Nolodatac

Dor aguda de gravidade leve a moderada em adultos (tratamento).

Dentro, sem mastigar a cápsula e beber líquido suficiente (de preferência água). Se possível, o medicamento é tomado na posição vertical.

Em casos excepcionais, a cápsula do medicamento Neurodolon pode ser aberta e absorvida / inserida apenas o conteúdo da cápsula através da sonda, quando tomada dentro do conteúdo da cápsula, recomenda-se neutralizar seu sabor amargo comendo, como uma banana.

Aplique 100 mg (1 cápsulas.) 3-4 vezes ao dia com intervalos iguais entre as recepções. Com dor expressa - 200 mg cada (2 cápsulas.) 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 600 mg / dia (6 cápsulas.).

As doses são selecionadas dependendo da intensidade da dor e da tolerância individual da droga. Uma dose eficaz mínima deve ser usada pelo menor tempo possível. A duração do tratamento não deve exceder 2 semanas.

Pacientes com mais de 65 anos: no início do tratamento - 100 mg (1 cápsulas.) 2 vezes ao dia de manhã e à noite. A dose pode ser aumentada para 300 mg, dependendo da intensidade da dor e da tolerância do medicamento.

Em pacientes com insuficiência renal a concentração de creatinina no plasma sanguíneo deve ser controlada. A dose diária máxima não deve exceder 300 mg / dia (3 cápsulas.).

Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada correção da dose não é necessária.

Em pacientes com insuficiência renal grave ou com hipoalbuminemia a dose diária máxima não deve exceder 300 mg / dia (3 cápsulas.). Se for necessário usar o medicamento em uma dose mais alta, os pacientes devem ser monitorados por um médico.

hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do medicamento;

pacientes com risco de desenvolver encefalopatia hepática e pacientes com colestase, t.to. a encefalopatia pode se desenvolver ou o curso da encefalopatia ou ataxia existente pode ser exacerbado;

pacientes com miastenia gravis em conexão com o efeito miorelático da flupirtina;

pacientes com doenças hepáticas concomitantes ou alcoolismo;

uso simultâneo de flupirting com outros medicamentos que podem ter efeitos hepatotóxicos;

pacientes com zumbido recentemente curado ou existente, t.to. dados do paciente pacientes têm um alto risco de enzimas hepáticas;

infância até 18 anos.

Com cautela : insuficiência renal; hipoalbuminemia; idade idosa com mais de 65 anos.

Classificação da OMS da frequência de desenvolvimento de efeitos colaterais: com muita frequência — ≥1 / 10 consultas (≥10%) frequentemente — de ≥1 / 100 a <1/10 consultas (≥1 e <10%) com pouca frequência — de ≥1 / 1000 a <1/100 consultas (≥0,1 e <1%) ; raramente — de ≥1 / 10000 a <1/1000 consultas (≥0,01 e <0,1%) muito raramente — <1/10000 compromissos (<0,01%) frequência desconhecida (não pode ser avaliado com base nos dados disponíveis).

Do sistema hepatobiliar: com muita frequência - aumento da atividade das transaminases hepáticas; frequência desconhecida - hepatite, insuficiência hepática.

Do lado do sistema imunológico : com pouca frequência - aumento da sensibilidade ao medicamento, reações alérgicas (em alguns casos acompanhadas de temperatura corporal elevada, erupção cutânea, urticária, coceira na pele).

Do lado metabólico : frequentemente - falta de apetite.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - distúrbio do sono, depressão, ansiedade / nervosismo, tontura, tremor, dor de cabeça; raramente - uma consciência confusa.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual.

Do lado do LCD: frequentemente - dispepsia, náusea, vômito, dor de estômago, constipação, dor abdominal, mucosa na boca seca, meteorismo, diarréia.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - suando.

De outros: com muita frequência - fadiga / fraqueza (em 15% dos pacientes), especialmente no início do tratamento.

Os efeitos colaterais dependem principalmente da dose do medicamento (excluindo reações alérgicas). Em muitos casos, eles desaparecem por conta própria quando são concluídos ou após a conclusão do tratamento.

Sintomas : (após tomar flupirtina na dose de 5 g) náusea, taquicardia, estado de prostração, crybabyte, estupor, confusão, choque de consciência, secura da mucosa oral. Em caso de sobredosagem ou sinais de intoxicação, deve-se ter em mente a possibilidade de violações pelo sistema nervoso central, bem como manifestações de hepatotoxicidade pelo tipo de amplificação de distúrbios metabólicos no fígado.

Há relatos de casos isolados de overdose com intenções suicidas.

Tratamento: indução de vômitos ou uso de diurexos forçados, o objetivo do carvão ativado e a introdução de eletrólitos. Nesse caso, o bem-estar foi restaurado em 6 a 12 horas. Condições de risco de vida não foram relatadas. Realize tratamento sintomático. Um antídoto específico é desconhecido.

A flupirtina é um representante dos ativadores seletivos dos canais neurais de potássio (Selecione Abridor de canal de potássio neuronal - SNEPCO) e refere-se a analgésicos não opióides da ação central. Flupirtin ativa K neural preto-G⁺- canais de endireitamento interno. Saída de íons K⁺ causa estabilização do potencial de repouso e uma diminuição na excitabilidade das membranas dos neurônios. Como resultado, ocorre inibição indireta dos receptores NMDA (N-metil-V-aspartat), desde o bloqueio dos receptores NMDA por íons Mg²⁺ persiste até que ocorra a despolarização da membrana celular (efeito antagônico indireto nos receptores NMDA).

Em concentrações terapêuticas significativas, a flupirtina não se liga ao alfa₁alfa₂-, 5NT₁- (5-hidroxitriptofano) -, 5NT₂receptores de serotonina, opióides, m- e n-colina central.

Esse efeito central da flupirtina leva à implementação de três efeitos principais.

Efeito analgético. Devido à descoberta seletiva, o potencial de K⁺- canais de neurônios com uma saída concomitante de íons K⁺-o potencial para a paz dos neurônios está se estabilizando. Neuron fica menos agitado.

O anatagonismo indireto da flupirtina em relação aos receptores MNDA protege os neurônios da entrada dos íons de Sa²⁺ Assim, o efeito sensibilizante de aumentar a concentração intracelular de íons Sa é mitigado.²⁺ Portanto, quando o neurônio está excitado, a transmissão de pulsos nocicéticos ascendentes é inibida.

Efeito mirelaxativo. Os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico são funcionalmente suportados pelo aumento da absorção de íons Sa²⁺ mitocôndrias, que ocorrem em concentrações terapêuticas significativas. Um efeito miorelaxativo ocorre como resultado da inibição concomitante da transmissão de pulso aos neurônios motores e dos efeitos correspondentes dos neurônios de inserção. Assim, esse efeito se manifesta principalmente em relação às cãibras musculares locais, e não a todos os músculos como um todo.

O efeito dos processos de crônica. Os processos crônicos devem ser considerados como processos de condução neuronais devido à plasticidade das funções dos neurônios; por indução de processos intracelulares, a elasticidade das funções dos neurônios cria condições para a implementação de mecanismos de parafuso, nos quais a resposta para cada impulso subsequente é fortalecida. O lançamento de tais alterações é amplamente responsável pelos receptores NMDA (expressão genética). O bloqueio indireto desses receptores sob a influência da flupirtina leva à supressão desses efeitos. Assim, são criadas condições desfavoráveis para a cronização crônica da dor clinicamente significativa e, no caso da dor crônica anteriormente presente, para apagar a memória da dor estabilizando o potencial da membrana, o que leva a uma diminuição na sensibilidade à dor.

Após tomar dentro, a flupirtina é rápida e quase completamente (90%) absorvida pelo LCD. Até 75% da dose aceita é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos M₁ e M₂ Metabolito ativo M .₁ (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridina) é formado como resultado da hidrólise da estrutura do uretano (1a fase da reação) e subsequente acetilação (2a fase da reação) e fornece uma média de 25% da atividade analgésica da flupirina.

Outro metabolito é M₂ - não é biologicamente ativo, formado como resultado da reação de oxidação (1a fase) do p-fluorobenzil com conjugação subsequente (2a fase) do ácido p-fluorobenzeno com glicina. Estudos sobre os quais o isoporse está envolvido principalmente no caminho oxidativo da destruição não foram realizados. Deve-se esperar que a flupirtina tenha apenas uma pequena capacidade de interagir.

T_1/2 a fluhirtina no plasma sanguíneo é de cerca de 7 horas (10 horas para a substância principal e o metabolito M₁), suficiente para garantir um efeito analgésico.

A concentração de flupirtina no plasma sanguíneo é proporcional à dose.

Em idosos (mais de 65 anos), em comparação com pacientes jovens, há um aumento no T_1/2 (até 14 horas para uma única consulta e até 18,6 horas para admissão dentro de 12 dias) e C_máx a droga no plasma sanguíneo é 2 a 2,5 vezes maior, respectivamente.

Mostrado principalmente pelos rins (69%): 27% - inalterado, 28% - na forma de um metabolito M₁ (acetil-metabolito), 12% - na forma de M₂ (ácido fluorogipurótico); 1/3 da dose inserida é derivada na forma de metabólitos de uma estrutura inexplicável. Uma pequena porção da dose é excretada do corpo com bile e fezes.

• Agente não-arcótico analgésico [Outros analgésicos não medicamentosos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios]

Melhora os efeitos do álcool, sedativos e miorelaxantes.

Devido ao fato de a flupirtina ter um alto grau de ligação às proteínas, ela pode alterar o grau de ligação com as proteínas de outros medicamentos usados simultaneamente. Como resultado do estudo in vitro as interações da flupirtina com varfarina, ácido acetilsalicílico, diazepam, benzilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina foram reveladas que apenas o verapamil e o diazepam são substituídos por flupirting devido às proteínas plasmáticas, o que pode levar ao aumento da atividade.

Com o uso simultâneo de flupirtina e anticoagulantes indiretos - derivados da kumarina -, recomenda-se monitorar regularmente o PV para ajustar oportunamente a dose de anticoagulantes indiretos. Não há dados sobre a interação com outros meios anticoagulantes ou anti-agressivos (incluindo.h. ácido acetilsalicílico).

Ao usar flupirtina com medicamentos metabolizados no fígado, é necessário um monitoramento regular das enzimas hepáticas. O uso combinado de flupirtina e medicamentos contendo paracetamol e carbamazepina deve ser evitado.