Efloran

O eflorano é indicado na profilaxia e no tratamento de infecções nas quais bactérias anaeróbicas foram identificadas ou são suspeitas de serem a causa.

O eflorano é ativo contra uma ampla gama de microrganismos patogênicos, principalmente espécies de Bacteroides, Fusobactérias, Clostridia, Eubactérias, cocos anaeróbicos e Gardnerella vaginalis.

Também é ativo contra Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia e Balantidium coli.

O eflorano é indicado em adultos e crianças para as seguintes indicações:

1. A prevenção de infecções pós-operatórias devido a bactérias anaeróbicas, particularmente espécies de Bacteroides e estreptococos anaeróbicos.

2). O tratamento de septicemia, bacteremia, peritonite, abscesso cerebral, pneumonia necrosante, osteomielite, sepse puerperal, abscesso pélvico, celulite pélvica e infecções pós-operatórias por feridas das quais anaeróbios patogênicos foram isolados.

3). Tricomoníase urogenital na fêmea (vaginite tricomonal) e no macho.

4). Vaginose bacteriana (também conhecida como vaginite inespecífica, vaginose anaeróbica ou vaginite por Gardnerella).

5). Todas as formas de amebíase (doença intestinal e extra-intestinal e de passadores de cisto sem sintomas).

6. Giardíase.

7). Gingivite ulcerativa aguda.

8). Úlceras nas pernas e feridas por pressão infectadas anaerobicamente.

9. Infecções dentárias agudas (por exemplo,. pericoronite aguda e infecções apicais agudas).

Deve-se considerar as orientações oficiais sobre o uso apropriado de agentes antibacterianos.

Os pacientes devem ser avisados sobre o potencial de sonolência, tontura, confusão, alucinações, convulsões ou distúrbios visuais transitórios e aconselhados a não dirigir ou operar máquinas se esses sintomas ocorrerem.

Não aplicável.

Não há requisitos especiais.

Para administração oral.

Os comprimidos de efloran devem ser engolidos, sem mastigar, com meio copo de água durante ou após as refeições.

Profilaxia contra infecção anaeróbica :

Principalmente no contexto de cirurgia abdominal (especialmente colorretal) e ginecológica.

Adultos: 400 mg 8 horas por hora durante 24 horas imediatamente antes da operação, seguido de administração intravenosa ou retal pós-operatória até que o paciente possa tomar os comprimidos.

Crianças <12 anos: 20-30mg / kg em dose única administrada 1-2 horas antes da cirurgia

Recém-nascidos com idade de gestação <40 semanas: 10 mg / kg de peso corporal como dose única antes da operação

Infecções anaeróbicas :

A duração de um curso de tratamento com Efloran é de cerca de 7 dias, mas dependerá da gravidade da condição do paciente, avaliada clínica e bacteriologicamente.

Tratamento da infecção anaeróbica estabelecida :

Adultos: 800 mg seguido por 400 mg 8 por hora.

Crianças> 8 semanas a 12 anos de idade : A dose diária habitual é de 20 a 30 mg / kg / dia em dose única ou dividida em 7,5 mg / kg a cada 8 horas. A dose diária pode ser aumentada para 40 mg / kg, dependendo da gravidade da infecção. A duração do tratamento é geralmente de 7 dias.

Crianças com menos de 8 semanas de idade : 15 mg / kg em dose única diariamente ou dividido em 7,5 mg / kg a cada 12 horas.

Em recém-nascidos com idade de gestação <40 semanas, o acúmulo de efloran pode ocorrer durante a primeira semana de vida; portanto, as concentrações de efloran no soro devem ser preferíveis de serem monitoradas após alguns dias de terapia.

Profilaxia contra infecções pós-operatórias causadas por bactérias anaeróbicas: Crianças <12 anos: 20-30 mg / kg em dose única administrada 1-2 horas antes da cirurgia Recém-nascidos com idade de gestação <40 semanas: 10 mg / kg de peso corporal em dose única antes da operação

Protozoário e outras infecções :

Tricomoníase urogenital :

Onde é provável a reinfecção, em adultos o consorte deve receber um curso de tratamento semelhante simultaneamente

Adultos e adolescentes: 2000 mg em dose única ou 200 mg 3 vezes ao dia por 7 dias ou 400 mg duas vezes ao dia por 5-7 dias

Crianças de 1 a 10 anos : 40 mg / kg por via oral em dose única ou 15 - 30 mg / kg / dia dividido em 2-3 doses por 7 dias; não exceder 2000 mg / dose

Vaginose bacteriana:

Adultos e crianças com mais de 10 anos : 400mg duas vezes ao dia por 5-7 dias ou 2000mg como dose única por 1 dia

Amoebíase:

a) Doença intestinal invasiva em indivíduos suscetíveis :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 800mg três vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (7-10 anos) : 400 mg três vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (3-7 anos) : 200 mg quatro vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (1-3 anos) : 200 mg três vezes ao dia por 5 dias.

b) Doença intestinal em indivíduos menos suscetíveis e hepatite amebiana crônica :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 400mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (7-10 anos) : 200 mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (3-7 anos) : 100 mg quatro vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (1-3 anos) : 100 mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

c) Abscesso hepático amebiano, também formas de amebíase extra-intestinal :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos: 400mg três vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (7-10 anos) : 200 mg três vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (3-7 anos) : 100 mg quatro vezes ao dia por 5 dias.

Crianças (1-3 anos) : 100 mg três vezes ao dia por 5 dias.

d) Passageiros de cisto sem sintomas :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 400-800mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (7-10 anos) : 200-400 mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (3-7 anos) : 100-200 mg quatro vezes ao dia por 5-10 dias.

Crianças (1-3 anos) : 100-200 mg três vezes ao dia por 5-10 dias.

Alternativamente, 35 a 50 mg / kg por dia em 3 doses divididas por 5 a 10 dias, não excedendo 2400 mg / dia

Giardíase:

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 2000 mg uma vez ao dia por 3 dias ou 400 mg três vezes ao dia por 5 dias ou 500 mg duas vezes ao dia por 7 a 10 dias

Crianças de 7 a 10 anos : 1000 mg uma vez ao dia por 3 dias

Crianças de 3 a 7 anos : 600 a 800 mg uma vez ao dia por 3 dias

Crianças de 1 a 3 anos : 500 mg uma vez ao dia por 3 dias

Alternativamente, conforme expresso em mg por kg de peso corporal :

15-40 mg / kg / dia dividido em 2-3 doses.

Erradicação do Helicobacter pylori em pacientes pediátricos :

Como parte de uma terapia combinada, 20 mg / kg / dia não deve exceder 500 mg duas vezes ao dia por 7-14 dias. As diretrizes oficiais devem ser consultadas antes de iniciar a terapia

Gingivite ulcerativa aguda :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 200 mg três vezes ao dia por 3 dias.

Crianças (7-10 anos) : 100 mg três vezes ao dia por 3 dias.

Crianças (3-7 anos) : 100 mg duas vezes ao dia por 3 dias.

Crianças (1-3 anos) : 50 mg três vezes ao dia por 3 dias.

Infecções dentárias agudas :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 200 mg três vezes ao dia por 3-7 dias.

Úlceras nas pernas e feridas por pressão :

Adultos, idosos e crianças com mais de 10 anos : 400 mg três vezes ao dia por 7 dias

Crianças e bebês com peso inferior a 10 kg devem receber dosagens proporcionalmente menores.

Idosos: O efloran é bem tolerado pelos idosos, mas um estudo farmacocinético sugere o uso cauteloso de regimes de alta dose nessa faixa etária.

Hipersensibilidade conhecida a nitroimidazóis, efloran ou qualquer um dos excipientes.

Recomenda-se monitoramento clínico e laboratorial regular (especialmente a contagem de leucócitos) se a administração de Efloran por mais de 10 dias for considerada necessária e os pacientes devem ser monitorados quanto a reações adversas, como neuropatia periférica ou central (como parestesia, ataxia, tontura). , convulsões convulsivas).

O efloran deve ser utilizado com precaução em doentes com doença grave ativa ou crônica do sistema nervoso periférico e central devido ao risco de agravamento neurológico.

A meia-vida de eliminação do eflorano permanece inalterada na presença de insuficiência renal. A dosagem de Efloran, portanto, não precisa de redução. Esses pacientes, no entanto, retêm os metabólitos do eflorano. O significado clínico disso não é conhecido atualmente.

Em pacientes em hemodiálise, o eflorano e os metabólitos são removidos com eficiência durante um período de oito horas de diálise. O eflorano deve, portanto, ser readministrado imediatamente após a hemodiálise.

Não é necessário fazer nenhum ajuste de rotina na dose de Efloran em pacientes com insuficiência renal em diálise peritoneal intermitente (IDP) ou diálise peritoneal ambulatorial contínua (DACP).

O eflorano é principalmente metabolizado por oxidação hepática. Compromisso substancial da depuração do eflorano pode ocorrer na presença de insuficiência hepática avançada.

Pode ocorrer cumulação significativa em pacientes com encefalopatia hepática e as altas concentrações plasmáticas resultantes de Efloran podem contribuir para os sintomas da encefalopatia. O eflorano deve, portanto, ser administrado com cautela em pacientes com encefalopatia hepática. A dose diária deve ser reduzida para um terço e pode ser administrada uma vez ao dia.

Os pacientes devem ser avisados de que o efloran pode escurecer a urina.

Devido a evidências inadequadas sobre o risco de mutagenicidade em humanos, o uso de Efloran para tratamento mais longo do que o normalmente necessário deve ser cuidadosamente considerado.

Foram relatados casos de hepatotoxicidade grave / insuficiência hepática aguda, incluindo casos com resultado fatal com início muito rápido após o início do tratamento em pacientes com síndrome de cockayne com produtos contendo Efloran para uso sistêmico. Nesta população, o Efloran deve, portanto, ser utilizado após uma cuidadosa avaliação benefício-risco e somente se nenhum tratamento alternativo estiver disponível. Os testes de função hepática devem ser realizados imediatamente antes do início da terapia, durante e após o final do tratamento até que a função hepática esteja dentro dos limites normais ou até que os valores basais sejam atingidos. Se os testes de função hepática se tornarem marcadamente elevados durante o tratamento, o medicamento deve ser interrompido.

Pacientes com síndrome de Cockayne devem ser aconselhados a relatar imediatamente qualquer sintoma de lesão hepática potencial ao seu médico e parar de tomar Efloran.

Existe a possibilidade de que, após a eliminação de Trichomonas, a vaginalis possa persistir uma infecção gonocócica.

Doses orais únicas de Efloran, até 12g foram relatadas em tentativas de suicídio e overdoses acidentais. Os sintomas foram limitados a vômitos, ataxia e leve desorientação. Não existe antídoto específico para a sobredosagem com efloran. Nos casos de suspeita de sobredosagem maciça, deve ser instituído tratamento sintomático e de suporte.

Grupo farmacoterapêutico: Antibacterianos para uso sistêmico, código ATC: J01X D01

O eflorano é ativo contra uma ampla gama de microrganismos patogênicos, principalmente espécies de Bacteroides, Fusobacteria, Clostridia, Eubacteria, cocos anaeróbicos e Gardnerella vaginalis Também é ativo contra. Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia e Balantidium coli.

A frequência dos eventos adversos listados abaixo é definida usando a seguinte convenção :

Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100 a <1/10); incomum (> 1/100 a <1/100); raro (> 1 / 10.000 a <1 / 1.000); muito raro (<1 / 10.000), desconhecido (não pode estar disponível.

Reações adversas graves ocorrem raramente com regimes recomendados padrão. Os médicos que contemplam terapia contínua para alívio de condições crônicas, por períodos superiores aos recomendados, são aconselhados a considerar o possível benefício terapêutico contra o risco de neuropatia periférica.

Doenças do sangue e do sistema linfático :

Muito raros: agranulocitose, neutropenia, trombocitopenia e pancitopenia

Desconhecido: leucopenia.

Distúrbios do sistema imunológico :

Raros: anafilaxia

Desconhecido: angioedema, urticária, febre.

Distúrbios do metabolismo e nutrição :

Desconhecido: anorexia.

Distúrbios psiquiátricos :

Muito raros: distúrbios psicóticos, incluindo confusão e alucinações.

Desconhecido: humor deprimido

Distúrbios do sistema nervoso:

Muito raro:

- Encefalopatia (por exemplo,. confusão, febre, dor de cabeça, alucinações, paralisia, sensibilidade à luz, distúrbios à vista e ao movimento, rigidez do pescoço) e síndrome cerebelar subaguda (por exemplo,. ataxia, disatria, comprometimento da marcha, nistagmo e tremor) que podem se resolver com a descontinuação do medicamento.

- Sonolência, tontura, convulsões, dores de cabeça

Desconhecido:

- durante a terapia intensiva e / ou prolongada com efloran, foram relatadas neuropatia sensorial periférica ou convulsões epileptiformes transitórias. Na maioria dos casos, a neuropatia desapareceu após a interrupção do tratamento ou quando a dose foi reduzida.

- Meningite asséptica

Afecções oculares:

Muito raros: distúrbios da visão, como diplopia e miopia, que, na maioria dos casos, são transitórios.

Desconhecido: neuropatia óptica / neurite

Distúrbios do ouvido e do labirinto:

Desconhecido: deficiência auditiva / perda auditiva (incluindo sensorineural), zumbido

Distúrbios gastrointestinais :

Desconhecido: Distúrbios do paladar, mucosite oral, língua com pêlo, náusea, vômito, distúrbios gastrointestinais, como dor epigástrica e diarréia.

Distúrbios hepatobiliares:

Muito raro:

- aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase alcalina), hepatite colestática ou mista e lesão hepática hepatocelular, icterícia e pancreatite, que é reversível na retirada do medicamento.

- Foram notificados casos de insuficiência hepática que requerem transplante de fígado em doentes tratados com Efloran em associação com outros antibióticos

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos :

Muito raros: erupções cutâneas, erupções pustulares, prurido, rubor

Desconhecido: eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica, erupção de drogas fixas.

Afecções musculosqueléticas, dos tecidos conjuntivos e dos ossos :

Muito raros: mialgia, artralgia.

Distúrbios renais e urinários :

Muito raros: escurecimento da urina (devido ao metabolito do eflorano).

Relato de suspeitas de reações adversas :

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

O eflorano é rápida e quase completamente absorvido pela administração de comprimidos de Efloran; as concentrações plasmáticas máximas ocorrem após 20 minutos a 3 horas.

A meia-vida do Efloran é de 8,5 ± 2,9 horas. O eflorano pode ser usado na insuficiência renal crônica; é rapidamente removido do plasma por diálise. O eflorano é excretado no leite, mas a ingestão de uma criança em aleitamento de uma mãe que recebe dosagem normal seria consideravelmente menor que a dose terapêutica para bebês.

O eflorano demonstrou ser cancerígeno no camundongo e no rato após administração oral crônica, no entanto, estudos semelhantes no hamster deram resultados negativos. Estudos epidemiológicos não forneceram evidências claras de um risco carcinogênico aumentado em humanos.

O eflorano demonstrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos realizados em células de mamíferos in vitro e em roedores ou humanos in vivo, houve evidência inadequada de um efeito mutagênico do eflorano, com alguns estudos relatando efeitos mutagênicos, enquanto outros estudos foram negativos.