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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Hiperplasia prostática benigna (tratamento de distúrbios da micção).
Distúrbios disusivos com hiperplasia prostática benigna (tratamento).
Tratamento de distúrbios funcionais com hiperplasia prostática benigna.
Dentrodepois do café da manhã, bebendo água.
Adultos com mais de 18 anos, bem como pacientes idosos. Tome 1 caps cada. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, t.to. isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Pacientes com insuficiência hepática e renal. Em caso de insuficiência renal, bem como na insuficiência hepática de gravidade leve a moderada, a correção da dose não é necessária.
Dentro, independentemente de comer, 1 comprimido cada. 1 vez por dia. A duração do uso não é limitada, o medicamento é prescrito na forma de terapia contínua. O comprimido deve ser aceito como um todo, não pode ser mastigado, t.to. isso pode afetar a liberação prolongada de uma substância ativa.
Dentro. Após o café da manhã, água potável, 1 touca cada. (0,4 mg) 1 vez por dia. A cápsula não é recomendada para mastigar, t.to. isso pode afetar a taxa de liberação do medicamento.
Dentro, após a primeira refeição, sem mastigar, bebendo água suficiente. O medicamento é prescrito para 400 mcg (1 caps.) / dia.
Flosina® pode ser prescrito na forma de monoterapia e em combinação com inibidores da 5α-redutase (finasterida, dutasterida).
hipersensibilidade à tamsulosina ou a qualquer outro componente do medicamento;
hipotensão ortostática;
insuficiência hepática pronunciada.
Com cautela - insuficiência renal crônica (Cl creatinina <10 ml / min), insuficiência hepática grave, hipotensão arterial.
hipersensibilidade à tamsulosina ou a qualquer outro componente do medicamento;
hipotensão ortostática (incluindo.h. na história);
insuficiência hepática pronunciada.
Com cautela - insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min).
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
hipotensão ortostática (incluindo.h. na história);
insuficiência hepática pronunciada;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : insuficiência renal crônica (redução da creatinina abaixo de 10 ml / min); hipotensão arterial (incluindo.h. ortostático); cirurgia planejada de catarata; compartilhamento com inibidores poderosos ou moderadamente ativos do isofermento do CYP3A4 (por exemplo,. cetoconazol, variconazol).
Ações paralelas | Frequentemente (≥1%, <10%) | Com pouca frequência (≥0,1%, <1%) | Raramente (≥0,01%, <0,1%) | Muito raro (<0,01%) |
Do CCC | batimento cardíaco, hipotensão ortostática | |||
Do lado do LCD | constipação, diarréia, náusea, vômito | |||
Condição geral | astenia | |||
Do lado do sistema nervoso | tontura (1,3%) | dor de cabeça | desmaiando | |
Do sistema reprodutivo | distúrbios da ejaculação | priapismo | ||
Do sistema respiratório, tórax e mediastino | rinite | |||
Da pele e tecido subcutâneo | erupção cutânea, comichão, urticária | inchaço angioneurótico |
São descritos casos separados de instabilidade intraoperatória da íris (síndrome de baixo ponto) durante a cirurgia de catarata, que aumentam o risco de complicações durante e após a cirurgia.
Raramente - tontura, ejaculação retrógrada; em casos isolados - hipotensão ortostática, taquicardia / batimento cardíaco, astenia, dor de cabeça.
Do lado do LCD: raramente - náusea, vômito, diarréia, constipação.
Em casos extremamente raros, podem ser observadas reações de hipersensibilidade (erupção cutânea, prurido, edema angioneurótico).
A frequência de reações indesejadas é apresentada de acordo com a classificação do Dicionário Médico de atividades regulatórias (MedDRA) : com muita frequência (> 10%); frequentemente (≥1 <10%); raramente: (≥0,1 <1%); raramente (≥0,01 <0,1%); muito raramente (<0,01%); a frequência é desconhecida (não é possível determinar a frequência da ocorrência de acordo com os dados disponíveis).
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - uma reação de hipersensibilidade.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente tontura; raramente - dor de cabeça; raramente - estados sincopais; frequência desconhecida - distúrbio do sono (sonolência ou insônia).
Do lado do corpo de vista : frequência desconhecida - visão turva, visão prejudicada.
Do coração : raramente - batimentos cardíacos; frequência desconhecida - taquicardia.
Do lado dos navios: raramente - hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - rinite; frequência desconhecida - hemorragias nasais.
Do lado do LCD: raramente - náusea, vômito, constipação ou diarréia.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, coceira, urtiga; raramente - inchaço angioneurótico; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson; frequência desconhecida - eritema multiforme, dermatite esfoliativa.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: muito raramente - priapismo; frequência desconhecida - ejaculação prejudicada, incluindo.h. ejaculação retrógrada, diminuição da libido.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - síndrome astênica; frequência desconhecida - dor nas costas, dor no peito, boca seca.
Sintomas : diminuição da pressão arterial, taquicardia compensatória.
Tratamento: sintomático. A DA e a CSW podem se recuperar quando os pacientes tomam uma posição horizontal. Na ausência de um efeito, você pode usar meios que aumentem os CROs e, se necessário, agentes vasodizantes. É necessário controlar a função dos rins. É improvável que a diálise seja eficaz, i.to. A tamsulosina está intensamente associada às proteínas plasmáticas.
Para evitar maior absorção do medicamento, é aconselhável enxaguar o estômago, tomar carvão ativado e laxantes osmóticos.
Não há relatos de casos de overdose aguda de tamsulosina.
Sintomas : teoricamente, é possível o desenvolvimento de um declínio agudo da pressão arterial e taquicardia compensatória.
Tratamento: conversão do paciente em posição horizontal, lavagem do estômago, finalidade de carvão ativado ou laxante osmótico (sulfato de sódio); na ausência de efeito, o objetivo de meios que aumentem o CCM, se necessário, agentes vasodosurantes; realizando terapia sintomática. A função dos rins deve ser controlada. A eficácia da diálise é improvável.
Sintomas : diminuição acentuada da pressão arterial.
Tratamento: terapia com cardiotrop, controle da função renal, terapia de manutenção geral, introdução de soluções onipotentes ou drogas vasodossuras. Para evitar maior absorção de tamsulosina, é possível lavagem gástrica, carvão ativado ou laxante osmótico.
A tamsulosina é um bloqueador competitivo específico da α pós-sináptica1-adrenorreceptores, especialmente subtipos α1A e α1Dresponsável por relaxar os músculos lisos da próstata, o pescoço da bexiga e a parte prostática da uretra. A flosina em uma dose de 0,4 mg aumenta a taxa máxima de micção e também reduz o tom dos músculos lisos da próstata e da uretra, melhorando a saída de urina, etc. reduzindo a gravidade dos sintomas do esvaziamento. A flosina também reduz a gravidade dos sintomas de preenchimento, em cujo desenvolvimento a hiperatividade da coalhada desempenha um papel importante.
Com a terapia a longo prazo, o efeito sobre a gravidade dos sintomas de preenchimento e esvaziamento permanece, reduzindo o risco de desenvolver retardo agudo na urina e a necessidade de intervenção cirúrgica.
Bloqueadores α1AOs receptores adrenérgicos podem reduzir a pressão arterial, reduzindo a resistência periférica. Ao usar o medicamento Flosin em uma dose diária de 0,4 mg, não houve diminuição clinicamente significativa da pressão arterial.
Bloqueio α1Os receptores de adrenorrecteres de tamsulosina reduzem o tom dos músculos lisos da próstata, o colo do útero da bexiga e a parte prostática da uretra e melhoram a saída da urina. Ao mesmo tempo, os sintomas de esvaziamento e de preenchimento são reduzidos devido ao aumento do tom dos músculos lisos e à hiperatividade detrusiva com hiperplasia prostática benigna.
A capacidade da tamsulosina de agir em α1А- O subtipo de adrenorreceptor é 20 vezes superior à sua capacidade de interagir com α1B- um subtipo de adrenorreceptores localizados nos músculos lisos dos vasos. Devido à sua alta seleção, a tamsulosina não causa uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão arterial e pacientes com pressão arterial inicial normal.
A tamsulosina bloqueia seletivamente e competitivamente a a α pós-sináptica1А-adrenorreceptores dos músculos lisos da próstata, pescoço da bexiga e parte prostática da uretra e α1Д-adrenorreceptores da bexiga, o que leva a uma diminuição no tom dos músculos lisos da próstata, o colo do útero da bexiga e a parte prostática da uretra, uma melhora na função do partusor e uma diminuição nos sintomas de obstrução e irritação associados à hiperplasia prostática benigna.
Como regra, o efeito terapêutico se desenvolve após 2 semanas após o início do medicamento, embora em vários pacientes seja observada uma diminuição na gravidade dos sintomas após tomar a primeira dose.
A capacidade da tamsulosina de agir em α1АOs receptores adrenérgicos são 20 vezes superiores à sua capacidade de agir em α1Breceptores de músculos lisos dos vasos. Devido a essa alta seletividade, o medicamento não causa redução clinicamente significativa da pressão arterial sistêmica em pacientes com hipertensão arterial e pacientes com pressão arterial inicial normal.
Sucção. Flosin é um comprimido com liberação controlada com base em uma matriz que usa um gel não iônico. Esta forma medicinal fornece uma liberação longa e lenta de tamsulosina e uma exposição suficiente com flutuações fracas na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo por 24 horas.
Tamsulosina na forma de comprimidos A flosina é absorvida no intestino. A absorção é estimada em 57% da dose inserida. Comer não afeta a capacidade de absorção do medicamento. A tamsulosina é caracterizada pela farmacocinética linear. Após uma única consulta dentro do tablet Flosin Cmáx a tamsulosina no plasma é atingida em média após 6 horas. No estado de equilíbrio, atingido pelo quarto dia de recepção, a concentração de tamsulosina no plasma atinge o valor mais alto após 4-6 horas, tanto com o estômago vazio quanto após comer. Cmáx no plasma aumenta de cerca de 6 ng / ml após a primeira dose para 11 ng / ml em equilíbrio. A menor concentração de tamsulosina no plasma é de 40% da concentração máxima no plasma com o estômago vazio e depois de comer. Existem diferenças individuais significativas entre os pacientes em relação à concentração do medicamento no plasma após uma dose única e ingestão múltipla.
Distribuição. Ligação às proteínas plasmáticas - cerca de 99%, Vd pequeno (cerca de 0,2 l / kg).
Metabolismo. A tamsulosina é metabolizada lentamente no fígado com a formação de metabólitos menos ativos. A maior parte da tamsulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada. A capacidade da tamsulosina de induzir a atividade de enzimas hepáticas microssomais está praticamente ausente (dados experimentais).
Na insuficiência hepática, não requer correção do regime de medição.
A conclusão. A tamsulosina e seus metabólitos são principalmente excretados com urina, com aproximadamente 4-6% do medicamento sendo liberado inalterado.
T1/2 tamsulosina na forma de comprimidos de Flosin em uma única recepção e em estado de equilíbrio - 19 e 15 horas, respectivamente.
Sucção
A tamsulosina é bem absorvida no intestino e possui quase 100% de biodisponibilidade. A absorção de tamsulosina é um pouco atrasada após a ingestão. O mesmo nível de sucção pode ser alcançado se o paciente tomar o medicamento toda vez após um café da manhã regular. A tamsulosina é caracterizada pela cinética linear. Após uma única ingestão de 0,4 mg do seu medicamento Cmáx no plasma é alcançado após 6 horas. Após ingestão múltipla de 0,4 mg por dia, a concentração de equilíbrio é atingida no quinto dia, enquanto seu valor é aproximadamente 2/3 maior que o valor desse parâmetro após tomar uma dose única.
Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas - 99%, o volume de distribuição é pequeno (cerca de 0,2 l / kg).
Metabolismo
A tamsulosina é metabolizada lentamente no fígado com a formação de metabólitos menos ativos. A maior parte da tamsulosina é representada no plasma sanguíneo de forma inalterada.
O experimento revelou a capacidade da tamsulosina de induzir levemente a atividade das enzimas hepáticas microssômicas.
Com um grau leve e moderado de insuficiência hepática, não requer correção do modo de dosagem.
A conclusão
A tamsulosina e seus metabólitos são principalmente excretados com urina, com cerca de 9% da droga sendo liberada inalterada.
T1/2 o medicamento com uma ingestão única de 0,4 mg após a ingestão é de 10 horas, com várias - 13 horas.
Em caso de insuficiência renal, não é necessária uma redução da dose; se o paciente apresentar insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), a nomeação de tamsulosina deve ser realizada com cautela.
Sucção. Depois de tomar dentro do Tamsulosin é rápida e quase completamente absorvida pelo LCD, sua biodisponibilidade é de quase 100%. Depois de uma única dose da droga Flosin® para dentro na dose de 400 mcg Cmáx a substância ativa no plasma é atingida após 6 horas.
Distribuição. Após 5 dias de recepção do curso, o valor de Cmáx a substância ativa no plasma sanguíneo é 60-70% maior que Cmáx depois de uma única recepção. Ligação às proteínas plasmáticas - 99%. Vd tamsulosina pequena (aproximadamente 0,2 l / kg).
Metabolismo. A tamsulosina não é exposta ao efeito da primeira passagem e é lentamente biotransformada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente ativos que mantêm alta seletividade para α1A-adrenorreceptores. A maior parte da substância ativa está presente no sangue inalterada.
A conclusão. A tamsulosina é excretada pelos rins, 9% da dose é exibida inalterada. T1/2 tamsulosina em uma única recepção - 10 h, após recepção múltipla - 13 h, final - 22 h.
Ao nomear uma tamsulosina, não foram encontradas interações com atenololol, enalapril, nifedipina ou teofilina. Com uso simultâneo com cimetidina, houve um ligeiro aumento na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo; com furosemida - uma diminuição, Contudo, isso não requer uma alteração na dose do medicamento Flosin, uma vez que a concentração do medicamento permanece dentro da faixa normal. Diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diklofenac, glibenklamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tamsulosina no plasma humano in vitro. Por sua vez, a tamsulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.
Em pesquisa in vitro nenhuma interação foi encontrada no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. Diklofenak e varfarina podem aumentar a velocidade de remoção da tamsulosina.
Nomeação simultânea de outros bloqueadores α1-Os receptores de adrenérgicos podem levar a efeitos hipotensíveis.
Ao prescrever o medicamento Flosin® não foram encontradas interações com atenolol, enalapril ou nifedipina. Com o uso simultâneo de Flosina® houve um ligeiro aumento na concentração de tamsulosina no plasma sanguíneo com cimetidina e uma diminuição na concentração com furosemida (isso não requer uma alteração na dose de Flosina®uma vez que a concentração do medicamento permanece dentro da faixa normal).
Diazepam, propranololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diklofenac, glibenklamida, sinvastatina e varfarina não alteram a fração livre de tamsulosina no plasma humano in vitro Por sua vez, a tamsulosina também não altera as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.
Em pesquisa in vitro nenhuma interação foi encontrada no nível do metabolismo hepático com amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida.
Diklofenak e varfarina podem aumentar a velocidade de remoção da tamsulosina.
Nomeação simultânea de outros antagonistas α1Os receptores de adrenérgicos podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Uso simultâneo de tamsulosina com outros α1-Os adrenoblocadores podem levar a uma diminuição da pressão arterial.
Diklofenak e anticoagulantes indiretos (varfarina) aumentam ligeiramente a taxa de retirada da tamsulosina.
A cimetidina aumenta a concentração de tamsulosina no plasma e a furosemida reduz (não tem significado clínico significativo).
Quando usados juntos, havia uma tamsulosina com atenololol, enalapril ou teofilina, não havia sinais de interação medicamentosa.
Em condições in vitro a introdução de diazepam, propranolololol, triclorometiazida, cloromadina, amitriptilina, diclofenaka, glibenclamida, sinvastatina e varfarina não levou a uma alteração na fração livre de tamsulosina no plasma sanguíneo. A tamsulosina também não afetou as frações livres de diazepam, propranolol, triclorometiazida e cloromadino.
O uso conjunto da tamsulosina e inibidores poderosos do isopurmio CYP3A4 pode causar um aumento na exposição do sistema à tamsulosina. A ingestão simultânea de tamsulosina com cetoconazol (o poderoso inibidor de isofênio do CYP3A4) levou a um aumento na AUC e Cmáx tamsulosina 2,8 e 2,2 vezes, respectivamente. A tamsulosina não deve ser usada em combinação com inibidores poderosos do isopurma do CYP3A4 em pacientes com o fenômeno de metabolismo lento de acordo com o isofermento do CYP2D6.
Deve-se tomar cuidado ao compartilhar uma tamsulosina com inibidores de isofênio CYP3A4 poderosos ou moderadamente ativos.
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