Rogitine

Informações gerais sobre dosagem

A dose recomendada de Rogitin é baseada no número de cartuchos de anestésico local administrado com vasoconstritor :

Rogitin deve ser administrado após o procedimento odontológico usando o mesmo local e técnica (s) (injeção ou bloqueio) usada para administrar o anestésico local.

Desinfecte quimicamente a tampa do carpo limpando com álcool isopropílico (91%) ou álcool etílico (70%). Muitas marcas comercialmente disponíveis de álcool isopropílico (rub) e soluções de álcool etílico que não estão disponíveis nos EUA contêm agentes desnaturantes que danificam a borracha e, portanto, não devem ser usadas.

Examine os carpulos visualmente antes da administração e não os use se forem observadas partículas, descoloração, rachaduras no vidro, pistões salientes ou outros defeituosos.

Nota: Não administre Rogitine se forem observadas partículas, descoloração, rachaduras no vidro, pistões salientes ou outros defeituosos.

Dosagem em populações especiais

Em pacientes pediátricos com peso entre ≥ 15 kg e <30 kg, recomenda-se a dose máxima de Rogitin ½ cartucho (0,2 mg). (Nota: o uso em pacientes pediátricos com menos de 3 anos de idade ou com peso inferior a 15 kg não é recomendado. Uma dose superior a 1 cartucho [0, 4 mg] Rogitin não foi estudada em crianças menores de 4 anos de idade.)

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Kardiovaskuläre Ereignisse

Es wurde berichtet, dass Myokardinfarkt, zerebrovaskulärer Krampf und zerebrovaskulärer Verschluss nach parenteraler Verabreichung von Phentolamin auftreten. Diese Ereignisse traten normalerweise in Verbindung mit ausgeprägten blutdrucksenkenden Episoden auf, die schockartige Zustände hervorriefen. Tachykardie und Herzrhythmusstörungen können bei Verwendung von Phentolamin oder anderen alpha-adrenergen Blockern auftreten. Obwohl solche Wirkungen nach der Verabreichung von Rogitin ungewöhnlich sind, sollten Kliniker auf die Anzeichen und Symptome dieser Ereignisse aufmerksam sein, insbesondere bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Karzinogene Studien mit Rogitin wurden nicht durchgeführt.

Mutagenese

Phentolamin war nicht mutagen in in-vitro bacterial reverse mutation (Ames -) assay. In der in-vitro-chromosomenaberrationsstudie an chinesischen Hamster-eierstockzellen waren numerische Aberrationen nach einer 4-stündigen Exposition gegenüber Phentolamin ohne metabolische Aktivierung leicht erhöht und strukturelle Aberrationen waren nach einer 4-stündigen Exposition gegenüber Phentolamin mit metabolischer Aktivierung nur bei den höchsten getesteten Konzentrationen leicht erhöht, aber weder numerische noch strukturelle Aberrationen waren nach einer 20-stündigen Exposition ohne metabolische Aktivierung. Phentolamin war in zwei in-vivo-Maus-Mikronukleus-assays nicht clastogen.

Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Die Wirkung von Phentolamin auf die weibliche Fruchtbarkeit wurde nicht untersucht. Männliche Ratten, die neun Wochen lang (vier Wochen vor der Paarung, 3 Wochen während der Paarungszeit und 2 Wochen nach der Paarung) mit oralem Phentolamin behandelt wurden, wurden mit unbehandelten Weibchen gepaart. Bei Dosen bis zum 143-fachen der therapeutischen Exposition des Menschen bei der Cmax wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die männlichen fertilitätsparameter oder auf die fortpflanzungsparameter bei den unbehandelten Frauen beobachtet, die mit den behandelten Männern gepaart waren.

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie C.

Risikoübersicht

Es liegen keine Daten mit Rogitin bei schwangeren Frauen vor, um ein medikamentös bedingtes Risiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten zu ermitteln. In tiertoxikologischen Studien führte Phentolamin, das schwangeren Mäusen und Ratten während der Organogenese oral verabreicht wurde, zu skelettunreife und vermindertem Wachstum der Nachkommen in Dosen von mindestens dem 24-fachen der empfohlenen Dosis. Zusätzlich wurde eine niedrigere implantationsrate bei schwangeren Ratten beobachtet, die mindestens das 60-fache der empfohlenen Dosis mit Phentolamin behandelt wurden. Bei den Nachkommen schwangerer Mäuse, Ratten und Kaninchen, denen Phentolamin während der Organogenese in Dosen von 24 -, 60-bzw..

Das geschätzte hintergrundrisiko für schwerwiegende Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. In der US - Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw.

Daten

Tierdaten

Die orale Verabreichung von Phentolamin an schwangere Ratten und Mäuse in Dosen von mindestens dem 24-fachen der empfohlenen Dosis (basierend auf einem mg/m² Vergleich mit einem 60 kg schweren Menschen) führte zu einem leicht verminderten Wachstum und einer leichten skelettunreife der Föten. Die unreife äußerte sich in einer erhöhten Inzidenz unvollständiger oder nicht infizierter calcanei - und phalangealkerne der Hinterbeine und unvollständig ossifizierter sternebrae. Bei oralen Phentolamin-Dosen von mindestens dem 60-fachen der empfohlenen Dosis (basierend auf einem mg / m & sup2; Vergleich mit einem 60 kg schweren Menschen) wurde bei der Ratte eine etwas niedrigere implantationsrate festgestellt. Phentolamin hatte keinen Einfluss auf die embryonale oder fetale Entwicklung beim Kaninchen in oralen Dosen von mindestens dem 20-fachen der empfohlenen Dosis (basierend auf einem mg / m & sup2; Vergleich mit einem 60 kg schweren Menschen). In den Ratten -, Maus-oder kaninchenstudien wurden keine Fehlbildungen oder embryofetalen Todesfälle beobachtet.

Laktation

Risikoübersicht

Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von Phentolamin in der Muttermilch, die Auswirkungen auf den gestillten Säugling oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion vor. Die Entwicklungs-und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Rogitin und möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind durch Rogitin oder den zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rogitin wurde bei Patienten unter 3 Jahren nicht nachgewiesen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rogitin bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 Jahren und älter wird durch Nachweise aus adäquaten und gut kontrollierten Studien von Rogitin bei Erwachsenen mit zusätzlichen adäquaten und gut kontrollierten Studien von Rogitin bei pädiatrischen Patienten im Alter von 12-17 Jahren [Studien 1 (unterkieferverfahren) und 2 (oberkieferverfahren)], im Alter von 6-11 Jahren [Studie 3 (unterkieferverfahren und oberkieferverfahren)] und einer weiteren Studie bei Patienten im Alter von 2-5 Jahren [Studie 4]. Studie 4 bewertete die Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten zwischen 4 und 5 Jahren, wurde jedoch nicht zum Nachweis der Wirksamkeit entwickelt. Einsatz bei Patienten 3 bis < 4 Jahre wird durch ähnliche Pharmakokinetik und Sicherheit bei diesen Patienten im Vergleich zu älteren pädiatrischen Patienten unterstützt (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE]. Verwendung von Rogitin in dieser Altersgruppe (3 zu < 4 Jahre) wird auch durch die ähnlichkeit in der expositionsreaktion von Rogitin für Pädiatrische und Erwachsene Patienten unterstützt, und die Angemessenheit der Sicherheitsdatenbank für Patienten Alter ≥ 3. Die Sicherheitsdatenbank für Patienten Alter < 3 ist begrenzt, und daher verwenden Sie bei Patienten Alter < 3 wird nicht empfohlen. Dosierungen bei pädiatrischen Patienten müssen möglicherweise basierend auf dem Körpergewicht begrenzt werden.

Geriatrische Anwendung

Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien mit Rogitin waren 55 65 und älter, während 21 75 und älter waren. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Em ensaios clínicos, a reação adversa mais comum com Rogitin, que foi maior que o grupo controle, foi dor no local da injeção.

Experiência em estudos clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Pacientes com dorsais receberam uma dose de 0,2, 0,4 ou 0,8 mg de rogitina. A maioria dos efeitos colaterais foi leve e fixa em 48 horas. Não houve efeitos colaterais graves nem desmame devido a efeitos colaterais.

A Tabela 1 lista os efeitos colaterais em que a frequência em um grupo de doses de Rogitin foi maior ou igual a 3% ou que excedeu o grupo controle.

Tabela 1: Efeitos colaterais com uma frequência maior ou igual a 3% e controle igual ou maior

Um exame dos subgrupos populacionais não mostrou incidência diferente de efeitos colaterais com base na idade, sexo ou raça. Os resultados das avaliações de dor nos Estudos 1 e 2, dizia respeito aos tratamentos da mandíbula e da mandíbula inferiores, mostrou, que a maioria dos pacientes dentários não apresentava ou apenas uma dor bucal leve nos grupos Rogitin e controle, menos de 10% dos pacientes em cada grupo relataram dor bucal moderada com uma distribuição semelhante entre Rogitin e grupos controle. Nenhum paciente estava com dor intensa nesses estudos. O estudo 4 incluiu 150 pacientes pediátricos entre 2-5 anos de idade que receberam uma dose de Â1⁄4 ou (0) .1 mg) e frac12; Cartucho (0,2 mg) ou 1 cartucho (0,4 mg) Rogitin ou injeção simulada (placebo). A segurança do paciente no Estudo 4 foi semelhante à segurança em idosos descritos acima. O pós-procedimento mostrou que a dor oral no grupo Rogitin foi relatada com uma frequência mais alta (10,1%) do que o grupo placebo (3,9%). A proporção de pacientes no grupo Rogitin e placebo foi comparável em termos da maior dor intensa que ocorreu: 30,4% dos pacientes com Rogitin e 30% dos pacientes com placebo não relataram dor; 43,1% dos pacientes com Rogitin e 45,0% dos pacientes com placebo relataram dor leve; 19,0% dos indivíduos Rogitin e 17,5% dos pacientes com placebo relataram dor moderada; e 15,2% dos pacientes com Rogitin e 15,0% dos pacientes com placebo relataram dor intensa..

Efeitos colaterais Em estudos clínicos

Os efeitos colaterais relatados por menos de 3%, mas pelo menos 2 pacientes dentários que receberam Rogitin e eram mais comuns que os controlados, foram diarréia, inchaço facial, aumento da pressão arterial / pressão alta, reações no local da injeção, dor na mandíbula, dor na boca, parestesia, prurido, ternura , Dor e vômito no abdome superior. A maioria desses efeitos colaterais foi leve e fixa em 48 horas. Os poucos relatos de parestesia foram leves e temporários e resolvidos no mesmo período.

Relatórios de efeitos colaterais Após a colocação no mercado de literatura e outras fontes

Os seguintes efeitos colaterais foram identificados com o uso pós-parenteral de mesilato de fentolamina. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos. Episódios hipotensos agudos e persistentes e batimentos cardíacos irregulares foram relatados usando fentolamina. Além disso, ocorreram fraqueza, tontura, rubor, hipotensão ortostática e congestão nasal.