Флугесик

Após tomar dentro, a flupirtina é rápida e quase completamente (90%) absorvida pelo LCD. Até 75% da dose aceita é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos M₁ e M₂ Metabolito ativo M .₁ (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridina) é formado como resultado da hidrólise da estrutura do uretano (1a fase da reação) e subsequente acetilação (2a fase da reação) e fornece uma média de 25% da atividade analgésica da flupirina.

Outro metabolito é M₂ - não é biologicamente ativo, formado como resultado da reação de oxidação (1a fase) do p-fluorobenzil com conjugação subsequente (2a fase) do ácido p-fluorobenzeno com glicina. Estudos sobre os quais o isoporse está envolvido principalmente no caminho oxidativo da destruição não foram realizados. Deve-se esperar que a flupirtina tenha apenas uma pequena capacidade de interagir.

T_1/2 a fluhirtina no plasma sanguíneo é de cerca de 7 horas (10 horas para a substância principal e o metabolito M₁), suficiente para garantir um efeito analgésico.

A concentração de flupirtina no plasma sanguíneo é proporcional à dose.

Em idosos (mais de 65 anos), em comparação com pacientes jovens, há um aumento no T_1/2 (até 14 horas para uma única consulta e até 18,6 horas para admissão dentro de 12 dias) e C_máx a droga no plasma sanguíneo é 2 a 2,5 vezes maior, respectivamente.

Mostrado principalmente pelos rins (69%): 27% - inalterado, 28% - na forma de um metabolito M₁ (acetil-metabolito), 12% - na forma de M₂ (ácido fluorogipurótico); 1/3 da dose inserida é derivada na forma de metabólitos de uma estrutura inexplicável. Uma pequena porção da dose é excretada do corpo com bile e fezes.