Katadolon forte

Tratamento da dor aguda em adultos.

A droga é catalã^® o forte deve ser usado se o tratamento com outros analgésicos (por exemplo,. NSA ou drogas opióides fracas) é contra-indicado.

Dentrosem mastigar uma pílula e beber líquido suficiente (de preferência água).

400 mg cada (1 tabela.) 1 vez por dia. Esta dose é uma dose diária. Se essa dose não puder ter um efeito analgésico suficiente, as cápsulas catalãs podem ser usadas^® com uma dose diária maior. A flupirtina deve receber o menor tempo possível para obter analgesia adequada. A duração do tratamento não deve exceder 2 semanas.

Pacientes idosos (acima de 65 anos) e pacientes com insuficiência renal. Dose inicial de 200 mg (1/2 tabela.) 1 vez por dia. Dependendo da intensidade da dor e tolerância, a dose pode ser aumentada para 400 mg (1 tabela).) 1 vez por dia. Em pacientes com insuficiência renal, a dose diária máxima não deve exceder 400 mg.

Se for necessário usar o medicamento em uma dose mais alta, os pacientes devem ser monitorados por um médico.

Pacientes com hipoalbuminemia. A droga é catalã^® forte não é recomendado para pacientes com hipoalbuminemia, uma vez que não foram realizados ensaios clínicos em pacientes deste grupo.

Crianças. A segurança e eficiência da flupirtina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. A droga é catalã^® o forte não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do medicamento;

risco de desenvolver encefalopatia hepática e colestase, t.to. a encefalopatia pode se desenvolver ou o curso da encefalopatia ou ataxia existente pode ser exacerbado;

miastenia pesada gravis em conexão com o efeito miorelático da flupirtina;

doenças hepáticas concomitantes ou alcoolismo;

uso simultâneo de flupirting com outros medicamentos que podem ter um efeito hepatotóxico (ver. "Instruções especiais");

zumbido recentemente curado ou existente, devido ao alto risco de aumentar a atividade das enzimas hepáticas;

infância até 18 anos.

As reações indesejadas são classificadas por frequência da seguinte maneira: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, mas <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, mas <1/100); raramente (≥1 / 10000, mas <1/1000); muito raramente (<1/100000000).

Do sistema hepatobiliar: com muita frequência - aumento da atividade das transaminases hepáticas; frequência desconhecida - hepatite, insuficiência hepática.

Do lado do sistema imunológico : com pouca frequência - aumento da sensibilidade ao medicamento, reações alérgicas (em alguns casos acompanhadas de temperatura corporal elevada, erupção cutânea, urticária, coceira na pele).

Do lado metabólico : frequentemente - falta de apetite.

Da psique: frequentemente - distúrbio do sono, depressão, excitação / nervosismo; raramente - consciência confusa.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tontura, tremor, dor de cabeça.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual.

Do lado do LCD: frequentemente - azia, dispepsia, náusea, vômito, constipação, dor abdominal, mucosa oral seca, meteorismo, diarréia.

Da pele e tecido subcutâneo: frequentemente - aumento da transpiração.

De outros: com muita frequência - fadiga / fraqueza (em 15% dos pacientes), especialmente no início do tratamento.

As reações indesejadas dependem principalmente da dose do medicamento (excluindo reações alérgicas). Em muitos casos, eles desaparecem por conta própria quando são concluídos ou após a conclusão do tratamento.

Para obter novas informações sobre a segurança do medicamento, o catalão^® o forte está sujeito a monitoramento adicional por trabalhadores médicos. Recomenda-se relatar cada caso de uma reação indesejada que ocorreu no contexto do uso do medicamento catalão^® forte. Isso permite monitorar constantemente a relação benefício / risco do medicamento.

Há relatos de casos isolados de overdose com intenções suicidas. Ao mesmo tempo, tomar uma dose de 5 g de flupirtina causou os seguintes sintomas: náusea, taquicardia, fadiga patológica, choro, tontura, estado pré-desmaio, perda de consciência, mucosa oral seca.

Após a indução do vômito ou o uso de diurese forçada, a ingestão de carvão ativado e a introdução de eletrólitos, o bem-estar foi restaurado em 6-12 horas. Condições de risco de vida não foram relatadas.

Estudos em animais demonstraram que a sobredosagem pode levar a distúrbios pelo sistema nervoso central, bem como manifestações de hepatotoxicidade pelo tipo de amplificação de distúrbios metabólicos no fígado.

Tratamento: sintomático. O antídoto específico da droga é desconhecido.

A flupirtina é um representante dos medicamentos - ativadores seletivos dos canais neurais de potássio (Abridor seletivo de canal de potássio neuronal - SNEPCO) - e refere-se a analgésicos não medicamentosos da ação central, não causando dependência e dependência.

Flupirtin ativa K neural preto-G⁺- canais de endireitamento interno. Saída de íons K⁺ causa estabilização do potencial de repouso e uma diminuição na excitabilidade das membranas dos neurônios. Como resultado, ocorre inibição indireta dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartat), desde o bloqueio dos receptores NMDA íons Mg²⁺ persiste até a despolarização da membrana celular (efeito antagônico indireto ativado NMDAreceptores).

Em concentrações terapêuticas significativas, a flupirtina não se liga ao alfa₁alfa₂receptores, 5-NT₁ (5-hidroxitriptofano) -, 5-NT₂-serotonina, dopamina, benzodiazepina, opióide, receptores centrais de m- e n-colina. Esse efeito central da flupirtina leva à implementação de três efeitos principais.

Efeito analgético

Devido à descoberta seletiva do potencial de K independente⁺- canais de neurônios com uma saída concomitante de íons K⁺ o potencial para a paz dos neurônios está se estabilizando. Neuron fica menos agitado. Antagonismo indireto da flupirtina em relação NMDAreceptores protege os neurônios da entrada dos íons de Sa²⁺ Assim, o efeito sensibilizante de aumentar a concentração intracelular de íons Sa é mitigado.²⁺ Portanto, quando o neurônio está excitado, a transmissão de pulsos nocicéticos ascendentes é inibida.

Efeito mirelaxativo

Os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico são funcionalmente suportados pelo aumento da absorção de íons Sa²⁺ mitocôndrias, que ocorrem em concentrações terapêuticas significativas. A depressão da transmissão de pulsos aos neurônios motores e os efeitos correspondentes nos neurônios de inserção levam a uma diminuição no estresse muscular. Assim, esse efeito se manifesta principalmente em relação às cãibras musculares locais, e não em relação aos músculos inteiros como um todo.

O efeito nos processos de cronização

Os processos de cronização devem ser considerados como processos de condução neuronais devido à plasticidade das funções dos neurônios. Através da indução de processos intracelulares, a plasticidade das funções dos neurônios cria as condições para a implementação de mecanismos do tipo de “invasão”, nos quais há um aumento na resposta a cada impulso subsequente. O lançamento de tais mudanças é amplamente responsável NMDAreceptores (expressão genética). O bloqueio indireto desses receptores sob a influência da flupirtina neutraliza a sensação de aumento da dor. A estabilização do potencial da membrana altera o processo e, portanto, a sensibilidade à dor diminui, são criadas condições desfavoráveis para a crônica clinicamente significativa da dor. Se a dor já é crônica, a estabilização do potencial da membrana facilita a "drashing" da memória da dor e, portanto, reduz a sensibilidade à dor.

Absorção. Após a administração interior, aproximadamente 90% da flupirtina é absorvida pelo LCD e após administração retal cerca de 70% da dose inserida é absorvida.

Após tomar flupirtina em doses de 50 a 300 mg da sua concentração no plasma sanguíneo, apresentam características dependentes.

Farmacocinética do medicamento catalão^® o forte é devido às características de sua forma de dosagem: a fração de flupirtina (100 mg) liberada rapidamente e a fração de flupirtina liberada lentamente (300 mg).

Quando usado uma vez, C_máx flupirtina 0,8 mcg / ml (0,4-1,5 mcg / ml) foi atingida após 2,4 horas e com administração múltipla (400 mg por dia durante 7 dias) - após 1,9 horas, além de C_máx ascenderam a 1 mcg / ml (0,6-2,4 mcg / ml).

Sob a influência dos alimentos, há um ligeiro aumento na sucção (AUC_{0 - ∞} 14,1 mcg / ml · h comparado a 10,7 mcg / ml · h), bem como um aumento em C_máx (1 mcg / ml comparado a 0,8 mcg / ml) e o tempo da conquista C_máx aumentado (3,2 h em comparação com 2,4 h).

Metabolismo. Cerca de 3/4 da dose aceita de flupirtina é metabolizada no fígado. No caso do metabolismo, como resultado da hidrólise da estrutura do uretano (reação da fase I) e acetilação da amina obtida (reação da fase II), metabolito M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4) -fluor) -benzilaminopiridina) é formado.

O efeito analgésico desse metabolito é cerca de um quarto do efeito analgésico da flupirtina, portanto também está envolvido no efeito terapêutico da flupirtina.

Outro metabolito é formado durante a divisão oxidativa (reação da fase I) do fluorbenzeno residual com a conexão subsequente (reação da fase II) do ácido p-fluorobenzeno obtido com glicina. Este metabolito (M2) não possui atividade biológica.

Até o momento, nenhum estudo foi realizado com o objetivo de encontrar o isopurmento, responsável pelo caminho oxidativo (menos significativo) do metabolismo.

Supõe-se que a flupirtina tenha pouco potencial para interação medicamentosa.

A conclusão. A maior parte da dose adotada de flupirtina (69%) é excretada pelos rins. Esta parte é caracterizada pelo seguinte: 27% - inalterado, 28% - metabolito M1 (metabolismo acetil), 12% - metabolito M2 (ácido para-fluorogipurótico); o terço restante consiste em vários metabólitos secundários, cuja estrutura ainda não foi estudada.

Uma pequena porção da dose de fluhirtina é excretada com urina e fezes.

T_1/2 é cerca de 15 horas; ao comer T_1/2 está encolhendo. O metabolito principal é exibido um pouco mais lentamente (T_1/2 cerca de 20 e 16 horas, respectivamente).

Em pacientes idosos (mais de 65 anos) após vários medicamentos com o catalão^® forte em 1 mesa. por dia durante 7 dias em meio ao aumento dos valores de distribuição, foi observado um aumento na AUC de 0 para 24 horas (AUC_0-24): 22,9 mcg / ml · h comparado com 16,8 mcg / ml · h para um grupo controle composto por pacientes mais jovens; além disso, pacientes mais velhos experimentaram um alongamento de T_1/2: 23,72 comparado a 15,94 horas.

Além disso, pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml / min), foi observado um aumento na AUC em comparação com pacientes do grupo controle_0-24: 23,11 comparado a 16,8 μg / ml · h, bem como o alongamento T_1/2: 20,01 h comparado a 15,94 h.

• Agente não-arcótico analgésico [Outros analgésicos não medicamentosos, incluindo medicamentos não esteróides e outros anti-inflamatórios]

Melhora os efeitos do álcool, sedativos e miorelaxantes.

Devido ao fato de a flupirtina se ligar às proteínas plasmáticas do sangue em grande parte, é provável que outros medicamentos usados simultaneamente com o flupirting possam ser suplantados devido à proteína plasmática do sangue. Como resultado do estudo in vitro a interação da flupirtina com varfarina, diazepam, ácido acetilsalicílico, benzilpenicilina, digoxina, glibenclamida, propranolol, clonidina foi revelada que somente ao interagir com varfarina e diazepam, a exclusão deste último da conexão com a proteína plasmática do sangue pode atingir esse aumento.

Com o uso simultâneo de flupirtina e anticoagulantes indiretos - derivados da kumarina (varfarina) - recomenda-se o monitoramento regular do índice de protrombina, a fim de ajustar oportunamente a dose de anticoagulantes indiretos.

Não há dados sobre a interação com outros medicamentos anticoagulantes (incluindo.h. ácido acetilsalicílico).

O uso simultâneo de flupiritina com medicamentos que podem afetar a função hepática deve ser evitado. O uso combinado de flupirtina e medicamentos contendo paracetamol e carbamazepina deve ser evitado.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Comprimidos prolongados, 400 mg. Em um blister de PVC / folha de alumínio, 7 peças. 1 bl. em um pacote de papelão.

Em um blister de PVC / folha de alumínio, 10 peças. 2 bl. em um pacote de papelão.

Em um blister de PVC / folha de alumínio, 14 peças. 1, 3 ou 6 bl. em um pacote de papelão.

Dados insuficientes sobre o uso de flupiritina durante a gravidez. Em estudos experimentais em animais, a flupirtina mostrou toxicidade reprodutiva, mas não teratogenicidade. O risco potencial para os seres humanos é desconhecido. A droga é catalã^® o forte não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o benefício para a mãe exceda o risco potencial para o feto.

A flupirtina em uma quantidade insignificante penetra no leite materno. A este respeito, a droga é catalã^® O formulário não deve ser usado durante a amamentação, a menos que haja uma necessidade extrema de tomar o medicamento. Se necessário, use o medicamento catalão^® Forte deve parar de amamentar durante a lactação.

De acordo com a receita.

KTDL-RU-00137.

Em pacientes com insuficiência renal, a concentração de creatinina no plasma sanguíneo deve ser controlada.

Pacientes com mais de 65 anos de idade ou com sinais de insuficiência renal grave requerem correção da dose.

Durante o tratamento com a droga catalã^® Forte uma vez por semana deve monitorar o estado da função hepática, t.to. durante o tratamento com flupirina, é possível aumentar a atividade das transaminases hepáticas, o desenvolvimento de hepatite e insuficiência hepática.

Se os resultados de um estudo hepático apresentarem anormalidades ou houver sintomas clínicos que indiquem danos no fígado, o uso do medicamento catalão deve ser interrompido^® forte.

Os pacientes devem ser avisados de que são tratados com o medicamento catalão^® o forte deve prestar atenção a quaisquer sintomas de danos no fígado (por exemplo,. falta de apetite, náusea, vômito, dor abdominal, fraqueza, escurecimento da urina, amarelecimento da pele, coceira na pele). Se tais sintomas aparecerem, a preparação do medicamento catalão deve ser interrompida^® Forte e consulte urgentemente um médico.

A droga é catalã^® forte não é recomendado para pacientes com hipoalbuminemia.

No tratamento da flupirta, são possíveis reações falsas positivas ao teste com faixas diagnósticas de bilirrubina, urobilinogênio e proteína na urina.

Uma reação semelhante é possível na quantificação da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo. Ao usar o medicamento, em alguns casos, pode-se notar manchas de urina em verde, o que não é um sinal clínico de nenhuma patologia.

Este medicamento está sujeito a monitoramento adicional. Isso identificará rapidamente novas informações de segurança. Os profissionais de saúde devem relatar todas as suspeitas de reações indesejadas.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Catalão^® o forte pode afetar a concentração e a velocidade das reações psicomotoras humanas, mesmo se usado de acordo com as instruções de uso da droga.

Pacientes com sonolência ou tontura durante o tratamento com o medicamento catalão^® forte, você deve evitar dirigir veículos e mecanismos.

Com o uso simultâneo de álcool, é possível aumentar o impacto negativo na velocidade das reações psicomotoras.

• R52.0 Dor aguda

Comprimidos : oblongo de marca dupla, reto de um lado e com arroz do outro lado, amarelo claro ou amarelo com garras claras e escuras.