Fortinol

Cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) Solução Oftalmológica 1% demonstrou ser eficaz na redução da pressão intra-ocular e pode ser usado em pacientes com glaucoma crônico de ângulo aberto e hipertensão intra-ocular. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos para baixar a pressão intra-ocular.

A dose habitual é uma gota da solução oftalmológica de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) 1% no (s) olho (s) afetado (s) duas vezes ao dia. Se a PIO do paciente não estiver em um nível satisfatório nesse regime, pode ser instituída terapia concomitante com pilocarpina e outros antibióticos e / ou epinefrina ou dipivefrina e / ou inibidores da anidrase carbônica administrados sistemicamente, como a acetazolamida.

O fortinolol está contra-indicado naqueles indivíduos com asma brônquica ou com histórico de asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave (ver AVISO); bradicardia sinusal; bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus; insuficiência cardíaca evidente (ver AVISO); choque cardiogênico; ou hipersensibilidade a qualquer componente deste produto.

AVISO

Fortinolol não foi detectado no plasma após instilação ocular. No entanto, como em outras preparações oftalmológicas aplicadas topicamente, o Fortinolol pode ser absorvido sistemicamente. As mesmas reações adversas encontradas com a administração sistêmica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos podem ocorrer com a administração tópica. Por exemplo, reações respiratórias graves e reações cardíacas, incluindo morte por broncoespasmo em pacientes com asma e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca, foram relatadas com aplicação tópica de bloqueadores beta-adrenérgicos (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

Insuficiência Cardíaca

A estimulação simpática pode ser essencial para apoiar a circulação em indivíduos com contratilidade miocárdica diminuída, e sua inibição pelo bloqueio do receptor beta-adrenérgico pode precipitar falhas mais graves.

Em pacientes sem histórico de insuficiência cardíaca

A depressão contínua do miocárdio com agentes bloqueadores beta durante um período de tempo pode, em alguns casos, levar a insuficiência cardíaca. No primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca, o cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) deve ser descontinuado.

Broncoespasmo não alérgico

Em pacientes com broncoespasmo não alérgico ou com histórico de broncoespasmo não alérgico (por exemplo,., bronquite crônica, enfisema), cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) A solução oftálmica deve ser administrada com cautela, pois pode bloquear a broncodilatação produzida pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta2.

Cirurgia Principal

A necessidade ou conveniência de retirada de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos antes da cirurgia importante é controversa. O bloqueio do receptor beta-adrenérgico prejudica a capacidade do coração de responder a estímulos reflexos mediados beta-adrenergicamente. Isso pode aumentar o risco de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Alguns pacientes que receberam agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos foram submetidos a hipotensão grave prolongada durante a anestesia. Por esses motivos, em pacientes submetidos a cirurgia eletiva, a retirada gradual de agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos pode ser apropriada.

Se necessário durante a cirurgia, os efeitos dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos podem ser revertidos por doses suficientes de agonistas como isoproterenol, dopamina, dobutamina ou levarterenol (ver Overdose).

Diabetes Mellitus

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com cautela em pacientes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou a pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil) que estão recebendo insulina ou agentes hipoglicêmicos orais. Os agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia aguda.

Tirotoxicose

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo,.taquicardia) de hipertireoidismo. Pacientes suspeitos de desenvolver tireotoxicose devem ser gerenciados cuidadosamente para evitar a retirada abrupta de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos que podem precipitar uma tempestade de tireóide.

PRECAUÇÕES

Geral

A solução oftálmica de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) deve ser usada com cautela em pacientes com hipersensibilidade conhecida a outros agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos. Use com cautela em pacientes com função pulmonar diminuída conhecida. Em pacientes com glaucoma de fechamento angular, o objetivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isso requer a construção da pupila com um miótico. Fortinolol tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando o Fortinolol é usado para reduzir a pressão intra-ocular elevada no glaucoma de fechamento angular, ele deve ser usado com um miótico e não sozinho.

Risco da reação anafilática

Ao tomar betabloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou histórico de reação anafilática grave a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a desafios acidentais, diagnósticos ou terapêuticos repetidos com esses alérgenos. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina usadas para tratar reações anafiláticas.

Fraqueza muscular

Foi relatado que o bloqueio beta-adrenérgico potencializa a fraqueza muscular consistente com certos sintomas miastênicos (por exemplo,.diplopia, ptose e fraqueza generalizada).

Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade

O cloridrato de fortinolol (Fortinolol) não produziu efeitos carcinogênicos em doses de até 40 mg / kg / dia em estudos orais de ratos e camundongos de dois anos. Teste de mutagenicidade, incluindo o Teste de Ames, ensaio recombinante (rec) in vivocitogenética e ensaio letal dominante não demonstraram evidência de potencial mutagênico. A fertilidade de ratos machos e fêmeas e camundongos machos e fêmeas não foi afetada pela administração de doses de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) até 150 mg / kg / dia.

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Categoria de gravidez C

O cloridrato de fortinolol (Fortinolol) aumentou as reabsorções e diminuiu os pesos fetais em coelhos e ratos em doses tóxicas para a mãe aproximadamente 1052 e 5264 vezes a dose oral humana máxima recomendada (10 mg / 70 kg / dia), respectivamente. Um aumento relacionado à dose nas costelas onduladas foi observado no feto dos ratos em desenvolvimento quando as fêmeas grávidas receberam doses diárias de aproximadamente 212 vezes a dose oral humana máxima recomendada. Não foram observados efeitos em camundongos prenhes submetidos a até 1052 vezes a dose oral humana máxima recomendada. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) A solução oftalmológica deve ser usada durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães de enfermagem

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano, embora em estudos com animais o Fortinolol tenha demonstrado ser excretado no leite materno. Deve-se ter cuidado quando a solução oftalmológica de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) é administrada a nutrizes.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

As seguintes reações adversas foram relatadas em ensaios clínicos com solução oftálmica de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol).

Ocular

Irritação ocular transitória, queimação, lacrimejamento, hiperemia conjuntival e edema ocorreram em cerca de 1 de 4 pacientes. Sintomas oculares, incluindo visão turva e turva, fotofobia, diminuição da visão noturna e ptose e sinais oculares, incluindo blefaroconjuntivite, coloração corneana anormal e sensibilidade da córnea, ocorreram ocasionalmente.

Sistêmico

Como é característico dos agentes bloqueadores adrenérgicos não seletivos, o Fortinolol pode causar bradicardia e diminuição da pressão arterial (ver AVISO). Os seguintes eventos sistêmicos foram ocasionalmente relatados com o uso de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) Solução oftálmica: arritmia cardíaca, palpitações cardíacas, dispnéia, astenia, dor de cabeça, tontura, insônia, sinusite e perversão do paladar. As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas com o uso oftalmológico de beta₁ e beta₂ agentes bloqueadores dos receptores adrenérgicos (não seletivos) :

Corpo como um todo

Dor de cabeça

Cardiovascular

Arritmia, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitações (ver AVISO).

Digestivo

Náusea

Psiquiátrico

Depressão

Pele

Hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea localizada e generalizada

Respiratório

Broncoespasmo (predominantemente em pacientes com doença broncoespastica preexistente), insuficiência respiratória (ver AVISO)

Endócrino

Sintomas mascarados de hipoglicemia em diabéticos dependentes de insulina (ver AVISO)

Sentidos especiais

Sinais e sintomas de ceratite, blefaroptose, distúrbios visuais, incluindo alterações refrativas (devido à retirada da terapia com mióticos em alguns casos), diplopia, ptose. Outras reações associadas ao uso oral de agentes bloqueadores de receptores adrenérgicos não seletivos devem ser consideradas efeitos potenciais com o uso oftalmológico desses agentes.

Nenhuma informação específica sobre o tratamento de emergência de superdosagem em humanos está disponível. Caso ocorra uma overdose ocular acidental, lave os olhos com água ou solução salina normal. Os efeitos mais comuns esperados com a superdosagem de um agente bloqueador beta-adrenérgico são bradicardia, broncoespasmo, insuficiência cardíaca congestiva e hipotensão.

Em caso de ingestão, o tratamento com solução oftalmológica de cloridrato de Fortinolol (Fortinolol) deve ser interrompido e a lavagem gástrica considerada. O paciente deve ser observado de perto e os sinais vitais cuidadosamente monitorados. Os efeitos prolongados do Fortinolol devem ser considerados ao determinar a duração da terapia corretiva. Com base no perfil farmacológico, as seguintes medidas adicionais devem ser consideradas adequadas :

Bradicardia sinusal sintomática ou bloqueio cardíaco

Administre atropina. Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administre o isoproterenol com cautela.

Broncoespasmo

Administre uma versão beta₂agente estimulante como isoproterenol e / ou um derivado da teofilina.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

Administre diuréticos e glicosídeos digitálicos conforme necessário.

Hipotensão

Administre os vasopressores, como dopamina intravenosa, epinefrina ou bitartarato de noradrenalina.