Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Formas e forças farmacêuticas
Gel, 1%. Claro, incolor a amarelo amarelo claro.
Armazenamento e manuseio
O METROGEL® (metronidazol) é fornecido da seguinte forma:
60 gramas Tubo - NDR 0299-3820-60
Condições de armazenamento : em rolamentos controlados à temperatura ambiente: 20 ° também 25 ° C (68 ° a 77 ° F), excursões entre 15 são permitidas ° e 30 ° C (59 ° e 86 ° F).
Feito por: Galderma Production Canada Inc. Baie d'Urfé, QC, H9X 3S4, Canadá. Feito no Canadá. Comercializado por: Galderma Laboratories, L.P., Fort Worth, Texas 76177, EUA
METROGEL® (metronidazol) é indicado para o tratamento tópico de lesões inflamatórias de rosácea.
Aplique e esfregue um METROGEL de película fina (metronidazol) na (s) área (s) afetada (s) uma vez ao dia.
Um agente de limpeza suave pode ser usado antes de usar o METROGEL (metronidazol).
Os cosméticos podem ser usados após o uso de METROGEL (metronidazol).
Não para uso oral, oftalmológico ou intravaginal.
METROGEL (metronidazol) está contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade Metronidazol ou qualquer outro ingrediente na formulação.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Doença neurológica
Neuropatia periférica, caracterizada por dormência ou parestesia de uma extremidade foi relatado em pacientes tratados com metronidazol sistêmico. Apesar não é óbvio em estudos clínicos para metronidazol tópico, neuropatia periférica foi relatado com o uso pós-aprovação. Isso ocorre de neurológica anormal Os sinais devem solicitar uma reavaliação imediata da terapia com METROGEL. Metronidazol deve ser administrado com cautela em pacientes com sistema nervoso central Doença.
Discrasias sanguíneas
O metronidazol é um nitroimidazol; use com cautela em pacientes com evidência ou história de discrasia sanguínea.
Dermatite de contato
Dermatite de contato irritante e alérgica foram relatadas. Se dermatite portanto, os pacientes podem precisar parar de usá-lo.
Irritação ocular
Foi relatado que o metronidazol tópico causa lacrimejamento nos olhos. Evitar Contato com os olhos.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
O metronidazol mostrou evidências de atividade carcinogênica em vários estudos com administração oral crônica em camundongos e ratos, mas não em estudos com hamstern.
Em vários estudos de longo prazo em camundongos, doses orais de aproximadamente 225 mg / m & sup2; / Dia ou superior (cerca de 37 vezes a dose tópica de humanos em mg / m e sup2; base) foram associados a um aumento de tumores pulmonares e linfomas. Vários estudos orais de longo prazo em ratos mostraram aumentos estatisticamente significativos para tumores de mama e fígado em doses> 885 mg / m², - / dia (144 vezes isso dose humana).
O metronidazol tem evidências de atividade mutagênica em vários mostrado in vitro sistemas de ensaios bacterianos. Além disso, um aumento na frequência relacionado à dose micronúcleos foram observados em camundongos após injeções intraperitoneais. Aumentar aberrações cromossômicas em linfócitos do sangue periférico foram relatadas em pacientes com a doença de Crohn, que foi tratada com 200 a 1200 mg / dia de metronidazol por 1 a 24 meses. Em outro estudo, no entanto, não houve aumento nas aberrações cromossômicas linfócitos circulantes foram observados em pacientes com doença de Crohn. com o medicamento por 8 meses.
Em um estudo publicado com administração intraperitoneal de camundongos albinos-abertos Metronidazol na dose de 45 mg / m & sup2; / Dia (cerca de 7 vezes o humano dose tópica em mg / m & sup2; base) foi com um aumento no ultravioleta carcinogênese cutânea induzida por radiação. Nem carcinogenicidade dérmica nem fotocarcinogenicidade Estudos foram realizados com METROGEL ou outras formulações comercializadas de metronidazol.
Use em certas populações
Gravidez
Efeitos teratogênicos da gravidez categoria B
Não há estudos adequados e bem controlados com o METROGEL em mulheres grávidas. O metronidazol atravessa a barreira da placenta e entra na circulação fetal rapidamente. Não foi observada fetotoxicidade após administração oral de metronidazol em ratos ou camundongos a 200 e 20 vezes cada esperado dose clínica. No entanto, o metronidazol oral tem um efeito carcinogênico Roedores. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos para os seres humanos portanto, o METROGEL (metronidazol) só deve ser utilizado durante a gravidez se isso for claramente necessário.
Mães que amamentam
Após administração oral, o metronidazol é excretado nas concentrações de leite materno semelhante ao plasma. Mesmo que os níveis sanguíneos sejam tomados topicamente O uso de metronidazol é significativamente menor que o posterior metronidazol oral, deve-se tomar uma decisão sobre se os cuidados devem ser interrompidos ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento a mãe e o risco para a criança.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Aplicação geriátrica
Sessenta e seis indivíduos com 65 anos ou mais foram tratados com metronidazol gel, 1% no estudo clínico. Não há diferenças gerais em segurança ou eficácia foram observados entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e outros relataram a experiência clínica não apresenta diferenças nas reações entre os pacientes idosos e mais jovens, mas maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não deve ser excluído.
Efeitos colaterais
Experiência em estudos clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são desvantajosos as taxas de resposta observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretas comparado às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Em um ensaio clínico controlado, 557 pacientes usaram gel de metronidazol, 1% e 189 pacientes usavam o veículo gel uma vez ao dia por até 10 semanas. O seguinte A tabela resume os efeitos colaterais selecionados que ocorreram a uma taxa ≥ 1% :
Tabela 1: Efeitos colaterais a uma taxa ≥ 1%
Tabela 2: Sintomas locais da pele e sintomas de irritação
Isso foi pior que a linha de base
| Classe de órgãos do sistema / termo preferido | Gel de metronidazol, 1% N = 557 |
Veículo gel N = 189 |
| Pacientes com pelo menos um EA Número (%) de pacientes |
186 (33,4) | 51 (27,0) |
| Infecções e infestações | 76 (13,6) | 28 (14,8) |
| Bronquite | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Gripe | 8 (1,4) | 1 (0,5) |
| Nasofaringite | 17 (3.1) | 8 (4.2) |
| Sinusite | 8 (1,4) | 3 (1,6) |
| Infecção do trato respiratório superior | 14 (2,5) | 4 (2.1) |
| Infecção do trato urinário | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
| Micose vaginal | 1 (0,2) | 2 (1.1) |
| Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | 19 (3,4) | 5 (2,6) |
| Dor nas costas | 3 (0,5) | 2 (1.1) |
| Neoplasias | 4 (0,7) | 2 (1.1) |
| Carcinoma basocelular | 1 (0,2) | 2 (1.1) |
| Distúrbios do sistema nervoso | 18 (3,2) | 3 (1,6) |
| Dor de cabeça | 12 (2.2) | 1 (0,5) |
| Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | 22 (3,9) | 5 (2,6) |
| Nariz entupido | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | 36 (6,5) | 12 (6,3) |
| Dermatite de contato | 7 (1,3) | 1 (0,5) |
| Pele seca | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Doenças vasculares | 8 (1,4) | 1 (0,5) |
| Hipertensão | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
As seguintes experiências indesejáveis adicionais foram relatadas com a tópica Uso de metronidazol: irritação da pele, vermelhidão temporária, sabor metálico, formigamento ou dormência das extremidades e náusea.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados quando usados após a aprovação de metronidazol tópico: neuropatia periférica. Porque essa reação é relatada voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estimar com segurança a frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.
Interações com MEDICAMENTOS
Foi relatado que o metronidazol oral potencializa o efeito anticoagulante cumarina e varfarina, o que leva a uma extensão do tempo da protrombina. Droga As interações devem ser consideradas quando o METROGEL (metronidazol) é prescrito para os pacientes que estão recebendo tratamento anticoagulante, embora você seja menos provável ocorrer com administração tópica de metronidazol devido à baixa absorção.
| Sinal / sintoma | Gel de metronidazol, 1% N = 544 |
Veículo gel N = 184 |
| Secura | 138 (25,4) | 63 (34,2) |
| Leve | 93 (17,1) | 41 (22,3) |
| Moderado | 42 (7,7) | 20 (10,9) |
| Forte | 3 (0,6) | 2 (1.1) |
| Escala | 134 (24,6) | 60 (32,6) |
| Leve | 88 (16,2) | 32 (17,4) |
| Moderado | 43 (7,9) | 27 (14,7) |
| Forte | 3 (0,6) | 1 (0,5) |
| Comichão | 86 (15,8) | 35 (19,0) |
| Leve | 53 (9,7) | 21 (11,4) |
| Moderado | 27 (5,0) | 13 (7.1) |
| Forte | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
| Facada / queimadura | 56 (10,3) | 28 (15,2) |
| Leve | 39 (7,2) | 18 (9,8) |
| Moderado | 7 (1,3) | 9 (4,9) |
| Forte | 10 (1,8) | 1 (0,5) |
Efeitos teratogênicos da gravidez categoria B
não há estudos adequados e bem controlados com o METROGEL em mulheres grávidas. O metronidazol atravessa a barreira da placenta e entra na circulação fetal rapidamente. Não foi observada fetotoxicidade após administração oral de metronidazol em ratos ou camundongos a 200 e 20 vezes cada esperado dose clínica. No entanto, o metronidazol oral tem um efeito carcinogênico Roedores. Porque os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos para os seres humanos portanto, o METROGEL (metronidazol) só deve ser utilizado durante a gravidez se isso for claramente necessário.
Experiência em estudos clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito diferentes, são desvantajosos as taxas de resposta observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretas comparado às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Em um ensaio clínico controlado, 557 pacientes usaram gel de metronidazol, 1% e 189 pacientes usavam o veículo gel uma vez ao dia por até 10 semanas. O seguinte A tabela resume os efeitos colaterais selecionados que ocorreram a uma taxa ≥ 1% :
Tabela 1: Efeitos colaterais a uma taxa ≥ 1%
Tabela 2: Sintomas locais da pele e sintomas de irritação
Isso foi pior que a linha de base
| Classe de órgãos do sistema / termo preferido | Gel de metronidazol, 1% N = 557 |
Veículo gel N = 189 |
| Pacientes com pelo menos um EA Número (%) de pacientes |
186 (33,4) | 51 (27,0) |
| Infecções e infestações | 76 (13,6) | 28 (14,8) |
| Bronquite | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Gripe | 8 (1,4) | 1 (0,5) |
| Nasofaringite | 17 (3.1) | 8 (4.2) |
| Sinusite | 8 (1,4) | 3 (1,6) |
| Infecção do trato respiratório superior | 14 (2,5) | 4 (2.1) |
| Infecção do trato urinário | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
| Micose vaginal | 1 (0,2) | 2 (1.1) |
| Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo | 19 (3,4) | 5 (2,6) |
| Dor nas costas | 3 (0,5) | 2 (1.1) |
| Neoplasias | 4 (0,7) | 2 (1.1) |
| Carcinoma basocelular | 1 (0,2) | 2 (1.1) |
| Distúrbios do sistema nervoso | 18 (3,2) | 3 (1,6) |
| Dor de cabeça | 12 (2.2) | 1 (0,5) |
| Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais | 22 (3,9) | 5 (2,6) |
| Nariz entupido | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos | 36 (6,5) | 12 (6,3) |
| Dermatite de contato | 7 (1,3) | 1 (0,5) |
| Pele seca | 6 (1.1) | 3 (1,6) |
| Doenças vasculares | 8 (1,4) | 1 (0,5) |
| Hipertensão | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
As seguintes experiências indesejáveis adicionais foram relatadas com a tópica Uso de metronidazol: irritação da pele, vermelhidão temporária, sabor metálico, formigamento ou dormência das extremidades e náusea.
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados quando usados após a aprovação de metronidazol tópico: neuropatia periférica. Porque essa reação é relatada voluntariamente de uma população de tamanho inseguro, nem sempre é possível estimar com segurança a frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.
| Sinal / sintoma | Gel de metronidazol, 1% N = 544 |
Veículo gel N = 184 |
| Secura | 138 (25,4) | 63 (34,2) |
| Leve | 93 (17,1) | 41 (22,3) |
| Moderado | 42 (7,7) | 20 (10,9) |
| Forte | 3 (0,6) | 2 (1.1) |
| Escala | 134 (24,6) | 60 (32,6) |
| Leve | 88 (16,2) | 32 (17,4) |
| Moderado | 43 (7,9) | 27 (14,7) |
| Forte | 3 (0,6) | 1 (0,5) |
| Comichão | 86 (15,8) | 35 (19,0) |
| Leve | 53 (9,7) | 21 (11,4) |
| Moderado | 27 (5,0) | 13 (7.1) |
| Forte | 6 (1.1) | 1 (0,5) |
| Facada / queimadura | 56 (10,3) | 28 (15,2) |
| Leve | 39 (7,2) | 18 (9,8) |
| Moderado | 7 (1,3) | 9 (4,9) |
| Forte | 10 (1,8) | 1 (0,5) |
não há experiência humana relatada com overdose de METROGEL. Tópico o metronidazol aplicado pode ser absorvido em quantidades suficientes para produzir sistemicamente Efeitos.
A farmacodinâmica do metronidazol em conexão com o tratamento de Rosazea é desconhecida.
Administração tópica de uma dose de um grama de METROGEL (metronidazol) na face de 13 pacientes com rosácea moderada a pesada uma vez ao dia por 7 dias levou a um médio e mais mn; Cmax SD de metronidazol 32 ± 9 ng / mL. A média ± AUC SD (0-24) foi de 595 ± 154 ng * hr / mL. A Cmax média e a AUC (0-24) são inferiores a 1% relatado para uma dose oral única de 250 mg de metronidazol. Tempo a fraude da concentração plasmática máxima (Tmax) 6-10 horas após a aplicação tópica.
