Tanyz

A tamsulosina é um bloqueador competitivo específico da α pós-sináptica₁-adrenorreceptores, especialmente subtipos α_1A e α_1Dresponsável por relaxar os músculos lisos da próstata, o pescoço da bexiga e a parte prostática da uretra. Tanyz em uma dose de 0,4 mg aumenta a taxa máxima de micção e também reduz o tom dos músculos lisos da próstata e da uretra, melhorando a saída de urina, etc. reduzindo a gravidade dos sintomas do esvaziamento. Tanyz também reduz a gravidade dos sintomas de preenchimento, em cujo desenvolvimento a hiperatividade da coalhada desempenha um papel importante.

Com a terapia a longo prazo, o efeito sobre a gravidade dos sintomas de preenchimento e esvaziamento permanece, reduzindo o risco de desenvolver retardo agudo na urina e a necessidade de intervenção cirúrgica.

Bloqueadores α_1AOs receptores adrenérgicos podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Ao usar o medicamento Tanyz em uma dose diária de 0,4 mg, não houve diminuição clinicamente significativa da pressão arterial.

Bloqueio α₁Os receptores de adrenorrecteres de tamsulosina reduzem o tom dos músculos lisos da próstata, o colo do útero da bexiga e a parte prostática da uretra e melhoram a saída da urina. Ao mesmo tempo, os sintomas de esvaziamento e de preenchimento são reduzidos devido ao aumento do tom dos músculos lisos e à hiperatividade detrusiva com hiperplasia prostática benigna.

A capacidade da tamsulosina de agir em α_1А- O subtipo de adrenorreceptor é 20 vezes superior à sua capacidade de interagir com α_1B- um subtipo de adrenorreceptores localizados nos músculos lisos dos vasos. Devido à sua alta seleção, a tamsulosina não causa uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão arterial e pacientes com pressão arterial inicial normal.

A tamsulosina bloqueia seletivamente e competitivamente a a α pós-sináptica_1А-adrenorreceptores dos músculos lisos da próstata, pescoço da bexiga e parte prostática da uretra e α_1Д-adrenorreceptores da bexiga, o que leva a uma diminuição no tom dos músculos lisos da próstata, o colo do útero da bexiga e a parte prostática da uretra, uma melhora na função do partusor e uma diminuição nos sintomas de obstrução e irritação associados à hiperplasia prostática benigna.

Como regra, o efeito terapêutico se desenvolve após 2 semanas após o início do medicamento, embora em vários pacientes seja observada uma diminuição na gravidade dos sintomas após tomar a primeira dose.

A capacidade da tamsulosina de agir em α_1АOs receptores adrenérgicos são 20 vezes superiores à sua capacidade de agir em α_1Breceptores de músculos lisos dos vasos. Devido a essa alta seletividade, o medicamento não causa redução clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão arterial e pacientes com pressão arterial inicial normal.

Sucção. Tanyz é um comprimido de liberação controlada baseado em uma matriz que usa um gel do tipo não íon. Esta forma medicinal fornece uma liberação longa e lenta de tamsulosina e uma exposição suficiente com flutuações fracas na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo por 24 horas.

Tamsulosina na forma de comprimidos Tanyz é absorvida no intestino. A absorção é estimada em 57% da dose inserida. Comer não afeta a capacidade de absorção do medicamento. A tamsulosina é caracterizada pela farmacocinética linear. Após uma única consulta dentro do ataque do tablet Tanyz C_máx a tamsulosina no plasma é atingida em média após 6 horas. No estado de equilíbrio, atingido pelo quarto dia de recepção, a concentração de tamsulosina no plasma atinge o valor mais alto após 4-6 horas, tanto com o estômago vazio quanto após comer. C_máx no plasma aumenta de cerca de 6 ng / ml após a primeira dose para 11 ng / ml em equilíbrio. A menor concentração de tamsulosina no plasma é de 40% da concentração máxima no plasma com o estômago vazio e depois de comer. Existem diferenças individuais significativas entre os pacientes em relação à concentração do medicamento no plasma após uma dose única e ingestão múltipla.

Distribuição. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 99%, V_d pequeno (cerca de 0,2 l / kg).

Metabolismo. A tamsulosina é metabolizada lentamente no fígado com a formação de metabólitos menos ativos. A maior parte da tamsulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada. A capacidade da tamsulosina de induzir a atividade de enzimas hepáticas microssomais está praticamente ausente (dados experimentais).

Na insuficiência hepática, não requer correção do regime de medição.

A conclusão. A tamsulosina e seus metabólitos são principalmente excretados com urina, com aproximadamente 4-6% do medicamento sendo liberado inalterado.

T_1/2 Tamsulosina na forma de comprimidos de Tanyz em uma única recepção e em estado de equilíbrio - 19 e 15 horas, respectivamente.

Sucção

A tamsulosina é bem absorvida no intestino e possui quase 100% de biodisponibilidade. A absorção de tamsulosina é um pouco atrasada após a ingestão. O mesmo nível de sucção pode ser alcançado se o paciente tomar o medicamento toda vez após um café da manhã regular. A tamsulosina é caracterizada pela cinética linear. Após uma única ingestão de 0,4 mg do seu medicamento C_máx no plasma é alcançado após 6 horas. Após ingestão múltipla de 0,4 mg por dia, a concentração de equilíbrio é atingida no quinto dia, enquanto seu valor é aproximadamente 2/3 maior que o valor desse parâmetro após tomar uma dose única.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas - 99%, o volume de distribuição é pequeno (cerca de 0,2 l / kg).

Metabolismo

A tamsulosina é metabolizada lentamente no fígado com a formação de metabólitos menos ativos. A maior parte da tamsulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada.

O experimento revelou a capacidade da tamsulosina de induzir levemente a atividade das enzimas hepáticas microssômicas.

Com um grau leve e moderado de insuficiência hepática, não requer correção do modo de dosagem.

A conclusão

A tamsulosina e seus metabólitos são principalmente excretados com urina, com cerca de 9% da droga sendo liberada inalterada.

T_1/2 o medicamento com uma ingestão única de 0,4 mg após a ingestão é de 10 horas, com várias - 13 horas.

Em caso de insuficiência renal, não é necessária uma redução da dose; se o paciente apresentar insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), a nomeação de tamsulosina deve ser realizada com cautela.

Sucção. Depois de tomar dentro do Tamsulosin é rápida e quase completamente absorvida pelo LCD, sua biodisponibilidade é de quase 100%. Depois de uma única tomada de Tanyz^® para dentro na dose de 400 mcg C_máx a substância ativa no plasma é atingida após 6 horas.

Distribuição. Após 5 dias de recepção do curso, o valor de C_máx a substância ativa no plasma sanguíneo é 60-70% maior que C_máx depois de uma única recepção. Ligação às proteínas plasmáticas - 99%. V_d tamsulosina pequena (aproximadamente 0,2 l / kg).

Metabolismo. A tamsulosina não é exposta ao efeito da primeira passagem e é lentamente biotransformada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente ativos que mantêm alta seletividade para α_1A-adrenorreceptores. A maior parte da substância ativa está presente no sangue inalterada.

A conclusão. A tamsulosina é excretada pelos rins, 9% da dose é exibida inalterada. T_1/2 tamsulosina em uma única recepção - 10 h, após recepção múltipla - 13 h, final - 22 h.

Ao nomear uma tamsulosina, não foram encontradas interações com atenololol, enalapril, nifedipina ou teofilina. Com uso simultâneo com cimetidina, houve um ligeiro aumento na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo; com furosemida - uma diminuição, Contudo, isso não requer uma alteração na dose do medicamento Tanyz, uma vez que a concentração do medicamento permanece dentro da faixa normal. Diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diklofenac, glibenklamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tamsulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tamsulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.

Em pesquisa in vitro nenhuma interação foi encontrada no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. Diklofenak e varfarina podem aumentar a velocidade de remoção da tamsulosina.

Nomeação simultânea de outros bloqueadores α₁-Os receptores de adrenérgicos podem levar a efeitos hipotensíveis.

Ao prescrever Tanyz^® não foram encontradas interações com atenolol, enalapril ou nifedipina. Com o uso simultâneo de Tanyza^® houve um ligeiro aumento na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo com cimetidina e uma diminuição na concentração com furosemida (isso não requer uma alteração na dose de Tanyza^®uma vez que a concentração do medicamento permanece dentro da faixa normal).

Diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diklofenac, glibenklamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tamsulosina no plasma humano in vitro Por sua vez, a tamsulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.

Em pesquisa in vitro nenhuma interação foi encontrada no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida.

Diklofenak e varfarina podem aumentar a velocidade de remoção da tamsulosina.

Nomeação simultânea de outros antagonistas α₁Os receptores de adrenérgicos podem levar a uma diminuição da pressão arterial.

Uso simultâneo de tamsulosina com outros α₁-Os adrenoblocadores podem levar a uma diminuição da pressão arterial.

Diklofenak e anticoagulantes indiretos (varfarina) aumentam ligeiramente a taxa de retirada da tamsulosina.

A cimetidina aumenta a concentração de tamsulosina no plasma e a furosemida reduz (não tem significado clínico significativo).

Quando usados juntos, havia uma tamsulosina com atenololol, enalapril ou teofilina, não havia sinais de interação medicamentosa.

Em condições in vitro a introdução de diazepam, propranolololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diclofenaka, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não levou a uma alteração na fração livre de tamsulosina no plasma sanguíneo. A tamsulosina também não afetou as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.

O uso conjunto da tamsulosina e inibidores poderosos do isopurmio CYP3A4 pode causar um aumento na exposição do sistema à tamsulosina. A ingestão simultânea de tamsulosina com cetoconazol (o poderoso inibidor de isofênio do CYP3A4) levou a um aumento na AUC e C_máx tamsulosina 2,8 e 2,2 vezes, respectivamente. A tamsulosina não deve ser usada em combinação com inibidores poderosos do isopurma do CYP3A4 em pacientes com o fenômeno de metabolismo lento de acordo com o isofermento do CYP2D6.

Deve-se tomar cuidado ao compartilhar uma tamsulosina com inibidores de isofênio CYP3A4 poderosos ou moderadamente ativos.