Cardelol

Cloridrato De Carteolol

a solução oftálmica de cloridrato de cardelolol (cardelolol) 1% demonstrou ser eficaz na redução da pressão intra-ocular e pode ser utilizada em doentes com glaucoma crónico de ângulo aberto e hipertensão intra-ocular. Pode ser utilizado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos intra-oculares que diminuem a pressão.

a dose habitual é uma gota de Cardelolol-dicloridrato (Cardelolol) de solução oftálmica 1% no olho afectado, duas vezes por dia. Se a pio do doente não for satisfatória neste regime, pode ser iniciada terapêutica concomitante com pilocarpina e outros mióticos e/ou epinefrina ou dipivefrina e / ou inibidores da carboanidrase administrados por via sistémica, tais como acetazolamida.

Cardelolol está contra-indicado em pessoas com história de asma brônquica ou asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crónica grave (ver secção 4. 4). VAMOS DA IMAGEM), bradicardia sinusal, bloqueio auriculoventricular de segundo e terceiro grau, insuficiência cardíaca aberta (ver VAMOS DA IMAGEM), choque cardiogénico ou hipersensibilidade a qualquer componente deste medicamento.

AVISOS DA IMAGEM

O Cardelolol não foi detectado no plasma após instilação ocular. Tal como acontece com outras preparações oftálmicas aplicadas topicamente, contudo, o cardelolol pode ser absorvido sistemicamente. Os mesmos efeitos secundários que ocorrem com a administração sistémica de bloqueadores beta-adrenérgicos podem ocorrer com a administração tópica. Por exemplo, grave respiratória e cardíaca, reações, inclusive de morte devido a broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte associada com insuficiência cardíaca, têm sido relatadas com o uso tópico de bloqueadores beta-adrenérgicos (ver CONTRA).

Congestivo

A estimulação simpática pode ser essencial para apoiar a circulação sanguínea em indivíduos com diminuição da contractilidade do miocárdio, e a sua inibição pelo bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos pode levar a uma falência mais grave.

em doentes sem história de insuficiência cardíaca

A depressão persistente do miocárdio com bloqueadores beta durante um determinado período de tempo pode, em alguns casos, conduzir a insuficiência cardíaca. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca, deve interromper-se o tratamento com Cardelolol (Cardelolol).

broncospasmo não alérgico

Em doentes com broncospasmo não alérgico ou com história de broncospasmo não alérgico (p.ex. bronquite crónica, enfisema), a solução oftálmica de cloridrato de cardelolol (cardelolol) deve ser utilizada com precaução, uma vez que pode bloquear a broncodilatação produzida pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta2.

Cirurgiao

A necessidade ou a conveniência de retirar os bloqueadores beta-adrenérgicos antes da grande cirurgia é controversa. O bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos afeta a capacidade do coração para responder a estímulos reflexivos mediados pela beta-adrenérgica. Isto pode aumentar o risco de anestesia geral durante os procedimentos cirúrgicos. Alguns doentes que receberam bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos foram expostos a hipotensão grave prolongada durante a anestesia. Por estas razões, pode ser apropriado suspender gradualmente os bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos em doentes submetidos a cirurgia electiva.

Se necessário, durante a cirurgia, os efeitos dos bloqueadores beta-adrenérgicos pode ser revertida pelo suficientes doses de agonistas como o isoproterenol, dopamina, dobutamina ou levarterenol (ver OVERDOSE).

Diabetes Mellitus

Os bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser utilizados com precaução em doentes com hipoglicémia espontânea ou em diabéticos (especialmente doentes com diabetes instável) que recebem insulina ou agentes hipoglicemiantes orais. Os bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia aguda.

Tirotoxicose

Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos sinais clínicos (ex. taquicardia) de hipertiroidismo. Os doentes suspeitos de desenvolverem tirotoxicose devem ser cuidadosamente tratados para evitar a suspensão abrupta dos bloqueadores beta-adrenérgicos, que podem desencadear uma tempestade tiroideia.

cautelar

geral

Cardelolol-dicloridrato (Cardelolol) solução oftálmica deve ser utilizada em doentes com hipersensibilidade conhecida a outros bloqueadores beta-adrenoceptores com precaução. . Utilização com precaução em doentes com diminuição conhecida da função pulmonar. Em doentes com glaucoma de Fecho angular, o objectivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isto requer um estreitamento da pupila com miótica. Cardelolol tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Se o Cardelolol for utilizado para aumentar a pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo fechado, deve ser utilizado com miótico e não isoladamente.

Risco devido a reacção anafiláctica

Durante o tratamento com bloqueadores beta, os doentes com história de atopia ou reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos a reacções aleatórias, diagnósticas ou terapêuticas repetidas com tais alergénios. Estes doentes podem não responder às doses habituais de epinefrina utilizadas no tratamento de reacções anafilácticas.

Fraqueza muscular

Foi notificado que o bloqueio beta-adrenérgico potencia a fraqueza muscular, o que é consistente com certos sintomas miasténicos (por exemplo, diplopia, ptose e fraqueza generalizada).

Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade

O cloridrato de Cardelolol (cardelolol) não teve efeitos carcinogénicos em doses até 40 mg/kg/dia em dois anos de estudos orais em ratos e ratinhos. Teste de mutagenicidade, incluindo teste de Ames, teste recombinante (rec) , in vivo - A citogenética e o doseamento letal dominante não mostraram evidência de potencial mutagénico. A fertilidade dos ratos macho e fêmea e dos ratinhos macho e fêmea não foi afectada pela administração de doses de Cardelololol-dicloridrato (Cardelolol) até 150 mg/kg/dia.

Gravidez

Efeitos Teratogénicos

Gravidez Categoria C

O cloreto de cardelololol (Cardelolol) aumentou as reabsorções e diminuiu o peso fetal em coelhos e ratos com doses maternalmente tóxicas aproximadamente 1052 e 5264 vezes a dose oral máxima recomendada (10 mg/70 kg/dia), respectivamente.. Observou-se um aumento dose-dependente das costelas onduladas no feto de rato em desenvolvimento quando mulheres grávidas receberam doses diárias de aproximadamente 212 vezes a dose oral máxima recomendada no homem. . Não foram observados tais efeitos em ratinhos prenhes expostos até 1052 vezes a dose oral máxima recomendada no ser humano.. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. Cardelolol-dicloridrato (Cardelolol) solução oftálmica só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.

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Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite materno, embora estudos em animais tenham demonstrado que o cardelolol é excretado no leite materno. Recomenda-se precaução quando o cloridrato de cardelolol (cardelolol) solução oftálmica é administrado a mães em aleitamento.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.

Foram notificadas as seguintes reacções adversas em ensaios clínicos com a solução oftálmica de cardelolol-hidroclorido (Cardelolol).

Ocular

Cerca de 1 em 4 doentes experimentou irritação ocular temporária, queimadura, laceração, hiperemia conjuntival e edema. Ocasionalmente ocorreram sintomas oculares tais como visão turva e turva, fotofobia, visão nocturna diminuída, ptose e sinais oculares tais como blefaroconjuntivite, coloração corneal anormal e sensibilidade corneal.

SISTEMICO

Tal como é característico dos bloqueadores adrenérgicos não selectivos, o cardelolol pode causar bradicardia e diminuição da pressão arterial (ver secção 4. 4). MOSTRAR OS AVISOS). Foram notificados ocasionalmente os seguintes acontecimentos sistémicos com a utilização de solução oftálmica cardelolol (Cardelolol): arritmias cardíacas, palpitações, dispneia, astenia, cefaleias, tonturas, insónia, sinusite e alteração do paladar. Foram observados os seguintes efeitos secundários adicionais com a utilização oftálmica de beta::₁ e beta₂ foram notificados (não selectivos) bloqueadores dos receptores adrenérgicos:

Corpo como um todo

Dores de cabeça

Cardiovascular

Arritmia, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitações (ver MOSTRAR OS AVISOS).

Digestao

Nausea

Psiquiatrico

Depressao

Pele

Hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea localizada e generalizada

Respiratorio

Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospástica pré-existente), insuficiência respiratória (ver VAMOS DA IMAGEM)

Endocrino

Sintomas mascarados de hipoglicemia em diabéticos dependentes de insulina (ver VAMOS DA IMAGEM)

Sentidos Especiais

Sinais e sintomas de queratite, blefaroptose, perturbações visuais incluindo alterações refractivas (em alguns casos por interrupção da terapêutica miótica), diplopia, ptose. Outras reacções associadas à utilização oral de bloqueadores dos receptores adrenérgicos não selectivos devem ser consideradas como potenciais efeitos na utilização oftálmica destes fármacos.

Não existe informação específica sobre o tratamento de emergência de overdoses em seres humanos. Em caso de sobredosagem acidental, lavar os olhos com água ou solução salina normal. Os efeitos mais frequentes esperados com uma sobredosagem de um bloqueador beta-adrenérgico são bradicardia, broncospasmo, insuficiência cardíaca congestiva e hipotensão.

Em caso de ingestão, o tratamento com cloridrato de cardelolol (Cardelolol) solução oftálmica deve ser interrompido e considerada a lavagem gástrica. O doente deve ser cuidadosamente observado e os sinais vitais cuidadosamente monitorizados. O efeito prolongado do Cardelolol deve ser tido em conta na determinação da duração da terapêutica correctiva. Com base no perfil farmacológico, as seguintes medidas adicionais devem ser consideradas adequadas:

Bradicardia sinusal sintomática ou bloqueio cardíaco

Administrar atropina. Se não Houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol com precaução.

Broncospasmo

Administrar um beta₂ - agente estimulante, como o isoproterenol e / ou um derivado da teofilina.

Congestivo

Se necessário, administrar diuréticos e glicosídeos digitálicos.

Hipotensao

Administrar vasopressores tais como dopamina intravenosa, epinefrina ou Bitartrato de norepinefrina.