülür. Acarbose Generis ile devam eden tedavi altındaormal değerler geçişici olabilir..

Acarbose Generis tabletleri karbonhidrat içeren içecekler ve / veya yiyeceklerle birlikte alındığında, aşık doz şişkinliği, şişkinliği ve işale neden olabilir. Acarbose Generis tabletleri yiyeceklerinden bağımsız olarak alınırsa, aşık bağlı semptomlarının beklemesi gerekmez.

Akarboz Generis için özel bir panzehir bilinmemektedir.

4-6 saat boyunca karbonhidrat içeren yiyecek veya içecek alımından kaçın-malıdır.

Ishal standart konservatif önerilerle tedavi edilmelidir.

Acarbose Generis tabletleri karbonhidrat içeren içecekler ve / veya yiyeceklerle birlikte alındığında, aşık doz şişkinliği, şişkinliği ve işale neden olabilir. Acarbose Generis tabletleri yiyeceklerinden bağımsız olarak alınırsa, aşık bağlı semptomlarının beklemesi gerekmez.

Akarboz Generis için özel bir panzehir bilinmemektedir.

4-6 saat boyunca karbonhidrat içeren yiyecek veya içecek alımından kaçın-malıdır.

Ishal standart konservatif önerilerle tedavi edilmelidir.

Farmakoterapötikgrup: tablet kullanılan ilaçlar, alfa-glusosidaz inhibitörleri, ATC kodu: A10BF01

Test edilen tüm türlerde, akarboz bağlama sisteminde etkisini gösterir. Akarbozun etkisi, diskkaritlerin, oligosakkaritlerin ve polisakkaritlerin parçalanmasında rol oynayan bağ enzimlerinin (I±-glukosidazlar) rekabetçi inhibisyonuna dayanır. Bu, bu karbonhidratların sindiriminde doza bağlı bir gecikmeye yol açar. Bu karbonhidratlardan elde edilen glikozlar tuzlanır ve daha yavaş kana alınır. Bu şekilde, akarboz kan glikozundaki postprandiyal artı azaltırlar, böylece kan şekeri dalgalanmalarını azaltırlar.

Farmakoterapötikgrup: Alfa glukozidaz inhibitörleri, ATC kodu: A10BF01

Test edilebilir tüm türlerde, Acarbose Generis bağ sisteminde etkisini gösterir. Akarboz Generis'in etkisi, diskkaritlerin, oligosakkaritlerin ve polisakkaritlerin parçalanmasında rol oynayan bağ enzimlerinin (I±-glukosidazlar) rekabetçi inhibisyonuna dayanır. Bu, bu karbonhidratların sindiriminde doza bağlı bir gecikmeye yol açar. Bu karbonhidratlardan elde edilen glikozlar tuzlanır ve daha yavaş kana alınır. Bu şekilde, akarboz Generis kan glikozundaki postprandiyal artı azaltırlar, böylece kan şekeri dalgalanmalarını azaltırlar.

Uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.

Acarbose Generis'in farmakokineti, oral uygulamadan sonra araştırıldı ¹⁴Sağlıklı gönüllülere C etiketli madde (200 mg). Ortalama olarak, toplam radyoaktivitenin 5'i (inhibitör maddenin ve herhangi bir bozunma ürününün toplanması) 96 saat içinde böbrekler tarafında atıldı. Idrarla atılan inhibitör maddenin oranı 1 ıdi.Uygulanan dozun %7'si. Aktivitenin p'si dışkıda 96 saat içinde elimine edildi. Plazmadaki toplam radyoaktivite konsolunun seyri iki zirveden oluşuyor. İlk tepe, ortaklamaakarboz eşdeğer konsantrasyonu ile 52.2

Plazmadaki konsoldan sağlıklı gönüllerde 0.32 l / kg güç ağırlığının nispi dağıtım hacmi hesaplanmıştır.

Uygulamadan sonra, aktif inhibitörün sadece %1-2'si emilir.

Acarbose Generis'in farmakokineti, oral uygulamadan sonra araştırıldı ¹⁴Sağlıklı gönüllere C etiketli madde (200mg) . Ortalama olarak, toplam radyoaktivitenin 5'i (inhibitör maddenin ve herhangi bir bozunma ürününün toplanması) 96 saat içinde böbrekler tarafında atıldı. Idrarla atılan inhibitör maddenin oranı 1 ıdi.Uygulanan dozun %7'si. Aktivitenin p'si dışkıda 96 saat içinde elimine edildi. Plazmadaki toplam radyoaktivite konsolunun seyri iki zirveden oluşuyor. Ortakamaakarboz Generis-eşdeğerkonsantrasyon52 olan ilk tepe.2

Plazmadaki konsoldan sağlıklı gönüllerde 0.32 l / kg güç ağırlığının nispi dağıtım hacmi hesaplanmıştır.

Akut toksisite

LD₅₀ çalışmalar farelerde, sıvanlarda ve köpeklerde yapıldı. Oral seks LD₅₀ değerleri > 10 g / kg güçlü ağrı oldu tahmin edildi. İntravenöz LD₅₀ değerler 3.8 g / kg (köpek) ile 7.7 g / kg (üç) arasında değişmiştir.

Alt kronik toksisite

Akarbozun oral olarak kullanıldığı sıvanlarda ve köpeklerde üç aylık çalışmalar yapılmıştır.

Sıvanlarda, ilaca bağlı toksisite olmaksızın 450 mg / kg güç ağrısına kadar günlük dozlar tolere edildi.

Köpek çalışmasında, günlük 50-450 mg / kg dozları güç ağrısında azalma ile ilişkiliydi. Bunun nedeni, hayvanların dozajının, yem verilmeden kısa bir süre önce gerçekleşmesi ve beslenme sıralamasında gastrointestinal sistemde akarboz varlığına neden olmasıdır. Akarbozun farmakodinamik etkisi, yemden karbonhidrat mevcudiyetinin azalmasına ve dolayısıyla hayvanlarda kilo kaybına yol açmıştır. İçan çalışmasında dozlama ve beslenme arasında daha büyük bir zaman aralığı, yem alımından önce elimine edilmesine neden olmuştur ve bu nedenle güçlü ağrı gelişimi üzerinde yüksek etki gözlenmemiştir.

Dog çalısmasında bağrsak I± - amilaz sentezi geri besleme mekanizmasındaki bir kayma nedeniyle serum I± - amilaz aktivitesinde bir azaltma da gözlenir. Akarbozla tedavi edilen köpeklerde kan üre konsantrasyonlarındaki artışlar, artan kilo kaybıyla artan katabolik metabolizmanın bir sonucu olarak da meydan gelmiştir.

Kronik toksisite

Yemlerinde 4500 ppm'ye kadar akarboz ile bir yıl boyunca tedavi edilen sıvanlarda, ilaca bağlı toksisite görülmedi. Ayrıca, bir yıl boyunca gavaj ile 400 mg / kg'a kadar günlük dozlarla tedavi edilen köpeklerde, sub-kronik çalışmada görüldüğü gibi, güç ağrısı gelişiminde bir azalma görülür. Yine de bu etki, akarbozun aşırı farmakodinamik aktivitesinden kaynaklanıyor ve yem miktarı sanattır tersine çevrildi.

Kanserojenlik çalışmaları

Sprague-Dawley sıvanlarının 24-26 ay boyunca yemeklerinde 4500 ppm'ye kadar akarboz aldıkları bir çalışmada, ilaç maddesini alan hayvanlarda yetersiz beslenme izlenmiştir. Böbrek parankimi tümörlerinde (adenom, hipernefroid karsinom) doza bağlı bir artı, genel tümör oranındabir azalmanın arka planına karşı da gözlenir. Bu çalışma tekrarlandığında, testis Leydig hücrelerinin benign tümörlerinde de bir artı gözlenir. Malnütrisyon ve güçlü ağrı artışındaki ağrı azaltma nedeni ile, bu çalışmalar akarbozun kanserojen potansiyelini değerlendirmek için yeterli kabul edildi.

Sprague-Dawley sıvanlarıyla yapılan çalışmaları, yeteneksiz beslenme ve glukoz yoksunluğunun sana diyet glukoz takviyesi ya da akarbozun gavaj ile uygulanması önerdiği, böbrek veya Leydig hücreli tümör insidanslarında ilaca bağlı artı gözlendi.

Wistar sıvanlarını ve yemde 4500 ppm'ye kadar akarboz dozlarını kullanan ek bir çalışmada, ne ilaca bağlı malnütrisyon ne de tümör profilinde değişiklikler meydan geldi. Tümör ınsidansı, 80 hafta boyunca yemde 4000 ppm'ye kadar akarboz alan hamsterlerde de etkilendi (diyet glukoz uygulaması ile ve olmadan).

Üreme toksisitesi

Sıvanlarda ve tavşanlarda 480 mg / kg / gün kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda akarbozun teratojenik etkisine dair bir kanıt yoktu.

Sıkanlarda, erkeklerde veya kadınlarda 540 mg / kg / gün kadar olan dozlarda doğurganlık bozuğu görülmedi. Fetal gelişim ve emme döneminde 540 mg/kg/güne kadar oral uygulama, doğum veya genç üzerinde yüksek etki sahibi oldu.

Mutajenitname

Bir dizi mutajenit çalışmasının sonuçları, akarbozun genotoksik potansiyeline dair bir kanıttır.

Akut toksisite

LD₅₀ çalışmalar farelerde, sıvanlarda ve köpeklerde yapıldı. Oral seks LD₅₀ değerleri > 10 g / kg güçlü ağrı oldu tahmin edildi. İntravenöz LD₅₀ değerler 3.8 g / kg (köpek) ile 7.7 g / kg (üç) arasında değişmiştir.

Alt kronik toksisite

Acarbose Generis'in oral olarak kullandığı sıvanlarda ve köpeklerde üç aylık çalışmalar yapılmıştır.

Sıvanlarda, ilaca bağlı toksisite olmaksızın 450 mg / kg güç ağrısına kadar günlük dozlar tolere edildi.

Köpek çalışmasında, günlük 50-450mg / kg dozları güçlü ağrıdaki azalmalar ile etkilendi. Bu, hayvanların dozajının, yemlerinin uygulanmasından kısa bir süre önce uygulanması ve beslenme sıralamasında gastrointestinal sistemde Akarboz Generis varlığına yol açması nedeniyle meydan geldi. Akarboz Generis'in farmakodinamik etkisi, yemden karbonhidrat mevcudiyetinin azalmasına ve beslenmesiyle hayvanlarda kilo kaybına yol açmıştır. İçan çalışmasında dozlama ve beslenme arasında daha büyük bir zaman aralığı, yem alımından önce ilac çocuğun elimine edilmesine neden olmuştur ve bu nedenle güçlü ağrı gelişimi üzerinde yüksek etkili gözlenmemiştir.

Dog çalısmasında bağrsak I± - amilaz sentezi geri besleme mekanizmasındaki bir kayma nedeniyle serum I± - amilaz aktivitesinde bir azaltma da gözlenir. Akarboz Generis ile tedavi edilen köpeklerde kan üre konsantrasyonlarındaki artışlar, muhtemelen kilo kaybı ile ilişkili artan katabolik metabolizmanın bir sonucu olarak da meydan gelmiştir.

Kronik toksisite

Yemlerinde 4500ppm'ye kadar Akarboz Generis ile bir yıl boyunca tedavi edilen sıvanlarda, ilaca bağlı toksisite görülmedi. Ayrıca, bir yıl boyunca gavaj ile 400 mg / kg'a kadar günlük dozlarla tedavi edilen köpeklerde, sub-kronik çalışmada görüldüğü gibi, güç ağrısı gelişiminde bir azalma görülür. Yine de bu etki, Akarboz Generis'in aşık farmakodinamik aktivitesinden kaynaklandı ve yem miktarı sanattır tersine çevrildi.

Kanserojenlik çalışmaları

Sprague-Dawley sıvanlarının 24-26 ay boyunca yemeklerinde 4500 ppm'ye kadar Akarboz Generis aldıkları bir çalışmada, ilaç maddesini alan hayvanlarda yetersiz beslenme izlenmiştir. Böbrek parankimi tümörlerinde (adenom, hipernefroid karsinom) doza bağlı bir artı, genel tümör oranındabir azalmanın arka planına karşı da gözlenir. Bu çalışmada, testis Leydig hücrelerinin benign tümörlerinde bir artış gözlenmiştir. Malnütrisyon ve güçlü ağrı artışındaki ağrı azaltma nedeni ile, bu çalışmalar Akarboz Generis'in kanserojen potansiyelini değerlendirmek için yeterli kabul edildi.

Sprague-Dawley sıvanları ile yapılan ileri çalışmalarda, yeteneksiz beslenme ve glukoz yoksunluğunun sana diyet glukoz uygulaması ya da akarboz Generis'in gavaj ile uygulanması önlendiği, böbrek veya Leydig hücreli tümör insidanslarında ilaca bağlı artı gözlendi.

Wistar sıvanları ve yemdeki 4500ppm Akarboz Generis'e kadar olan dozları kullanan ek bir çalışmada, ne ilaca bağlı malnütrisyon ne de tümör profilinde değişiklikler meydan geldi. Tümör içeridansları, 80 hafta boyunca yemde 4000 ppm'ye kadar Akarboz Generis alan hamsterlerde de etkilendi (diyet glukoz uygulaması ile ve olmadan).

Üreme toksisitesi

Sıvanlarda ve tavşanlarda 480 mg / kg / gün'e kadar oral dozlarda yapılan çalışmalarda Akarboz Generis'in teratojenik etkisine dair bir kanıt yoktu.

Sıkanlarda, erkeklerde veya kadınlarda 540 mg / kg / gün kadar olan dozlarda doğurganlık bozuğu görülmedi. Fetal gelişim ve emme döneminde 540 mg/kg/güne kadar oral uygulama, doğum veya genç üzerinde yüksek etki sahibi oldu.

Mutajenitname

Bir dizi mutajenit çalışmasının sonuçları, Acarbose Generis'in genotoksik potansiyeline dair bir kanıtıdır.

Hıçbırı belırt edilmedi.

Uygulamaz.

Hıçbırı belırt edilmedi.

Konu ile ilgili değil.